Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний

Классы МПК:C07C275/32 замещенного атомами кислорода с простыми связями
C07D213/82 в положении 3
C07D513/04 орто-конденсированные системы
C07D239/54 связанные двойными связями или входящие в незамещенные оксигруппы
C07D263/20 в положении 2
C07D319/08 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
A61K31/133  имеющие гидроксильные группы, например сфингозин
A61P11/06 антиастматические средства
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Глаксо Груп Лимитед (GB)
Приоритеты:
подача заявки:
2002-09-11
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, к способам их получения, содержащим их композициям и их применению в медицине, в частности, для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 2-адренорецепторов. 17 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил.

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

Рисунки к патенту РФ 2312854

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват,

где m означает целое число от 2 до 8;

n означает целое число от 2 до 5;

при условии, что m+n составляет от 4 до 10;

R1 выбран из групп водород, C1-6алкил, гидрокси, галоген, С 1-6 галогеналкил, -NR8C(O)R 9, -NR8C(O)NR9 R10, -NR8SO 2R9, -SO2NR 11R12, -NR9 R10, N+R 8R9R10, -NR 8C(O)OR9, -SR9 , SOR9 и -SO2R 9;

или R1 выбран из группировок - фенил, дифенил, фенокси и гетероарил, который означает 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, каждая из которых может быть замещена 1 или 2 группами, независимо выбранными из групп гидрокси, С1-6 алкокси, -SO2NH(С1-6 алкил), -SO2NH(С3-7 циклоалкил) или гетероарил, который означает 6-членное кольцо, содержащее атом азота и возможно замещенное 1 или 2 группами, независимо выбранными из гидрокси или C1-6 алкокси;

R8 и R9 независимо выбраны из группировок - водород, C 1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, дифенил, гетероарил, гетероарил(С1-6алкил)-, где каждая гетероарильная группировка представляет собой 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, и группировки фенил(С1-6алкил)-, и каждый из R8 и R9 может быть независимо замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из группировок галоген, C1-6алкил, C 1-6 галогеналкил, -SO2 1-6алкил), -NH2, фенил(С 1-6алкил)-, фенил(С2-6алкинил)-, -NHSO2фенил, -NHC(O)фенил, -NH(гетероарилС 1-6алкил) или -NHC(O)гетероарил, где каждая гетероарильная группировка представляет собой 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы;

R 10 выбран из водорода и С3-7циклоалкила;

R11 и R12 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила и С 3-7циклоалкила;

R2 выбран из водорода, галогена и С1-6 галогеналкокси;

R3 выбран из водорода, галогена и С 1-6 галогеналкокси;

R4 и R 5 независимо выбраны из водорода и

R 6 и R7 независимо выбраны из водорода и С1-4алкила, при условии, что общее количество атомов углерода в R4 и R 5 не превышает 4.

2. Соединение формулы (I)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват,

где m означает целое число от 2 до 8;

n означает целое число от 2 до 5;

при условии, что m+n составляет от 4 до 10;

R1 выбран из групп водород, С1-6алкил, гидрокси, галоген, С 1-6 галогеналкил, -NR8C(O)R 9, -NR8C(O)NR9 R10, -NR8SO 2R9, -SO2NR 11R12, -NR9 R10, -NR8C(O)OR 9,

или R1 выбран из группировок - фенил, дифенил, фенокси и гетероарил, который означает 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, каждая из которых может быть замещена 1 или 2 группами, независимо выбранными из групп гидрокси, C1-6 алкокси, -SO2NH(С1-6 алкил), -SO2NH(С3-7 циклоалкил) или гетероарил, который означает 6-членное кольцо, содержащее атом азота и возможно замещенное 1 или 2 группами, независимо выбранными из гидрокси или C1-6 алкокси;

R8 и R9 независимо выбраны из группировок - водород, C 1-6алкил, С3-7циклоалкил, фенил, дифенил, гетероарил, гетероарил(С1-6алкил)-, где каждая гетероарильная группировка представляет собой 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы, и

