Пептиды, содержащие от 5 до 20 аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ..содержащие от 5 до 11 аминокислот – C07K 7/06

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

Изобретение относится к радиофармацевтическому средству формулы (Iа) или (Iв), представляющему собой комплекс циклического октапептида, содержащего хелатирующую группу, с радионуклидами ¹¹¹In, ⁹⁰Y, ¹⁷⁷Lu. Радиофармацевтическое средство может быть использовано для получения лекарственных средств для радионуклидной терапии новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к области генной инженерии и может быть использовано для регулирования проницаемости метан-продуцирующей клетки. Получают полипептид, который способен проникать в метан-продуцирующую клетку и повышать ее проницаемость, характеризующийся аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:117, 118 или 119 или по меньшей мере 90% идентичностью к указанной последовательности или по меньшей мере 15 последовательно расположенными аминокислотами указанной последовательности. Также получают полинуклеотид, кодирующий указанный полипептид, клонирующий и экспрессирующий векторы, которые используют для получения клеток-хозяев, продуцирующих полипептид или предназначенных для репликации вектора. Полипептид может содержать флуоресцентную метку на N-концевом аминокислотном остатке. Изобретение позволяет повысить проницаемость метанпродуцирующей клетки. 14 н. и 4 з.п. ф-лы, 35 ил., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к пептиду, представленному формулой (I) X₁-Leu-X₂-Leu-X₃ , где X₁ представляет Glu или Asp, X₂ представляет His, Lys или Arg, X₃ представляет Asp или Glu, при этом Glu, Asp, Leu, His, Lys и Arg или его фармацевтически приемлемой соли и его композициям для лечения или профилактики повреждения хряща и/или артрита. Предложенный пептид может влиять на регенерацию хрящевой ткани, ингибирование экспрессии фермента, вызывающего деградацию матрикса хрящевой ткани, и/или ингибирование окостенения хрящевой ткани. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 11 ил., 15 пр.

Изобретение относится к биотехнологии, а именно к новым пептидным соединениям, обладающим способностью селективно блокировать мышечный тип ацетилхолинового рецептора. Изобретение может быть использовано в косметологии для разглаживания мимических и возрастных морщин. Данные соединения имеют общую формулу: X1-X2-X3-Pro-X4-Pro-X5, где X1 выбирают из H, Ac-, Palm-; X2 выбирают из Trp, Tyr; X3 выбирают из Trp, Tyr; X4 выбирают из Lys, Orn, Dbu, Dpr, Arg; X5 выбирают из -OH, -NH₂, -OCH₃, -OC ₂H₅, -NH-C₆H₅. Данное соединение может быть представлено в виде ретроизомера. Предложенное изобретение позволяет селективно блокировать мышечный никотиновый ацетилхолиновый рецептор с высокой эффективностью. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к конъюгатам для доставки лекарственных средств, связывающим рецепторы на клеточной поверхности, которые содержат гидрофильные спейсеры линкера. Указанные конъюгаты предназначены для визуализации, диагностики и лечения болезненных состояний, вызванных популяциями патогенных клеток. 3 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 ил., 49 пр.

Изобретение относится к диагностическому и терапевтическому лекарственному средству, представляющему собой конъюгат антагониста пептида аналога бомбезина, который имеет общую формулу (I), [A-(B) _n]_x-C, где А представляет собой хелатор металла, содержащий по меньшей мере один радионуклидный металл, В представляет собой спейсер, связанный с N-концом С, или ковалентную связь, и С представляет собой антагонист пептида аналога бомбезина, где дополнительно х представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 ил., 1 табл., 13 пр.

Изобретение относится к новым неразветвленным карбаматным производным некоторых пептидов Wnt-5a, в частности к N-бутилоксикарбонильному производному, их фармацевтическим композициям и их использованию для лечения меланомы или рака желудка. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 7 пр.

