Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 271/12

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 271/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов
C07D 271/12 .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5,7-БИС-(ФЕНИЛАМИНО)-4,6-ДИНИТРОБЕНЗОФУРОКСАНА

Изобретение относится к способу получения 5,7-бис-(фениламино)-4,6-динитробензофуроксана, который осуществляют при температуре 50-55°C путем взаимодействия 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксана с фениламином. Процесс ведут в воде с растворенными в ней карбонатом калия и хлоридом аммония и в присутствии оксиэтилированного нонилфенола при их мольном соотношении, равном, 1:0,5:0,13, соответственно. Мольное соотношение 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксана и фениламина, составляет 1:2, соответственно. Воду берут в расчете на 5,7-дихлор-4,6-динитробензофуроксан в количестве 100 мл воды на 1 г. Технический результат: разработан новый способ получения 5,7-бис-(фениламино)-4,6-динитробензофуроксана, который позволяет в 2 раза снизить расход фениламина и повысить выход продукта.

2528828
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ-1

Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I

где R1 и R2 выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН3 , ОСН3, OCF3; Х выбирают из N или N O; либо R1 и R2 образуют группу

2515413
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 4Н-БИС[1,2,5]ОКСАДИАЗОЛО[3,4-b:3',4'-f]АЗЕПИН-8,9-ДИАМИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химии полициклических конденсированных гетероциклических соединений, более конкретно к 4-R производным 4H-бис[1,2,5]-оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина общей формулы (I), где R - H, NH2 группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель. Соединения получают путем восстановления 7-R замещенных производных трис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-d:3'',4''-f]азепин-1-оксида, где R - H, NH2 группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель восстановителями, выбранными из группы: гидразин в свободной форме, гидразин в форме солей гидразина с минеральными кислотами, гидразин в форме солей гидразина с органическими кислотами, водород в присутствии подходящего катализатора восстановления, известного как катализатор гидрирования. Технический результат - производные 4Н-бис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина, пригодные для синтеза аннелированных производных имидазола, 1,2,3-триазола, пиразина и т.д. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

2499799
патент выдан:
опубликован: 27.11.2013
КОМПЛЕКСЫ МЕЙЗЕНГЕЙМЕРА, ОБЛАДАЮЩИЕ БАКТЕРИЦИДНОЙ И ФУНГИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R является н-C12H25 или н-С 16Н33. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие бактерицидными и фунгицидными свойствами. 1 табл., 3 пр., 2 ил.

2452730
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
НОВЫЕ БЕНЗОФУРОКСАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФУНГИЦИДНОЙ И БАКТЕРИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описываются новые бензофуроксаны общей формулы I:

где R представляет собой фениламино-, N-[4-метоксифенил]амино-, N-пиперидил-, обладающие фунгицидной и бактерицидной активностью, которые могут найти применение в области ветеринарии, медицины и сельского хозяйства. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

2428419
патент выдан:
опубликован: 10.09.2011
АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новому антигельминтному средству, представляющему собой 5,7-дизамещенный-4,6-динитробензофуроксан общей формулы

,

где R1 - фениламин или 3-метилфениламин. Предлагаемое средство обладает быстродействующей антигельминтной активностью (в течение 1-45 минут). 2 табл.

2404975
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СХСR2 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН3, -С(O)СН 2СН3, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF3 и -С(O)ОС(СН3)3; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO2, SCF3, SF3, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)sR47, -(СН2)k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO2 -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO2 -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

2404962
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение касается ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения стронгилятозов. Описывается применение 5,7-дизамещенного-4,6-динитробензофуроксана общей формулы

где R1: 4-гидроксифениламин или 4,5-дихлорфениламин в качестве антигельминтного средства. Технический результат - изобретение обладает быстродействующей антигельминтной активностью (в течение 3-45 мин). 2 табл.

