крем противоугревой

Формула изобретения

Крем противоугревой на основе эфтидерма, содержащий малавит, диклофенак, ароматические масла, отличающийся тем, что он дополнительно содержит настойку календулы, косметическую основу, при этом в качестве масел используют масло можжевеловое, эвкалипта, кедровое, чайного дерева, а в качестве добавок используют рибофлавин (витамин В₂) и лидазу при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Эфтидерм	10,00-25,00
Малавит	1,00-5,00
Диклофенак	0,10-0,50
Настойка календулы	0,10-0,50
Можжевеловое масло	0,02-0,30
Масло эвкалипта	0,02-0,20
Кедровое масло	0,01-0,15
Масло чайного дерева	0,01-0,15
Рибофлавин (витамин В2)	0,01-0,15
Лидаза, ПЕ	0,50 ПЕ-5,00 ПЕ
Косметическая основа	Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к косметике, а именно к средствам для ухода за кожей лица и тела, и преимущественно направлено на повышение противовоспалительного, рассасывающего и репаративного действия, устранение гнойничковых высыпаний и рубцовых изменений кожи.

Известны косметические средства для кожи, которые содержат активное вещество и различные добавки. Так, крем для кожи тела по патенту РФ №2146515, A 61 K 7/48, 2000 содержит активное вещество из ряда производных этилидендифосфоновой кислоты, а в качестве добавок - масло минеральное, масло растительное, воск эмульсионный, моноглицериды и/или моностеарат глицерина, стеарин косметический, ланолин безводный, триэтаноламин, кислоту слабую органическую, витамины, консервант, отдушку и воду. Однако он не предназначен для устранения и заживления гнойничков и рубцовых изменений кожи, т.е. не обладает выраженным противовоспалительным, рассасывающим и репаративным действием.

Наиболее близким к патентуемому является крем для кожи тела и лица, которому присвоено название «Малавтилин» (Патент на изобретение РФ №2189808, зарегистрирован 27.09.2002, - прототип). Малавтилин выпускается предприятием ООО «Лечебно-диагностическая фирма «МЕДИК», г.Екатеринбург (Лицензия регистрационный номер ПК10.В00256. Сертификат соответствия №POCC.RU.ПК10.А00256 №3620511 от 21.10.1999 г.).

Указанный в качестве прототипа крем, включающий основу эфтиллин (содержит эфтидерм - 40,0; вазелин - 40,0; ланолин - 5,0; спирт этиловый 95%-5,0; эуфиллин - 0,5; вода - 9,5), экстракт элеутерококка, малавит, димедрол, диклофенак, касторовое масло, глицерин, ароматизатор, протеолитический фермент. Крем обладает противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием; предотвращает старение кожи, сокращает количество морщин, заживляет мелкие повреждения. Однако в состав эфтиллина включены: спирт этиловый, обладающий раздражающим действием; ланолин и вазелин, часто вызывающие аллергические реакции и раздражение кожи (вазелиномы). Крем не предназначен для проблемной кожи, для устранения гнойничковых высыпаний и рубцовых изменений.

Технической задачей является улучшение качества крема за счет исключения из его состава спирта этилового, вазелина и ланолина; повышение противоугревого (противовоспалительного, рассасывающего и репаративного) действия, направленного на устранение гнойничковых высыпаний и рубцовых изменений кожи, за счет введения в крем ингредиентов, которые, благодаря чрескожной активности эфтидерма, быстро проникают во все слои кожи, продлевая и усиливая их эффект в несколько раз.

В противоугревом креме вместо основы эфтиллин используется косметическая основа с эфтидермом.

