Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазольные или гидрированные 1,3-диазольные кольца, конденсированные с другими кольцами: ....атомыа азота, не входящие в нитрогруппы – C07D 235/30

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой: 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где арил является незамещенным, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, аминометилен или амидиногруппу, и где Het выбран из бензимидазолила и изохинолинила, и Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R2 и R4 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода, R3 представляет собой: 1) -(С₀ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или мономещенным группой Т, 2) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арила являются незамещенными, 3) -(С₀-С ₄)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае являются незамещенными, и Het представляет собой пиперидинил, Q представляет собой ковалентную связь или -О-, Т представляет собой: 1) галоген, 2) -(C₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным, 3) -(С₃ -С₈)-циклоалкил или 4) -NO₂, R5 и R6 являются одинаковыми, и каждый представляет собой атом водорода. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов фактора свертывания IXA. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к ингибиторам RSV-репликации формулы (I)

Настоящее изобретение относится к ингибиторам репликации RSV формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. В формуле

R¹ представляет собой С ₃-C₈ алкил, необязательно замещенный гидроксилом; фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, нитро, амино, гидроксила, C₁-C₄ алкокси, С₁-С₄ алкила, необязательно замещенного гидроксилом или C₁-C₄ алкиламино; нафтил; С-связанный 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из S, N и О, необязательно замещенный C₁-C₄ алкилом, C₁-C₄ алкокси или ацетилом; N-связанный 5-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C₁-C ₄ алкила или фенила; R² представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C ₁-C₄ алкила, галогенС₁-С₄ алкила, C₁-C₄ алкокси, галогенС₁ -С₄алкокси, галогена, гидрокси, ди(С₁-С ₄ алкил)амино или ди(С₁-С₄ алкил)аминокарбонила; или гетероциклическую группу, представляющую собой пиридил, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C₁-C ₄ алкила, C₁-C₄ алкокси или ди(С ₁-С₄ алкил)амино; Х представляет собой -NR ³-, где R³ означает C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный гидроксилом, карбоксилом или C₁-C₄ алкоксикарбонилом; Y¹ представляет собой CR^3a, где R^3a означает водород, галоген, циано, гидрокси, C₁-C₄ алкил, необязательно замещенный гидроксилом или галогеном, C ₁-C₄ алкокси, необязательно замещенный галогеном; Y² представляет собой CR^3b, где R^3b означает водород или галоген; Y³ представляет собой N или CR^3c, где R^3c означает водород; и Z представляет собой О или -NR⁴-, где R⁴ означает водород. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования, антагонистам рецептора CRF и их использованию для получения лекарственного средства. 13 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора DGAT-1. В общей формуле (I)

Настоящее изобретение относится к способу получения гетероциклов формулы I, в которой X, A, R10-R17 являются такими, как они определены в п.1 формулы изобретения, при этом а) изотиоцианат формулы II взаимодействием с первичным амином формулы III превращают в тиомочевину формулы IV, и b) тиомочевину формулы IV взаимодействием с сульфохлоридом R6SO₂Cl в присутствии основания переводят в соединение формулы I, причем в соединениях формул II, III и IV А, X, n, m и R10 no R17 имеют значения, определенные в формуле I, и R6 представляет собой (С1-С4)-алкил, трифторметил или фенил, который незамещен или замещен метилом, трифторметилом, F, Cl, Br или полимерным носителем. Технический результат: разработана новая универсальная методика синтеза гетероциклических соединений общей формулы I. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

