Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца – C07D 491/22

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 491/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  451/00
C07D 491/22 .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца

Патенты в данной категории

6'-АРИЛ-2'-(2-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-11',11'-ДИМЕТИЛ-3',4,4',13'-ТЕТРАОКСОСПИРО[2,5-ЦИКЛОГЕКСАДИЕН-1,9'-(7'-ОКСА-2',12'-ДИАЗАТЕТРАЦИКЛО[6.5.1.01,5.08,12]ТЕТРАДЕЦ-5'-ЕН)]-14'-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к 6'-Арил-2'-(2-гидроксифенил)-11',11'-диметил-3',4,4',13'-тетраоксоспиро[2,5-циклогексадиен-1,9'-(7'-окса- 2',12'-диазатетрацикло[6.5.1.01,5.08,12 ]-тетрадец-5'-ен]-14'-карбоксилатам общей формулы (IIIа,б) и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве анальгезирующих средств. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

2485126
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ГИДРАТИРОВАННЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ КАМПТОТЕЦИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение описывает кристаллический гидрат сложных эфиров камптотецина, а именно кристаллические гидраты алифатических сложных эфиров камптотецина, фармацевтическую композицию, содержащую кристаллические гидраты алифатических сложных эфиров камптотецина, для лечения рака или злокачественной опухоли, а также способ лечения рака или злокачественной опухоли. Технический результат: получена и описана новая кристаллическая форма гидрата алифатического сложного эфира камптотецина, обладающая низкой токсичностью и хорошей поглотительной способностью в живом организме. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 5 прим., 10 табл., 5 ил.

2483071
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
СПОСОБ ОЧИСТКИ СТАУРОСПОРИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-БЕНЗОИЛСТАУРОСПОРИНА

Настоящее изобретение относится к способу очистки стауроспорина, включающему получение раствора стауроспорина в первом растворителе, где первый растворитель представляет собой бензиловый спирт; внесение в раствор затравки очищенного стауроспорина во втором растворителе; и выделение продукта. Также описан способ получения N-бензоилстауроспорина, включающий реакцию стауроспорина с бензойным ангидридом с образованием раствора; внесение в раствор аморфного N-бензоилстауроспорина; и выделение продукта. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл., 16 пр.

2467012
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
КОНЪЮГАТЫ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ С ПЕПТИДАМИ

Настоящее изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия и способам их терапевтического применения для лечения неоплазии и других заболеваний. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 12 табл., 31 пр.; 3 ил.

2457218
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ КАМПТОТЕЦИНА С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым 5-замещенным производным тиокамптотецина общей формулы I:

где R представляет собой водород, -N3; R1 представляет собой водород, этил, группу -СН=N-O-С(СН 3)3; R2 представляет собой водород, -CH 2N(CH3)2; R3 представляет собой водород, гидроксил, группу

2450008
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ КАМПТОТЕЦИНА С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным 5-замещенного камптотецина формулы I, где R представляет собой F, R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород; и R3 представляет собой водород; его фармацевтически приемлемым солям, диастереомерам и соответствующим смесям, которые обладают противоопухолевой активностью. Изобретение также относится к способу получения этих соединений, их применению в качестве противоопухолевых лекарственных средств и фармацевтическим композициям, их содержащим. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 22 пр.

2450007
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТОПОТЕКАНА

Изобретение относится к способу получения топотекана - цитостатического препарата из группы камптотецинов, который используется в качестве ингибитора топоизомеразы I

Способ включает: а) восстановление камптотецина (1) до 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) при помощи 2,6-диметил-3,5-дикарбметокси-1,4-дигидропиридина (2) в присутствии трифторуксусной кислоты в среде хлороформа при 60°C; б) окисление 1,2,6,7-тетрагидро-20(S)-камптотецина (3) диацетатом иодбензола (4) до 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (5) в среде уксусная кислота-вода при 20-25°C; в) получение 9-[(диметиламино)метил] 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (7) взаимодействием 10-гидрокси-20(S)-камптотецина (5) с бис(диметиламино)метаном (6) в среде уксусной кислоты при 20-25°C; г) выделение топотекана - гидрохлорида 9-[(диметиламино)метил] 10-гидрокси-20(S)-камптотецина кристаллизацией из ацетона. Предлагаемое изобретение позволяет получить целевой продукт простым способом с достаточно высоким выходом. 4 пр.