Изобретение относится к способу получения дегареликса. Предложен постадийный синтез дегареликса, содержащего 0,3% по массе или менее аналога 4-([2-(5-гидантоил)]ацетиламино)-фенилаланина, на твердой подложке, содержащей аминогруппу, который включает стадии: обеспечение раствора аминокислоты или пептида, где -аминогруппа защищена флуоренилметилоксикарбонильной группой (Fmoc); приведение подложки в контакт с этим раствором в присутствии реагента для образования пептидной связи между карбоксильной группой аминокислоты или пептида и твердой подложкой, содержащей аминогруппу, связанную с этой подложкой; удаление Fmoc путем приведения подложки в контакт с органическим основанием, в частности пиперидином, в органическом растворителе. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к применению пептида, имеющего последовательность, имеющую происхождение из аминокислотной последовательности белка SNAP-25, для лечения боли и/или воспаления. 8 з.п.ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к пептидам, обладающим способностью индуцировать цитотоксические Т-клетки, содержащим аминокислотную последовательность из SEQ ID NO: 1, 2, 3, 4, 16, 17, 30, 31, 34, 36, 37, 40, 41, 45, 49, 55, 57 и 61, а также к пептидам, содержащим указанные выше аминокислотные последовательности, в которых 1, 2 или несколько аминокислот замещены и/или добавлены. Настоящее изобретение также относится к лекарственным средствам для лечения или предотвращения опухолей, причем лекарственные средства содержат указанные пептиды. Пептиды по настоящему изобретению могут также применяться в качестве вакцин. 9 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к синтетическим пептидам, обладающим ненаркотическим типом анальгетического действия, общей формулы 1

Изобретение относится к хроматографическому способу очистки аналога инсулина, выбранного из аспартата, лизпро и гларгина, атозибана или эптифибатида из смеси, содержащей по меньшей мере одну родственную примесь. В способе используют агенты для образования ионных пар в ОФ-препаративной линейной хроматографии, позволяя получать высокую степень чистоты целевого конечного продукта. 6 з.п. ф-лы, 10 пр.

Изобретение относится к области молекулярной фармакологии и, в частности, к пептиду, представляющему собой производное последовательности интерлейкина-15 (IL-15), оптимизированное для ингибирования биологической активности этого соединения. В изобретении показано, что пептид при связывании с субъединицей alfa рецептора (IL-15R ) ингибирует пролиферацию Т-клеток, индуцированную IL-15, индукцию фактора опухолевого некроза (TNF ), вызываемую IL-15, и экспрессию IL-8 и IL-6, вызываемую IL-15R . Также изобретение относится к применению пептида при лечении патологий, при которых аномальная экспрессия IL-15 или IL-15R связана с течением заболевания, такого как ревматоидный артрит (AR) и рак предстательной железы. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 ил., 1 табл., 6 пр.

Заявлено применение гептапептида общей формулы Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH ₂, где X это D-Pro или Dh-Pro, или Dh-D-Pro, где Dh-Pro - 3,4-дегидропролин, в качестве противосудорожного, анксиолитического, центрального противовоспалительного или антиалкогольного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 26 пр.

Настоящее изобретение относится к пептидам или пептидоподобным молекулам формулы: CCLLCCLLC (I) (SEQ ID NO:1) или CLLCCLLCC (III) (SEQ ID NO:3), где C представляет собой катионную аминокислоту и L представляет собой аминокислоту с липофильной группой R, в котором одна из аминокислот, имеющая липофильную группу R, представляет собой не кодируемую генетически аминокислоту, причем это соединение возможно находится в форме фармацевтически приемлемой соли, эфира или амида, и к их применениям в терапии, в частности, в качестве противоопухолевых агентов. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 ил., 12 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к применению олигопептида, выбранного из группы, состоящей из трипептида общей формулы X-Pro-Tyr (X-P-Y), в которой X может быть выбран из группы, состоящей из Ile (I), Val (V), Ala (A), Trp (W), Leu (L), Phe (F), Gly (G), Glu (E) и Asn (N), или пептидов, включающих указанный трипептид, в медицине для иммуномодуляции. Также раскрыто применение указанного олигопептида для изготовления лекарства для использования в качестве иммуномодулятора. Раскрыта иммуномодулирующая фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество вышеуказанного олигопептида, а также содержащая ее вакцина. Также раскрыты способ для усиления иммунной системы млекопитающего, а также способ для увеличения иммунногенной активности композиции вакцины с использованием вышеупомянутой иммуномодулирующей композиции. Раскрыт способ для придания пептиду иммунореактивности или увеличения иммунореактивности пептида соединением пептида с вышеуказанным олигопептидом. Изобретение обеспечивает применение олигопетидов в медицине для иммуномодуляции. 16 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению вакцин против рака, и может быть использовано в медицине. Выделенный пептид, обладающий способностью индуцировать цитотоксический Т-лимфоцит (ЦТЛ) в присутствии антигенпрезентирующей клетки, несущей HLA-A*2402, используют для получения антигенпрезентирующих клеток и соответственно ЦТЛ. Полученные ЦТЛ используют для специфичного действия против раковых клеток, экспрессирующих CDCA1. Изобретение позволяет разработать эффективную вакцину для индукции противоопухолевого иммунитета у субъекта, у которого антиген HLA представляет собой HLA-A*2402. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к производным пептидов и пептидомиметикам в качестве ингибиторов трансглутаминаз, к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных ингибиторов трансглутаминазы, в частности, для лечения целиакии и заболеваний, зависимых от трансглутаминазы. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 20 ил., 2 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены пептиды, представляющие собой Т-клеточные эпитопы эндотелиального маркера опухоли (ТЕМ8), которые способны индуцировать цитотоксические Т-лимфоциты (CTL) в присутствии антиген-презентирующих клеток или экзосом, несущих или содержащих HLA-A*0201. Предложена фармацевтическая композиция для уничтожения клеток, экспрессирующих ТЕМ8, выделенные экзосома и антиген-презентирующая клетка, несущие комплекс, содержащий пептид по изобретению с молекулой HLA-A*0201. Рассмотрены способы индукции антиген-презентирующей клетки, которые могут индуцировать CTL, которые уничтожают клетки, экспрессирующие ТЕМ8, и индукции цитотоксических клеток. Предложенное изобретение может найти дальнейшее применение в лечении рака. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к ингибированию TGF-бета1 сигналинга, и может быть использовано в медицине. Пептид с аминокислотной последовательностью LQVVYLH, обладающий активностью в ингибировании TGF-бета1 сигналинга, используют для эффективного лечения остеохондроза. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 пр.

