средство на основе ацизола
Классы МПК: | A61K31/4164 1,3-диазолы A61K9/06 мази; основы для них A61K9/08 растворы A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний |
Автор(ы): | Бабаниязова З.Х. (RU), Баринов В.А. (RU), Шилов В.Н. (RU), Бабаниязов Х.Х. (RU), Трофимов Б.А. (RU), Нечипоренко С.П. (RU), Станкевич В.К. (RU), Байкалова Л.В. (RU), Хамидуллин Н.М. (RU), Некрасов М.С. (RU), Гришак Д.Д. (RU), Пронина Н.В. (RU) |
Патентообладатель(и): | Бабаниязова Замира Хайруллаевна (RU) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2003-09-19 публикация патента:
10.03.2005 |
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового средства на основе ацизола. Средство обладает высокой эффективностью при лечении кожных заболеваний, для восстановления структурных процессов кожи, для ликвидации пигментных пятен и для разглаживания морщин, а также оно не токсично. Средство обладает высокой биодоступностью. 2 с. и 5 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Применение ацизола в качестве средства для лечения кожных заболеваний, восстановления структурных процессов кожы, ликвидации пигментых пятен и разглаживания морщин.
2. Применение по п.1, где указанное кожное заболевание представляет собой псориаз, нейродермиты, аллергодерматозы, долго незаживающие (трофические) язвы, пролежни и поражения кожи воспалительного характера.
3. Средство для лечения кожных заболеваний, восстановления структурных процессов кожы, ликвидации пигментых пятен и разглаживания морщин, отличающееся тем, что оно содержит ацизол и основу при следующем соотношении компонентов, мас.%: ацизол 1-6, основа остальное.
4. Средство по п.3, отличающееся тем, что оно выполнено в виде мази, крема, гелей, линимента, пасты или раствора.
5. Средство по п.4, отличающееся тем, что основа представляет собой солидол или нафталан с 10% нефти, или ланолин, или деготь.
6. Средство по п.4, отличающееся тем, что основа представляет собой микрокристаллическую целлюлозу или 1%-ный раствор коллагена.
7. Средство по п.4, отличающееся тем, что дополнительно содержит гидрокортизон, гепарин, тетрациклин и альбумин.
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к области медицины, а именно к новьм лекарственным средствам наружного применения в дерматологии и косметологии на основе ацизола: мази (кремы, гели, линименты, пасты) и растворы.
Препарат адизол (бис-(1-винилимидазол) - цинкдиацетат) синтезирован Иркутским институтом химии им. А.Е.Фаворского и разрешен к применению МЗ СССР (1991 г.) в готовой лекарственной форме - 6% раствора в 0,5% водном растворе новокаина по 1,0 мл в ампулах для внутримышечной инъекции в качестве антидота окиси углерода.
Сущность предложенного изобретения заключается в использовании лекарственных форм ацизола в виде мазей (кремы, гели, линименты и пасты) и растворов при лечении кожных заболеваний (псориаз, нейродермиты, аллергодерматозы, длительно не заживающие (трофические) язвы, пролежни и другой патологии кожи воспалительного характера) и в качестве косметических средств (восстановление структурных процессов кожи, ликвидация пигментных пятен, разглаживание морщин и т.д.). Содержание ацизола в указанных лекарственных формах колеблется от 1 до 6%. Состав мазей, (кремов, гелей, линиментов и паст) могут быть простыми (однокомпонентными) или сложными (многокомпонентными) в зависимости от нозологии и выраженности патологических процессов. Например, для лечения дерматитов, экзем, аллергодерматозов и нейродермитов можно применять 2-3% ацизоловую мазь на основе нефтепродуктов (солидол, нафталан с нефтью), ланолина, дегтя или других мазевых основ. При псориазе применяются 4-6% мази сложного состава, куда кроме мазевых основ входят: противовоспалительные средства (салицилаты, кортикостероиды), противобактериальные средства (тетрациклин или др. антибиотики), антиагреганты (гепарин) и др.
Специфическое терапевтическое действие мазей и растворов на основе ацизола связано, во-первых, со стимуляцией ацизолом, как цинксодержащим гетероциклическим комплексом, систем антиокислительной защиты клеток эпидермиса от преждевременной программируемой клеточной гибели (апоптоза) и, во-вторых, со стимуляцией режима оксигенации зоны поражения за счет противогипоксического эффекта, что обеспечивает нормализацию основных структурных процессов, формирующих эпидермис - пролиферации, дифференцировки и апоптоза.