Технический результат достигается тем, что противоугревой крем, включающий касторовое масло, малавит, диклофенак, протеолитический фермент и основу, содержащую эфтидерм, воду и эуфиллин, дополнительно содержит косметическую основу, настойку календулы; масла: можжевеловое, эвкалипта, кедровое, чайного дерева, рибофлавин (витамин В ₂) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

малавит	1,00-5,00
диклофенак	0,10-0,50
настойка календулы	0,10-0,50
можжевеловое масло	0,02-0,30
масло эвкалипта	0,02-0,20
кедровое масло	0,01-0,15
масло чайного дерева	0,01-0,15
рибофлавин (витамин В2)	0,01-0,15
протеолитический фермент лидаза,ПЕ	0,50 ПЕ-5,00 ПЕ
эфтидерм	10,00-25,00
косметическая основа	остальное

Малавит обладает противовоспалительным, антисептическим и обезболивающим действием. При его содержании в предлагаемой композиции менее 1,0% - эффект незначителен, а при содержании более 5,0% преобладает обезболивающее действие, желаемый эффект практически не усиливается и возникает опасность проявления токсического действия.

Диклофенак - относится к нестероидным противовоспалительным средством - НСПВС, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. При его содержании менее 0,1% - эффект незначителен, а при содержании более 0,5% преобладает анальгезирующий и жаропонижающий эффект.

Настойка календулы - адаптоген, обладает антиоксидантным, противомикробным, противовоспалительным и успокаивающим действием. При ее содержании менее 0,10% - эффект незначителен, а при содержании более 0,50% преобладает снотворный эффект, сопровождающийся снижением артериального давления.

Можжевеловое масло - адаптоген, обладает антиоксидантным, противовоспалительным и антисептическим эффектом. При содержании менее 0,02% его эффект незначителен, а при содержании более 0,30% косметический эффект не повышается, но резко усиливается запах.

Масло эвкалипта - адаптоген, обладает антиоксидантным, противомикробным, противовоспалительным и дезодорирующим действием. При его содержании менее 0,02% - эффект незначителен, а при содержании более 0,20% усиления эффекта практически не происходит, но резко усиливается запах крема.

Кедровое масло - адаптоген, обладает противовоспалительным, репаративным, тонизирующим и антисептическим действием, значительно повышает сопротивляемость организма, имеет приятный запах хвои. При его содержании менее 0,01% - эффект снижается, а при содержании более 0,15% усиления эффекта не наблюдается, но резко усиливается запах крема.

Масло чайного дерева - адаптоген, обладает противовоспалительным, репаративным и дезодорирующим действием, значительно повышает эластичность и тургор кожи. При его содержании менее 0,01% - эффект незначителен, а при содержании более 0,15% усиления эффекта практически не происходит, но резко усиливается запах крема.

Рибофлавин (витамин В₂) - после биотрансформации в коферментные формы (процесс значительно ускоряется в присутствии эфтидерма) рибофлавин участвует в тканевом дыхании, нормализует обмен жиров, углеводов, порфиринов, аминокислот, микроэлементов, усиливает кроветворение, повышает репаративные процессы, в т.ч. кожи, повышает противомикробное действие препаратов. При его содержании менее 0,01% - эффект незначителен, а при содержании более 0,15% усиления эффекта практически не происходит (разница показателей недостоверна).

Лидаза - протеолитический фермент, содержит гиалуронидазу. Обладает рассасывающим действием, быстро увеличивает проницаемость тканей для биологически активных веществ. Улучшает движение жидкостей в межтканевых пространствах. При ее содержании менее 0,50 ПЕ - эффект незначителен, а при содержании более 5,00 ПЕ резко усиливается проницаемость мембран, а усиления желаемого эффекта не происходит.

Косметическая основа содержит: 20% эфтидерма, именно при этой концентрации наиболее выражены свойства, определяющие его эффект.

Эфтидерм - чрескожный проводник биологически активных веществ, легко проводит их в ткани. Он является НСПВС, обладает антиоксидантным и противоотечным действием, повышает жизнеспособность клеток, воздействует на ферментативные системы биологических мембран, что приводит к усилению и пролонгации косметического и лечебно-профилактического эффекта всех компонентов композиции. Происходит снижение выработки простагландинов, гистамина, брадикинина, количества аллергических и токсических осложнений; повышается местный иммунитет; нормализуется обмен веществ кожи.