2447076
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ КАМПТОТЕЦИНА С ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описываются новые производные камптотецина-4,5-дигидротриазол [5,4-с]16а-дезоксокамптотецин и триазол[5,4-с]16а-дезоксокамптотецин, обладающие противоопухолевой активностью, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение их в качестве противоопухолевых лекарственных средств. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

2441009
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ЛИГАНДЫ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описывается соединение, представляющее собой (2R)-5 -[5-(морфолин-4-илметил)-3-фурил]-3 Н-спиро[4-азабицикло[2.2.2]октан-2,2 -фуро[2,3-b]пиридин и фармацевтическая композиция, связывающаяся с альфа-7 никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, их содержащая, которая может найти применение в медицине. 2 н.п. ф-лы.

2441007
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
СПИРОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к спирогетероциклическому соединению формулы (I)

где p равно 1-4; j и k каждый независимо равен 0, 1, 2 или 3; Q означает -О-; означает конденсированное 5-членное с одним атомом S или 6-членное с одним атомом N гетероарильное кольцо; R1 означает С1-8алкил; каждый R2 независимо означает Н, С1-8алкил; каждый R3a, R 3b, R3c и R3d независимо означает Н, С1-8алкил, или R3a и R3b, или R3b и R3c, или R3c и R 3d, вместе с атомами углеродного кольца, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное диоксолильное кольцо, и оставшаяся группа R3a, R 3b, R3c или R3d является такой, как определено выше; или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения могут быть использованы для лечения опосредованных натриевым каналом заболеваний или состояний, таких как боль. Описана фармацевтическая композиция. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

2428424
патент выдан:
опубликован: 10.09.2011
НОВЫЕ РАСТВОРИМЫЕ В ВОДЕ ПРОЛЕКАРСТВА

Настоящее изобретение относится к новым растворимым в воде пролекарствам, которые могут быть введены парентерально и которые демонстрируют высокую растворимость в воде, быстро превращаются в активную форму. Указанные пролекарства представлены формулой (2) или (3)

2413731
патент выдан:
опубликован: 10.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ КАМПТОТЕЦИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным капмтотецина с нижеследующей структурой формулы (I)

2411244
патент выдан:
опубликован: 10.02.2011
ПЕПТИДНЫЕ ВЕКТОРЫ

Данное изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия, которые представляют собой пептидные производные камптотецина, доксирубицина и палитаксела, их фармацевтическим композициям и применению для получения лекарственного средства для лечения патологических состояний, связанных с аберрантной или нежелательной пролиферацией, миграцией и/или физиологической активностью клеток. 23 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

2361876
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
ПЕНТАГИДРАТ МОНОГИДРОХЛОРИДА ТОПОТЕКАНА В КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ФОРМЕ, СООТВЕТСТВУЮЩИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И/ИЛИ СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме пентагидрата моногидрохлорида топотекана, которая является пентагидратом моногидрохлорида 10-[(диметилэтиламино)метил]-4-этил-4,9-дигидрокси-1Н-пирано[3',4':6,7]индолизино[1,2-b]хинолин-3,14(4Н,12Н]диона, а также к способу ее получения, соответствующим фармацевтическим композициям, и применению их в способе лечения антивирусных и/или ассоциированных с раком заболеваний. 10 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

2352572
патент выдан:
опубликован: 20.04.2009
ТОКОФЕРОЛ-МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым токоферол-модифицированным терапевтическим лекарственным соединениям формулы 1 T-L-D, в которой Т представляет собой токоферол, L представляет собой сукцинат, и D представляет собой камптотецин или его производное, где все три фрагмента ковалентно соединены. Изобретение также относится к эмульсиям на основе этих соединений, рецептурам мицелл, которые включают эти соединения, способам лечения клеточной пролиферативной болезни с использованием этих соединений и рецептур, а также к применению этих соединений для получения лекарственного средства для лечения клеточной пролиферативной болезни. 12 н. и 6 з.п. ф-лы, 17 ил., 4 табл.