Примеры применения мазей и растворов на основе ацизола.
Пример 1. Больной В., 32 года. Диагноз: Аллергодерматоз (экзема) тыльной и ладонной поверхности обеих кистей. Лечится безуспешно более 10 лет. Больному назначено лечение: 3% ацизол на основе нафталана, содержащий 10% нефти. Смазывали пораженные участки кожи 2 раза в день. На 2-3 день исчезли отечность и воспаление. Полное выздоровление наступило на 7-8 день.
Пример 2. Больная Г., 20 лет. Диагноз: Участковые (локальные) гиперпигментации кожи из-за повышенной чувствительности к солнечному свету. Пораженные участки кожи смазывали 2 раза в день 1% ацизоловым кремом (на основе обычного детского крема). На 3-4 день пигментация полностью исчезла.
Пример 3. Больной С., 42 года. Диагноз: Слоновость. Трофические язвы нижней трети обеих голеней и нижней трети наружной поверхности правого предплечья, осложненные бактериальной экземой. Лечится более 20 лет безуспешно. Применялась 2% мазь ацизола на основе нафталана с тетрациклином. Полное выздоровление наступило на 6-7 сутки.
Пример 4. Больная Е., 49 лет. Диагноз: Прыщевидные (угревые) высыпания на коже лица, спины (в области шеи и лопаток). Кожа у больной сухая и морщинистая. Применялся крем, содержащий 4% ацизола. Угревые высыпания исчезли на 3-4 сутки. На 10 сутки назначен дополнительно внутрь ацизол по 120 мг один раз через сутки в течение 20 дней. На 15-20 сутки наблюдалось заметное омоложение кожи: восстановился тургор кожи, морщины малозаметны.
Примеры лечения псориаза:
Больная Л., 44 года. Диагноз: Псориаз, стационарная форма с преимущественной локализацией псориатических бляшек в области кистей, ладоней обеих рук, голеностопных суставов и ягодиц. Болеет более 25 лет. Многократно лечилась стационарно и амбулаторно, но стойкой ремиссии не наступало. Участки кожи покрыты веерообразными псориатическими бляшками. В застаревших бляшках имеются многочисленные кровоточащие трещины. Кожный покров инфильтрирован, ярко-красного цвета с частично отслоившимися роговыми слоями. В области лучезапястных суставов и суставов пальцев наблюдается незначительная отечность, движения в них ограничены из-за болезненности и стягивания кожи.
Лечение: смазывание пораженных участков кожи 4% линиментом ацизола на основе очищенного солидола. В 100 граммах мази содержались также: 50 мг гидрокортизона, 500 ЕД гепарина, 0,5 г тетрациклина и 2 г альбумина. На вторые сутки инфильтрация и отечность вокруг псориатических бляшек практически отсутствуют. На 10 день кожа ладоней приобрела естественную окраску. Псориатические бляшки на тыльной поверхности кисти и в области голеностопного сустава имеют бледно-розовую окраску. Функции голеностопных суставов и кистей рук полностью восстановлены. На 12 день у больной отмечался сильный психоэмоциональный стресс в связи с увольнением ее с работы. На фоне этого в области лучезапястных суставов обеих кистей появились несколько мелкоточечных очагов псориаза. Помимо основного лечения дополнительно назначены транквилизаторы (тазепам по 1 таб. 2 раза вдень).
На 14-20 дни: новых высыпаний нет, кожный покров всего тела практически очистился от псориатических бляшек. Для профилактики рецидива назначено дополнительное лечение: ацизол внутрь по 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней.
Больная К. 35 лет. Диагноз: Ладонно-подошвенный псориаз. Стадия прогрессирования заболевания. Страдает более 16 лет. Традиционное лечение (мази на основе кортикостероидов, селективная фототерапия, Пува-терапия и др.) было мало эффективно, принося лишь временное облегчение.
Лечение: Прием ацизола 100 мг один раз в сутки в течение 10 дней и смазывание пораженных участков кожи 6% линиментом ацизола на основе очищенного солидола. В 100 граммах мази содержались также: 50 мг гидрокортизона, 500 ЕД гепарина, 0,5 г тетрациклина и 2 г альбумина.
