ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

способ улучшения стабильности усилителей сладкого вкуса и композиция, содержащая стабилизированный усилитель сладкого вкуса - заявка на патент 2013110768


Классы МПК: A23L2/60   (2006.01)
Автор: ТАЧДЖИАН Кэтрин (US),
КАРАНЕВСКИ Дональд С (US),
ТАН Сяо-Цин (US),
ЛЮ Ханхуэй (US)
Заявитель: СЕНОМИКС, ИНК. (US)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Жидкая композиция, включающая усилитель сладкого вкуса, имеющий структурную формулу (I), (I') или (II), или его соль, или сольват; и фенольный антиоксидант, или его соль или сольват, в качестве фотостабилизатора;где усилитель сладкого вкуса имеет структурную формулу (I) или (I'):

(I),или (I'),

где A является -OR1 , -NR1C(O)R2, -NHOR1, -NR 1R2, -NR1CO2R2 , -NR1C(O)NR2R3, -NR1 C(S)NR2R3 или -NR1C(=NH)NR 2R3;B является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом, замещенным гетероарилалкилом, -CN, -OR4, -S(O)aR 4, -NR4R5, -C(O)NR4R 5, -CO2R4, -NR4CO 2R5, -NR4C(O)NR5R 6, -NR4C(S)NR5R6, -NR 4C(=NH)NR5R6, -SO2NR 4R5, -NR4SO2R5 , -NR4SO2NR5R6, -B(OR 4)(OR5), -P(O)(OR4)(OR5 ) или -P(O)(R4)(OR5);C является -OR 7,-S(O)bR7, SO3R7 , -C(O)NR7R8, -CO2R7 , -NR7CO2R8, -NR7 C(O)NR8R9, -NR7C(=NH)NR 8R9, -SO2NR7R8 , -NR7SO2R8, -NR7 SO2NR8R9, -B(OR7)(OR 8), -P(O)(OR7)(OR8), -P(O)(R 7)(OR8) или гетероарилом;a и b независимо равны 0, 1 или 2;и R1, R2, R3, R 4, R5, R6, R7, R8 и R9 независимо являются водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом; или альтернативно, R1 и R2, R2 и R3, R4 и R5, R5 и R6, R7 и R8 или R8 и R9 вместе с атомами, с которым они связаны, образуют циклогетероалкиловое или замещенное циклогетероалкиловое кольцо;H является -C(R21)- или -N-;I является -C(R22) или -N-; J является -C(R 23)- или -N-;K является -C(R24)- или -N-; R 21 является водородом, алкилом, замещенным алкилом, галогеном, -CN, -OR25;R22 является водородом, алкилом, замещенным алкилом, галогеном, -CN, -OR27;R23 является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, галогеном, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом, замещенным гетероарилалкилом, -CN, -OR29, -S(O)fR29, -OC(O)R 29, -NR29R30, -C(O)NR29 R30, -CO2R29, -SO2 NR29R30, -NR29SO2 R30, -B(OR29)(OR30), -P(O)(OR 29)(OR30) или -P(O)(R29)(OR30 ); R24 является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, галогеном, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом, замещенным гетероарилалкилом, -CN, -OR31, -S(O) gR31, -OC(O)R31, -NR31 R32, -C(O)NR31R32, -C(O)R 31, -CO2R31, -SO2NR 31R32, -NR31SO2R32 , -B(OR31)(OR32), -P(O)(OR31 )(OR32) или -P(O)(R31)(OR32); или альтернативно R23 и R24, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют циклоалкиловое, замещенное циклоалкиловое, циклогетероалкиловое или замещенное циклогетероалкиловое кольцо;f и g независимо равны 0, 1 или 2;и R25, R27, R29, R30 , R31 и R32 независимо являются водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом; или альтернативно, R25 и R27, R27 и R29 , R29 и R30, R29 и R31 или R31 и R32 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклогетероалкиловое или замещенное циклогетероалкиловое кольцо;при условии, что не более двух из H, I, J и K являются -N-; усилитель сладкого вкуса имеет структурную формулу (II):

(II),

где A является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом, замещенным гетероарилалкилом, -CN, -OR9, -NO2 , -S(O)cR9, -NOR9, -NHOR 9, -NR9COR10, -NR9R 10, -CONR9R10, -CO2R 9 или -NR9CO2R10;R 17 является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилалкилом или замещенным арилалкилом;X1 является -CH2 -, -O-, -NR9-, -S-, -S(O)- или -S(O)2-;X 2 является алкиленом, замещенным алкиленом, гетероалкиленом или замещенным гетероалкиленом;m равен 0 или 1;Y1 является гетероарилом, замещенным гетероарилом, циклогетероалкилом, замещенным циклогетероалкилом или

, или ;X3 и X5 независимо являются ковалентной связью, -O- или -NR9-;X4 является O, NR 9, N-OR9 или S;Rx является галогеном, -NO2, -CN, -OH, -NH2, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом;n равен 0, 1, 2 или 3;Ry является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом, -NR9R10; и каждый R9 и R 10 независимо является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом;при условии, что если X1 является -O- или -S-, и m равен нулю; то X3 не является -O-.