в рацемической, энантиомерной форме или в любой комбинации этих форм и в которых: А представляет -СН ₂-, -С(О)-, -C(О)-C(R_a)(R _b)-; X представляет -СН-; R_a и R _b независимо представляют атом водорода или радикал (С ₁-С₈)алкил; R₁ представляет атом водорода; радикал (С₁ -С₈)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С₂-С₆)алкенил; или радикал формулы -(CH₂)_n -X₁; R₂ представляет радикал (С₁-С₈)алкил, необязательно замещенный гидрокси или одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; (С₂ -С₆)алкенил; или радикал формулы -(CH ₂)_n-Х₁ каждый X₁ независимо представляет (С ₁-С₆)алкокси, (С₃ -С₇)циклоалкил, арил или гетероарил, причем радикалы (С₃-С₇)циклоалкил, арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: -(CH ₂)_n -V₁-Y₁ , галогена и арила; V₁ представляет -О-, -S- или ковалентную связь; Y₁ представляет радикал (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; n представляет целое число от 0 до 6 и n - целое число от 0 до 2 (причем следует понимать, что, если n равен 0, тогда X₁ не представляет собой радикал алкокси); или R₁ и R ₂ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетеробициклоалкил или гетероциклоалкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: гидрокси, (С₁-С₆ )алкила, необязательно замещенного гидрокси, (С ₁-С₆)алкоксикарбонилом, гетероциклоалкилом и -C(O)NV₁Y₁ , в котором V₁ и Y₁ независимо представляют атом водорода или (С ₁-С₆)алкил; или R ₁ и R₂ вместе образуют радикал формулы:

R₃ представляет -Z ₃, -C(R_Z3)(R _Z3)-Z₃, -C(R _Z3)(R _Z3)-(CH₂) _p-Z₃ или -C(O)Z ₃; R_Z3 и R _Z3 независимо представляют атом водорода или радикал (С₁-С₆ )алкил; Z₃ представляет Z _3b, Z_3c, Z_3d или Z_3e; Z_3b представляет (С₁-С₆)алкокси, (С ₁-С₆)алкилтио, (С ₁-С₆)алкиламино или радикал ди((С ₁-С₆)алкил)амино; Z _3c представляет арил или радикал гетероарил; Z _3d представляет (С₁-С ₆)алкоксикарбонил, аминокарбонил, (С₁ -С₆)алкиламинокарбонил, ди((С ₁-С₆)алкил)аминокарбонил, (C ₁-С₆)алкил-С(O)-NH-, (С ₃-С₇)циклоалкил, гетероциклоалкил; причем радикалы (С₃-С₇ )циклоалкил и гетероциклоалкил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: (С₁-С₆)алкокси, (С ₁-С₆)алкилкарбонила, (С ₁-С₆)алкоксикарбонила и окси, радикалы арил и гетероарил необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: галогена, циано, нитро, азидо, окси, (C₁-С ₆)алкоксикарбонил-(С₁-С ₆)алкенила, (С₁-С ₆)алкиламинокарбонил-(С₁-С ₆)алкенила, -SO₂-NR ₃₁R₃₂, гетероциклоалкила, гетероарила или -(CH₂)_p -V₃-Y₃; R ₃₁ и R₃₂ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, гетероциклоалкил; V ₃ представляет -О-, -S-, -С(О)-, -С(O)-O-, -О-С(О)-, -SO ₂-, -SO₂NH-, -NR ₃-SO₂-, -NR ₃-, -NR ₃-C(O)-, -C(O)-NR ₃-, -NH-C(O)-NR ₃- или ковалентную связь; Y ₃ представляет атом водорода; радикал (С ₁-С₆)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; радикал арил или радикал арил-(С₁-С ₆)алкил; Z_3e представляет радикал формулы