Предложен способ получения октреотида или его фармацевтически приемлемых солей, таких как октреотида диацетат, в котором линейная пептидная последовательность синтезируется в автоматическом режиме на полимере Ринка, модифицированном N-Fmoc-треонинол-п-карбоксибензацетальным линкером, Fmoc-аминокислоты активируют действием гидроксибензотриазола/O-(бензотриазолN,N,N,N-тетраметилуроний гексафторфосфат)/диизопропил-этиламина (HOBVHBTU/DIEA) в среде диметилформамида, отщепление с полимера с одновременным удалением всех защитных групп проводят действием кислотной смеси, и полностью деблокированный линейный октапептид окисляют с использованием йода. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к биологически активным пептидам, способным предотвращать острое повышение проницаемости сосудистого эндотелия при введении реципиенту. Предложен пептид формулы H-(N-Me)-Arg-Lys-Lys-Tyr-Lys-Tyr-Arg-D-Arg-Lys-NH ₂. Заявленный пептид может найти применение в качестве средства снижения патологической гиперпроницаемости сосудистого эндотелия в различных областях медицины (в кардиологии, токсикологии, нейрохирургии, онкологии и др.). 3 н.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области молекулярной биологии, фармакологии и медицины. Предложен выделенный из олигопептида РВ1 (531-540) олигопептид KNNMINNDLG, активный как против гриппа человека H1N1 (EC₅₀=28,6 мкг/мл), так и против гриппа птиц H5N2 (EC₅₀=35,3 мкг/мл). Изобретение может быть использовано для вакцинации против вируса гриппа подтипов H1 и Н5. 1 з.п. ф-лы, 1 табл, 2 ил, 3 пр.