2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (I) или (I') один или два из H, I, J и K являются -N-.

3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса, имеющий структурную формулу (I) или (I'), представлен структурной формулой (Ia) или (I'a)

(Ia),или (I'a).

4. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ia) или (I'a) два или три из R21, R22, R23 и R24 являются водородом.

5. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ia) или (I'a) R21 является водородом;R22 является водородом, алкилом, замещенным алкилом, галогеном, -CN, или -OR27;R 23 является водородом, алкилом, замещенным алкилом, -CN, -OR29, -S(O)fR29, -OC(O)R 29, -NR29R30, -C(O)NR29 R30, -C(O)R29, -CO2R29 , -SO2NR29R30 или -NR29 SO2R30; R24 является водородом, алкилом, замещенным алкилом, -CN, -OR31, -S(O) gR31, -OC(O)R31, -NR31 R32, -C(O)NR31R32, -C(O)R 31, -CO2R31, -SO2NR 31R32 или -NR31SO2R 32; или альтернативно R23 и R24, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклоалкиловое, замещенное циклоалкиловое, циклогетероалкиловое или замещенное циклогетероалкиловое кольцо; и R27, R29, R30, R31 и R32 независимо являются водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом; или альтернативно, R27 и R29, R29 и R30, R29 и R32, или R31 и R32 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклогетероалкиловое или замещенное циклогетероалкиловое кольцо.

6. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ia) или (I'a) все R21, R22, R 23 и R24 являются водородом.

7. Композиция по п. 5, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ia) или (I'a) оба R21 и R22 являются водородом.

8. Композиция по п. 7, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ia) или (I'a) R23 и R24, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют циклоалкиловое, замещенное циклоалкиловое, циклогетероалкиловое или замещенное циклогетероалкиловое кольцо.

9. Композиция по п. 8, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ia) или (I'a), R23 и R24, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют замещенное циклогетероалкиловое кольцо, содержащее один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из -Ra, галогена, -O- ,=O, -ORb, -SRb, -S-,=S, -NR cRc,=NRb,=N-ORb, тригалометила, -CF3, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2,=N 2, -N3, -S(O)2Rb, -S(O) 2NRb, -S(O)2O-, -S(O) 2ORb, -OS(O)2Rb, -OS(O) 2O-, -OS(O)2ORb, -P(O)(O -)2, -P(O)(ORb)(O-), -P(O)(OR b)(ORb), -C(O)Rb, -C(O)ORb , -C(S)Rb, -C(NRb)Rb, -C(O)O -, -C(S)ORb, -C(O)NRcRc , -C(NRb)NRcRc, -OC(O)R b, -OC(S)Rb, -OC(O)O-, -OC(O)OR b, -OC(S)ORb, -NRbC(O)Rb , -NRbC(S)Rb, -NRbC(O)O -, -NRbC(O)ORb, -NRbC(S)OR b, -NRbC(O)NRcRc, -NR bC(NRb)Rb и -NRbC(NR b)NRcRc, где Ra выбран из группы, состоящей из алкила, циклоалкила, гетероалкила, циклогетероалкила, арила, арилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый R b независимо является водородом или Ra; и каждый Rc независимо является Rb, или альтернативно два Rc могут быть взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-, 5-, 6- или 7-членного циклогетероалкила, который может необязательно включать от 1 до 4 одинаковых или различных дополнительных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из O, N и S; или альтернативно два из заместителей циклогетероалкилового кольца, вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют циклоалкиловое, замещенное циклоалкиловое, циклогетероалкиловое или замещенное циклогетероалкиловое кольцо.

10. Композиция по любому из пп. 1-9, отличающаяся тем, что в структурной формуле (I), (I'), (Ia) или (I'a) A является -OR1, -NR1C(O)R2, -NHOR1, -NR 1R2, -NR1CO2R2 , -NR1C(O)NR2R3, -NR1 CSNR2R3 или -NR1C(=NH)NR 2R3;

11. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (I), (I'), (Ia) или (I'a) C является -S(O)bR7, SO 3R7, -C(O)NR7R8, -CO 2R7, -NR7CO2R8 , -NR7C(O)NR8R9, -NR7 C(S)NR8R9, -NR7C(=NH)NR 8R9, -SO2NR7R8 , -NR7SO2R8, -NR7 SO2NR8R9, -B(OR7)(OR 8), -P(O)(OR7)(OR8) или -P(O)(R 7)(OR8).

12. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (I), (I'), (Ia) или (I'a) B является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом.

13. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса, имеющий структурную формулу (Ia) или (I'a), представлен структурной формулой (Ib) или (I'b)

(Ib)или (I'b),

где L1 является алкиленом или замещенным алкиленом; L2 является -NR34 -, -O-, -S-, -NR34-C(O)-, -C(O)-NR34-, -O-C(O)-, -C(O)-O-, -NR34-C(O)-O-, -O-C(O)-NR 34-,-NR34-C(O)-NR35-, -O-C(O)-O-,-гетероциклилен-C(O)- или -(замещенный гетероциклилен)-C(O)-;R33 является алкилом, замещенным алкилом, карбоциклилом, замещенным карбоциклилом; арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероциклилом, замещенным гетероциклилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом; и R34 и R35 независимо являются водородом, алкилом, замещенным алкилом, карбоциклилом, замещенным карбоциклилом; арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероциклилом, замещенным гетероциклилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом.

14. Композиция по п. 3, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса, имеющий структурную формулу (Ia) или (I'a), представлен структурной формулой (Ic), (I'c), (Id) или (I'd)

(Ic)или (I'c),

(Id)или (I'd),

гдеR33 является алкилом, замещенным алкилом, карбоциклилом, замещенным карбоциклилом; арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероциклилом, замещенным гетероциклилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом.

15. Композиция по п. 14, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ic), (I'c), (Id) или (I'd) R33 является алкилом, замещенным алкилом, карбоциклилом, замещенным карбоциклилом; гетероциклилом, замещенным гетероциклилом, гетероалкилом или замещенным гетероалкилом.

16. Композиция по п. 13 или 14, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ic), (I'c), (Id) или (I'd) A является -OR1, -NR1C(O)R2, -NHOR1, -NR1R2, -NR1 CO2R2, -NR1C(O)NR2 R3, -NR1CSNR2R3 или -NR1C(=NH)NR2R3.

17. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ic), (I'c), (Id) или (I'd) C является -S(O) bR7, SO3R7,-C(O)NR 7R8, -CO2R7, -NR7 CO2R8, -NR7C(O)NR8 R9, -NR7C(S)NR8R9 , -NR7C(=NH)NR8R9, -SO2 NR7R8, -NR7SO2R 8, -NR7SO2NR8R9 , -B(OR7)(OR8), -P(O)(OR7)(OR 8) или -P(O)(R7)(OR8).

18. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ic), (I'c), (Id) или (I'd) B является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, ацилом, замещенным ацилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом.

19. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ic), (I'c), (Id) или (I'd),A является -OR 1, -NHOR1 или -NR1R2;B является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом или замещенным арилом;С является -SO3R7, -C(O)NR7 R8, -CO2R7, -SO2NR 7R8, -B(OR7)(OR8), -P(O)(OR 7)(OR8) или-P(O)(R7)(OR 8); L1 является алкиленом или замещенным алкиленом; L2 является -NR34-, -O-, -NR34 -C(O)-, -C(O)-NR34-, -O-C(O)-, -C(O)-O-, -гетероциклилен-C(O)- или -(замещенный гетероциклилен)-C(O)-;R33 является алкилом, замещенным алкилом, карбоциклилом, замещенным карбоциклилом; арилом, замещенным арилом, арилалкилом, замещенным арилалкилом, гетероциклилом, замещенным гетероциклилом, гетероалкилом, замещенным гетероалкилом, гетероарилом, замещенным гетероарилом, гетероарилалкилом или замещенным гетероарилалкилом; и R34 и R35 независимо являются водородом, алкилом или замещенным алкилом.

20. Композиция по п. 14, отличающаяся тем, что в структурной формуле (Ic), (I'c), (Id) или (I'd) A является -OR1, -NHOR1 или -NR1R2 ;B является водородом, алкилом, замещенным алкилом, арилом или замещенным арилом;С является -SO3R7, -C(O)NR 7R8, -CO2R7, -SO2 NR7R8, -B(OR7)(OR8 ), -P(O)(OR7)(OR8) или-P(O)(R 7)(OR8);R33 является алкилом, замещенным алкилом, карбоциклилом, замещенным карбоциклилом; гетероциклилом, замещенным гетероциклилом, гетероалкилом или замещенным гетероалкилом.

21. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса, имеющий структурную формулу (I), представлен структурной формулой (Ie):

(Ie),

где R1 и R2 независимо являются водородом или C1-C6 алкилом; L является C1-C12 алкиленом или замещенным C1-C12 алкиленом; M является -NR4-C(O)- или -C(O)-NR4-;R4 является водородом или C1-C6 алкилом; или альтернативно, если M является -NR4-C(O)-, R4 и один или несколько атомов L, вместе с атомом азота, к которым они присоединены, образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно замещено и содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; и R3 является C1-C12 алкилом, замещенным C1-C12 алкилом, 5-8-членным гетероциклилом или замещенным 5-8-членным гетероциклилом; или альтернативно, если M является -C(O)-NR4-, R4 и один или несколько атомов R3, вместе с атомом азота, к которым они присоединены, образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно замещено и содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы.