2340616
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7-ЭТИЛ-10-[4-(1-ПИПЕРИДИНО)-1-ПИПЕРИДИНО] КАРБОНИЛОКСИКАМПТОТЕЦИНА

Настоящее изобретение относится к способу получения 7-этил-10-[4-(1-пиперидино)-1-пиперидино]карбонилоксикамптотецина формулы I

2334748
патент выдан:
опубликован: 27.09.2008
ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА КРИСТАЛЛИЧЕСКОГО ГИДРОХЛОРИДА ИРИНОТЕКАНА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕЕ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новой полиморфной форме (с) кристаллического гидрохлорида иринотекана формулы

2300535
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
ГЕКСАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ СРЕДСТВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕКСАЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к гексациклическим соединениям формулы [1]

где Z представляет собой -NH-C(=X)-N(R 1)- или -N=С(R2)-(R 1)-; R1 представляет собой водород; (С1-С10)алкил, необязательно замещенный одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из (С1-С5)алкокси, гидрокси, амино, моно-(С1-С5)алкиламино, ди-(С1-С5)алкиламино и (С3-С7)циклоалкила, гетероциклического кольца, выбранного из пиридина или морфолина, и арила, где кольцо арила необязательно замещено одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси и галогена; R2 представляет собой водород; (С1-С5)алкил, необязательно замещенный одной-тремя группами, независимо выбранными из группы, состоящей из (С1-С5)алкокси, гидрокси, галогена и амино; (С1-С5)алкокси; (С1-С5)алкилтио; амино; моно-(С1-С5)алкиламино или ди-(С1-С5)алкиламино; R3 и R4 представляет собой, независимо, водород или (С1-С5)алкил; Х представляет собой кислород или серу; и его фармацевтически приемлемые соли. Гексациклические соединения формулы [1] обладают противоопухолевой активностью. Указанные соединения используют для получения лекарственных средств для лечения клеточных пролиферативных нарушений, фармацевтической композиции, и в лечении клеточного пролиферативного нарушения. Изобретение относится к способам получения гексациклических соединений. Технический результат - гексациклические соединения, обладающие сильной противоопухолевой активностью. 7 н. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"p.2308-2318. EP 0296597 A, 28.12.1988. ЕР 0495432 А, 22.07.1992. WO 99/05103 A1, 04.02.1999. ЕР 0471358 А, 19.02.1992. WO 96/38146 А, 05.12.1996. JP 06-087746 А, 29.03.1994. WO 95/22549 А, 24.08.1995. M.SUGIMORI et al. Antitumor Agents. 7. Synthesis and Antitumor Activity of Novel Hexacyclic Camptothecin Analogues, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1994, vol.37, no.19, p.3033-3039. RU 2071476 C1, 10.01.1997.

2299212
патент выдан:
опубликован: 20.05.2007
СОЕДИНЕНИЯ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ ПРОИЗВОДНЫХ КАМПТОТЕЦИНА

Изобретение относится к производным бипиперидина общей формулы (I)

2287527
патент выдан:
опубликован: 20.11.2006
МАКРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ АГЕНТА НА ЕГО ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым макроциклическим соединениям формулы:

где A, D, D1, G, Z, Z1, Е, X, Т, Q, Y, Y1, J, J1, U, U1 и n имеют значения, указанные в описании, обладающим противораковой и антимитотической (блокирующий митоз) активностью, а также к способу идентификации агентов, которые индуцируют продолжительный митотический блок в клетке после временного экспонирования этой клетки этим агентом. Технический результат - получение новых макроциклических соединений, проявляющих сильное противораковое действие. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл.

2245335
патент выдан:
опубликован: 27.01.2005
ГИДРОКСИЗАМЕЩЕННЫЕ СТЕРИЧЕСКИ ЗАТРУДНЕННЫЕ N-АЛКОКСИАМИНЫ

Изобретение касается стерически затрудненных аминов, замещенных у N-атома группами -O-Е-ОН-. Стерически затрудненные амины особенно эффективны для стабилизации полиолефинов и композиций для автомобильных покрытий, направленной против нежелательного действия кислорода, высоких температур и фотохимически активного излучения, где присутствие в этих соединениях группы ОН наделяет их важными свойствами, отсутствовавшими при использовании обычных групп -O-Е-. Эти соединения получают посредством реакции соответствующего N-оксилового соединения со спиртом в присутствии пероксида или органического гидропероксида и каталитического количества соли металла или металл-лигандного комплекса. 4 н. и 19 з.п.ф-лы, 7 табл.