Изобретение относится к области молекулярной медицины и мишень-ориентированной доставки терапевтических средств. Предложены новые пептидные последовательности размером 10 или менее аминокислот, содержащие в своем составе по крайней мере непрерывную аминокислотную последовательность D(LPR), которые селективно воздействуют на клетки, экспрессирующие VEGFR-1 и NRP-1. Мишень-ориентированные молекулы в соответствии с данным изобретением пригодны для лечения и выявления неоваскулярных и ангиогенных VEGF-ассоциированных нарушений, например, таких как рак, ожирение, диабет, астма, артрит, цирроз и глазные болезни. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложены пептиды, выделенные из белка FOXM1, способные активировать цитотоксические (киллерные) Т-клетки человека посредством образования антигенпрезентирующего комплекса с молекулой HLA-A2. Рассмотрены композиции, содержащие пептиды по изобретению, применение пептида для получения средства для индукции иммунитета против рака, лечения и профилактики рака, а также для получения антител, селективно связывающих пептиды по изобретению. Описаны экзосома и выделенная антигенпрезентирующая клетка, презентирующие комплекс пептида по изобретению с молекулой HLA-A2, для индукции цитотоксических Т-клеток, способы индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксической Т-клетки, а также способ повреждения раковых клеток, экспрессирующих FOXM1 и HLA-A2. Настоящее изобретение может найти дальнейшее применение в лечении опухолей, характеризующихся повышенной экспрессией FOXM1. 13 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области биохимии и иммунологии и может быть использовано в фармакологии для получения лекарственных средств с противораковым действием. Описан пептид, представляющий собой фрагмент (351-359) полипептида 1, связанного с циклом деления клетки (CDCA1), и обладающий способностью индуцировать цитотоксические (киллерные) Т-клетки, а также его аналоги, включающие замену второй от N-конца аминокислоты метионином и/или С-концевой аминокислоты валином или лейцином и сохраняющие индуцирующее действие в отношении киллерных Т-клеток. Предлагается использовать пептиды по изобретению как непосредственно, так и в составе иммуногенных композиций (вакцин), для профилактики и/или лечения раковых заболеваний, связанных с экспрессией HLA-A2 и CDCA1. 18 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил., 2 пр.

Изобретение относится к области иммунологии. Предложены варианты пептида (А) или (В) с аминокислотной последовательностью SEQ ID NO:1 или 2, соответственно, представленной в описании. Пептид обладает активностью индуцирования цитотоксической Т-клетки, при его презентировании АПК, несущей HLA-A2 (А*0201). Описаны варианты антител к указанному пептиду, полученные путем иммунизации соответствующим пептидом. Предложены: агент; способы индуцирования: цитотксической (киллерной) Т-клетки; АПК; иммунитета против рака, экспрессирующего CDH3; а также способ лечения рака, экспрессирующего CDH3, - на основе пептида. Предложена изолированная цитотоксическая Т-клетка, индуцированная указанным способом на основе пептида. Описаны: АПК-клетка и экзосома, презентирующие комплекс, включающий пептид и HLA-A2 (А*0201). Использование изобретения может найти применение в терапии рака, экспрессирующего CDH3. 13 н. и 2 з.п. ф.-лы, 5 ил., 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области иммунологии. Представлен пептид, полученный из белка WT1, который способен связываться с молекулой HLA-А*1101 и индуцировать CTL, имеющий последовательность SEQ ID NO:6 или SEQ ID NO:7, представленные в описании. Кроме того, описан пептидный димер, применяемый для тех же целей и состоящий из двух пептидных мономеров, выбранных из группы пептидов, состоящей из SEQ ID NO:7, SEQ ID NO:3, SEQ ID NO:8 и SEQ ID NO:9, имеющихся в описании. Представлена нуклеиновая кислота, кодирующая указанный пептид и экспрессионный вектор, содержащий указанную нуклеиновую кислоту. Описана фармацевтическая композиция для лечения или профилактики рака у индивида, позитивного по HLA-A*1101, содержащая указанные пептид, нуклеиновую кислоту или вектор. Описаны WT1-специфичный CTL, индуцируемый указанным пептидом или димером, и антиген-презентирующая клетка, презентирующая указанный пептид. Имеются сведения о способе и наборе для индукции WT1-специфичного CTL и для индукции антиген-презентирующей клетки. Представлен способ in vitro диагностики рака у индивида, позитивного по HLA-A*1101, включающий инкубирование указанных CTL или антиген-презентирующей клетки с образцом, полученным у индивида, позитивного по HLA-A*1101, и определение количества указанной CTL или антиген-презентирующей клетки. Изобретение позволяет расширить ассортимент связывающихся с HLA-A*1101 пептидов, полученных из антигена WT1. 14 н.п. ф-лы, 1 табл., 14 ил., 1пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения пептида, отличающемуся тем, что он содержит превращение группы -SH пептида, содержащего аминокислотный остаток, имеющий группу -SH, в группу -ОН, где указанный способ содержит следующие стадии от (а) до (с): (а) реакция группы -SH в пептиде с метилирующим агентом для превращения группы -SH в группу -SMe; (b) реакция группы -SMe, образованной на стадии (а), с цианирующим агентом с получением промежуточного продукта реакции в форме сложного эфира; (с) превращение промежуточного продукта реакции полученного на стадии (b) в пептид, содержащий аминокислотный остаток, имеющий группу -ОН в более основных условиях, чем условия стадии (b). 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 пр.