группировки фенил(С1-6алкил)-, и каждый из R8 и R9 может быть независимо замещен 1 или 2 группами, независимо выбранными из группировок галоген, C1-6алкил, С 1-6 галогеналкил, -SO2(C 1-6алкил), -NH2, фенил(С 1-6алкил)-, фенил(С2-6алкинил)-, -NHSO2фенил, -NНС(O)фенил, -NН(гетероарилС 1-6алкил) или NНС(O)гетероарил, где каждая гетероарильная группировка представляет собой 5-10-членное гетероароматическое кольцо или бициклическую кольцевую систему, включающую 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы;

R 10 выбран из водорода и С3-7циклоалкила;

R11 и R12 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила и С 3-7циклоалкила;

R2 выбран из водорода, галогена и С1-6галогеналкокси;

R3 выбран из водорода, галогена и С 1-6галогеналкокси;

R4 и R 5 независимо выбраны из водорода и

R 6 и R7 независимо выбраны из водорода и С1-4алкила, при условии, что общее количество атомов углерода в R4 и R 5 не превышает 4.

3. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где группа R1 присоединена в мета-положении относительно связи с -OCR6R 7-.

4. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где каждая из групп R2 и R3 независимо присоединена в орто-положении относительно связи с -OCR6R7-.

5. Соединение формулы (I) по п.3, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R1 представляет собой определенный выше заместитель, отличный от водорода, присоединенный в мета-положении относительно связи с -OCR6 R7-, и каждый из R2 и R3 представляет собой водород.

6. Соединение формулы (I) по п.1 или 2, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R1 представляет собой водород, и каждый из R2 и R 3 представляет собой заместитель, определенный выше, причем по меньшей мере один из них не является водородом, и каждый из R2 и R3 независимо присоединен в орто- или мета-положении относительно связи с -OCR 6R7-.

7. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-6, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гидрокси, галогена, групп -NR 8C(O)NR9R10 и -NR8SO2R 9, где R8 и R9 являются такими, как определено выше.

8. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-7, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R2 и R 3 независимо выбраны из водорода и галогена.

9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-8, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где R6 и R 7 независимо выбраны из водорода и метила.

10. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-9, или его фармацевтически приемлемые соль, или сольват, где m означает 4,5 или 6, и n означает 2 или 3.

11. Соединение по п.1 или 2 формулы (Ia)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват, где R1, R2 , R3, R6 и R 7 такие как определено в п.1, и m означает 4 или 5.

12. Соединение по п.1 или 2, выбранное из

N-{3-[(2-{[6-({(2R)-2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]-этил}амино)гексил]окси}этокси)метил]фенил}-N'-фенилмочевины;

4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенола;

N-(3-{[({3-[(2-{[6-({(2R)-2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]-этил}амино)гексил]окси}этокси)метил]фенил}амино)карбонил]амино}фенил)-пиридин-3-карбоксамида;

4-{(1R)-1-гидрокси-2-[(6-{2-[(3-гидроксибензил)окси]этокси}гексил)амино]-этил}-2-(гидроксиметил)фенола;

4-{(1R)-1-[(6-{2-[(3,5-диметилбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенола;

N-{3-[(2-{[5-({(2R)-2-гидрокси-2-[4-гидрокси-3-(гидроксиметил)фенил]-этил}амино)пентил]окси}этокси)метил]фенил}-N'-фенилмочевины;

и их фармацевтически приемлемых солей и сольватов.

13. Соединение формулы (I), которое представляет собой

4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенол

или его фармацевтически приемлемые соль либо сольват.

14. Соль трифенилацетат 4-((R)-2-{6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)-этокси]-гексиламино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксиметил-фенола.

15. Соль производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 -фенилциннамат 4-((R)-2-{6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)-этокси]-гексиламино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксиметил-фенола.

16. Соль 1-нафтоат 4-((R)-2-{6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)-этокси]-гексиламино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксиметил-фенола.

17. Соль (R)-манделат 4-((R)-2-{6-[2-(2,6-дихлорбензилокси)-этокси]-гексиламино}-1-гидроксиэтил)-2-гидроксиметил-фенола.

18. Фармацевтический препарат для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 2-адренорецепторов, содержащий соединение формулы (I) или (Ia) по любому из пп.1-17, или его фармацевтически приемлемую соль, либо сольват и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.

