Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

лиганды рецептора h3 гистамина

Классы МПК:C07D295/12 замещенными атомами азота, связанными простыми или двойными связями
A61K31/395  с атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин, рифамицины
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):ДЖЕЙМС БЛЭК ФАУНДЕЙШН ЛИМИТЕД (GB)
Приоритеты:
подача заявки:
1999-02-15
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы I

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

где А - -(СН2)m, m = от 1 до 3; В - -(СН2)n, n = от 1 до 3; x = от 0 до 2; R1 выбирают из гидрокси, С19-алкокси, необязательно замещенного галогеном, С19-циклоалкилокси, где циклоалкильная группа необязательно замещена С14-алкилом или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном, арилалкокси, где арильная группа необязательно замещена С14-алкилом, С13-алкокси или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном и С19-алкиламино, где алкильная группа необязательно замещена галогеном; R2 выбирают из водорода, алкила, арила, арилалкила, циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильные группы необязательно замещены галогеном, и арильные группы необязательно замещены С14-алкилом, С14-алкокси или галогеном; R3 является Н, С17-алкилом или бензилом, когда -Y-Z-R2 не присоединен к W; R3 отсутствует, когда -Y-Z-R2 присоединен к W, W является азотом; Х является -СН2-, -О- или -NR4-, R4 является Н или С13-алкилом; Y замещает атом водорода в любом из А, В, W и Х и является С210-алкиленом, в котором один неконцевой атом углерода может быть замещен 0; и Z является

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

R5 и R7 независимо выбирают из Н, арил(С13)алкила и циклоалкил (С13)алкила и необязательно замещены галогеном, и Q является Н или метилом или Q связан с R5 или R7 с образованием пятичленного кольца, или Q связан с R2 с образованием шестичленного кольца, при условии, что когда Z является

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

по меньшей мере один из R5 и R7 является арил (С13)алкилом или циклоалкил (С13)алкилом, необязательно замещенным галогеном; или его фармацевтически приемлемой соли; а также к фармацевтической композиции, обладающей способностью связываться с рецепторами Н3 гистамина, включающей эффективное количество соединения общей формулы I. Предлагаемые соединения относятся к категории малотоксичных и могут найти терапевтическое применение в качестве седативных средств, регуляторов сна, противосудорожных средств, регуляторов гипоталамо-гипофизной секреции, антидепрессантов, модуляторов мозгового кровообращения, при лечении астмы и синдрома раздраженной толстой кишки. 2 с. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 17 ил.

Рисунки к патенту РФ 2214406

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

где А является (СН2)m, m равно от 1 до 3;

В является (СН2)n, n равно от 1 до 3;

Х равен от 0 до 2;

R1 выбирают из гидрокси, С19-алкокси, необязательно замещенного галогеном, С19-циклоалкилалкокси, где циклоалкильная группа необязательно замещена С14-алкилом или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном, арилалкокси, где арильная группа необязательно замещена С14-алкилом, С13-алкокси или галогеном, и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном и С19-алкиламино, где алкильная группа необязательно замещена галогеном;

R2 выбирают из водорода алкила, арила, арилакила, циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильные группы необязательно замещены галогеном и арильные группы необязательно замещены 14-алкилом, С14-алкокси или галогеном;

R3 является Н, С17-алкилом или бензилом, когда -Y-Z-R2 не присоединен к W, R3 отсутствует, когда -Y-Z-R2 присоединен к W;

W является азотом;

Х является -СН2-, -О- или -NR4-, R4 является Н или С13-алкилом;

Y замещает атом водорода в любом из А, В, W и Х и является 210-алкиленом, в котором один неконцевой атом углерода может быть замещен 0; и

Z является

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

R5, R6 и R7 независимо выбирают из Н, арил(С13)алкила и циклоалкил (С13)алкила и необязательно замещены галогеном, и Q является Н или метилом или Q связан с R5 или R7 с образованием пятичленного кольца, или Q связан с R2 с образованием шестичленного кольца, при условии, что когда Z является

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

по меньшей мере один из R5 и R7 является арил (С13)алкилом или циклоалкил (С13)алкилом, необязательно замещенным галогеном;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, где R выбирают из алкила, арила, арилакила, циклоалкила и циклоалкилалкила, где алкильные группы необязательно замещены галогеном и арильные группы необязательно замещены С14-алкилом, С14-алкокси или галогеном.

