применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии
Классы МПК: | A61K31/397 содержащие четырехчленные кольца, например азетидин A61K31/7052 содержащие азот в качестве гетероатома, например нуклеозиды, нуклеотиды A61P3/06 средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии) A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза |
Автор(ы): | ДЭВИС Гарри Р. (US) |
Патентообладатель(и): | ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2002-01-25 публикация патента:
20.02.2008 |
Настоящее изобретение относится к применению ингибитора всасывания стерина формулы (VIII):
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5 -станола или их смеси у млекопитающего. Изобретение также касается способа снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного указанного стерина, и включает введение млекопитающему соединения формулы (VIII) в количестве от 0,3 до 10 мг на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки. Снижение в плазме или тканях указанных стеринов по данному изобретению обеспечивает предотвращение или ослабление таких состояний, как артериосклероз, риск сердечно-сосудистого события. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.
(56) (продолжение):
CLASS="b560m"16.12.1997. EP 0524595 A1, 27.01.1993. WO 97/16455 A1, 09.05.1997. US 5,846,966, 08.12.1998. Berge KE. et al. Accumulation of dietary cholesterol in sitosterolemia caused by mutations in adjacent ABC transporters // Science. 2000 Dec 1; 290(5497):1771-5, abstract.
Формула изобретения
1. Применение ингибитора всасывания стерина формулы (VIII)
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5 -станола, или их смеси у млекопитающего.
2. Применение по п.1, в котором указанный ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)
3. Применение по п.1, в котором стерин, не являющийся холестерином, представляет собой, по крайней мере, один фитостерин.
4. Применение по п.3, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол, кампестерин, стигмастерин, авеностерин и их смеси.
5. Применение по п.4, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол и кампестерин.
6. Применение по п.1, в котором 5 -станол выбран из группы, включающей холестанол, 5 -кампестанол, 5 -ситостанол и их смеси.
7. Применение по п.1, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.
8. Применение по п.7, в котором ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)
9. Применение по п.8, в котором лекарственное средство дополнительно включает, по крайней мере, один агент, снижающий концентрацию липидов, который представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы.
10. Применение по п.9, в котором ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой симвастатин или аторвастатин.
11. Применение по п.7, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантомжелчных кислот.
12. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для лечения заболевания сосудов.
13. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или ослабления артериосклероза.
14. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или снижения риска развития сердечно-сосудистого события.
15. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для снижения в плазме концентрации, по крайней мере, одного соединения, выбранного из группы, включающей фитостерины, 5 -станолы и их смеси у млекопитающего.
16. Применение по п.15, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.
17. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним агентом, снижающим концентрацию липидов.
18. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантом желчных кислот.
19. Способ снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5 -станола или их смеси у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения формулы (VIII)
или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в количестве, составляющем от 0,3 до 10 мг ингибитора всасывания стерина на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки.
Описание изобретения к патенту
Класс A61K31/397 содержащие четырехчленные кольца, например азетидин
Класс A61K31/7052 содержащие азот в качестве гетероатома, например нуклеозиды, нуклеотиды
Класс A61P3/06 средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)
Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза