Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

таблетки "апилармил" на основе субстанций маточных личинок, обладающие анаболическим, актопротекторным действием

Классы МПК:A61K35/64 насекомые, например маточное молочко (пчел)
A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки
A61P21/06 анаболические агенты
A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах  1/00
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Пятигорская государственная фармацевтическая академия (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2002-07-22
публикация патента:

Изобретение относится к фармации и медицине и касается разработки новых лекарственных средств. Таблетки содержат в качестве биологически активного компонента адсорбированный гомогенат маточных личинок, включающий лактозу, пектин, сорбиновую кислоту, лимонную кислоту, а в качестве вспомогательных веществ - подсластитель, кальция стеарат и ароматизатор при следующем соотношении компонентов в таблеточной массе на 100 таблеток, г: гомогенат маточных личинок 12,0-14,5; лактоза 30,0-38,0; пектин 3,0-5,0; сорбиновая кислота 0,1-0,4; лимонная кислота 0,03-0,5; подсластитель 0,05-0,5; кальция стеарат 0,5-1,0; ароматизатор 0,1-0,5. Заявленный состав таблеток позволяет организовать массовое производство недорогого и эффективного лечебного средства. 3 табл.

Изобретение относится к области фармации и медицины и касается технологии твердых лекарственных форм, а именно таблеток "Апилармил".

В Румынии запатентован способ получения биологически активного продукта из личинок трутней, или рабочих пчел, или маток (Пат. ОСМИ №74872/1980), являющихся биологически активными субстанциями для получения биологически активных добавок к пище и косметических средств. Разработаны драже на основе трутневых личинок - препарат “Апиларнил”, эффективный при лечении психических и нервных заболеваний (Н.В. Илиешиу, 1983).

В России запатентована “Биологически активная добавка для получения косметических средств регенерирующего действия”/Пат.№2128501. Эта биологически активная добавка представляет собой личинки трутней пчел, рекомендуемые для получения косметических средств регенерирующего характера.

Не запатентован ни один лекарственный или лечебно-профилактический препарат, содержащий гомогенат или лиофилизат маточных личинок пчел.

Экспериментально установлено, что по составу и свойствам маточные личинки пчел близки к маточному молочку - апилаку, применяющемуся в медицине (М.Д. Машковский, 1998). В связи с этим за прототип нами принята твердая лекарственная форма на основе маточного молочка - таблетки “Апилака” (М.Д. Машковский, 1998), содержащие 0,01 г апилака для применения под язык. Данный препарат рекомендуется для применения при гипотрофии и анорексии детям, взрослым - при гипотензии, нарушениях питания, невротических расстройствах, нарушении лактации в послеродовом периоде и др. заболеваниях.

Недостатком данного препарата является то, что используется дорогостоящее сырье.

Целью данного изобретения является создание таблеток "Апилармил", обладающих выраженным анаболическим и актопротекторным действием, приготовленных на основе природного фармакологически активного компонента, отличающегося очень низкой стоимостью.

Поставленная цель достигается прессованием адсорбированного гомогената маточных личинок с добавлением скользящих веществ, подсластителя и ароматизатора при следующем соотношении компонентов в таблеточной массе на 100 таблеток, г:

Гомогенат маточных личинок 12,0-14,5

Лактоза 30,0-38,0

Пектин 3,0-5,0

Сорбиновая кислота 0,1-0,4

Лимонная кислота 0,03-0,5

Подсластитель 0,05-0,5

Кальция стеарат 0,5-1,0

Ароматизатор 0,1-0,5

Количество вспомогательных веществ подобрано с таким расчетом, чтобы в 1 таблетке содержалось 25-30 мг сухого вещества гомогената маточных личинок пчел, рекомендуемого нами как 1/2 дозы для взрослого человека.

Состав адсорбированного гомогената маточных личинок пчел, входящий в состав таблеток, следующий, мас.%:

Гомогенат пчелиного расплода (маточных личинок) 25,0

Лактоза 67,0

Пектин яблочный 8,0

Консерванты:

Сорбиновая кислота 0,1-0,4

Лимонная кислота 0,03-0,5

Технологическая схема получения таблеток из адсорбированного гомогената маточных личинок пчел проста. Увлажненный водой адсорбированный гомогенат маточных личинок, содержащий сорбиновую кислоту, лактозу, пектин, лимонную кислоту, пропускают через гранулятор с размером отверстий 3 мм. Затем полученный гранулят помещают в термостат и сушат при температуре 40таблетки С в течение 2 ч. После сушки гранулят протирают через сито с размером отверстий 2 мм, добавляют стеарат кальция, ароматизатор, подсластитель. Таблетки получают прессованием гранулята на ротационной таблеточной машине РТМ-12 или другой модели.

Существенным отличительным признаком заявляемой лекарственной формы является использование в качестве действующей субстанции практически нетоксичного природного компонента маточных личинок пчел, содержащего комплекс биологически активных веществ, обусловливающих высокую фармакологическую активность лекарственной формы. Преимуществами предлагаемого препарата являются:

- низкая стоимость продукции, что связано с использованием отечественного, дешевого, доступного, отходного сырья, а также из-за простой и нетрудоемкой схемы получения как сырья, так и лекарственной формы;

- для упрощения производства твердых дозированных форм на основе маточных личинок используется адсорбированный гомогенат, являющийся готовым полуфабрикатом для получения таблеток;

- содержание гомогената маточных личинок в 1 таблетке составляет 25-30 мг сухого вещества, что составляет 1/2 рекомендуемой дозы для взрослого человека;

- минимальный риск развития побочных эффектов;

- высокая фармакологическая активность.

Подобранная пропись адсорбированного гомогената маточных личинок обладает необходимыми технологическими свойствами: дозируемостью, прессуемостью, что в конечном итоге обеспечивает получение таблеток необходимого качества.

В маточных личинках определено высокое содержание белка (до 52% сухого вещества), аминокислот (до 39% сухого вещества), в том числе незаменимых (около 38% от общей суммы аминокислот), нуклеиновых кислот (1,1-1,3% сухого вещества), ферментов (липаз, протеаз, фосфотаз, уреазы, дегидрогеназы, амилазы и др.), фосфолипидов (1,1-1,5%), стероидных гормонов (тестостерона, кортизола, прогестерона и др.), углеводов (фруктозы, глюкозы, галактофуранозы и др.), комплекса веществ липидной фракции, микро- и макроэлементов, витаминов А, Д, Е, РР, группы В и других биологически активных компонентов.

Маточные личинки пчел содержат комплекс биологически активных веществ, обуславливающих ряд их фармакологических эффектов: иммунотропное, адаптогенное, анаболическое, актопротекторное действие. Стероидные гормоны (андрогенные), аминокислоты, ферменты, микроэлементы, витамины группы В, витамины А, Д обуславливают анаболическое действие.

Наличие комплекса биологически активных веществ: углеводов, аминокислот (глицина, метионина, глютаминовой кислоты), гормонов характеризует актопротекторное действие, улучшение мозговой деятельности человека при применении препаратов на основе маточных личинок. Кроме того, ценность маточных личинок обусловливается также чрезвычайно высоким содержанием витаминов А и Д. Данное обстоятельство может служить основанием использования маточных личинок и таблеток на их основе в детском питании.

Весь комплекс биологически активных компонентов маточных личинок обусловливает их иммунотропное действие.

Влияние таблеток “Апилармил” на основе гомогената маточных личинок на увеличение массы тела изучали на белых беспородных крысах (самках и самцах) массой 50-60 г. Были выделены группы по 6 животных. В течение 21 дня животным вводили 1 раз в сутки в желудок через зонд водные растворы таблеток на основе маточных личинок. Двум группам сравнения вводили раствор таблеток апилака. Контрольная группа получала физиологический раствор. Через каждые 3 дня определяли вес животных.

В результате исследования было установлено, что таблетки “Апилармил” обладают анаболическим действием (табл. 1).

Для оценки актопротекторной активности таблеток “Апилармил” использовали метод “открытого поля”. Изучение данной активности таблеток на основе гомогената маточных личинок проводили на белых беспородных крысах обоего пола 6-месячного возраста (взрослые) массой 200-250 г и 24-месячных (старых) массой 300-350 г. Животные в первой группе получали перорально водные растворы изучаемого препарата. Группам сравнения вводили раствор таблеток апилака, контрольная группа получала 0,5 мл физиологического раствора.