Z ₃ представляет радикал арил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из: галогена, нитро и -(CH₂) _P -V ₃-Y ₃; V ₃ представляет -О-, -С(О)-, -С(O)-О, -C(O)-NR ₃-,-NH-C(O)-NR ₃- или ковалентную связь; Y ₃ представляет атом водорода или радикал (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными радикалами галогенов; R ₃ представляет атом водорода, (С ₁-С₆)алкил или радикал (С ₁-С₆)алкокси; р представляет целое число от 1 до 4; р и р независимо представляют целое число от 0 до 4; R ₄ представляет радикал формулы -(CH₂ )_s-R ₄; R ₄ представляет радикал гуанидина; гетероциклоалкил содержащий, по меньшей мере, один атом азота и необязательно замещенный (С₁-С ₆)алкилом или аралкилом; гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один атома азота и необязательно замещенный (С ₁-С₆)алкилом; или радикалом формулы -NW₄W ₄; W₄ представляет атом водорода или (С₁-С ₈)алкил; W ₄ представляет радикал формулы -(СН ₂)_s -Z₄; Z₄ представляет атом водорода, (C₁-C ₈)алкил, (С₃-С₇ )циклоалкил, гетероарил и арил; s и s независимо представляют целое число от 0 до 6; и i) если R₃ представляет -C(O)-Z ₃ и R₄ представляет радикал формулы -(CH₂)_s -NW₄W ₄, и W₄ и W ₄ независимо представляют атом водорода или радикал (С₁-С₆ )алкил, тогда -(CH₂)_s не представляет ни радикал этилен, ни радикал -(СН ₂)-СН((С₁-С₄ )алкил) и ii), если R₃ представляет -Z _3c, и Z_3c представляет фенил или нафтил, тогда фенил и нафтил не замещены циано; и следует понимать, что, если R₃ представляет -Z _3d, тогда Z_3d представляет только один (С₃-С₇)циклоалкил или гетероциклоалкил; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I), к фармацевтической композиции, и к применению соединений формулы (I) и (I ). Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих активностью в отношении рецепторов МС4. 5 н. и 36 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами агонистов рецептора СВ2 и могут быть использованы для приготовления лекарственных средств, обладающих аналгезирующим действием, в частности для лечении боли. В соединении формулы I

R¹ выбран из группы, состоящей из -(С₁-С₆)алкила, -(С₃-С₆)циклоалкила, -(С₃-С₆)циклоалкил(С ₁-С₆)алкила, -(С₂ -С₆)алкенила, R⁴ ₂N(C₁-C ₆)алкила-, R⁴ ₂ NC(=O)(C₁-С₆)алкила-, R⁴O(C₁-C ₆)алкила-, R⁴OC(=O)(C ₁-C₆)алкила-, R⁴ С(=O)(С₁-С₆)алкила-, R⁴C(=O)NR⁴(C ₁-C₆)алкила-, R⁴ ₂NSO₂(C ₁-C₆)алкила-, R⁴ ₂NC(=O)NR⁴(C ₁-C₆)алкила-, радикалов фенил(С ₁-С₆)алкил, гетероарил(С ₁-С₆)алкил, гетероциклоалкил(С ₁-С₆)алкил, бициклический гетероарил(С ₁-С₆)алкил; Ar представляет собой фенил или пиридил; R² представляет собой -(С₁-С₆)алкил, незамещенный или замещенный по 1-6 атомам углерода одним или более чем одним заместителем фтора, или (С₃-С ₆)циклоалкил; R³ выбран из группы, состоящей из:

, , ,

, , , ,

, ,

и ;

