ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

фармацевтический гранулят, содержащий иматиниба мезилат - заявка на патент 2013110058


Классы МПК: A61P35/00   (2006.01)
Автор: ВАН ДЕН ХЕВЕЛ Денни Йохан Марейн (NL)
Заявитель: СИНТОН Б.В. (NL)

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Гранулят, содержащий 95-99% иматиниба мезилата и 1-5% летучей жидкости.

2. Гранулят по п.1, где иматиниба мезилат представляет собой кристаллический иматиниба мезилат, предпочтительно кристаллический иматиниба мезилат формы , получаемый путем осаждения кристаллического иматиниба мезилата формы из раствора иматиниба мезилата в растворителе, отличном от метанола, таком как этанол, и без добавления затравочного кристалла -кристаллической формы иматиниба мезилата.

3. Гранулят по п.1 или 2, где летучая жидкость представляет собой воду, этанол, изопропанол и их смеси.

4. Гранулят по п.1, состоящий из гранул, имеющих средний размер 250-800 мкм.

5. Способ получения гранулята иматиниба мезилата, который включает смачивание иматиниба мезилата жидкостью для грануляции и грануляцию смеси в грануляторе с последующим высушиванием, и необязательно просеивание и/или измельчение полученной совокупности гранул.

6. Способ по п.5, где жидкостью для грануляции является вода, этанол и/или изопропанол.

7. Способ по п.5 или 6, где количество жидкости для грануляции составляет 5-50 масс.% относительно массы иматиниба мезилата.

8. Способ по п.5, где гранулятор представляет собой гранулятор с высоким сдвиговым усилием или гранулятор с псевдоожиженным слоем.

9. Фармацевтическая композиция для перорального введения иматиниба мезилата, содержащая гранулят иматиниба мезилата по пп.1-4 и/или изготовленная по пп.5-8, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.

10. Композиция по п.9 в форме таблетки.

11. Композиция по п.9 или 10, содержащая по меньшей мере 50 масс.%, более предпочтительно по меньшей мере 60 масс.% гранулята.

12. Композиция по п.9, содержащая от 50 мг до 800 мг, в частности 100 мг и 400 мг иматиниба в расчете на свободное основание.

13. Способ получения фармацевтической композиции для перорального введения иматиниба мезилата по пп.9-12, включающий стадию сухого смешения гранулята иматиниба мезилата с эксципиентами.

14. Способ по п.13, дополнительно включающий стадию прессования композиции в таблетки.

15. Гранулят по п.1 для применения в медицине, такого как лечение различных типов злокачественных заболеваний.

16. Гранулят изготовленный по п.5, для применения в медицине, такого как лечение различных типов злокачественных заболеваний.

17. Композиция по п.9 для применения в медицине, такого как лечение различных типов злокачественных заболеваний.

18. Композиция изготовленная по п.13 для применения в медицине, такого как лечение различных типов злокачественных заболеваний.

Наверх