ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

производные 6,7-дигидро-3н-оксазоло[3,4-a]пиразин-5,8-диона - заявка на патент 2013110795


Классы МПК: C07D498/04   (2006.01)
Автор: САКУРАИ Серджо Луиз (BR),
ЗАЙМ Марцио Хенрик (BR),
ТУЗАРИМ Карлос Эдуардо да Коста (BR),
КЕППЛЕР Артур Франц (BR),
ДЭ НУЧЧИ Гилберто (BR)
Заявитель: БИОЛАБ САНУС ФАРМАСЬЮТИКА ЛТДА. (BR)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I):

(1)

или его соли, сольваты, или гидраты, в котором:

R1 представляет собой ароматическую группу, необязательно конденсированную, необязательно замещенную RB в одном или более положениях; гетероароматическую группу, содержащую один или более гетероатомов, необязательно замещенную RB в одном или более положениях; C 1-6 алкенилкарбонил, необязательно замещенный R в одном или более положениях; бициклическую ароматическую группу, необязательно замещенную RB в одном или более положениях; или бициклическую гетероароматическую группу, содержащую один или более гетероатомов, необязательно замещенную RB в одном или более положениях;

RB представляет собой галоген, гидроксил, азот, циано, C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C1-6 галогеналкил, C 3-8 циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C1-3 -алкил, арил-C1-3-алкил или гетероарил-C1-3 -алкил;

R2 представляет собой ароматическую группу, содержащую один или более гетероатомов, или гетероароматическую группу, содержащую один или более гетероатомов, или бициклическую ароматическую группу, содержащую один или более гетероатомов, или метилен-3,4-диоксифенильную группу;

R3 представляет собой водород, галоген, C1-6 галогеналкил, C1-3 гетероалкил или C1-3 алкил;

R4 представляет собой водород, C1-6 алкил, C2-6 алкенил, C2-6 алкинил, C1-6 галогеналкил, C3-8 циклоалкил, C3-8-циклоалкил-C 1-3-алкил, арил-C1-3-алкил или гетероарил-C 1-3-алкил.

2. Соединение по п.1 или его соли, или сольваты, при этом указанное соединение представлено формулой (II):

3. Соединение по п.2 или его соли, или сольваты, при этом соединение представляет собой (R)-изомер.

4. Соединение по п.2 или его соли, или сольваты, при этом соединение представляет собой (S)-изомер.

5. Соединение по п.1 или его соли, или сольваты, при этом соединение представляет собой (R)-изомер и представлено формулой (1b):

6. Соединение по п.1 или его соли, или сольваты, при этом соединение представляет собой (S)-изомер и представлено формулой (Ic):

7. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество одного или более соединений по п.1 или его фармацевтически приемлемых солей, или сольватов;

и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества.

8. Фармацевтическая композиция по п.7, при этом композиция содержит соединение формулы (II):

9. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой соединение представляет собой (R)-изомер и представлено формулой (Ib):

10. Фармацевтическая композиция по п.8, в которой соединение представляет собой (S)-изомер и представлено формулой (Ic):

11. Способ ингибирования ферментов фосфодиэстераз у пациента, при этом способ включает введение фармацевтической композиции по п.7 указанному пациенту.

12. Способ ингибирования ферментов фосфодиэстераз у пациента, при этом способ включает введение фармацевтической композиции по п.8 указанному пациенту.

13. Способ ингибирования фермента фосфодиэстеразы 5 типа у пациента, при этом способ включает введение фармацевтической композиции по п.7 указанному пациенту.

14. Способ ингибирования фермента фосфодиэстеразы 5 типа у пациента, при этом способ включает введение фармацевтической композиции по п.8 указанному пациенту.

15. Способ лечения или предупреждения эректильной дисфункции у мужчин, при этом способ включает введение фармацевтической композиции по п.7 указанному животному.

16. Способ лечения или предупреждения эректильной дисфункции у мужчин, при этом способ включает введение фармацевтической композиции по п.8 указанному животному.

17. Способ лечения или предупреждения литиаза, гиперплазии предстательной железы, гипертензии легких, сужения мочеточечника, сексуальной дисфункции у женщин и/или сексуальной дисфункции у мужчин, который включает введение фармацевтической композиции по п.7 указанному животному.

18. Способ лечения или предупреждения литиаза, гиперплазии предстательной железы, гипертензии легких, сужения мочеточечника, сексуальной дисфункции у женщин и/или сексуальной дисфункции у мужчин, который включает введение фармацевтической композиции по п.8 указанному животному.

19. Способ получения соединения по п.2, который включает получение соединения 2 из соединения 1, необязательно с использованием метиламина и этанола.

20. Способ по п.19, который дополнительно включает получение соединения 1 из соединения 4, необязательно с использованием кислоты в изопропаноле, бикарбоната натрия, 3,4-(метилендиокси)бензальдегида и хлорацетилхлорида.

21. Способ по п.20, который дополнительно включает получение соединения 1 из соединения 5, необязательно с использованием кислоты в этаноле, бикарбоната натрия и хлорацетилхлорида.

22. Способ по п.21, который дополнительно включает получение соединения 1 из соединения 17, необязательно с использованием метанола и иона гидрония.

23. Способ по п.20, который дополнительно включает получение соединения 4 из соединения 13, необязательно с использованием (2,3)-дихлор-5,6-дициано-1,4-бензохинона и смеси тетрагидрофуран:вода.

24. Способ по п.20, который дополнительно включает получение соединения 4 из соединения 14, необязательно с использованием пиридинхлорхромата (РСС) и метиленхлорида.

25. Способ по п.19, который дополнительно включает получение соединения 4 из соединения 6, необязательно с использованием кислоты в диоксане, бикарбоната натрия, пиридинхлорхромата (РСС) и метиленхлорида.

26. Способ по п.21, который дополнительно включает получение соединения 5 из соединения 19, необязательно с использованием метанола и иона гидрония.

27. Способ получения соединения по п.2, который включает получение соединения 2 из соединения 3, необязательно с использованием кислоты в этаноле и бикарбоната натрия.

28. Способ по п.27, при этом способ, который дополнительно получение соединения 3 из соединения 18, необязательно с использованием метанола и иона гидрония.

Наверх