Изучали влияние таблеток на двигательную, ориентировочно-исследовательскую активность и эмоциональное состояние животных. Тестируемое животное помещали в центр квадратичной площадки размером 80х80 см, разделенной на 25 равных квадратов и имеющей отверстия диаметром 3 см. В течение 3 мин наблюдения регистрировали число пересеченных квадратов (двигательная активность), число вставания на задние лапы и заглядывания в отверстия (ориентировочно-исследовательская активность), количество стереотипных движений (эмоциональная активность) (табл. 2, 3).

В результате исследования фармакологической активности установлено, что таблетки на основе маточных личинок повышают двигательную, ориентировочно-исследовательскую активность и эмоциональное состояние животных по отношению к контрольной группе уже на 4-е сутки от начала проведения исследования. В группах животных, которым вводили изучаемые вещества, наблюдалось ослабление эмоциональной активности.

Таким образом, проведенные экспериментальные исследования показали, что таблетки “Апилармил” обладают анаболическим, актопротекторным действием и могут быть предложены как в качестве общетонизирующих, анаболических, так и вспомогательных средств в детской и гериатрической практике.

Использование заявляемого состава таблеток позволит организовать массовое производство отечественного недорогого и эффективного лечебного средства.

таблетки

таблетки

таблетки

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Таблетки, обладающие анаболическим и актопротекторным действием, отличающиеся тем, что в качестве биологически активного компонента содержат адсорбированный гомогенат маточных личинок, включающий лактозу, пектин, сорбиновую кислоту, лимонную кислоту, а в качестве вспомогательных веществ - подсластитель, кальция стеарат и ароматизатор при следующем соотношении компонентов в таблеточной массе на 100 таблеток, г:

Гомогенат маточных личинок 12,0-14,5

Лактоза 30,0-38,0

Пектин 3,0-5,0

Сорбиновая кислота 0,1-0,4

Лимонная кислота 0,03-0,5

Подсластитель 0,05-0,5

Кальция стеарат 0,5-1,0

Ароматизатор 0,1-0,5

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K35/64 насекомые, например маточное молочко (пчел)

Патенты РФ в классе A61K35/64:
мазь для лечения ожогов, фолликулита, фурункулеза, васкулита и заживления ран -  патент 2526152 (20.08.2014)
способ эндотелиопротекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524799 (10.08.2014)
способ гепатопротекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524797 (10.08.2014)
способ иммунокоррекции апи-фитокомпозицией -  патент 2524658 (27.07.2014)
применение фармацевтических композиций в изготовлении лекарственных средств для лечения диабетических язв -  патент 2523889 (27.07.2014)
способ консервации трутневого гомогената медоносных пчел -  патент 2523885 (27.07.2014)
мазь для лечения ожогов -  патент 2523551 (20.07.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов -  патент 2521227 (27.06.2014)
способ и набор апифитопродуктов для нелекарственной профилактики кардиоваскулярного риска и повышения работоспособности у юных и молодых спортсменов -  патент 2520761 (27.06.2014)
традиционная китайская лекарственная композиция для лечения бронхиальной астмы и способ ее приготовления -  патент 2519672 (20.06.2014)

Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки

Патенты РФ в классе A61K9/20:
способ изготовления таблетки и установка, подходящая для применения этого способа -  патент 2529785 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
полутвердые композиции и фармацевтические продукты -  патент 2526803 (27.08.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство -  патент 2526118 (20.08.2014)
композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество -  патент 2524640 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
способ получения таблеток рутина -  патент 2523562 (20.07.2014)
твердая кишечнорастворимая лекарственная форма с-пептида проинсулина для перорального применения (варианты) и способ ее получения (варианты) -  патент 2522897 (20.07.2014)
лекарственная форма замедленного высвобождения глюкозамина -  патент 2521231 (27.06.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)

Класс A61P21/06 анаболические агенты

Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах  1/00

Патенты РФ в классе A61P43/00:
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием -  патент 2527347 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ коррекции негативных эффектов низких температур на предстательную железу крыс -  патент 2527172 (27.08.2014)
способ модулирования биологических функций, ассоциированных с процессом старения пожилого или старого животного-компаньона. -  патент 2525617 (20.08.2014)
гомографт сердечно-сосудистой системы (варианты), способ получения гомографта, среда для воздействия на ткани гомографта (варианты) -  патент 2525197 (10.08.2014)

Наверх