уроантисептик
Классы МПК: | A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки A61K31/496 не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен A61K47/00 Лекарственные препараты, отличающиеся используемыми неактивными ингредиентами, например носителями, инертными добавками A61P13/00 Лекарственные средства для лечения расстройств мочевой системы |
Автор(ы): | Кривошеев С.А., Бектемиров А.А., Парканский А.А., Сульдин А.В., Дзабаева С.М. |
Патентообладатель(и): | Закрытое акционерное общество "Верофарм" |
Приоритеты: |
подача заявки:
2001-06-09 публикация патента:
20.09.2002 |
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым для лечения острых и хронических заболеваний мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.). Сущность изобретения: уроантисептик, содержащий пипемидиновую кислоту в качестве активного компонента, а также целевые вспомогательные компоненты: сахар молочный, стеариновую кислоту или ее соли и аэросил. При этом пипемидиновая кислота может быть представлена в форме тригидрата. Технический результат заключается в обеспечении высокой технологичности изготовления данного лекарственного средства при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ с использованием доступных компонентов. 3 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Уроантисептик, содержащий пипемидиновую кислоту в качестве активного компонента, а также целевые вспомогательные компоненты, отличающийся тем, что в качестве целевых вспомогательных компонентов он содержит сахар молочный, стеариновую кислоту или ее соли и аэросил при следующем соотношении компонентов, мас. %:Пипемидиновая кислота - 50 - 70
Сахар молочный - 15 - 50
Аэросил - 0,5 - 1,5
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1 - 1,2
2. Уроантисептик по п. 1, отличающийся тем, что пипемидиновая кислота представлена в форме тригидрата. 3. Уроантисептик по п. 1 или 2, отличающийся тем, что он выполнен в форме капсулы. 4. Уроантисептик по пп. 1-3, отличающийся тем, что он содержит 0,200 г пипемидиновой кислоты.
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим препаратам, применяемым для лечения острых и хронических заболеваний мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.)Одним из известных уроантисептиков является пипемидин. Данное лекарственное средство раскрыто в патенте США 3887557, МПК С 07 D 51/42, публикация 03.07.1975. В данном патенте приведена лекарственная форма пипемидина в виде капсулы, содержащая активный компонент (пипемидиновая кислота) и целевые вспомогательные компоненты (крахмал, лактоза, тальк). Недостаток данной лекарственной формы можно усмотреть в том, что ввиду высокой гигроскопичности крахмала возможно комкование капсулированной массы, что ухудшает процесс высвобождения активного компонента - пипемидиновой кислоты. Задача, на решение которой направлено изобретение, заключается в получении готовой лекарственной формы пипемидина, соответствующей всем фармакопейным требованиям, качественный и количественный состав которой обеспечит высокую технологичность изготовления этого лекарственного средства при обеспечении гарантированной распадаемости и быстром высвобождении из него лекарственных веществ с использованием доступных компонентов. Поставленная задача решается за счет того, что уроантисептик, содержащий пипемидиновую кислоту в качестве активного компонента, а также целевые вспомогательные компоненты, согласно изобретению в качестве целевых вспомогательных компонентов содержит сахар молочный, стеариновую кислоту или ее соли и аэросил, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пипемидиновая кислота - 50-70
Сахар молочный - 15-50
Аэросил - 0,5-1,5
Стеариновая кислота или ее соли - 0,1-1,2
При этом пипемидиновая кислота может быть представлена в форме тригидрата. Предпочтительной формой лекарственного средства является капсула. В соответствии с фармакопейными требованиями лекарственная форма в виде капсулы должна содержать 0,200 г пипемидиновой кислоты. Подбор компонентов для заявленной лекарственной формы осуществлялся экспериментальным путем. Было обнаружено, что для обеспечения удовлетворительной сыпучести капсульной массы, в состав лекарственного средства введен аэросил. Причем количество аэросила должно быть не менее 0,5 маc.% и не более 1,5 мас.%. Введение аэросила в состав лекарственной формы придает ей необходимые технологические характеристики и способствует деагрегации капсулированной порошковой массы и, как следствие, быстрому высвобождению активного компонента. Получение заявленного лекарственного средства осуществляют следующим образом. Основное действующее вещество - кислоту пипемидовую смешивают в смесителе с сахаром молочным и вспомогательными веществами: аэросилом и кальцием стеариновокислым. Полученная смесь дозируется в капсулы дозировочной машиной. В качестве примера может быть приведен следующий состав на одну капсулу, г:
Кислота пипемидовая тригидрат - 0,200
Сахар молочный - 0,124
Стеариновая кислота или ее соли (кальций стеариновокислый) - 0,003
Аэросил - 0,003
Содержимое капсулы - 0,330
Используемая фармацевтическая композиция с заявленным соотношением компонентов обеспечивает оптимальные физико-химические и технологические свойства лекарственной формы и высокую биодоступность лекарственного вещества. Полученное лекарственное средство широкого спектра действия применяют при острых и хронических инфекциях мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, цистит, простатит и др.).
Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки
Класс A61K31/496 не конденсированные пиперазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например рифампин, тиотиксен
Класс A61K47/00 Лекарственные препараты, отличающиеся используемыми неактивными ингредиентами, например носителями, инертными добавками
Класс A61P13/00 Лекарственные средства для лечения расстройств мочевой системы