19. Фармацевтический препарат по п.18, включающий один или более чем один терапевтический ингредиент, выбранный из ингибитора PDE4, кортикостероида или антихолинергического агента.

20. Комбинация для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 2-адренорецепторов, содержащая соединение формулы (I) или (Ia) по любому из пп.1-17, или его фармацевтически приемлемую соль, либо сольват и один или более чем один другой терапевтический ингредиент, выбранный из ингибитора фосфодиэстеразы-4 (PDE4), кортикостероида или антихолинергического агента.

21. Комбинация по п.20, где указанный дополнительный терапевтический ингредиент представляет собой 6производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 ,9производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 -дифтор-17производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 -[(2-фуранилкарбонил)окси]-11производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 -гидрокси-16производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 -метил-3-оксо-андроста-1,4-диен-17производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 -тиокарбоновой кислоты S-фторметиловый эфир.

22. Комбинация по п.21, где соединение формулы (I) или (1а) представляет собой 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-дихлорбензил)окси]этокси}-гексил)амино]-1-гидроксиэтил}-2-(гидроксиметил)фенол или его фармацевтически приемлемую соль или сольват.

23. Применение соединения формулы (I) или (Ia) по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемой соли либо сольвата в производстве лекарственного средства для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854 2-адренорецепторов.

24. Соединение формулы (I) или (Ia) по любому из пп.1-17, или его фармацевтически приемлемая соль, либо сольват для применения в лекарственной терапии.

25. Способ получения соединения формулы (I), или (Ia), или его соли, либо сольвата, при котором

а) осуществляют алкилирование амина формулы (XIX)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

где R13, R 14, R15 и R19 каждый являются независимо водородом, либо защитной группой, при условии, что по меньшей мере один из R13 , R14, R15 представляет собой защитную группу, с использованием соединения формулы (VI)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

где R1a, R 2a, и R3a каждый являются независимо либо такими же соответственно как R1, R 2 и R3, определенные для соединения формул (I) или (Ia), либо

предшественниками указанных групп R1, R2 или R 3,

R4, R5 , R6, R7, m и n такие как определено для соединения формул (I) или (Ia) и

L 1 представляет собой уходящую группу, такую как галоген, с образованием защищенного промежуточного соединения формулы (II)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

с последующим удалением любых присутствующих защитных групп приемлемыми способами; или

б) осуществляют взаимодействие амина формулы (XIX), как он определен выше, с соединением формулы (XX)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

где R4, R 6, R7, R1a, R2a, R3a, m и n такие как определено выше, в условиях, подходящих для осуществления восстановительного аминирования,

с образованием защищенного промежуточного соединения формулы (II) с последующим удалением любых присутствующих защитных групп приемлемыми способами;

с последующим осуществлением, если необходимо или желательно, одной или более из следующих стадий, в любом порядке

(1) возможно выделяют энантиомер или диастереоизомер из смеси энантиомеров или диастереоизомеров;

(2) возможно превращают продукт в его соответствующую соль либо сольват;

(3) возможно превращают группу R1a, R2a и/или R3a в группу R1, R2 и/или R3 соответственно.

26. Способ получения соединения формулы (I), или (Ia), или его соли, либо сольвата, при котором

осуществляют снятие защиты с защищенного промежуточного соединения формулы (II)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

или его соли либо сольвата, где R 4, R5, R6, R7, m и n такие, как определено для соединения формулы (I) или (Ia), и R1a, R 2a и R3a каждый являются независимо либо такими же соответственно как R1, R 2 и R3, определенные для соединения формул (I) или (1а), либо предшественниками указанных групп R 1, R2 или R3 , a R13, R14 и R 15 каждый являются независимо либо водородом, либо защитной группой, при условии, что по меньшей мере один из R 13, R14 и R15 представляет собой защитную группу, и R19 представляет собой водород или защитную группу.

27. Способ по п.26, при котором соединение формулы (II) получают из соединения формулы (IV)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

где R1a, R 2a и R3a, R4 , R5, R6, R 7, R13, R14 и R15 являются такими, как определено для формулы (II), путем обработки основанием.