R⁴ представляет собой группировку, независимо выбранную из группы, состоящей из -H, -(С ₁-С₆)алкила, -(С₂ -С₆)алкенила; группировки R ⁵ независимо выбраны из группы, состоящей из -Н, -(С ₁-С₆)алкила, -(С₂ -С₆)алкенила; группировки R ⁶ независимо выбраны из группы, состоящей из: -Н, -(С ₁-С₆)алкила, -(С₃ -С₆)циклоалкила, -(С₂ -С₆)алкенила, гетероциклила, радикала гетероциклил(С ₁-С₃)алкил, фенила, радикала фенил(С ₁-С₃)алкил, гетероарила, радикалов гетероарил(С₁-С₃)алкил, бициклический гетероарил и бициклический гетероарил(С ₁-С₃)алкил; R⁵ и R⁶ могут объединяться с образованием 5-7-членного гетероцикла; Х выбран из группы, состоящей из -C(R ⁵)₂-, -NR⁵-, С(=O)-, -СН₂-СН₂-, -СН=СН- и -C(R)(R')-, где R и R' представляют собой (С ₁-С₆)алкил, OR'' или Н, и R'' представляет собой Н; и Y представляет собой СН или азот; при этом гетероциклил или гетероциклоалкил представляет собой насыщенное 5-6-членное кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, которое является незамещенным или замещено -(С₁-С₆)алкилом; гетероарил представляет собой гетероароматическое 5-6-членное кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N, О и S, которое является незамещенным или замещено группировкой, выбранной из группы, состоящей из -(С₁-С ₆)алкила, нитро, галогена и ацетоксиметила; бициклический гетероарил представляет собой 5-6-членное азотсодержащее кольцо, конденсированное с бензольным кольцом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения боли. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"5-(N-oxyaza)-7-substituted-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones:Novel, Systemically Active and Broad Spectrum Antagonists for NMDA/glycine, AMPA, and Kainate Receptors J. of Medicinal Chemisry (English) 1997, 40(22), 3679-3686). PADLIETTI G. et al. Dialkylaminoalkylbenzimidazoles of pharmacological interest Farmaco, Edizione Scientifica(Italian), 1972, 27(4), 333-42; Chem.Abstr. v.77, №7, ref.48338. LECOLIER SERGE et al. New benzimidazoles with morphine activity, Chim Ther., 1967, v.2, №1, p.16-24. FR 1481049 A9, 10.04.1967. RU 97100643 A, 20.02.1999.

Изобретение относится к новым производным бензимидазола общей формулы

где А представляет собой -СН₂ - или -С(O)-; Y представляет собой -S- или -NH-; R ₁ и R₂ представляют собой, независимо, атом водорода, (С₁-С₈ )алкил, (С₅-С₉)бициклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными (С₁-С₆ )алкильными радикалами, или радикал формулы -(СН ₂)_n-Х, где Х представляет собой амино, (С₃-С₇)циклоалкил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; R₃ представляет собой -(CH ₂)_p-W₃-(CH ₂)_p'-Z₃ ; W₃ представляет собой ковалентную связь, -СН(O)- или -С(O)-; Z₃ представляет собой (С₁-С₆)алкил, арильный радикал, гетероарил, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения; V₃ представляет собой -О-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -SO₂- или ковалентную связь; Y₃ представляет собой (С₁-С₆)алкильный радикал, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными галоген радикалами, амино, ди((С ₁-С₆)алкил)амино, фенилкарбонилметила, гетероциклоалкила или арильного радикалов; р и р' представляют собой, независимо, целое число от 0 до 4; R₄ представляет собой радикал формулы -(CH₂ )_s-R"₄, R" ₄ представляет собой гетероциклоалкил, содержащий, по крайней мере, один атом азота и необязательно замещенный (С ₁-С₆)алкилом или аралкилом, а также другие значения радикалов, указанные в формуле изобретения. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, являющейся антогонистом GnRH, на основе этих соединений. Также рассматривается применение вышеуказанных соединений для получения лекарственного средства. Технический результат - получение новых соединений, фармацевтической композиции и лекарственного средства на их основе в целях лечения таких заболеваний, как: эндометриоз, фиброма, синдром поликистозных яичников, рак молочных желез, яичника и эндометрия, гонадотропная гипофизарная десенсибилизация при медикаментозной стимуляции яичников для лечения бесплодия у женщин.5 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым солям в ряду 9-замещенных 2-галогенфенилимидазо[1,2-а]бензимидазолов общей формулы I:

Описывается соединение формулы I

Изобретение относится к новым производным бензофенона общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам, т.е соединениям, где атом азота у гетероциклического заместителя может быть окисленным. Соединения обладают свойствами ингибитора интерлейкина (IL-1) или альфа-фактора некроза опухоли (TNF-) и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний и состояний. В соединении общей формулы (I)