Растительные и касторовое масла - масляная фаза косметической основы. Цетилстеариловый спирт - модификатор вязкости. Ромульгин - соэмульгатор.

Аминол - эмульгатор. Солброл - консервант. Эуфиллин обладает сосудорасширяющим и противоотечным действием.

Таким образом, быстрое проведение эфтидермом всех компонентов предлагаемого состава в ткани продлевает действие крема до 20-22 часов, способствует нормализации обменных процессов и улучшает кровоснабжение всех структур кожи, способствует повышению местного иммунитета.

Технический результат достигается тем, что противоугревой крем, включающий касторовое масло, малавит, диклофенак, протеолитический фермент и основу, содержащую эфтидерм, воду и эуфиллин, дополнительно содержит косметическую основу, настойку календулы; масла: можжевеловое, эвкалипта, кедровое, чайного дерева, рибофлавин (витамин В₂) и даларгин, способствует повышению противоугревого (противовоспалительного, рассасывающего и репаративного) действия, направленного на профилактику и устранение гнойничковых высыпаний и рубцовых изменений кожи, улучшению качества.

Для изготовления патентуемого противоугревого крема используют следующие ингредиенты:

- малавит по ТУ 9158.001.29731500-95,

- диклофенак по НД 42-4557-95,

- настойка календулы по ГФ XI, ст.5,

- можжевеловое масло - согласно действующей НТД,

- масло эвкалипта по ГФ X, ст.475,

- кедровое масло - согласно действующей НТД,

- масло чайного дерева - согласно действующей НТД,

- рибофлавин (витамин В₂) по ГФ X, ст.585,

- протеолитический фермент лидаза по ТУ 9291-003-49959837-99,

- косметическая основа с эфтидермом по ГОСТ 29189-91.

Для получения крема в котел с мешалкой загружают 75% нужного количества косметической эмульсионной основы. Каждый входящий в состав крема сухой ингредиент взвешивается на аналитических весах в нужном количестве, растирается в мельчайший порошок, просеивается через сито №36, затем тщательно растирается с косметической эмульсионной основой в соотношении не менее 1:10 и вносится в котел с последующим перемешиванием в течение 5-7 минут (каждый ингредиент отдельно). В полученную массу поочередно при постоянном перемешивании добавляют жидкие ингредиенты в нужном количестве, добавляют до нужного количества основу и тщательно перемешивают в течение 25-40 минут до образования гомогенной массы белого или белого с желтоватым или зеленоватым оттенком цвета и с запахом, соответствующим применяемым ингредиентам.

Композиции составов крема для сравнительных клинических испытаний приведены в таблицах 1,2.

Таблица 1
Состав крема противоугревого при клинических испытаниях
№№п/п	Компоненты	Состав мас.%
		1	2	3	4-малавтилин
1	Малавит	3,00			5,00
2	Диклофенак	0,25			0,25
3	Настойка календулы	0,25			-
4	Можжевеловое масло	0,05			0,10
5	Масло эвкалипта	0,05 3.6			-
6	Кедровое масло	0,025	0,01	0,15
7	Масло чайного дерева	0,025			-
8	Рибофлавин	0,05	0,01	0,15	-
9	Протеолитический фермент, ПЕ	2ПЕлидаза	0,50 ПЕ лидаза	5,00 ПЕ лидаза	5,00 ПЕ фитопаин
10	Эфтидерм	10,00	15,00	25,00	-
11	Косметическая основа	96,299	96,3545	96,0985	94,50

Примечания.

1. Предварительно были проведены экспериментальные исследования на животных, в результате которых установлено, что все приведенные в таблице композиции не обладают острой и хронической токсичностью, местным раздражающим действием, не кумулируют, не являются потенциальными аллергенами.

2. В предварительных исследованиях были установлены оптимальные концентрации эфтидерма, малавита, диклофенака, настойки календулы, можжевелового масла, масла эвкалипта, масла чайного дерева.