2243216
патент выдан:
опубликован: 27.12.2004
ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЙ СПОСОБ И НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способам получения соединений формулы (XVIIb):

где

R1 представляет необязательно защищенную или модифицированную аминометиленовую группу, необязательно защищенную или модифицированную гидроксиметиленовую группу; и

R4 представляет -Н; или

R1 и R4 вместе образуют группу формулы (IV), (V), (VI) или (VII):

2237063
патент выдан:
опубликован: 27.09.2004
АРАЛКИЛАМИНЫ ФУРОПИРИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где NRR1 присоединен в 5- или 6-положении кольца фуропиридина; R представляет водород, С14-алкил или COR2; R1 представляет (CH2)nAr, CH2CH=CHAr или СН2С?CAr; n равно 0-3; А представляет N или NO; Ar представляет 5- или 6-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо, которое содержит 0-4 атома азота, 0-1 атом кислорода и 0-1 атом серы; или 8-, 9- или 10-членную конденсированную ароматическую или гетероароматическую циклическую систему, содержащую 0-4 атома азота, 0-1 атом кислорода и 0-1 атом серы, любой из которых может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила или С14-алкила; R2 представляет водород; С14-алкил; С14-алкокси или фенильное кольцо, необязательно замещенное 1-3 из следующих заместителей: галоген, С1-C4-алкил, С24-алкенил, С24-алкинил, ОН, ОС14-алкил, CO2R5, -CN, -NO2, -NR3R4 или –CF3; R3, R4 и R5 могут быть водородом, С14-алкилом или фенильным кольцом, необязательно замещенным 1-3 из следующих заместителей: галоген, С14-алкил, С24-алкенил, С24-алкинил, ОН, ОС14-алкил, -CN, -NO2, или -CF3; к их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям. Полученные соединения проявляют агонистическую активность по отношению к никотиновым рецепторам ацетилхолина и могут быть использованы для лечения или профилактики психотических нарушений или нарушений интеллектуальных способностей. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.
2233282
патент выдан:
опубликован: 27.07.2004
СПИРОАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к спироазабициклическим гетероциклическим соединениям формулы I



где n равно 0 или 1;

m равно 0 или 1;

р равно 0;

Х представляет собой кислород или серу;

Y представляет собой СН, N или NO;

W представляет собой кислород или H2;

А представляет собой N или C(R2);

G представляет собой N или C(R3);

D представляет собой N или С(R4),

при условии, что не более чем один из А, G и D представляет собой азот, но по меньшей мере один из Y, А, G и D представляет собой азот или NO;

R1 представляет собой водород или C14-алкил;

R2, R3 и R4 представляют собой независимо водород, галоген, С14-алкил, С24-алкенил, С24-алкинил, арил, гетероарил, включающий пяти- или шестичленное ароматическое кольцо с 1 или 2 атомами азота, а также фурил или морфолил, ОН, ОС14-алкил, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6 или R2 и R3 или R3 и R4 соответственно могут вместе с участием А и G или G и D соответственно образовывать другое шестичленное ароматическое кольцо;

R5 и R6 независимо представляют собой водород, С14-алкил, C(O)R7, C(O)NHR8, С(О)OR9, SO2R10, -NR5R6, (CH3)3Si и фенил или могут вместе представлять (СН2)jQ(CH2)k, где Q представляет собой связь; j равно числу 2 и k равно от 0 до 2;

R7, R8, R9, R10 и R11 представляют собой независимо C1-C4-алкил, NH2, арил или его энантиомер,

