ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

аморфные твердые формы гидрохлорида 4-[-2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1н-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина - заявка на патент 2013110313


Классы МПК: C07D231/22   (2006.01)
Автор: БЕНЕТ БУХХОЛЬЦ Хорди (ES),
ПУИГ ФЕРНАНДЕС Лаура (ES)
Заявитель: ЛАБОРАТОРЬОС ДЕЛЬ ДР. ЭСТЕВЕ, С.А. (ES)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Твердая форма хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина, имеющая степень кристалличности ниже 30%.

2. Твердая форма по п.1, которая представляет собой, по существу, аморфную форму.

3. Твердая форма по п.2, имеющая ИК-Фурье-спектр, показывающий характеристические пики приблизительно при: 3421, 3137, 3054, 2959, 2859, 2540, 2447, 1632, 1600, 1557, 1509, 1487, 1442, 1372, 1305, 1290, 1256, 1236, 1199, 1169, 1130, 1100, 1046, 1013, 982, 933, 917, 861, 819 и 748 см-1.

4. Способ получения твердой формы по любому из пп.1-3, включающий:

a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей, и

b) выпаривание растворителя или растворителей.

5. Способ по п.4, в котором гидрохлорид 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина растворяют при температуре, изменяющейся в диапазоне от приблизительно комнатной температуры до 120°C.

6. Способ по п.4, в котором растворитель выпаривают при приблизительно комнатной температуре или выше.

7. Способ получения твердой формы по любому из пп.1-3, включающий:

- a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей в присутствии каталитических количеств полимера, выбранного из группы, содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу, поливинилпирролидон, полиакриловую кислоту, сополимер стирола-дивинилбензола, поливинилхлорид, полиакриламид, полисульфон; и b) выпаривание растворителя или растворителей;

- a) растворение хлористоводородной соли 4-[2-[[5-метил-1-(2-нафталенил)-1H-пиразол-3-ил]окси]этил]морфолина в подходящем растворителе или смеси растворителей в присутствии каталитических количеств полимера, выбранного из группы, содержащей полиакриловую кислоту, сополимер стирола-дивинилбензола, поливинилхлорид, поливиниловый спирт и полиакриламид; и b) добавление диизопропилового эфира в качестве антирастворителя; или

- кристаллизацию из горячего насыщенного раствора в подходящем растворителе или смеси растворителей в присутствии каталитических количеств полимера, выбранного из группы, содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу, найлон 6-6, сополимер стирола-дивинилбензола, поливинилхлорид, поливинилацетат, поливиниловый спирт, полиакриламид, полисульфон или полиметилметакрилат.

8. Способ по п.4 или 7, в котором подходящий растворитель или смесь растворителей выбирают из группы, состоящей из воды, ацетонитрила, изопропанола, метанола, ацетонитрила-воды, изопропанола-воды и метанола-воды.

9. Применение твердой формы по любому из пп.1-3 для получения кристаллической формы фазы I.

10. Фармацевтическая композиция, включающая твердую форму по любому из пп.1-3.

FA9A Признание заявки на изобретение отозванной

Заявка признана отозванной в связи с непредставлением в установленный срок ходатайства о проведении экспертизы заявки по существу

Дата, с которой заявка признана отозванной: 11.08.2014

Наверх