22. Композиция по п. 21, отличающаяся тем, что оба R1 и R2 являются водородом.

23. Композиция по п. 21 или 22, отличающаяся тем, что алкилен является прямым, разветвленным, циклическим или их комбинацией.

24. Композиция по п. 21, отличающаяся тем, что алкил является прямым, разветвленным, циклическим или их комбинацией.

25. Композиция по п. 21, отличающаяся тем, что соединение формулы (Ie) представлено структурной Формулой (IeA):

(IeA),

гдеL является C1-C12 алкиленом или замещенным C1-C12 алкиленом; R4 является водородом или C1-C6 алкилом; или альтернативно, R4 и один или несколько атомов L вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно замещено и содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; и R3 является C1-C12 алкилом, замещенным C1-C12 алкилом, 5-8-членным гетероциклилом или замещенным 5-8-членным гетероциклилом.

26. Композиция по п. 25, отличающаяся тем, что L является разветвленным или циклическим С3-С6 алкиленом;R4 является водородом; и R3 является разветвленным С3-С6 алкилом или прямым С1-С6 алкилом.

27. Композиция по п. 21, отличающаяся тем, что соединение формулы (Ie) представлено структурной Формулой (IeB):

(IeB),

где L является C1-C12 алкиленом или замещенным C1-C12 алкиленом; R4 является водородом или С1-С6 алкилом; и R3 является C1-C12 алкилом, замещенным C1-C12 алкилом, 5-8-членным гетероциклилом, замещенным 5-8-членным гетероциклилом; или альтернативно, R4 и один или несколько атомов R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-8-членное гетероциклическое кольцо, которое необязательно замещено и содержит от одного до трех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы.

28. Композиция по п. 27, отличающаяся тем, что L является прямым С1-С6 алкиленом или разветвленным С3-С6 алкиленом;R4 является водородом; и R3 является прямым С1-С6 алкилом или разветвленным или циклическим С3-С6 алкилом.

29. Композиция по п. 21, которая усиливает сладкий вкус подсластителя при рН от около 2,5 до около 8,5.

30. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса, имеющий структурную формулу (I), выбран из группы, состоящей из

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

, ,

и .

31. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II) X1 является -CH 2-; и Y1 является

или .

32. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II) X1 является -O-, -NR9- или -S-;m равен 0 или 1, и Y1 является циклогетероалкилом или замещенным циклогетероалкилом.

33. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II) X1 является -O-, -NR9- или -S-;m равен 1, и Y1 является

или .

34. Композиция по любому из пп. 1, 32 и 33, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II) X 2 является алканиленом, замещенным алканиленом, гетероалканиленом, замещенным гетероалканиленом, алкениленом, замещенным алкениленом, гетероалкениленом или замещенным гетероалкениленом.

35. Композиция по п. 34, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II) X2 является метиленом, этиленом, пропиленом, изо-пропиленом, бутиленом, изо-бутиленом, втор-бутиленом, пентиленом, гексиленом, гептиленом, диметилэтиленом, метилциклопропиленом, циклопропилметиленом, этениленом, пропениленом или бутениленом.

36. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II) A является водородом, алкилом, замещенным алкилом, -CN, -NO2, -OR9, -S(O)c R9, -NR9COR10, -NHOR9 , -NR9R10, -NOR9, -CONR 9R10, -CO2R9, -NR 9CO2R10, -NR9CONR 10R11, -NR9CSNR10R 11, -NR9C(=NH)NR10R11.

37. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II)

R17 является водородом, алкилом или замещенным алкилом.

38. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II)

Y1 является циклогетероалканилом, замещенным циклогетероалканилом, циклогетероалкенилом или замещенным циклогетероалкенилом.

39. Композиция по п. 38, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II)Y1 является пиперидинилом, замещенным пиперидинилом, тетрагидрофуранилом, замещенным тетрагидрофуранилом, тетрагидропиранилом, замещенным тетрагидропиранилом, дигидрофуранилом, замещенным дигидрофуранилом, пирролидинилом, замещенным пирролидинилом, оксетанилом, замещенным оксетанилом, сахаридным кольцом или его производным, замещенным сахаридным кольцом или его производным.

40. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II)Y 1 является гетероарилом или замещенным гетероарилом.

41. Композиция по п. 40, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II)Y1 является пиридинилом, замещенным пиридинилом, пирролилом, замещенным пирролилом, фуранилом, замещенным фуранилом, пиразолилом, замещенным пиразолилом, изоксазолилом, замещенным изоксазолилом, оксазолилом и замещенным оксазолилом.

