применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии

Классы МПК:A61K31/397  содержащие четырехчленные кольца, например азетидин
A61K31/7052 содержащие азот в качестве гетероатома, например нуклеозиды, нуклеотиды
A61P3/06 средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)
A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
Автор(ы):
Патентообладатель(и):ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2002-01-25
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к применению ингибитора всасывания стерина формулы (VIII):

применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 -станола или их смеси у млекопитающего. Изобретение также касается способа снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного указанного стерина, и включает введение млекопитающему соединения формулы (VIII) в количестве от 0,3 до 10 мг на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки. Снижение в плазме или тканях указанных стеринов по данному изобретению обеспечивает предотвращение или ослабление таких состояний, как артериосклероз, риск сердечно-сосудистого события. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"16.12.1997. EP 0524595 A1, 27.01.1993. WO 97/16455 A1, 09.05.1997. US 5,846,966, 08.12.1998. Berge KE. et al. Accumulation of dietary cholesterol in sitosterolemia caused by mutations in adjacent ABC transporters // Science. 2000 Dec 1; 290(5497):1771-5, abstract.

Формула изобретения

1. Применение ингибитора всасывания стерина формулы (VIII)

применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 -станола, или их смеси у млекопитающего.

2. Применение по п.1, в котором указанный ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)

применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078

3. Применение по п.1, в котором стерин, не являющийся холестерином, представляет собой, по крайней мере, один фитостерин.

4. Применение по п.3, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол, кампестерин, стигмастерин, авеностерин и их смеси.

5. Применение по п.4, в котором фитостерин выбран из группы, включающей ситостерол и кампестерин.

6. Применение по п.1, в котором 5применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 -станол выбран из группы, включающей холестанол, 5применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 -кампестанол, 5применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 -ситостанол и их смеси.

7. Применение по п.1, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.

8. Применение по п.7, в котором ингибитор всасывания стерина представляет собой соединение формулы (VIII)

применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078

9. Применение по п.8, в котором лекарственное средство дополнительно включает, по крайней мере, один агент, снижающий концентрацию липидов, который представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы.

10. Применение по п.9, в котором ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой симвастатин или аторвастатин.

11. Применение по п.7, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантомжелчных кислот.

12. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для лечения заболевания сосудов.

13. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или ослабления артериосклероза.

14. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для предупреждения или снижения риска развития сердечно-сосудистого события.

15. Применение по п.1, в котором лекарственное средство предназначено для снижения в плазме концентрации, по крайней мере, одного соединения, выбранного из группы, включающей фитостерины, 5применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 -станолы и их смеси у млекопитающего.

16. Применение по п.15, в котором млекопитающее страдает ситостеролемией.

17. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним агентом, снижающим концентрацию липидов.

18. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для совместного введения с, по крайней мере, одним секвестрантом желчных кислот.

19. Способ снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 -станола или их смеси у млекопитающего, включающий введение млекопитающему соединения формулы (VIII)

применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов в количестве, составляющем от 0,3 до 10 мг ингибитора всасывания стерина на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078 применение замещенных азетидинонов для лечения ситостеролемии, патент № 2317078

Класс A61K31/397  содержащие четырехчленные кольца, например азетидин

соединения для лечения периферических невропатий -  патент 2523281 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани -  патент 2521286 (27.06.2014)
гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты -  патент 2518114 (10.06.2014)
модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза -  патент 2495664 (20.10.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные 4-аминопиримидина -  патент 2489430 (10.08.2013)
комбинации активатора (активаторов) рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (рапп), и ингибитора (ингибиторов) всасывания стерина и лечение заболеваний сосудов -  патент 2483724 (10.06.2013)
курс лечения с использованием агониста рецептора s1p -  патент 2478384 (10.04.2013)
фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением и ее применение -  патент 2474416 (10.02.2013)

Класс A61K31/7052 содержащие азот в качестве гетероатома, например нуклеозиды, нуклеотиды

способ получения наноразмерной системы доставки нуклеозидтрифосфатов в клетки млекопитающих -  патент 2527681 (10.09.2014)
соединения и фармацевтические композиции для лечения вирусных инфекций -  патент 2519947 (20.06.2014)
двойное нацеливание нп mir-208 и mir 499 в лечении заболеваний сердца -  патент 2515926 (20.05.2014)
твердая лекарственная форма азитромицина -  патент 2498805 (20.11.2013)
способ профилактики гнойных осложнений при панкреонекрозе -  патент 2494743 (10.10.2013)
аналоги азацитидина и их применение -  патент 2487883 (20.07.2013)
способ восстановления сенсомоторной функции центральной нервной системы и периферических нервов -  патент 2485983 (27.06.2013)
приятная на вкус питательная композиция, содержащая нуклеотид и/или нуклеозид и маскирующий вкус агент -  патент 2484670 (20.06.2013)
модифицированные 2'- и 3'-нуклеозиды и их применение для получения лекарственного средства для лечения инфекций flaviviridae -  патент 2483075 (27.05.2013)
on01910.na, усиливающий активность химиотерапевтического агента в резистентных к лекарственным средствам опухолях -  патент 2476239 (27.02.2013)

Класс A61P3/06 средства против повышенного содержания жира в крови (гиперлипемии)

антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
экстракт семян fraxinus excelsior и его терапевтическое применение -  патент 2523905 (27.07.2014)
способ профилактики и лечения нарушений обмена веществ по типу липидемии в сочетании с инсулиннезависимым сахарным диабетом методом питьевой бальнеотерапии с использованием природной минеральной галогенсодержащей воды -  патент 2523886 (27.07.2014)
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением -  патент 2523558 (20.07.2014)
фитокомплекс из плодов бергамота, способ производства и применение в качестве пищевой добавки и в области фармакологии -  патент 2523384 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция, средство для профилактики и лечения метаболического синдрома и диабетической нефропатии и способ его получения -  патент 2519744 (20.06.2014)
композиции и способы понижения уровня триглицеридов без повышения уровня хс-лпнп у субъекта, получающего сопутствующую терапию -  патент 2519043 (10.06.2014)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда -  патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств -  патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2523451 (20.07.2014)
Наверх