2402539
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
N-АЛКИНИЛ-2-(ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛОКСИ)-АЛКИЛТИОАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ФУНГИЦИДЫ

Описываются соединения формулы (1), в которой Ar обозначает группу формулы (А), (В1), (В2) или (С), или (D1), или (D2); R 1, R2, R3, R4, R5 , n имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, фунгицидная композиция и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения, использующие соединения формулы (1). Соединения обладают высокой фунгицидной активностью. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 142 табл.

2352559
патент выдан:
опубликован: 20.04.2009
АМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ С ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНИЛЬНОЙ БОКОВОЙ ЦЕПЬЮ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым амидам антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью, которые могут быть полезны для лечения и профилактики опосредованных K+ каналом заболеваний. Описываются соединения формулы (I):

где R(1) означает

или

А означает -СnН 2n-; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; D означает связь или -O-; Е означает -СmH2m -; m означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(8) означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода или Cp H2p-R(14); p означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(14) означает фенил или гетероарил, причем фенил и гетероарил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(9) означает атом водорода или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами углерода; R(10) означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, фенил, нафтил или гетероарил, причем фенил, нафтил и гетероарил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(11) означает циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, фенил, фурил, пиридил, пиразинил, причем фенил, фурил, пиридил, пиразинил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкокси с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(12) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкинил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, фенил или гетероарил; R(13) означает CpH 2p-R(14); р означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(15) означает циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомами углерода; R(2) означает атом водорода; R(3) означает гетероарил, причем гетероарил незамещен или замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(4), R(5), R(6) и R(7), независимо друг от друга, означают атом водорода, F, Cl, Br, I, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкокси с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; а также их фармацевтически приемлемые соли. Также описывается фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I) с блокирующим Kv1.5-канал действием. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл.

2293727
патент выдан:
опубликован: 20.02.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНЗОФУРАЗАНОВ ВОССТАНОВЛЕНИЕМ БЕНЗОФУРОКСАНОВ

Изобретение относится к способу получения бензофуразанов восстановлением бензофуроксанов в среде этиленгликоля. В качестве восстановителя используют серу в количестве 0,5-1,0 г-атом на 1 г-моль фуроксана, и процесс ведут при температуре 140-155°С. Предлагаемый способ восстановления бензофуроксанов серой в этиленгликоле является безопасным и экономичным.

2284998
патент выдан:
опубликован: 10.10.2006
5,7-ДИЗАМЕЩЕННЫЙ-4,6-ДИНИТРОБЕНЗОФУРОКСАН ОБЩЕЙ ФОРМУЛЫ C 6N4O6(R1)2, ОБЛАДАЮЩИЙ АКАРИЦИДНОЙ И БАКТЕРИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области органической химии, в частности, к 5,7-дизамещенным-4,6-динитробензофуроксанам общей формулы I

2255935
патент выдан:
опубликован: 10.07.2005
СОЕДИНЕНИЯ РЯДА БЕНЗОФУРОКСАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО СОСТАВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ КОРОНАРНЫХ СЕРДЕЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новому соединению ряда бензофуроксана, используемому при сердечно-сосудистых заболеваниях, представленному общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемым солям, где R представляет -O-(СН2)n-X-R"; n = от 1 до 6; X представляет -NHC(O)- или кислород, R" представляет низший алкил (C1-C8), ароматическое, гетероароматическое, выбранное из группы, включающей пиридил, замещенное или незамещенное насыщенное гетероциклическое кольцо с одним гетероатомом, таким как азот, где заместитель является низшим алкилом; или R выбирают из (а), (b), (с), (d) или (е), где R"" представляет водород, нитро, R"" представляет водород, низший алкил. В изобретении также раскрывается способ получения соединений общей формулы (I). Также описано применение соединений в качестве NO доноров и/или при коронарных заболеваниях сердца и фармацевтические композиции, содержащие соединения общей формулы (I) в качестве активных ингредиентов. В изобретении также описан способ лечения коронарных сердечных заболеваний у млекопитающего, включая человека, путем введения эффективного количества соединения формулы I. 7 с. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.