и их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтической композиции, которая обладает активирующим действием в отношении никотиновых 7-рецепторов ацетилхолина и может быть использована для лечения и профилактики психотических нарушений и нарушений типа снижения интеллектуальной деятельности. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценными биологически активными свойствами. 7 с. и 10 з.п.ф-лы.
2202553
патент выдан:
опубликован: 20.04.2003
АНАЛОГИ КАМПТОТЕЦИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым аналогам камптотецина формулы (1), где R1 - алкил, алкилен, алкинил, R2, R3, R4 - H, галоген, галогеналкил, алкил, алкенил, -(СН2)mOR6, незамещенный или замещенный фенил или фенилалкил или R3 и R4 образуют вместе цепь с 3-4 членами, в которой могут быть элементы СН, СН2, О, N или NR9, R3-H, галоген, галогеналкил, алкил, алкокси, замещенный или незамещенный фенил или фенилалкил, R6-H, алкил, R9-H, алкил, R18 и R19-Н, галоген, алкил, алкокси, гидрокси, R20-H, галоген, Rp-H, -C(O)-A-NR22R23, где А - алкиленовый радикал, R22 и R23 - Н, алкил, m = 0 - 6, если Rp-H, то R3 и R4 вместе образуют цепь с 3 или 4 членами. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении моноизомеразы (I) и поэтому могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармкомпозиции и для ее получения. Также настоящее изобретение относится к способам получения соединений формулы (I) взаимодействием соединения формулы D с первичным амином, а также ацилированием соединения формулы D или Iа с производным -C(O)-A-NR22R23. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.





2190613
патент выдан:
опубликован: 10.10.2002
ГЛИКОКОНЪЮГАТЫ 20(S)-КАМПТОТЕЦИНА

Изобретение относится к группе новых соединений камтотецингликоконъюгатам общей формулы I, где R1 - полностью стереометрическая неполярная боковая цепь аминокислоты, представленная алкильным радикалом, который имеет до 4 атомов углерода; R2 - основная боковая цепь аминокислоты, являющейся радикалом формулы -(CH2)n-R3, причем R3 = NH2,



и n равно 1-4, а также их соли, стереоизомеры и смеси стереоизомеров; двум способам получения этих соединений, а также лекарственному средству, обладающему способностью ингибировать рост объема опухолей или замедлять их рост. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил.
2184122
патент выдан:
опубликован: 27.06.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ КАМПТОТЕЦИНА

Настоящее изобретение относится к способу получения производных камптотецина формулы (I), где Y и Z представляют собой водород, алкил, гидроксиалкилгруппу или обычную защитную аминогруппу, R1 - водород, алкил, гидроксигруппа, R2 и R3 - водород, гидроксигруппа, или они могут связываться, образуя циклический фрагмент - метилендиокси- или этилендиоксигруппу, R4 - водород или алкил, R5 - водород, гидроксигруппа, фтор, бром, хлор, йод или аминогруппа. В вышеупомянутом изобретении описан более удобный способ получения, заключающийся в получении соединения общей формулы (I) по реакции Манниха, т.е. соединение общей формулы (II) реагирует с амином или его солью и с источником формальдегида в присутствии кислоты. 4 з.п.ф-лы.



2181122
патент выдан:
опубликован: 10.04.2002
ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ МАРКФОРТИНЫ И ПАРАГЕРКВАМИДЫ

Описываются новые соединения - 15-алкил-14-гидроксисоединения формулы III, где n1 = 1 - 3. Они могут быть использованы в качестве противопаразитарных средств. 11 с. и 9 з.п. ф-лы, 15 ил.

2162090
патент выдан:
опубликован: 20.01.2001
БИС-ИНДОЛМАЛЕИМИДНЫЕ МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые бис-индолмалеимидные макроциклические производные формулы (I), где значения R1, R2, X, Y, W, m указаны в п.1 формулы. Они относятся к новым и сильным ингибиторам протеинкиназы С и обладают высокой изозим-селективностью. Они могут найти применение при лечении заболеваний, связанных с сахарным диабетом, а также таких заболеваний, как ишемия, кожные заболевания и рак. Описывается также способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I). 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

2147304
патент выдан:
опубликован: 10.04.2000
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ И ШТАММ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОТИВОПАРАЗИТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ ПАРАЗИТАРНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Изобретение относится к новым полициклическим соединениям общей формулы



где А представляет собой водород, а В является группой формулы



либо А и В, взятые вместе, образуют циклическую группу



которые получают при ферментации из штамма вида Nodulisporium МF 5954 (АТСС 74245). Соединения являются весьма сильными эктопаразитоцидами, противопаразитарными средствами и инсектицидами. 5 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.
2139874
патент выдан:
опубликован: 20.10.1999
Наверх