3. Изучены композиции 1, 2, 3 с разным содержанием кедрового масла, рибофлавина, лидазы и даларгина в сравнении с прототипом.

Сравнительные клинические исследования проведены на 40 добровольцах (женщин и мужчин поровну) в возрасте 18-30 лет на 4 группы поровну. Результаты исследований представлены в таблице 2. У мужчин и женщин разница показателей была недостоверна, поэтому в таблице представлены объединенные данные по каждой группе.

Все пациенты предъявляли жалобы на значительное количество болезненных угревых высыпаний на лице и небольшое количество в области спины, умеренные отеки и гиперемию в области высыпаний. На лице и спине умеренное количество мелких рубчиков синюшно-розового цвета, оставшихся после заживления гнойничков. Крупных (более 5-7 мм в диаметре) гнойничковых элементов нет. У 92% больных заболевание возникло в возрасте от 12 до 16 лет, в 8% - после инфекционных заболеваний в этом же возрасте. Все периодически лечились разными средствами с временным эффектом. При первичном осмотре рН кожи лица у всех пациентов был равен 6,8-7,4.

Крем, соответствующий группе, наносили на область высыпаний 2 раза в день в течение 30 дней.

Регистрацию показателей проводили перед употреблением крема, на 3, 7, 14, 21 и 30 день наблюдения. В процессе исследований оценивали тип кожи, ее тургор, наличие высыпаний, рН кожи, выясняли анамнез, жалобы. Все исследования проводили по общепринятым методикам.

Таблица 2
Результаты исследований
Наименование симптомов	Симптомы	1 группа		2 группа		3 группа		4 группа
		Устранено через=дней	%	Устранено через=дней	%	Устранено через=дней	%	Устранено через=дней	%
Гнойничковые элементы	100	14-18	100	30	60	30	70	30	70
Рубцы	100	30	80	30	30	30	50	30	40
Эластичность и тургор кожи	100	30	150	30	120	30	140	30	130
Примечание: все проявления угревой болезни до начала исследования приняты за 100%.

Были получены следующие результаты: у пациентов 1 группы ремиссия наступила на 14-18 день, к 30 дню полностью рассосались неглубокие рубцы размером до 4 мм, более крупные приобрели бледно-розовый цвет, сократились в размерах; улучшился цвет лица; на 50% повысились эластичность и тургор кожи, рН снизился до 5,3-5,8.

Во 2 группе эффект был значительно ниже: на 30 день количество высыпаний и/или их размер уменьшились на 60%, а рубцов - на 30%; незначительно улучшился цвет лица; на 20% повысились эластичность и тургор кожи, рН снизился до 6,2-6,8.

В 3 и 4 группах к 30 дню количество высыпаний и/или их размер уменьшились на 70%; умеренно улучшился цвет лица. Однако у пациентов 3 группы количество и глубина рубцов уменьшились на 50%; эластичность и тургор кожи повысились на 40%; рН кожи снизился до 5,8-6,1. Эти же показатели 4 группы (прототип) на 30 день составили 20% и 20%, а рН составлял 6,5-7,0.

Итак, патентуемый крем противоугревой (состав I), дополнительно содержащий косметическую основу, настойку календулы; масла: можжевеловое, эвкалипта, кедровое, чайного дерева, рибофлавин (витамин В ₂) и даларгин, эффективнее прототипа, проявляет противовоспалительное, рассасывающее и репаративное действие, направленное на устранение гнойничковых высыпаний и рубцовых изменений кожи, устраняет отеки, нормализует микроциркуляцию, повышает тургор и эластичность кожи, снижает рН, что способствует профилактике возникновения и устранению угревых высыпаний и рубцов;

улучшает качество крема.

Таким образом, к патентованию предлагается «Крем противоугревой», сочетающий косметические и лечебные свойства, основанный на применении недефицитных ингредиентов природного и органического происхождения.

Предложенный крем отвечает критериям новизны, неочевидности и промышленной применимости, в связи с чем предлагается к правовой защите патентом на изобретение.