глазные капли "корнеалон"

Формула изобретения

Глазные капли, включающие сложные полисахариды, натрия хлорид и воду, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат глюкозу безводную, водорастворимые производные целлюлозы, а в качестве сложных полисахаридов использованы сульфатированные гликозаминогликаны при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сульфатированные гликозаминогликаны - 0,01 - 0,1

Натрия хлорид - 0,9

Глюкоза безводная - 0,1 - 1

Водорастворимые производные целлюлозы - 0,1 - 0,5

Вода очищенная - Остальное

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии и может быть использовано для лечения заболеваний и повреждений роговицы.

Известны глазные капли "Кератоник", содержащие полисахариды в виде сорбитола, натрия хлорид, рибофлавин и воду (патент РФ N 2056821).

Недостатками этих капель является, что они не оказывают специфического действия на репаративные процессы в роговице, поскольку в их составе отсутствуют специфические активные стимуляторы репарации роговицы.

Задачей изобретения является создание лекарственной формы, обладающей выраженными лечебными свойствами при заболеваниях и повреждениях роговой оболочки глаза с прологнированным действием.

Технический результат достигается тем, что глазные капли "Корнеолон", включающие сложные полисахарида, натрия хлорид и воду, согласно изобретению, дополнительно содержат глюкозу безводную, водорастворимые производные целлюлозы, а в качестве сложных полисахаридов использованы сульфатированные гликозаминогликаны, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Сульфатированные гликозаминогликаны (сГАГ) - 0,01 - 0,1

Натрия хлорид - 0,9

Глюкоза безводная - 0,01 - 1

Водорастворимые производные целлюлозы - 0,1 - 0,5

Вода очищенная - Остальное

Введение в капли сГАГ обусловлено тем, что они являются основными компонентами роговицы глаза человека и животных; при повреждениях и заболеваниях роговицы их уровень в ткани значительно снижается. В состав сГАГ входят сложные полисахариды: кератан-сульфат, хондроитин-сульфат, гепаран-сульфат, гепарин и дерматан-сульфат.

СГАГ активно связывают воду, чем и обуславливается их противоотечное действие, а также стимулируют репарацию роговицы, воздействуя на деление клеток. Концентрация сГАГ в растворе находится в пределах от 0,01 до 0,1. Более низкая концентрация не оказывает терапевтического действия, а концентрация выше 0,1 может вызвать нежелательные побочные эффекты в виде гиперемии и аллергии.

Глюкоза безводная входит в состав капель в концентрации от 0,1 до 1. При концентрации ниже 0,1 она не стабилизирует молекулы сГАГ и не обладает противоотечным действием, а при концентрации выше 1 будет вызывать раздражение роговицы и конъюктивы.

Водорастворимые производные целлюлозы вводятся в концентрации 0,1 - 0,5 поскольку меньшая концентрация чем 0,1 не пролонгирует действия основных действующих веществ, а при концентрации выше 0,5 раствор становиться избыточно вязким.

Глазные капли "Корнеалон" готовят следующим образом. Вначале готовят раствор хлорида натрия, для чего в 50 мл воды очищенной последовательно растворяют 0,9 г натрия хлорида, 0,1 г глюкозы безводной от 0,1 до 0,5 г метиллцеллюлозы (по сухому весу) и от 0,01 до 0,1 г лиофилизированного порошка сГАГ и перемешивают на мешалке до полного растворения, доливают воду, очищенную до 100 мл. Стерилизуют через мембранный фильтр 0,22 мкм.

СГАГ получают из роговиц глаз сельскохозяйственных животных по способу, описанному в патенте РФ N 2056821. Определение подлинности, качественный и количественный состав сГАГ проводят по Временной Фармокопейной статье 422678-96 по окрашиванию с 1,9 диметиленовым синим методом.

Анализ глюкозы безводной проводят феррицианидным методом как описано (Справочное пособие по клинической биохимии. 0.1994 стр. 249).

Метилцеллюлозу анализируют по ТУ-6-55-221-137-93 НИИ "Полимерсинтез", г. Владимир. После чего раствор разливают во флаконы и стерилизуют кипячением.

Примеры конкретного применения глазных капель "Корнеалон":

Пример 1. Б-ной А. Д-з: Трофическая язва роговицы, диаметром 4 мм. Б-ному в течение 1 мес закапывали "Корнеалон" 3-4 раза в день. Концентрация сГАГ составляла 0,01%, глюкозы безводной 0,1% водорастворимые производные (метилцеллюлозы) целлюлозы 0,1%, а натрия хлорида 0,9%. Через 1 мес диаметр язвы уменьшился до 2 мм.

Пример 2. Б-ной В. Д-з: Ожог роговицы. Б-ному в течение 7 дней 3-4 раза в день закапывали глазные капли "Корнеалон" в составе: (сГАГ-0,05%, глюкозы безводной 0,5% гидрокси-пропилцеллюлозы 0,25%), натрия хлорида 0,9%. Через 7 дней отмечали отсутствие отека, гиперемии и эпителизацию роговицы.