2222532
патент выдан:
опубликован: 27.01.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАЗАНА ИЛИ БЕНЗО-2,1,3-ТИАДИАЗОЛА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным бензофуразана или бензо-2,1,3-тиадиазола формулы I, в которой R1 представляет кислород или серу, R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из -СR=, М представляет =СR4-, где R4 независимо представляет R, R8 представляет водород, R5 выбирают из группы, состоящей из -СR=CR1-, -CR=CX-, -(СRR1)n-, R7 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)n-, -C(O)-, -CRX-, -CXX1-, R6 выбирают из группы, состоящей из -(CRR1)m-, -C(O)-, -CRX -, -CXX1-, -S- и -O-. Соединения обладают усиливающими АМРА рецепторы свойствами. Эти соединения можно использовать для таких терапевтических целей, как облегчение обучению поведению, и для лечения состояний, таких, как нарушения памяти из-за уменьшения количества или эффективности АМРА рецепторов или синапсов, использующих эти рецепторы. Описан также способ лечения с помощью заявленных соединений. 2 с. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

2189984
патент выдан:
опубликован: 27.09.2002
КОМПЛЕКСЫ ВКЛЮЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОКСИДА С ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ ГЛЮКОПИРАНОЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым комплексам включения производных 1,2,5-оксадиазол-2-оксида общей формулы I, где 1=R2=CN или вместе с соседними атомами углерода образуют аннелированный 3,6-бис(низший алкил)пиридазин-1,2-диоксидный цикл, с полициклическими производными глюкопиранозы общей формулы II, где если n= 1, то R3 - фрагмент 11-оксо-18, 20-олеан-12-ен-29-овой кислоты формулы III, R4=H, R5 --D-глюкуронопиранозил, R6=R7=H и R8= C(O)OH или, если n= 7, то R3=Н, R4 и R7 - простые связи, R5 и R6 = H или (CH2CH(CH3)O)mH, где m=1-14, и R8=CH2OH или СН2О(CH2CH(CH3)O)mH, где m=1-14, генерирующим оксид азота и активирующим растворимую форму гуанилатциклазы (рГЦ), как спазмолитическим, сосудорасширяющим и гипотензивным средствам быстрого действия и ингибиторам агрегации тромбоцитов, способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе. Продукты настоящего изобретения получают способом, заключающимся во взаимодействии исходного производного 1,2,5-оксадиазол-2-оксида вышеприведенной общей формулы I, где R1 и R2 имеют указанные значения с соответствующим полициклическим производным глюкопиранозы вышеприведенной общей формулы II, где R3-R8 имеют указанные значения в водно-органической среде (например, в водном растворе диоксана, низшего алканола, в частности этанола, или смеси органических растворителей) при повышенной температуре (30-60oС) с последующим выделением целевого продукта упариванием при пониженном давлении, его промыванием малополярным инертным органическим растворителем (диэтиловым эфиром или его смесью с гексаном) и высушиванием при пониженном давлении. Новые инклюзионные комплексы настоящего изобретения являются эффективными донорами NO, а также генерируют его редоксформу (нитроксил), образуют нитрозотиолы и активируют рГЦ, а также обладают сильным спазмолитическим, сосудорасширяющим и быстрым гипотенсивным действием. Описанные продукты проявляют выраженные антиагрегантные свойства. 3 с. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл.