42. Композиция по п. 38, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II)замещенный циклогетероалканил или замещенный циклогетероалкенил включает один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из алкила, замещенного алкила, арила, замещенного арила, арилалкила, замещенного арилалкила, ацила, замещенного ацила, гетероалкила, замещенного гетероалкила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилалкила, замещенного гетероарилалкила, -CN, -OR9, -NO2, -S(O) cR9, -NOR9, -NHOR9, -NR 9COR10, -NR9R10, -CONR 9R10, -CO2R9 и -NR 9CO2R10.

43. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II)Y является

или .

44. Композиция по п. 43, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II)X4 является O.

45. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II):-X3-C(X4)-X 5- является -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -NH-C(O)-NH-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O-, -O-C(O)-NH-, -C(NH)-, -C(NH)-NH-, -NH-C(NH)-, -NH-C(NH)-NH-, -C(NH)-O-, -O-C(NH)-, -O-C(NH)-O-, -NH-C(NH)-O-, -O-C(NH)-NH-, -C(N-OH)- или -C(S)-.

46. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II) А является водородом, алкилом, замещенным алкилом или -NR9R10;R17 является водородом; и Y1 является пиперидинилом, замещенным пиперидинилом, тетрагидрофуранилом, замещенным тетрагидрофуранилом, тетрагидропиранилом, замещенным тетрагидропиранилом, дигидрофуранилом, замещенным дигидрофуранилом, пирролидинилом, замещенным пирролидинилом, оксетанилом, замещенным оксетанилом, моносахаридным кольцом, замещенным моносахаридным кольцом, пиридинилом, замещенным пиридинилом, пирролилом, замещенным пирролилом, фуранилом, замещенным фуранилом, пиразолилом, замещенным пиразолилом, изоксазолилом, замещенным изоксазолилом, оксазолилом или замещенным оксазолилом.

47. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в структурной формуле (II) А является водородом, алкилом, замещенным алкилом или -NR 9R10;R17 является водородом; Y 1 является -X3-C(X4)-X5 -; и -X3-C(X4)-X5- является -C(O)-, -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -NH-C(O)-NH-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-C(O)-O-, -NH-C(O)-O-, -O-C(O)-NH-, -C(NH)-, -C(NH)-NH-, -NH-C(NH)-, -NH-C(NH)-NH-, -C(NH)-O-, -O-C(NH)-, -O-C(NH)-O-, -NH-C(NH)-O-, -O-C(NH)-NH-, -S(O)2-, -NH-S(O)2-, -S(O) 2-NH-, -O-S(O)2-, -S(O)2-O-, -C(N-OH)- или -C(S)-.

48. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса, имеющий структурную формулу (IIa), выбран из группы, состоящей из , ,

,

,

, ,

,

, ,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

,

и ;

49. Композиция по п. 1, находящаяся в форме раствора, суспензии, масла, геля, пасты, кашицеобразной массы или их смеси.

50. Композиция по п. 1, которая является пищевым продуктом или напитком, фармацевтической композицией, питательным продуктом, добавкой к рациону, безрецептурным лекарственным средством или средством ухода за полостью рта.

51. Композиция по п. 1, дополнительно включающая пригодное для проглатывания формообразующее средство.

52. Композиция по п. 1, дополнительно включающая подсластитель.

53. Композиция по п. 52, отличающаяся тем, что подсластитель выбран из группы, состоящей из сахарозы, фруктозы, глюкозы, галактозы, маннозы, лактозы, тагатозы, мальтозы, кукурузного сиропа (включая кукурузный сироп с высоким содержанием фруктозы), D-триптофана, глицина, эритрита, изомальта, лактитола, маннита, сорбита, ксилита, мальтодекстрина, мальтита, изомальта, гидрогенированного глюкозного сиропа (HGS), гидрогенированного гидролизата крахмала (HSH), стевиозида, ребаудиозида А, других сладких гликозидов на основе стевии, каррелама, других подсластителей на основе гуанидина, сахарина, ацесульфама-К, цикламата, сукралозы, алитама, могрозида, неотама, аспартама, других аспартамовых производных, а также их комбинаций.

54. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что фенольный антиоксидант выбран из группы, состоящей из производных дигидрохалькона, производных флаванона, производных хромона, производных кумарина, фенилпропеновых карбонильных соединений, фенилпропановых карбонильных соединений и их комбинаций.

55. Композиция по п. 54, отличающаяся тем, что фенольным антиоксидантом является природное соединение и/или соединение FEMA GRAS (признанное полностью безвредным Ассоциацией производителей ароматизаторов и экстрактов).

