ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

триазиновое производное и включающая его фармацевтическая композиция, обладающая анальгетической активностью - заявка на патент 2013110068


Классы МПК: C07D251/46   (2006.01)
Автор: КАИ Хироюки (JP),
КАМЕЯМА Такаюки (JP),
ХОРИГУТИ Тохру (JP),
АСАХИ Кентаро (JP),
ЭНДОХ Такеси (JP),
ФУДЗИИ Ясухико (JP),
СИНТАНИ Такуя (JP),
НАКАМУРА Кен'итирох (JP),
ДЗИКИХАРА Сае (JP),
ХАСЕГАВА Цуйоси (JP),
ООХАРА Михо (JP),
ТАДА Юкио (JP),
МАКИ Тосикацу (JP),
ИИДА Акира (JP)
Заявитель: СИОНОГИ ЭНД Ко., ЛТД. (JP)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (VIII):

[Химическая формула 1]

где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx;

Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;

R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R5 )- или -(CR5aR5b)-;

-L- представляет собой -O-, -S-, -N(R5')- или -(CR 5a'R5b')-;

R5 и R5', каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил;

R5a , R5b, R5a' и R5b', каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси;

кольцо D представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо или пиридазиновое кольцо;

атом углерода a и атом углерода b являются атомами углерода, которые образуют кольцо D;

кольцо B представляет собой ароматическое карбоциклическое кольцо, неароматическое карбоциклическое кольцо, ароматическое гетероциклическое кольцо или неароматическое гетероциклическое кольцо;

s и s', каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; и

R9 и R9', каждый независимо, представляют собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил, замещенный сульфинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный арилокси или замещенный или незамещенный гетероарилокси;

при условии, что s' представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 3, когда кольцо B представляет собой циклопентановое кольцо, бензольное кольцо, тетрагидропирановое кольцо или пиперидиновое кольцо,

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

2. Соединение по п.1, где -L- представляет собой -O-, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

3. Соединение по п.1, где кольцо B представляет собой ароматическое гетероциклическое кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

4. Соединение по п.1, где кольцо B представляет собой тиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, изоксазольное кольцо, пиразольное кольцо, имидазольное кольцо, триазольное кольцо, фурановое кольцо, тиофеновое кольцо, тиадиазольное кольцо, оксадиазольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо, пиридазиновое кольцо, триазиновое кольцо или бензоксазольное кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

5. Соединение по п.1, где кольцо B представляет собой тиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, изоксазольное кольцо, тиадиазольное кольцо, оксадиазольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо или пиридазиновое кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

6. Соединение по п.1, где s' представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 2, и по меньшей мере один из R9' представляет собой гидрокси, карбокси, циано, замещенный алкил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

7. Соединение по п.1, где s' имеет значение 1, и R9' представляет собой карбокси или замещенный или незамещенный карбамоил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

8. Соединение формулы (IX):

[Химическая формула 2]

где

Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx;

Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R c представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;

R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R5)- или -(CR5aR 5b)-;

R5 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил;

R5a и R5b , каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси;

кольцо D представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо, пиримидиновое кольцо, пиразиновое кольцо или пиридазиновое кольцо;

атом углерода a и атом углерода b являются атомами углерода, которые образуют кольцо D;

R13a и R 13b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси, или R13a и R13b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

кольцо E представляет собой циклоалкановое кольцо или циклоалкеновое кольцо;

s и s', каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; и

R9 и R9' , каждый независимо, представляют собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил, замещенный сульфинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный арилокси или замещенный или незамещенный гетероарилокси,

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

9. Соединение по п.8, где R13a и R13b оба представляют собой атомы водорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

10. Соединение по п.1 или 8, где кольцо E представляет собой циклопропановое кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

11. Соединение по п.1 или 8, где кольцо D представляет собой бензольное кольцо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

12. Соединение по п.1 или 8, где атом углерода a расположен на кольце D в 1,4-положении относительно атома углерода b, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

13. Соединение по п.1 или 8, где s и s', каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; и R9 и R9', каждый независимо, представляют собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

14. Соединение формулы (VII):

[Химическая формула 3]

где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx;

Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R 4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R 4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;

R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R5 )- или -(CR5aR5b)-;

R 5 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил;

R5a и R5b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси;

s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; и

R9, каждый независимо, представляет собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил, замещенный сульфинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный арилокси или замещенный или незамещенный гетероарилокси, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

15. Соединение по п.14, где s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; и R9, каждый независимо, представляет собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

16. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы кислорода или оба представляют собой атомы серы, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

17. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы кислорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

18. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой незамещенный алкил, алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A (группа заместителей A: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, нитро, оксо и тиоксо), незамещенный алкенил, алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, незамещенный алкинил или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

19. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой незамещенный алкил, алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B'' (группа B'': гидрокси, карбокси, сульфо, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, тетразолил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино и замещенный или незамещенный гуанидил), незамещенный алкенил, алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B'', незамещенный алкинил или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B'', или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

20. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой незамещенный алкил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

21. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой -(CR11aR 11b)m-OH; R11a и R11b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил, или R11a и R11b вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют замещенное или незамещенное циклоалкановое кольцо, замещенное или незамещенное циклоалкеновое кольцо или замещенное или незамещенное неароматическое гетероциклическое кольцо; и m представляет собой целое число, имеющее значение от 2 до 4, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

22. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой -(CR 11aR11b)m-OH; R11a представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил; R11b представляет собой -(CR12aR12b )u-OH; R12a и R12b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил; u представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 2; и m представляет собой целое число, имеющее значение от 2 до 4, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

23. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой группу формулы:

[Химическая формула 4]

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

24. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой -(CR 14aR14b)t-N(R15a)(R15b ); R14a и R14b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил, или R14a и R14b вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют замещенное или незамещенное циклоалкановое кольцо, замещенное или незамещенное циклоалкеновое кольцо или замещенное или незамещенное неароматическое гетероциклическое кольцо; t представляет собой целое число, имеющее значение от 2 до 4; и R15a и R15b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил; или

-(CR 14a'R14b')t'-C(=O)N(R15a' )(R15b'); R14a' и R14b' , каждый независимо, представляют собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил или замещенный или незамещенный алкинил, или R14a' и R14b' вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют замещенное или незамещенное циклоалкановое кольцо, замещенное или незамещенное циклоалкеновое кольцо или замещенное или незамещенное неароматическое гетероциклическое кольцо; t' представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; и R15a' и R15b', каждый независимо, представляют собой атом водорода, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный сульфонил или замещенный сульфинил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

25. Соединение по пп.1, 8 или 14, где Rc представляет собой группу формулы:

[Химическая формула 5]

где R15a, R15b , R15a' и R15b' имеют значения, определенные в п.24, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

26. Соединение по пп.1, 8 или 14, где n имеет значение 1, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

27. Соединение по пп.1, 8 или 14, где R4a и R 4b оба представляют собой атомы водорода, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

28. Соединение по п.1, 8 или 14, где n имеет значение 1, и R4a и R4b оба представляют собой атомы водорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

29. Соединение по п.1, 8 или 14, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

30. Соединение по пп.1, 8 или 14, где R2 представляет собой циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C (группа заместителей C: галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкилокси, алкенилокси, алкинилокси, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил и алкилсилилалкинил), арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

31. Соединение по пп.1, 8 или 14, где -X- представляет собой -N(R5)-, и R5 имеет значение, определенное в п.1, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

32. Соединение по пп.1, 8 или 14, где -X- представляет собой -NH-, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

33. Соединение формулы (IV):

[Химическая формула 6]

где Z1, Z2 и Z3, каждый независимо, представляют собой атом кислорода или атом серы;

Rc1 представляет собой незамещенный алкил, незамещенный алкинил, алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B (группа заместителей B: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил и нитро), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B, алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B;

R4a представляет собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил;

R4b представляет собой атом водорода;

R6 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R4a' представляет собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил;

R4b' представляет собой атом водорода; и

R6' представляет собой замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

при условии, что

1) соединение, где Rc1 представляет собой этил, замещенный замещенным или незамещенным амино, или пропил, замещенный замещенным или незамещенным амино, и R6 и R6' оба представляют собой замещенный или незамещенный фенил, и

2) соединение, где Rc1 представляет собой незамещенный оксиран, замещенный или незамещенный фенил, или алкил, замещенный незамещенным ацетилом,

исключаются,

или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

34. Соединение по п.33, где Z1, Z 2 и Z3 представляют собой атомы кислорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

35. Соединение по п.33 или 34, где R6 представляет собой циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C (группа заместителей C: галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкилокси, алкенилокси, алкинилокси, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил и алкилсилилалкинил), арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

36. Соединение по п.33 или 34, где R6' представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей D (группа заместителей D: галоген; гидрокси; алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, циано, алкилоксиимино, диалкиламино, алкилокси, циклоалкилом или гетероарилом; алкенил, необязательно замещенный циклоалкилом; алкинил, необязательно замещенный циклоалкилом; алкилокси, необязательно замещенный галогеном, алкилокси, циклоалкилом, арилом или неароматической гетероциклической группой, необязательно замещенной алкилом; алкилтио; циклоалкил; циклоалкенил; циклоалкилокси; арилокси; гетероарилокси, необязательно замещенный алкилом; неароматическая гетероциклическая группа; и алкиламино), или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей D, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

37. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-36, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

38. Фармацевтическая композиция по п.37, которая обладает антагонистическим эффектом в отношении P2X3 и/или P2X2/3 рецептора.