3. Соединение по п.1, где R2 выбирают из фенила, галогенфенила, бензила, галогенбензила, фенилэтила, галогенфенилэтила, фенилпропила, галогенфенилпропила, фенилбутила, галогенфенилбутила, толила, метоксибензила, трифторметилбензила, галогенметоксибензила, фенилбензила, адамантанметила, адамантанэтила, адамантанпропила, циклогексанметила, циклогексанэтила и нафтила.

4. Соединение по любому из пп.1-3, где х равно 0.

5. Соединение по любому из пп.1-3, где х равно 1 или 2, и R1 выбирают из гидрокси, С19-алкокси (необязательно замещенного галогеном), С19-циклоалкилалкокси, (где циклоалкильная группа необязательно замещена С14-алкилом или галогеном и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном) арилалкокси (где арильная группа необязательно замещена С14-алкилом, С13-алкокси или галогеном и алкоксильная группа необязательно замещена галогеном) и С19-алкиламино, где алкильная группа необязательно замещена галогеном.

6. Соединение по любому предшествующему пункту, где R3 является Н, С17-алкилом или бензилом.

7. Соединение по любому предшествующему пункту, где R5, R6 и R7 независимо выбирают из Н, арил (С13)алкила и циклоалкил (С13)алкила и необязательно замещены галогеном.

8. Соединение по любому предшествующему пункту, где Y является пропиленом, бутиленом, пентиленом, гексиленом, гептиленом, октиленом или нониленом.

9. Соединение по любому предшествующему пункту, где m+nлиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 22144063.

10. Соединение по любому предшествующему пункту, где m+nлиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 22144063, Z-R2 является

лиганды рецептора h<sub>3</sub> гистамина, патент № 2214406

и R5 является бензилом или галогенбензилом.

11. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью связываться с рецепторами Н3 гистамина, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-10 и физиологически приемлемый разбавитель или носитель.

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D295/12 замещенными атомами азота, связанными простыми или двойными связями

Патенты РФ в классе C07D295/12:
способ получения n,n'-бис( -пиперазиноэтил)-2-арил(алкил) имидазолидинов -  патент 2479583 (20.04.2013)
бифенильные производные и их применение при лечении гепатита с -  патент 2452729 (10.06.2012)
новые соединения-лиганды ваниллоидных рецепторов и применение таких соединений для приготовления лекарственных средств -  патент 2446167 (27.03.2012)
замещенные ариламины и их применение в качестве модуляторов 5-ht6-рецептора -  патент 2440996 (27.01.2012)
аминоиндановое производное или его соль -  патент 2429222 (20.09.2011)
модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения -  патент 2403247 (10.11.2010)
способ получения арилгидразинов -  патент 2383529 (10.03.2010)
амидины и их производные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2375346 (10.12.2009)
производные n-фенил-2-пиримидинамина -  патент 2370493 (20.10.2009)
2-арилуксусные кислоты, их производные и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2356887 (27.05.2009)

Класс A61K31/395  с атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин, рифамицины

Патенты РФ в классе A61K31/395:
способ лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностого антигена н1n1 и лекарственное средство для лечения инфекционных заболеваний, вызванных вирусом гриппа с типом поверхностного антигена н1n1 -  патент 2527688 (10.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
способ послеоперационной профилактики несостоятельности толсто-толстокишечного анастомоза -  патент 2523822 (27.07.2014)
способ получения композиции рифабутина с повышенной биодоступностью, фармацевтическая композиция и способ лечения микобактериозов -  патент 2520603 (27.06.2014)
производные жирных кислот для перорального введения, обеспечивающие высокие вкусовые качества -  патент 2520070 (20.06.2014)
способы лечения заболеваний кишечника -  патент 2519649 (20.06.2014)
селективные противотуберкулезные агенты, представляющие собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины -  патент 2519218 (10.06.2014)
противоопухолевый агент, набор и способ лечения рака -  патент 2519199 (10.06.2014)
наружное средство для лечения при ранах, загрязненных микрофлорой -  патент 2512824 (10.04.2014)
2,6-диметиланилид n-циклогексилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлорид, проявляющий активность при поверхностной, инфильтрационной и проводниковой анестезии -  патент 2504538 (20.01.2014)

Наверх