Начиная с третьего дня резкое уменьшение отечности, побледнение ладонных поверхностей кожи. Наблюдается размягчение кожи подошв и уменьшение инфильтрации вокруг застаревших псориатических бляшек.
На 14 день ладонные поверхности кожи полностью очистились от псориатических бляшек. На подошвах, только по краям и в области пяток, сохраняются незначительное утолщение кожи по типу гиперкератоза.
На 25 день кожа ладоней и подошв приобрела естественную окраску и эластичность. Для профилактики рецидива больному дополнительно назначен внутрь апизол по 100 мг один раз в сутки в течение 10 дней.
Больной В., 21 год. Диагноз: псориаз, генерализованная форма. Течение стационарное. Болен более 3 лет. Практически вся поверхность тела покрыта псориатическими бляшками, разнообразных по форме и размеру: начиная от мелкоточечных до крупных (8-10 см в диаметре).
Лечение: смазывание пораженных участков кожи 5% линиментом ацизола на основе очищенного солидола. В 100 граммах мази содержались также: 50 мг гидрокортизона, 500 ЕД гепарина, 0,5 г тетрациклина и 2 г альбумина.
На 4 день лечения образование новых очагов прекратилось, инфильтрации вокруг имеющихся бляшек и экссудатов нет. Заметен процесс рассасывания бляшек с центра. В местах отслоения чешуек кожа имеет бледно-розовый цвет.
На 10 день лечения кожа практически очистилась от псориатических бляшек. Для профилактики рецидива назначено дополнительное лечение: ацизол внутрь по 120 мг один раз в сутки в течение 10 дней.
На 20 день лечения новых высыпаний нет, исчезли последние бляшки. Лечение прекращено.
Примеры наружного применения ацизола при лечении геронтологических больных.
Обследованию и лечению подлежало 10 больных. Из них: двое - с мацерациями кожи, пятеро - с пролежнями, трое с рожистым воспалением. Возраст больных варьировался от 40 до 80 лет.
В случае лечения мацераций под молочными железами у больных X. и Б. применялся 6% раствор ацизола на микрокристаллической целлюлозе. Признаки воспаления в данном случае угасли на первые сутки. На вторые сутки объем поражения кожи уменьшился вдвое, на 3-4 сутки наступило полное выздоровление.
В случае лечения рожистого воспаления у больных Н., К. и П. применялся 6% раствор ацизола в 1% растворе коллагена. У больной К. полное выздоровление наступило на вторые сутки. У больной Н. наружные признаки воспаления исчезали постепенно в течение двух дней. Объем пораженной кожи за этот период уменьшился в два с половиной раза. Но кожа осталась пигментированной и отечной. Эти проявления можно объяснить тем, что предварительное лечение проводилось полуспиртовыми компрессами +УФО. Больная Н. страдает сердечно-сосудистой недостаточностью. На фоне дополнительного лечения спазмолитиками и сердечными препаратами отеки исчезли, но легкие пигментации кожи остались. У больной П. полное выздоровление наступило на 5-6 сутки.
В случае лечения пролежней у больных К., И. и К. применялись традиционные методы лечения с использованием 2% коллагена или микрокристаллической целлюлозы без ацизола. В данном случае процесс образования пролежней приостановился, но излечение не наступило. А при лечении пролежней у Ф. и X. применялся 6% ацизол +1% раствор коллагена. Полное выздоровление наступало в течение трех-четырех дней.
Во всех случаях при применении мазей и растворов на основе ацизола побочных действий не наблюдались.
Таким образом, проведенные исследования показывают высокую эффективность наружного применения мазей и растворов на основе ацизола как при лечении кожных заболеваний (псориаз, нейродермиты, аллергодерматозы (диатезы), длительно не заживающие (трофические) язвы, пролежни и другие дефекты кожи воспалительного характера), так и при применении их в качестве косметических средств (восстановление структурных процессов в кожном покрове, ликвидация пигментных пятен, уменьшение морщин и т. д.).
БИБЛИОГРАФИЯ.
1. Антидот окиси углерода. Патент на изобретение № 2038079, г. Москва, 1995 г.
2. Средство для лечения псориаза. Патент на изобретение № 2204392, г. Москва, 2003 г.
3. Шилов В.Н. Псориаз - решение проблемы. Москва. 2001 г.
Класс A61K9/06 мази; основы для них
Класс A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний