Пептиды, содержащие более 20 аминокислот, гастрины, соматостатины, меланотропины, их производные: ...соматостатины – C07K 14/655

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07K Пептиды
C07K 14/00 Пептиды, содержащие более 20 аминокислот; гастрины; соматостатины; меланотропины; их производные
C07K 14/655 ...соматостатины

Патенты в данной категории

ЦИКЛИЧЕСКИЙ ОКТАПЕПТИД, РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ (ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ) СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИЙ, ЭКСПРЕССИРУЮЩИХ СОМАТОСТАТИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

Изобретение относится к радиофармацевтическому средству формулы (Iа) или (Iв), представляющему собой комплекс циклического октапептида, содержащего хелатирующую группу, с радионуклидами 111In, 90Y, 177Lu. Радиофармацевтическое средство может быть использовано для получения лекарственных средств для радионуклидной терапии новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 6 пр.

2528414
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
ПЕПТИДНЫЕ ЛИГАНДЫ СОМАТОСТАТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к пептидным производным общей формулы (I), их стереоизомерам, их смесям и/или их фармацевтически приемлемым солям, к способам их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим их, и к применению их для лечения, предупреждения и/или диагностики тех состояний, расстройств и/патологий, при которых экспрессируются соматостатиновые рецепторы sstr1, sstr2, sstr3, sstr4 и/или sstr5. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 33 пр.

2525468
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКОГО ПЕПТИДА

Предложен способ получения октреотида или его фармацевтически приемлемых солей, таких как октреотида диацетат, в котором линейная пептидная последовательность синтезируется в автоматическом режиме на полимере Ринка, модифицированном N-Fmoc-треонинол-п-карбоксибензацетальным линкером, Fmoc-аминокислоты активируют действием гидроксибензотриазола/O-(бензотриазолN,N,N,N-тетраметилуроний гексафторфосфат)/диизопропил-этиламина (HOBVHBTU/DIEA) в среде диметилформамида, отщепление с полимера с одновременным удалением всех защитных групп проводят действием кислотной смеси, и полностью деблокированный линейный октапептид окисляют с использованием йода. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

2494105
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
КОНЪЮГАТЫ ДИСОРАЗОЛОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, НАЗВАННЫЕ КОНЪЮГАТЫ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, НАБОР И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к конъюгатам дисоразолов с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды, белки, гормоны, белки крови и способам получения конъюгатов. Конъюгаты дисоразолов могут быть использованы в качестве лекарственных средств для лечения различных опухолей. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 17 пр.

2473562
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
КОНЪЮГАТЫ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ С ПЕПТИДАМИ

Настоящее изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия и способам их терапевтического применения для лечения неоплазии и других заболеваний. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 табл., 31 пр.; 3 ил.

2457218
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
ОКТАПЕПТИД ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ, РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ДИАГНОСТИКИ ОПУХОЛЕЙ, ЭКСПРЕССИРУЮЩИХ СОМАТОСТАТИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ

Изобретение относится к октапептидам формулы (I), где Х и Y - H или хелатирующая группа, в частности ДОТА, ковалентно связанная с - или -аминогруппами N-концевого лизина, являющимися производными октреотида, а также радиофармацевтическим средствам на его основе, используемым при диагностике опухолей. Октапептид формулы (I) образует хелатный комплекс с радионуклеидами, например, в виде изотопов галлия 68Ga, 66Ga, 67 Ga с получением радиофармацевтического комплекса (РФП). Радиофармацевтическое средство используют для диагностики опухолей, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, или их метастазов. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 пр., 3 табл., 1 ил.

2457215
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
СПОСОБ ХРОМАТОГРАФИЧЕСКОЙ ОЧИСТКИ ОКТРЕОТИДА

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу хроматографической очистки циклического пептида октреотида I, и имеет своей целью разработку полупромышленного процесса очистки октреотида-сырца. Сущность изобретения заключается в том, что очистка осуществляется методом препаративной ВЭЖХ, в частности, на сорбенте VYDAK С18 120А 10 мкм (производитель Grace) с использованием в качестве элюента тройной системы изопропиловый спирт - вода - уксусная кислота в присутствии неорганичесих и (или) органических иодидов, например, таких как йодистый калий, йодистый аммоний, йодистый натрий или йодистый тетраалкиламмоний (N+RR'R''R'''I- , где R, R', R'', R''' - алкил С1-С4 или бензил).

D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys -Thr-OI (I)

2441018
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ТВЕРДОФАЗНЫЙ СИНТЕЗ ПЕПТИДОВ С ЗАЩИТНЫМИ ГРУППАМИ ВОС И FMOC

Изобретение относится к твердофазному способу синтеза пептида формулы H-D- -Nal-[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2, в котором используются и Вос-защищенные, и Fmoc-защищенные аминокислоты и смола из хлорметилированного полистирола. 10 з.п. ф-лы.

2439075
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКОГО ПЕПТИДА - ОКТРЕОТИДА

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения октреотида жидкофазным методом путем окислительной циклизации с использованием в качестве окислительного и деблокирующего реагента трииодида калия в водно-метанольном растворе. Способ отличается простотой, отсутствием токсичных реагентов и высоким выходом целевого продукта.

2435780
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ПОЛУЧЕНИЕ ПЕПТИДОВ СОМАТОСТАТИНА

Изобретение относится к способу получения циклических аналогов соматостатина формулы I и промежуточным продуктам, применяемым в способе. Способ проводят путем циклизации линейного аналога соматостатина формулы II, где R1 обозначает -С 26алкилен-NR3R4, R 3 и R4 каждый независимо друг от друга обозначает Н или ацил, и R2 обозначает , где R5 обозначает фенил, R11 и R12 каждый независимо друг от друга обозначает аминозащитную группу, при этом, когда R1 содержит концевую NH 2-группу, то концевая NH2-группа также защищена аминозащитной группой, и при необходимости удаляют защитную(ые) группу(ы), и восстанавливают полученное таким образом соединение формулы I в свободной форме или в форме соли. 3 н. и 3 з.п. ф-лы.

2360921
патент выдан:
опубликован: 10.07.2009
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к медицине и биохимии и описывает парентеральные фармацевтические композиции, включающие аналог соматостатина и винную кислоту. Изобретение обеспечивает высокую стабильность и одновременно хорошую местную применимость. 3 н. и 5 з.п. ф-лы.

2355418
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Настоящее изобретение относится к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы, который предусматривает взаимодействие клеток медуллярной карциномы щитовидной железы с агонистом SSTR2, представляющим собой соединение формулы цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe]. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.

2352578
патент выдан:
опубликован: 20.04.2009
ХИМЕРНЫЕ АНАЛОГИ ЛИГАНДОВ СОМАТОСТАТИНОВЫХ И ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА РЕЦЕПТОРЫ СОМАТОСТАТИНА И/ИЛИ ДОПАМИНА

Изобретение относится к химерному аналогу, включающему аналог соматостатина, выбранный из DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH 2, DPhe-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2, DTyr-DTyr-цикло(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)Thr-NH 2 и DTyr-DTyr-цикло(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)Thr-NH 2 и фрагмент, связывающийся с рецептором допамина, выбранный из Dop2, Dop3, Dop4 и Dop5. Предложены способы получения агонистического эффекта (1) к рецепторам дофамина; (2) к рецепторам соматостатина и (3) к рецепторам дофамина и/или соматостатина, которые включают введение эффективного количества химерного аналога субъекту, нуждающемуся в этом. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью к рецепторам допамина и/или соматостатина, включающая эффективное количество химерного аналога. Технический результат - химерный аналог, с агонистической активностью к рецептору допамина и/или соматостатина. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл.

2329273
патент выдан:
опубликован: 20.07.2008
АНТАГОНИСТЫ СОМАТОСТАТИНА

Настоящее изобретение относится к антагонистам соматостатина, которые используют в способе связывания одного или нескольких подтипов рецепторов соматостатина -1, -2, -3, -4 и -5 у человека или животного, способе выявления эффекта антагониста соматостатина у человека или животного, способе стимуляции высвобождения гормона роста у человека или животного, способе стимуляции высвобождения инсулина у человека или животного, способе усиления ранозаживления у человека или животного, способе стимуляции ангиогенеза у человека или животного, способе лечения заболевания или состояния у нуждающегося в этом человека или животного, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из низкорослости, кахексии, истощения и диабета типа 2. 7 н.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

2328504
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Настоящее изобретение относится к медицине, к способу уменьшения скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), способам ее лечения и визуализации, которые предусматривают взаимодействие клеток МТС с одним или несколькими селективными агонистами SSTR2, выбранными из группы соединений, состоящей из:

D-Nal-цикло[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH 2;

цикло[Tic-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Phe];

4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинилацетил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2 и

4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазин-2-этансульфонил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2;

или их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение обеспечивает уменьшение скорости пролиферации клеток МТС и улучшение результатов ее визуализации за счет селективного агонистического действия на SSTR2 с отсутствием нежелательных эффектов на системную гемодинамику и показатели метаболизма организма. 3 н. 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

2317824
патент выдан:
опубликован: 27.02.2008
АНАЛОГИ СОМАТОСТАТИНА

В заявке описано соединение цикло[{4-(NH2-C 2H4-NH-CO-O-)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe], необязательно в защищенной форме, или его фармацевтически приемлемая соль или комплекс. Соединение обладает ингибирующей активностью на высвобождение гормона роста и инсулина. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

2287533
патент выдан:
опубликован: 20.11.2006
ХИМЕРНЫЕ АНАЛОГИ СОМАТОСТАТИНА-ДОФАМИНА

Описана серия химерных аналогов соматостатина-дофамина, которые сохраняют in vivo активность и соматостатина, и дофамина. Примером является 6-н-пропил-8 -эрголинилметилтиоацетил-D-Phe-цикло(Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH 2. 11 н. и 5 з.п. ф-лы.

2277539
патент выдан:
опубликован: 10.06.2006
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК МЕДУЛЛЯРНОЙ КАРЦИНОМЫ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Изобретение относится к области медицины, в частности, к использованию агонистов соматостатиновых рецепторов при карциноме щитовидной железы. Способ модуляции скорости пролиферации клеток медуллярной карциномы щитовидной железы (МТС), предусматривающий сочетанное воздействие на клетки одним или несколькими агонистами соматостатиновых рецепторов типа 2 (SSTR2) и одним или несколькими агонистами соматостатиновых рецепторов типа 5 (SSTR5). При этом указанный агонист SSTR5 может представлять собой D-Phe-Phe-Trp-D-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-NH 2 или его фармацевтически приемлемую соль. Способ позволяет усилить подавление пролиферации клеток МТС за счет антагонизма между опосредуемыми SSTR2 и SSTR5 эффектами на указанную пролиферацию. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 ил.

2275934
патент выдан:
опубликован: 10.05.2006
АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ НЕЙРОМЕДИНА В И СОМАТОСТАТИНА

Заявлены новые соединения, которые проявляют как высокое сродство, так и избирательность по отношению к рецепторам нейромедина В и соматостатина. Соединения имеют следующую формулу:

2263680
патент выдан:
опубликован: 10.11.2005
АНТАГОНИСТЫ СОМАТОСТАТИНА

Изобретение относится к биологически активным соединениям антагонистам соматостатина. Представлены соединение формулы (I) A1-цикло{D-Cys-A2-D-Trp-A3-A 4-Cys}-A5-Y1, где А1 представляет собой необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (C1-6)алкила, ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Cpa, Tfm, 1-Nal, 2-Nal, 3-Pal; А2 представляет собой необязательно замещенную одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, (C1-6)алкила, OH-группы, ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы 3-Pal, Tyr; А3 представляет собой Lys, Dab, Dap, Orn; А4 представляет собой Thr, -гидроксивалин, Ser, Hser; А5 представляет собой D- или L-ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Dip, 2-Nal, Trp; Y1 представляет собой NH2 или NHMe; где аминный азот каждой амидной пептидной связи и аминогруппа А1 необязательно замещены метильной группой, при условии, что присутствует по меньшей мере одна упомянутая метильная группа; или его фармацевтически приемлемая соль. 4 н. и 7 з.п.ф-лы, 1 ил., 3 табл.

2263678
патент выдан:
опубликован: 10.11.2005
АГОНИСТЫ СОМАТОСТАТИНА

Предложены агонисты соматостатина формулы (I), А1 -цикло{Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys}-A 5-Y1, где: А1 обозначает D- или L-ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Phe, D-Phe, Tyr, D-Tyr, -Nal, D--Nal, Cha или D-Cha; А2 обозначает ароматическую -аминокислоту, выбранную из группы Phe, Tyr, -Nal или Cha; А3 обозначает Lys или Orn; А4 обозначает -гидроксивалин, Ser, hSer или Thr; А5 обозначает -гидроксивалин, Ser, hSer или Thr и Y1 обозначает NH2; где аминный азот каждой пептидной связи и аминогруппа А1 формулы (I) необязательно замещены метильной группой, при условии, что имеется по меньшей мере одна указанная метильная группа, и, при условии, что указанное соединение не является D-Phe-цикло{Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH2 и его фармацевтически приемлемые соли. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

2259375
патент выдан:
опубликован: 27.08.2005
АНАЛОГИ ЦИКЛИЧЕСКОГО СОМАТОСТАТИНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или (II)

или их фармацевтически приемлемым солям, где Y и Z каждый для каждого случая независимо представляет собой D- или L-природную или неприродную -аминокислоту; n для каждого случая независимо равно 0 или 4, (I) при условии, что оба n одновременно не могут быть равными 0; и 0 или 4 (II),

причем указанные аминокислоты (в I) составляют цепь: Х 1-X2-X3-X4, где Х 1 представляет собой Tyr или Trp, который может быть защищен Вос-группой; X2 представляет собой D-Trp; X3 представляет собой Lys, который может быть защищен Вос-группой; X4 представляет собой Nal, Tyr или Thr; m равно 0; а означает Н или R1; b означает -ОН или -OR1; для (II) X1 представляет собой природный или неприродный D- или L-изомер Phe, Trp или Tyr, где в том случае, когда Х1 является Tyr, ароматическое кольцо в его боковой цепи необязательно замещено R6; X2 представляет собой D- или L-изомер Trp; X3 представляет собой Lys; X4 представляет собой природную или неприродную D- или L-аминокислоту Nal, Thr, Tyr или Ser, где в том случае, когда X4 является Tyr, ароматическое кольцо, расположенное в его боковой цепи, может быть необязательно замещено R6 , или в том случае, когда X4 является либо Ser, либо Thr, атом кислорода, расположенный в его боковой цепи, необязательно может быть замещен одним или несколькими R1. R 1 независимо представляет собой Н или (C1 4)алкил (I); для (II) R1=Н, (C14)алкил или арил-(C14)алкил; R2 представляет собой Н или замещенный фенил-(C 14)алкил для (I); для (II): R2 – замещенный фенил –(С14)алкил; R 3 и R4 каждый независимо представляет собой Н или замещенный арил, который может быть замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, (C 1-C4) алкила и (C1-C4) алкоксигруппы; и R5 для каждого случая представляет собой Н. R3 и R4 каждый независимо представляет собой Н или необязательно замещенный фрагмент, выбранный из группы, состоящей из (C1-C4)алкила и арила, причем необязательно замещенный фрагмент замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ОН и (C 1-C4) алкоксигруппы; R5 для каждого случая независимо представляет собой Н; R6 для каждого случая независимо представляет собой арил-(C1-C 4)алкил. К двум фармацевтическим композициям, используемым для избирательного связывания, по меньшей мере, с одним из подтипов рецептора соматостатина человека, содержащим в эффективном количестве соединение формулы I или соединение формулы II. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

2242481
патент выдан:
опубликован: 20.12.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОСТАВА С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к способу получения соединения I с замедленным высвобождением активного ингредиента, которое включает соединение (А):



и полимер, содержащий лактидные, гликолидные мономеры и мономеры винной кислоты в количестве 71-73%, 26-28% и 1-3% соответственно, а аминогруппа соединения (А) соединена при помощи ионной связи с карбоксильной группой кислотных мономеров полимера, при этом указанный способ включает стадию взаимодействия водного раствора (А) с полимером или его солью в смеси ацетонитрила и воды, в которой весовое соотношение ацетонитрила и воды равно примерно 3 : 1 соответственно, при температуре, примерно равной 0-5oС, до тех пор, пока образование соединения I не будет завершено; способ получения микрочастиц соединения I путем распыления раствора соединения I в этилацетате в изопропиловый спирт с получением дисперсии микрочастиц соединения I. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил.
2211694
патент выдан:
опубликован: 10.09.2003
ЗАЩИЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКТРЕОТИДА

Описаны производные октреотида общей формулы (1), где (D)A представляет собой остаток D-(Nindole-формил)триптофана; R1 - атом водорода или трет-бутоксикарбонильная группа либо группа вида -СО-ОХ1, где X1 может принимать значения: 2-алкилсульфонилэтил, 2-фенилсульфонилэтил, 2-(4-замещенный арил)сульфонилэтил; R2= -CO-OX2, где X2 может принимать значения: 2-алкилсульфонилэтил, 2-фенилсульфонилэтил, 2-(4-замещенный арил)сульфонилэтил; R3 и R4 одновременно принимают значения -CH2-NH-CO-Y, где Y - метил, алкил С15, фенил, замещенный фенил, либо вместе составляют дисульфидную связь; R5 представляет собой атом водорода либо группу вида -СО-ОХ3, где X3 может принимать значения: 2-алкилсульфонилэтил, 2-фенилсульфонилэтил, 2-(4-замещенный арил)сульфонилэтил. Новые защищенные производные октреотида являются исходными соединениями для более эффективного и простого получения октреотида с улучшенным выходом. 2 табл.

2196144
патент выдан:
опубликован: 10.01.2003
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПЕПТИДНЫЕ АНАЛОГИ СОМАТОСТАТИНА

В настоящем изобретении описывается пептид формулы



где заместители охарактеризованы в описании, являющийся циклическим аналогом соматостатина, в котором дисульфидная связь соединяет N-концевой остаток с C-концевым остатком. 20 з.п. ф-лы, 1 табл.
2177006
патент выдан:
опубликован: 20.12.2001
СОМАТОСТАТИНОВЫЕ ПЕПТИДЫ

Описывается новый циклический гексапептид формулы (II) цикло [А - Zzа - (D/L)Trp - Lys - Х1 - Х2] (II), где Х1 означает радикал формулы (а) или (б), где R1 означает необязательно замещенный фенил; R2 означает -Z1-СН2-R1, -СН2-СО-О-СН2-R1; или (с) или (d), где Z1 означает О или S; Х2 представляет собой -аминокислоту, имеющую ароматический остаток на боковой цепи C, или является аминокислотным звеном Dаb; А представляет собой двухвалентный остаток, выбранный из Pro, где R3 представляет собой NR8R9-(С26)алкилен или гуанидино (С26)алкилен; R4 представляет собой водород или СН3; R11 представляет собой необязательно замещенный в кольце бензил, -(СН2)1-3 - ОН или -(СН2)1-5 -NН2; Rb представляет собой -(СН2)1-3; каждый из R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой водород, (С14)алкил, ацил или СН2ОН -(СНОН)с-СН2-, в котором с = 0, 1, 2, 3 или 4, или R8 и R9 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклическую группу, которая может содержать дополнительный гетероатом, например пиридил или морфолино; Zzа представляет собой звено природной или неприродной -аминокислоты, выбранной из группы, включающей Ala, Val, Thr, Ser, Leu, Nle, Jle, His, Trp, Arg, Tyr, Phe и NН2-Phe, в свободной форме или в форме соли или комплексного соединения. Соединения обладают сродством по отношению к рецепторам соматостатина. 2 с. и 5 з.п.ф-лы, 2 табл.



или





2160741
патент выдан:
опубликован: 20.12.2000
СОМАТОСТАТИНОВЫЕ ПЕПТИДЫ, РАДИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ

Описываются новые соматостатиновые пептиды общей формулы I, где М - Н или катион, образующий кислотно-аддитивные соли; А - Phe или Tyr, в свободной форме или в форме кислотно-аддитивной соли, или комплекса с радионуклидом. Они могут быть применены в качестве радиофармацевтических средств при условии, что они представляют собой комплексы с - или - излучающими радионуклидами или нуклидом с Аu-ger-е-каскадами. 4 c. и 8 з.п. ф-лы.

2156774
патент выдан:
опубликован: 27.09.2000
СЛАБОРАСТВОРИМАЯ СОЛЬ АНАЛОГА РГ-ЛГ, СЛАБОРАСТВОРИМАЯ СОЛЬ АНАЛОГА БОМБЕЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, МЕДИЦИНСКИЙ ПРЕПАРАТ

Изобретение относится к медицине, в частности к созданию аналогов гормональных препаратов белковой природы. Сущность изобретения: в качестве аналогов рилизинг-гормона/лютеинизирующего гормона используют слаборастворимую соль цетрореликса, антрареликса, ганиреликса, антида или А-75998, а также соль эмбоновой кислоты. Другим объектом изобретения является фармацевтическая композиция на основе каждой из названных солей. Техническим результатом изобретения является расширение арсенала средств для корректировки гормональной регуляции. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил.
2152222
патент выдан:
опубликован: 10.07.2000
ПРОИЗВОДНОЕ ПЕПТИДА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА У ПАЦИЕНТА

Производное пептида, содержащее остаток соматостатина, или бомбезина, или их производного, фрагмента или аналога, и заместитель формулы I, II или III (значения радикалов см. в п.1 формулы изобретения) имеет более высокую и продленную биологическую активность по сравнению с немодифицированным соматостатином. 2 с. и 15 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 ил.





2133252
патент выдан:
опубликован: 20.07.1999
Наверх