56. Композиция по п. 54, отличающаяся тем, что производное хромона имеет структурную формулу (III):

(III),

где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 0, 1 или 2;каждый R1 и R2 независимо является -Ra, галогеном, -O-,=O, -ORb , -SRb, -S-,=S, -NRcRc ,=NRb,=N-ORb, тригалометилом, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2,=N2, -N3, -S(O) 2Rb, -S(O)2NRb, -S(O) 2O-, -S(O)2ORb, -OS(O) 2Rb, -OS(O)2O-, -OS(O) 2ORb, -P(O)(O-)2, -P(O)(OR b)(O-), -P(O)(ORb)(ORb ), -C(O)Rb, -C(S)Rb, -C(NRb )Rb, -C(O)O-, -C(O)ORb, -C(S)OR b, -C(O)NRcRc, -C(NRb)NR cRc, -OC(O)Rb, -OC(S)Rb , -OC(O)O-, -OC(O)ORb, -OC(S)ORb , -NRbC(O)Rb, -NRbC(S)R b, -NRbC(O)O-, -NRbC(O)OR b, -NRbC(S)ORb, -NRbC(O)NR cRc, -NRbC(NRb)Rb или -NRbC(NRb)NRcRc ; и, по меньшей мере, один из R1 является -OH;R a выбран из группы, состоящей из одного или нескольких сахарных колец, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, гетероалкила, замещенного гетероалкила, циклогетероалкила, замещенного циклогетероалкила, арила, замещенного арила, арилалкила, замещенного арилалкила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилалкила и замещенного гетероарилалкила; каждый R b независимо является водородом или Ra; и каждый Rc независимо является Rb или альтернативно, два Rc могут быть взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-, 5-, 6- или 7-членного циклогетероалкила, который может необязательно включать от 1 до 4 одинаковых или различных дополнительных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из O, N и S.

57. Композиция по п. 54, отличающаяся тем, что производное кумарина имеет структурную формулу (IV):

(IV),

где m равен 1, 2, 3 или 4; n равен 0, 1 или 2;каждый R1 и R2 независимо является -Ra, галогеном, -O-, =O, -ORb , -SRb, -S-,=S, -NRcRc ,=NRb,=N-ORb, тригалометилом, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2,=N2, -N3, -S(O) 2Rb, -S(O)2NRb, -S(O) 2O-, -S(O)2ORb, -OS(O) 2Rb, -OS(O)2O-, -OS(O) 2ORb, -P(O)(O-)2, -P(O)(OR b)(O-), -P(O)(ORb)(ORb ), -C(O)Rb, -C(S)Rb, -C(NRb )Rb, -C(O)O-, -C(O)ORb, -C(S)OR b, -C(O)NRcRc, -C(NRb)NR cRc, -OC(O)Rb, -OC(S)Rb , -OC(O)O-, -OC(O)ORb, -OC(S)ORb , -NRbC(O)Rb, -NRbC(S)R b, -NRbC(O)O-, -NRbC(O)OR b, -NRbC(S)ORb, -NRbC(O)NR cRc, -NRbC(NRb)Rb или -NRbC(NRb)NRcRc ; и, по меньшей мере, один из R1 является -OH;R a выбран из группы, состоящей из сахарного кольца, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, гетероалкила, замещенного гетероалкила, циклогетероалкила, замещенного циклогетероалкила, арила, замещенного арила, арилалкила, замещенного арилалкила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилалкила и замещенного гетероарилалкила; каждый Rb независимо является водородом или Ra; и каждый Rc независимо является Rb или альтернативно, два Rc могут быть взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-, 5-, 6- или 7-членного циклогетероалкила, который может необязательно включать от 1 до 4 одинаковых или различных дополнительных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из O, N и S.

58. Композиция по п. 54, отличающаяся тем, что фенилпропеновое карбонильное соединение имеет структурную формулу (V):

(V),

гдеm равен 1, 2, 3, 4 или 5;X является -Ra, -O-, -ORb, -SRb , -S-, -NRcRc, тригалометилом, -OCN, -SCN, -OS(O)2Rb, -OS(O)2 O-, -OS(O)2ORb, -C(O)Rb , -C(S)Rb, -C(NRb)Rb, -C(O)O -, -C(O)ORb, -C(S)ORb, -C(O)NR cRc, -C(NRb)NRcRc , -OC(O)Rb, -OC(S)Rb, -OC(O)O- , -OC(O)ORb, -OC(S)ORb, -NRb C(O)Rb, -NRbC(S)Rb, -NR bC(O)O-, -NRbC(O)ORb, -NRbC(S)ORb, -NRbC(O)NR cRc, -NRbC(NRb)Rb или -NRbC(NRb)NRcRc ,каждый R1 независимо является -Ra, галогеном, -O-,=O, -ORb, -SRb, -S- ,=S, -NRcRc,=NRb,=N-ORb , тригалометилом, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2,=N 2, -N3, -S(O)2Rb, -S(O) 2NRb, -S(O)2O-, -S(O) 2ORb, -OS(O)2Rb, -OS(O) 2O-, -OS(O)2ORb, -P(O)(O -)2, -P(O)(ORb)(O-), -P(O)(OR b)(ORb), -C(O)Rb, -C(S)Rb , -C(NRb)Rb, -C(O)O-, -C(O)OR b, -C(S)ORb, -C(O)NRcRc , -C(NRb)NRcRc, -OC(O)R b, -OC(S)Rb, -OC(O)O-, -OC(O)OR b, -OC(S)ORb, -NRbC(O)Rb , -NRbC(S)Rb, -NRbC(O)O -, -NRbC(O)ORb, -NRbC(S)OR b, -NRbC(O)NRcRc, -NR bC(NRb)Rb или -NRbC(NR b)NRcRc; и, по меньшей мере, один из R1 является -OH;Ra выбран из группы, состоящей из сахарного кольца, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, гетероалкила, замещенного гетероалкила, циклогетероалкила, замещенного циклогетероалкила, арила, замещенного арила, арилалкила, замещенного арилалкила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилалкила и замещенного гетероарилалкила; каждый Rb независимо является водородом или R a; и каждый Rc независимо является Rb , или альтернативно, два Rc могут быть взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-, 5-, 6- или 7-членного циклогетероалкила, который может необязательно включать от 1 до 4 одинаковых или различных дополнительных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из O, N и S.