28. Новое промежуточное соединение формулы (II)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

или его соль либо сольват, где R 4, R5, R6, R7, m и n такие, как определено для соединения формулы (I) или (Ia), и R1a, R 2a и R3a каждый являются независимо

либо такими же соответственно как R1 , R2 и R3, определенные для соединения формул (I) или (1а), либо предшественником указанной группы R1, R2 или R3, и R13, R 14 и R15 каждый являются независимо либо водородом, либо защитной группой, при условии, что по меньшей мере один из R13, R14 и R15 представляет собой защитную группу, и R19 представляет собой водород или защитную группу.

29. Новое промежуточное соединение формулы (III)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

или его соль или сольват, где R 4, R5, R6, R7, m и n такие, как определено для соединения формулы (I) или (Ia), и R1a, R 2a и R3a каждый являются независимо

либо такими же соответственно как R1 , R2 и R3, определенные для соединения формул (I) или (Ia), либо предшественником указанной группы R1, R2 или R3;

R16 и R 17 независимо выбраны из водорода, С1-6 алкила или арила.

30. Новое промежуточное соединение формулы (IV)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

или его соль или сольват, где R 4, R5, R6, R7, R13, R 14, m и n такие, как определено для соединения формулы (II) или (III), и R1a, R 2a и R3a каждый являются независимо либо таким же соответственно как R1, R 2 и R3, определенные для соединения формулы (II) или (III), либо предшественником указанной группы R1, R2 или R 3.

31. Новое промежуточное соединение формулы (XIII)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

где R4, R 5, R13, R14 , m и n такие, как определено для соединения формулы (IV).

32. Новое промежуточное соединение, представляющее собой фармацевтически неприемлемую соль соединения формулы (I)

производные фенэтаноламина для лечения респираторных заболеваний, патент № 2312854

где R1, R 2, R3, R4, R5, R6, R 7, m и n такие, как определено в п.1.

Приоритет по пунктам и признакам:

14.09.2001 - пп.1, 3, 7-10, 18-24, 26, 27 и 28-32 в части, касающейся соединений с указанными значениями радикалов, за исключением соединений, в которых R 1 представляет собой NR8R 9R10, -SR9, SOR9 и -SO2R 9, пп.2, 13, 31; п.12 в части, касающейся первых пяти указанных соединений;

11.09.2002 - пп.1, 3, 7-10, 18-24, 26, 27 и 28-32 в части, касающейся соединений, в которых R 1 представляет собой NR8R 9R10, -SR9, SOR9 и -SO2R 9, пп.4-6, 11, 14-17 и 25; п.12 в части, касающейся последнего указанного соединения.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2312854

patent-2312854.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C275/32 замещенного атомами кислорода с простыми связями

Патенты РФ в классе C07C275/32:
производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты 2 адренергического рецептора -  патент 2440330 (20.01.2012)
циклические n, n'-диарилтиомочевины или n, n'-диарилмочевины - антагонисты андрогенных рецепторов, противораковое средство, способ получения и применения -  патент 2434851 (27.11.2011)
замещенные феноксиуксусные кислоты, обладающие модулирующей активностью в отношении рецепторов crth2 -  патент 2372330 (10.11.2009)
нафталиновые производные -  патент 2354646 (10.05.2009)
производные бензойной кислоты как модуляторы ppar и ppar -  патент 2339613 (27.11.2008)
производные гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины -  патент 2331635 (20.08.2008)
производные карбоновых кислот (варианты), фармацевтическая композиция и способ селективного ингибирования связывания 4 1 интегрина у млекопитающего -  патент 2263109 (27.10.2005)
замещенные фенильные производные, их получение и применение -  патент 2218328 (10.12.2003)
трехзамещенные фенильные производные -  патент 2188188 (27.08.2002)
карбаматы, промежуточные продукты, фунгицидная композиция, способ борьбы с грибами -  патент 2129118 (20.04.1999)

Класс C07D213/82 в положении 3

Патенты РФ в классе C07D213/82:
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения -  патент 2505527 (27.01.2014)
соли n-[4-(1-цианоциклопентил)фенил]-2-(4-пиридилметил)амино-3-пиридинкарбоксамида -  патент 2499796 (27.11.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса -  патент 2490253 (20.08.2013)
замещенные никотинамидные соединения и их применение в лекарственных средствах -  патент 2489425 (10.08.2013)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2458051 (10.08.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 -  патент 2451674 (27.05.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)

