ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

синтез соединений тиазолидиндиона - заявка на патент 2013110311


Классы МПК: C07D417/12   (2006.01)
Автор: ТАНИС Стивен П. (US),
ПАРКЕР Тимоти (US),
ГЭДВУД Роберт К. (US),
ЗЕЛЛЕР Джеймс Р. (US),
АРТМАН Джеральд Д. III (US),
ЛАРСЕН Скотт Д. (US)
Заявитель: МЕТАБОЛИК СОЛЮШНЗ ДЕВЕЛОПМЕНТ КОМПАНИ, ЭлЭлСи (US)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Способ получения соединения формулы I:

или его фармацевтически приемлемой соли, где

каждый из R1 и R2 независимо выбран из H, галогена, алифатической группы и алкокси, где алифатическая группа или алкокси необязательно замещена 1-3 атомами галогена;

включающий стадию:

преобразования соединения формулы 2A в соединение формулы I

,

где R3 представляет собой водород или необязательно замещенный C1-6алкил.

2. Способ по п.1, дополнительно включающий реакцию соединения формулы 3A с соединением формулы 4A:

,

где X1 представляет собой уходящую группу, с получением соединения формулы 2A.

3. Способ по п.2, где соединение формулы 4A включает

.

4. Способ по п.3, где R3 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, бутил или трет-бутил, каждый из которых необязательно является замещенным.

5. Способ по п.4, где соединение формулы 4A включает

.

6. Способ по п.5, где соединение формулы 4A включает

.

7. Способ по любому из пп.2-6, дополнительно включающий преобразование соединения формулы 5A

,

где X1 представляет собой уходящую группу, с получением соединения формулы 4A.

8. Способ по п.7, где X1 представляет собой галоген или трифлильную группу.

9. Способ по п.8, где соединение формулы 5A включает

,

где X1 представляет собой Cl или Br.

10. Способ по п.7, дополнительно включающий преобразование соединения формулы 6A

,

в соединение формулы 5A.

11. Способ по п.10, дополнительно включающий галогенирование соединения формулы 6A с получением соединения формулы 5A.

12. Способ по п.10, где соединение формулы 6A включает

,

где R1 выбран из C1-6 алкила или C1-6алкокси, любой из которых необязательно замещен 1-3 атомами галогена, и R2 представляет собой -H или галогалоген.

13. Способ по п.12, где R 1 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена.

14. Способ по п.13, где R1 выбран из метила, этила или пропила, каждый из которых необязательно замещен 1-3 атомами галогена.

15. Способ по п.10, где соединение формулы 6A включает

16. Способ по п.2, дополнительно включающий реакцию соединения с соединением ; в условиях реакции конденсации с получением соединения формулы 3B

и восстановление соединения формулы 3B с получением соединения формулы 3A.

17. Способ по п.1, дополнительно включающий преобразование соединения формулы 7A в соединение формулы 2A:

18. Способ по п.17, где соединение формулы 7A преобразуют в соединение формулы 2A в условиях восстановления.

19. Способ по п.18, где соединение формулы 2A получают обработкой соединения формулы 7A восстановителем, включающим NaBH4 .

20. Способ по п.17, где соединение формулы 7A включает

.

21. Способ по п.17, дополнительно включающий реакцию соединения формулы 8A

с соединением с получением соединения формулы 7A.

22. Способ по п.21, где соединение формулы 8A подвергают реакции с соединением в условиях реакции конденсации.

23. Способ по п.22, где соединение формулы 8A подвергают реакции с соединением в присутствии кислоты и при нагревании.

24. Способ по п.21, где соединение формулы 8A включает

.

25. Способ по п.21, дополнительно включающий реакцию соединения формулы 4A

с соединением с получением соединения формулы 8A.

26. Способ по п.25, где соединение формулы 4A включает

.

27. Способ по п.26, где R3 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, бутил или трет-бутил, каждый из которых необязательно является замещенным.

28. Способ по п.27, где соединение формулы 4A включает

.

29. Способ по п.28, где соединение формулы 4A включает

.

30. Способ по п.25, дополнительно включающий преобразование соединения формулы 5A

,

где X1 представляет собой уходящую группу, в соединение формулы 4A.

31. Способ по п.30, где X1 представляет собой галоген или трифлильную группу.

32. Способ по п.31, где соединение формулы 5A включает

,

где X1 представляет собой Cl или Br.

33. Способ по п.30, дополнительно включающий преобразование соединения формулы 6A

в соединение формулы 5A.

34. Способ по п.33, дополнительно включающий галогенирование соединения формулы 6A с получением соединения формулы 5A.

35. Способ по п.33, где соединение формулы 6A включает

,

где R1 выбран из C1-6 алкила или C1-6алкокси, любой из которых необязательно замещен 1-3 атомами галогена, и R2 представляет собой -H или галоген.

36. Способ по п.35, где R 1 представляет собой C1-6алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена.

37. Способ по п.36, где R1 выбран из метила, этила или пропила, каждый из которых необязательно замещен 1-3 атомами галогена.

38. Способ по п.33, где соединение формулы 6A включает

39. Соединение, выбранное из

,

где R3 представляет собой водород или незамещенный C1-6алкил.

40. Соединение по п.39, где R3 представляет собой незамещенный C1-3алкил.

41. Соединение по п.40, где R3 представляет собой метил, этил, пропил, изопропил, бутил или трет-бутил, каждый из которых является незамещенным.

42. Соединение по п.41, где R3 представляет собой метил.

Наверх