59. Композиция по п. 54, отличающаяся тем, что производное дигидрохалькона имеет структурную формулу (VI):

(VI),

где L является необязательно замещенным С1-С4 алкиленом;m равен 1, 2, 3, 4 или 5;n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5;каждый R1 и R2 независимо является -Ra, галогеном, -O-, =O, -ORb , -SRb, -S-,=S, -NRcRc ,=NRb,=N-ORb, тригалометилом, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2,=N2, -N3, -S(O) 2Rb, -S(O)2NRb, -S(O) 2O-, -S(O)2ORb, -OS(O) 2Rb, -OS(O)2O-, -OS(O) 2ORb, -P(O)(O-)2, -P(O)(OR b)(O-), -P(O)(ORb)(ORb ), -C(O)Rb, -C(S)Rb, -C(NRb )Rb, -C(O)O-, -C(O)ORb, -C(S)OR b, -C(O)NRcRc, -C(NRb)NR cRc, -OC(O)Rb, -OC(S)Rb , -OC(O)O-, -OC(O)ORb, -OC(S)ORb , -NRbC(O)Rb, -NRbC(S)R b, -NRbC(O)O-, -NRbC(O)OR b, -NRbC(S)ORb, -NRbC(O)NR cRc, -NRbC(NRb)Rb или -NRbC(NRb)NRcRc ; и, по меньшей мере, один из R1 и R2 является -OH;Ra выбран из группы, состоящей из сахарного кольца, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, гетероалкила, замещенного гетероалкила, циклогетероалкила, замещенного циклогетероалкила, арила, замещенного арила, арилалкила, замещенного арилалкила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилалкила и замещенного гетероарилалкила; каждый Rb независимо является водородом или Ra; и каждый Rc независимо является Rb, или альтернативно, два R c могут быть взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-, 5-, 6- или 7-членного циклогетероалкила, который может необязательно включать от 1 до 4 одинаковых или различных дополнительных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из O, N и S.

60. Композиция по п. 54, отличающаяся тем, что производное флаванона имеет структурную формулу (VII):

(VII),

где m равен 1, 2, 3 или 4;n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5;пунктирная линия представляет наличие или отсутствие ковалентной связи;каждый R1, R2 и R3 независимо является -Ra, галогеном, -O-, =O, -ORb, -SRb, -S -, =S, -NRcRc, =NRb, =N-OR b, тригалометилом, -CN, -OCN, -SCN, -NO, -NO2 , =N2, -N3, -S(O)2Rb , -S(O)2NRb, -S(O)2O- , -S(O)2ORb, -OS(O)2Rb ,-OS(O)2O-, -OS(O)2ORb , -P(O)(O-)2, -P(O)(ORb)(O -), -P(O)(ORb)(ORb), -C(O)Rb , -C(S)Rb, -C(NRb)Rb, -C(O)O -, -C(O)ORb, -C(S)ORb, -C(O)NR cRc, -C(NRb)NRcRc , -OC(O)Rb, -OC(S)Rb, -OC(O)O- , -OC(O)ORb, -OC(S)ORb, -NRb C(O)Rb, -NRbC(S)Rb, -NR bC(O)O-, -NRbC(O)ORb, -NRbC(S)ORb, -NRbC(O)NR cRc, -NRbC(NRb)Rb или -NRbC(NRb)NRcRc ; и, по меньшей мере, один из R1 и R2 является -OH;Ra выбран из группы, состоящей из одного или нескольких сахарных колец, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, гетероалкила, замещенного гетероалкила, циклогетероалкила, замещенного циклогетероалкила, арила, замещенного арила, арилалкила, замещенного арилалкила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероарилалкила и замещенного гетероарилалкила; каждый R b независимо является водородом или Ra; и каждый Rc независимо является Rb, или альтернативно, два Rc могут быть взяты вместе с атомом азота, с которым они связаны, с образованием 4-, 5-, 6- или 7-членного циклогетероалкила, который может необязательно включать от 1 до 4 одинаковых или различных дополнительных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из O, N и S.

61. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что фенольный антиоксидант выбран из группы, состоящей из производных коричной кислоты; флавонов; изофлавонов; хромонов; кумаринов; хальконов и их комбинаций.

62. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что фенольный антиоксидант выбран из группы, состоящей из кофеиновой кислоты, феруловой кислоты, синаповой кислоты, розмариновой кислоты, хлорогеновой кислоты (CGA), цикоревой кислоты, кафтаровой кислоты, эхинакозида, мирицитрина, мирицетина, апигенина, кемпферола, ройфолина, лютеолина, диосмина, апиина, морина, неодиосмина, кверцетина, рутина, купрессуфлавона, датисцетина, диосметина, физетина, галангина, госсипетина, геральдола, хинокифлавона, скутеллареина, флавонола, примулетина, пратола, робинетина, кверцетагетина, синенсетина, хризоэриола, изорамнетина, витексина, изокверцитрина, даидзина, даидзеина, биохамина А, прунетина, генистина, глицитеина, глицитина, генистеина, 6,7,4'-тригидроксиизофлавона, 7,3',4'-тригидроксиизофлавона, хромона, виснагина, софорахромона А, волкенсиахромона, саварахромона, микохромона, 2-карбоксиэтенил-5,7-дигидроксихромона, 7-гидрокси-5-(4-гидрокси-2-оксопентил)-2-метилхромон-7-O-бета-D-глюкопиранозида, 8-глюкозил-5,7-дигидрокси-2-(1-метилпропил) хромона, диакромона, гимекромона, 5-гидрокси-2-метилхромона, кассиахромона, кумарина, куместрола, далбергина, дафнетина, экскулетина, цитроптена, умбеллиферона, скополетина, ксантотоксола, псоралена, бергаптена, фраксетина, бутеина, флоридзина, эхинатина, мареина, изоликвиритигенина, флоретина, полигидроксихальконов, флоретина, трилобатина, нарингин дигидрохалькона, неогесперидин дигидрохалькона, нарингенина, гомоэриодиктиола, гесперетина, мирицитрина, ферментативно модифицированного изокверцитрина (EMIQ), а также их комбинаций.

63. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса имеет структурную формулу (II), или его таутомер, соль или сольват; и фенольный антиоксидант выбран из группы, состоящей из производных флаванона, имеющих структурную формулу (VII), фенилпропеновых карбонильных соединений, имеющих структурную формулу (V), производных кумарина, имеющих структурную формулу (IV), и их комбинаций.

64. Композиция по п. 63, отличающаяся тем, что структурная формула (II) определяется как любой из пп. 31-48.

65. Композиция по п. 63, отличающаяся тем, что фенольный антиоксидант выбран из группы, состоящей из EMIQ, хлорогеновой кислоты, кофеиновой кислоты, феруловой кислоты, синапиновой кислоты, скополетина, дафнетина и их комбинаций.

66. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса имеет структурную формулу (I) или его таутомер, соль или сольват; и фенольный антиоксидант выбран из группы, состоящей из производных хромона, имеющих структурную формулу (III), производных флаванона, имеющих структурную формулу (VII), производных кумарина, имеющих структурную формулу (IV), фенилпропеновых карбонильных соединений, имеющих структурную формулу (V) и их комбинаций.

67. Композиция по п. 66, отличающаяся тем, что структурная формула (I) определяется по п. 2.

68. Композиция по п. 66, отличающаяся тем, что фенольный антиоксидант выбран из группы, состоящей из EMIQ, рутина, дафнетина, хлорогеновой кислоты и их комбинаций.

69. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что усилитель сладкого вкуса имеет структурную формулу (Ie) или его таутомер, соль или сольват; и фенольный антиоксидант выбран из группы, состоящей из производных хромона, имеющих структурную формулу (III), фенилпропеновых карбонильных соединений, имеющих структурную формулу (V), и их комбинаций.

70. Композиция по п. 69, отличающаяся тем, что структурная формула (Ie) определяется по п. 21.

71. Композиция по п. 69, отличающаяся тем, что фенольный антиоксидант является хлорогеновой кислотой (CGA) или EMIQ.

72. Способ улучшения стабильности усилителя сладкого вкуса, имеющего структурную формулу (I) или (II), в жидкой композиции, включающий: соприкосновение фотостабилизатора с усилителем сладкого вкуса в жидкой композиции, где фотостабилизатор выбран из группы, состоящей из производных хромона, производных кумарина, фенилпропеновых карбонильных соединений и их комбинаций.

73. Способ уменьшения разложения усилителя сладкого вкуса, имеющего структурную формулу (I) или (II), в жидкой композиции, включающий: соприкосновение фотостабилизатора с усилителем сладкого вкуса в жидкой композиции, где фотостабилизатор выбран из группы, состоящей из производных хромона, производных кумарина, фенилпропеновых карбонильных соединений и их комбинаций.

Наверх