Класс C07D513/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D513/04:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных -  патент 2509770 (20.03.2014)
способ получения замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов -  патент 2508292 (27.02.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)

Класс C07D239/54 связанные двойными связями или входящие в незамещенные оксигруппы

Патенты РФ в классе C07D239/54:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
способ получения (e)-n-(3-трет-бутил-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2н)-ил)-2-метокси-стирил)фенил)метансульфонамида и промежуточные соединения для его получения -  патент 2524573 (27.07.2014)
способ получения 2-метилпиримидин-4,6-(3н, 5н)-диона -  патент 2503666 (10.01.2014)
способ получения 2-метилпиримидин-4,6-(3н,5н)-диона -  патент 2503665 (10.01.2014)
новое урациловое соединение или его соль, обладающие ингибирующей активностью относительно дезоксиуридинтрифосфатазы человека -  патент 2495873 (20.10.2013)
пиримидиновые производные бензофенона, обладающие анти-вич-1 активностью -  патент 2489427 (10.08.2013)
способ получения 2-метилпиримидин-4,6-(3н,5н)-диона -  патент 2461545 (20.09.2012)
соль алискирена и оротовой кислоты -  патент 2456267 (20.07.2012)
производные пиримидина и их применение в качестве пестицидов -  патент 2448097 (20.04.2012)
нуклеиновое основание, имеющее перфторалкильную группу и способ его получения -  патент 2436777 (20.12.2011)

Класс C07D263/20 в положении 2

Патенты РФ в классе C07D263/20:
производные оксазолидинона -  патент 2292345 (27.01.2007)
оксазолидиноновые антибактериальные агенты, содержащие тиокарбонильную функциональную группу -  патент 2208613 (20.07.2003)
способы получения (s)-оксазолидинонов, (s)-вторичный спирт, соединение, способ получения спирта -  патент 2205822 (10.06.2003)
производные (1-фенил-1-гетероциклил)алкана, способ их получения, фармацевтический препарат, обладающий нейрозащитным действием при ишемии головного мозга, способ лечения гипоксических и асфиксических поражений мозга -  патент 2137763 (20.09.1999)
производные оксазолидинона, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения -  патент 2125560 (27.01.1999)
тропонзамещенный фенилоксазолидинон или его фармацевтически приемлемые соли или гидраты -  патент 2119484 (27.09.1998)
производное оксазолидинона или его фармацевтически приемлемая соль, способ лечения микробных инфекций у теплокровных животных -  патент 2105003 (20.02.1998)
алкилендиаминовые производные или их фармацевтически приемлемые соли -  патент 2069661 (27.11.1996)

Класс C07D319/08 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Класс A61K31/133  имеющие гидроксильные группы, например сфингозин

Патенты РФ в классе A61K31/133:
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
лечение аутоиммунных заболеваний -  патент 2493840 (27.09.2013)
фармацевтическая композиция агониста рецептора s1p для лечения демиелинизационных заболеваний (варианты) и способ ее получения -  патент 2482842 (27.05.2013)
фармацевтическая противотуберкулезная комбинированная композиция -  патент 2478389 (10.04.2013)
применение сфингомиелина и неперевариваемых углеводов для нормализации микробиоты кишечника -  патент 2478309 (10.04.2013)
циклоалкиламины, содержащие в качестве заместителя фенил, как ингибиторы обратного захвата моноаминов -  патент 2470011 (20.12.2012)
композиции на основе соединений 2-амино-1,3-пропандиола -  патент 2468793 (10.12.2012)
лечение воспалительных заболеваний -  патент 2440110 (20.01.2012)
антидот монооксида углерода и способ его применения -  патент 2425676 (10.08.2011)
лечение аутоиммунных заболеваний -  патент 2424795 (27.07.2011)

Класс A61P11/06 антиастматические средства

Патенты РФ в классе A61P11/06:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство -  патент 2519781 (20.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы -  патент 2519344 (10.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ лечения бронхиальной астмы (ба) у детей с перситенцией цитомегаловируса (цмв) -  патент 2514106 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана -  патент 2513948 (20.04.2014)

Наверх