2186782
патент выдан:
опубликован: 10.08.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к производным сульфонамидов общей формулы I, где -А=В-С=Д- обозначает -СН=СН-СН=СН-группу, в которой один СН может быть заменен на N, Аr обозначает фенил или нафтил, незамещенный или одно-, двух- или трехкратно замещенные с помощью Н, Hal, Q, Ph или NR4R5, R1, R2, R3 каждый независимо друг от друга отсутствует или обозначает Н, Hal, или Q, R4, R5 каждый независимо друг от друга обозначает Н или Q, Q обозначает алкил с 1-6 С-атомами, Ph обозначает фенил, Х обозначает О или S, Hal обозначает F, Cl, Br или I, n обозначает 1, 2 или 3, а также их соли. Соединения обладают антагонистическими по отношению к рецептору энзотелина свойствами, что позволяет их применять для лечения таких заболеваний, как гипертония, сердечная недостаточность, инсульт. Описан также способ их получения и фармацевтическая композиция на основе производных сульфонамидов. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
2168503
патент выдан:
опубликован: 10.06.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ 10,11-МЕТАНДИБЕНЗОСУБЕРАНА, ХЕМОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕОДОЛЕНИЯ РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ ЛЕКАРСТВАМ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к фармацевтически активным агентам. Описываются производные 10,11-метандибензосуберана общей формулы I, где обозначает -СН2-СН2; -СН2-CHRa-CH2, где Ra обозначает Н, ОН или низший ацилокси; или -СН2-СНRa-CHRb-СН2, где один из Ra или Rb обозначает Н,ОН или низший ацилокси, а другой обозначает Н, R" обозначает Н, F, Сl или Br, R2 обозначает Н, F, Cl или Вг; R3 обозначает гетероарил, состоящий из двух конденсированных колец, содержащих от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S, или их фармацевтически приемлемые соли. Эти соединения проявляют противоопухолевую активность и пригодны для лечения рака, в частности для повышения эффективности существующей химиотерапии рака и для предотвращения резистентности к множеству лекарственных препаратов. Описывается также способ преодоления резистивности к противоопухолевым лекарствам и способ лечения опухолевых заболеваний. 4 с. и 13 з.п. ф-лы.
2167154
патент выдан:
опубликован: 20.05.2001
ФУНГИЦИДНЫЙ СОСТАВ

Использование: фунгицидный состав относится к антисептическим химическим средствам защиты технических изделий, содержащих детали из дерева, картона, бумаги, ткани. Цель: создание фунгицидного состава на основе 4-нитро- и 6-нитро- 5,7-дихлорбензофероксанов, обладающих более высокой повышенной фунгицидной активностью. Сущность изобретения: достигается использованием составов, состоящих из 4-нитро- и 6-нитро-5,7-дихлор-бензофуроксанов общей формулы



где R1=NO2, R2=H:

R1=H, R2=NO2

в следующих соотношениях, мас.%: 4-нитро-5,7-дихлорбензофуроксан 20-70, 6-нитро-5,7-дихлорбензофуроксан 30-80, 1 табл.
2076803
патент выдан:
опубликован: 10.04.1997
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СМЕСИ 4-НИТРО- И 6-НИТРО-5,7- ДИХЛОРБЕНЗОФУРОКСАНОВ И СМЕСЬ 4-НИТРО- И 6-НИТРО-5,7- ДИХЛОРБЕНЗОФУРОКСАНОВ ОБЛАДАЮЩАЯ БАКТЕРИЦИДНОЙ, ВИРУЛИЦИДНОЙ И СПОРОЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Сущность изобретения: в способе смесь 4-нитро- и 6-нитро-5,7-дихлорбензоуроксана получают из промышленно-доступного 2,4,6-трихлорнитробензола взаимодействием с азидом натрия при соотношении 1 : (1,0 - 1,1), полученный продукт нитрируют смесью азотной и серной кислот при массовом соотношении (7 - 9) : 1, при 30 - 35oС, продукт нитрования циклизуют в кипящей алифатической или галогеналифатической карбоновой кислоте в течении 2,5 - 3 ч. 2 с. п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.
2051913
патент выдан:
опубликован: 10.01.1996
4- ИЛИ 6-НИТРО-5,7-ДИХЛОРБЕНЗОФУРОКСАН, ОБЛАДАЮЩИЙ ФУНГИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Область применения: в качестве антисептических средств защиты технических изделий, содержащих детали из дерева, бумаги, картона и ткани. Сущность изобретения: продукт - 4-нитро-5, 7-дихлорбензофуроксан, БФ, C6HCl2N3O4, выход 45%, т. пл. 123 - 125°С, 6-нитро-5, 7-дихлорбензофуроксан, выход 97%, т. пл. 115 - 117°С. 3 табл.
2032678
патент выдан:
опубликован: 10.04.1995
Наверх