39. Соединение по пп.1, 8, 14 или 33 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения для применения в способе лечения и/или профилактики заболевания, связанного с P2X3 и/или P2X2/3 рецептором.

40. Способ лечения и/или профилактики заболевания, связанного с P2X 3 и/или P2X2/3 рецептором, включающий введение соединения по любому из пп.1-36 или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата такого соединения.

41. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания, включающая соединение формулы (I):

[Химическая формула 7]

где (i)

Rh и Rj взяты вместе с образованием связи;

Ra и Rb и/или Rd и Re взяты вместе с образованием оксо, тиоксо или =N-Rx ;

Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

-Rf представляет собой -(CR4a R4b)n-R2;

R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;

R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

-Rg представляет собой -X-R3;

-X- представляет собой -O-, -S-, -N(R5)- или -(CR5aR5b)-;

R3 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R5 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил; и

R 5a и R5b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный алкенилокси; или

(ii)

Rh и R j взяты вместе с образованием связи;

R a представляет собой группу -Y-R1a;

R1a представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

-Y- представляет собой -O-, -S-, -N(R7)- или -C(R8aR8b)-;

R7 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ацил;

R8a и R8b, каждый независимо, представляют собой атом водорода, галоген или замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R b и Rc взяты вместе с образованием связи;

Rd и Re взяты вместе с образованием оксо или тиоксо; и

Rf и Rg имеют значения, определенные выше (i); или

(iii)

Ra и Rb, Rd и R e, и/или Rg и Rh взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

Rc представляет собой незамещенный алкил, незамещенный алкинил, алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B (группа заместителей B: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил и нитро), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B, или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B;

Rf представляет собой -(CR4aR4b)-R6 ;

Rj представляет собой -(CR4a' R4b')-R6';

R 6 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R6' представляет собой замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил; и

R4a, R4b, R4a' и R4b', каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил; или

(iv)

Rj и Rb взяты вместе с образованием связи;

Ra представляет собой группу -Y-R1a;

-Y- представляет собой -O-, -S-, -N(R7 )- или -C(R8aR8b)-;

R 1a представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

Rc представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R d и Re взяты вместе с образованием оксо, тиоксо или =N-Rx;

Rx представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

-Rf представляет собой -(CR4aR4b)n-R2;

R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4;

R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

Rg и Rh взяты вместе с образованием =N-R3; и

R 3 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, при условии, что

1) соединение, где, в (i), -X- представляет собой -NH- и R3 представляет собой циклогексил, замещенный гуанидилом, и

2) соединение, где, в (ii), R a представляет собой замещенный фенил, Rd и Re взяты вместе с образованием тиоксо, R4a и R4b взяты вместе с образованием оксо, и R3 представляет собой замещенный циклогексил,

исключаются,

или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

42. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.41, включающая соединение формулы (II):

[Химическая формула 8]

где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx;

Rx, R4a , R4b, n, R2, X и R3 имеют значения, определенные в п.41; и

Rc1 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

43. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42, включающая соединение, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы кислорода или оба представляют собой атомы серы, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

44. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания, по п.42 или 43, включающая соединение, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы кислорода, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

45. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 43, включающая соединение, где Rc1 представляет собой алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A (группа заместителей A: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, нитро, оксо и тиоксо), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

46. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 43, включающая соединение, где Rc1 представляет собой алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B' (группа заместителей B': карбокси, сульфо, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, тетразолил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино и замещенный или незамещенный гуанидил), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B', или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B', или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

47. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.41, включающая соединение формулы (III):

[Химическая формула 9]

где Z2 представляет собой атом кислорода, атом серы или =N-Rx; и Rx , -Y-, R1a, R4a, R4b, n, R 2, -X- и R3 имеют значения, определенные в п.41, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

48. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.47, включающая соединение, где Z2 представляет собой атом кислорода или атом серы, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

49. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.47 или 48, включающая соединение, где -Y- представляет собой -O-, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

50. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.47 или 48, включающая соединение, где R1a представляет собой алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A (группа заместителей A: галоген, циано, гидрокси, карбокси, сульфо, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино, замещенный или незамещенный гуанидил, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный циклоалкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклоксикарбонил, замещенный или незамещенный арилоксикарбонил, замещенный или незамещенный гетероарилоксикарбонил, нитро, оксо и тиоксо), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей A, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

51. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.47 или 48, включающая соединение, где R 1a представляет собой алкил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B' (группа заместителей B': карбокси, сульфо, замещенная или незамещенная неароматическая гетероциклическая группа, тетразолил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный имино и замещенный или незамещенный гуанидил), алкенил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B', или алкинил, замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей B', или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

52. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где n имеет значение 1, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

53. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R 4a и R4b оба представляют собой атомы водорода, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

54. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

55. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R2 представляет собой циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C (группа заместителей C: галоген, алкил, алкенил, алкинил, алкилокси, алкенилокси, алкинилокси, циклоалкил, циклоалкенил, циклоалкинил и алкилсилилалкинил), арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей C, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

56. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где -X- представляет собой -N(R5)-, и R5 имеет значение, определенное в п.41, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

57. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где -X- представляет собой -NH-, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

58. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R3 представляет собой группу формулы:

[Химическая формула 10]

где кольцо A представляет собой ароматическое карбоциклическое кольцо или ароматическое гетероциклическое кольцо;

s представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; и

R9, каждый независимо, представляет собой галоген, гидрокси, карбокси, циано, нитро, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси, замещенный или незамещенный алкилтио, замещенный или незамещенный алкенилтио, замещенный или незамещенный алкинилтио, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный алкилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкенилоксикарбонил, замещенный или незамещенный алкинилоксикарбонил, замещенный или незамещенный карбамоил, замещенный или незамещенный амино, замещенный или незамещенный сульфамоил, замещенный сульфонил, замещенный сульфинил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный гетероарил, замещенный или незамещенный циклоалкилокси, замещенный или незамещенный циклоалкенилокси, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилокси, замещенный или незамещенный арилокси или замещенный или незамещенный гетероарилокси, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

59. Фармацевтическая композиция, обладающая анальгетическим эффектом или эффектом улучшения расстройства мочеиспускания по п.42 или 47, включающая соединение, где R3 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей D (группа заместителей D: галоген; гидрокси; алкил, необязательно замещенный галогеном, гидрокси, циано, алкилоксиимино, диалкиламино, алкилокси, циклоалкилом или гетероарилом; алкенил, необязательно замещенный циклоалкилом; алкинил, необязательно замещенный циклоалкилом; алкилокси, необязательно замещенный галогеном, алкилокси, циклоалкилом, арилом или неароматической гетероциклической группой, необязательно замещенной алкилом; алкилтио; циклоалкил; циклоалкенил; циклоалкилокси; арилокси; гетероарилокси, необязательно замещенный алкилом; неароматическая гетероциклическая группа; и алкиламино), или гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы заместителей D, или его фармацевтически приемлемую соль или сольват такого соединения.

60. Способ получения соединения формулы (XI):

[Химическая формула 11]

где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода или атом серы,

Rf1 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R c1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R3 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

X представляет собой -N(R5 )-;

R5 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный ацил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата такого соединения, который отличается тем, что включает взаимодействие соединения формулы (X):

[Химическая формула 12]

где Z1, Z2, Rf1 и Rc1 имеют значения, определенные выше;

R27 представляет собой замещенный или незамещенный алкил; и

n' представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3, или его соли

с соединением формулы: R3-X'

где R3 имеет значение, определенное выше;

-X' представляет собой -NH(R5); и

R5 имеет значение, определенное выше.

61. Способ получения по п.60, где Z1 и Z2 представляют собой атомы кислорода.

62. Способ получения по п.60 или 61, где Rf1 представляет собой группу -(CR4aR4b)n-R2;

где R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; и

R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.

63. Способ получения по п.60 или 61, где Rc1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил.

64. Способ получения по п.60 или 61, где R5 представляет собой атом водорода.

65. Способ получения по п.60 или 61, где R3 представляет собой замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил.

66. Соединение формулы (XII):

[Химическая формула 13]

где Z1 и Z2, каждый независимо, представляют собой атом кислорода или атом серы;

Rf1 представляет собой атом водорода, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

R c1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный ацил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил;

при условии, что Rc1 не может представлять собой незамещенный алкил, незамещенный алкенил или незамещенный циклоалкил, когда Rf1 представляет собой атом водорода;

R27 представляет собой замещенный или незамещенный алкил; и

n' представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

67. Соединение по п.66, где Z1 и Z2 представляют собой атомы кислорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

68. Соединение по п.66 или 67, где Rf1 представляет собой группу -(CR4aR4b)n-R2;

где R4a и R4b, каждый независимо, представляют собой атом водорода или замещенный или незамещенный алкил, или R4a и R4b, связанные с одним и тем же атомом углерода, взяты вместе с образованием оксо или тиоксо;

n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4; и

R2 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный циклоалкенил, замещенную или незамещенную неароматическую гетероциклическую группу, замещенный или незамещенный арил или замещенный или незамещенный гетероарил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

69. Соединение по п.66 или 67, где Rc1 представляет собой замещенный или незамещенный алкил, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

70. Соединение по п.66 или 67, где R5 представляет собой атом водорода, или его фармацевтически приемлемая соль или сольват такого соединения.

Наверх