Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....амиды – C07D 213/56

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 213/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 213/56 .....амиды

Патенты в данной категории

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ИЗОМЕР ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ВАНИЛОИДНОГО РЕЦЕПТОРА И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение описывает соединения формул (I) и (III), а также их изомеры или фармацевтически приемлемые соли:

rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448108/2448108-5.jpg" TARGET="_blank" TITLE="24 Kb" TI="CF" HE="24" WI="69"> ,

(III)

где значения радикалов такие, как представлены в пунктах 1 и 5 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, которая обладает антагонистической активностью в отношении ванилоидного рецептора, к применению представленных выше соединений, для получения лекарственного средства для профилактики или лечения состояния, которое связано с аберрантной экспрессией и/или абер-рантной активацией ванилоидного рецептора, а также описывается способ получения соединения формулы III. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть применимы в качестве антагонистов ванилоидного рецептора (Vanilloid Receptor 1; VR1; TRPV1), для профилактики или лечения таких заболеваний как боль, мигрень, артралгия, невралгия, невропатии, повреждение нерва, кожные нарушения, гиперчувствительность мочевого пузыря, синдром раздраженного кишечника, позывы к дефекации, респираторные заболевания, раздражение кожи, глаза или слизистой оболочки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания, заболевание уха, заболевание сердца и т.д. 9 н. и 31 з.п. ф-лы, 281 прим., 3 табл.

2448108
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
ИЗОСЕРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С 614)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С0)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С14 )-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С0 )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С0)-алкилен-(С614)-арил-Q-(С614)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С 0)-алкилен-(С614)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С0 )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C1 4)-алкилен, -N((C1-C4)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С1 6)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С13)-фторалкил или -N-С(О)-(С 14)-алкил, 3) -(С13 )-фторалкил, 4) -(С38)-циклоалкил, 5) -О-(С14)-алкил, 6) -О-(С1 3)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С16)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO2-(C 1-C4)-алкил, 10) -SO2-(С13)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

2446157
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ГЛЮТАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АГГРЕКАНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6 , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R 2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7; R4 представляет собой -CONR9R 10; m равно 0. Значения заместителей R5-R 7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

2436768
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R1' представляет собой 1) C 16 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C 16 алкокси; R2' представляет собой 1) водород или 2) C16 алкил, R 3', R4' и R5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C16 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C16 алкокси, 5) -COR 13', где R13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C16 алкил, (с) C16 алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C16 алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR11' CO-C1-C6 алкила, где R11' представляет собой водород, (4) -CONR8'R 9', где R8' и R9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C16 алкил, (5) -CO-C16 алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C16 алкокси и -CO-C16 алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C16 алкильными группами, или (d) -OR19', где R 19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C16 алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С16 алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR8' R9' (R8' и R9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R6' и R7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C 16 алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R6', R7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y1, Y2, Y3 являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y1, Y2, Y3 представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y4 представляют собой атом углерода или азота;

'- представляет собой 1) -(CH2)1, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН2-NR18'-СН2-, где R18' представляет собой C16 алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

2431480
патент выдан:
опубликован: 20.10.2011
НОВЫЕ АРОМАТИЗИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА, МОДИФИКАТОРЫ ВКУСА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРИДАЮЩИЕ ВКУС, УСИЛИТЕЛИ ВКУСА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРИДАЮЩИЕ ВКУС "УМАМИ" ИЛИ СЛАДКИЙ ВКУС, И/ИЛИ УСИЛИТЕЛИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к ароматизирующим агентам, придающим острый или сладкий вкус, представляющий неприродное амидное соединение или его пригодную в пищу соль в количестве от около 0,001 частей на миллион до около 100 частей на миллион. Амидное соединение имеет формулу (I), где А представляет собой фенил или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридина, пиразина, пиразола, тиазола, фурана, тиофена бензофурана и бензотиофена; m равно 1, 2 или 3; каждый R1' независимо выбран из гидрокси, фтора, хлора, SEt, SCH3, метила, этила, изопропила, винила, трифторметила, метокси, этокси и изопропокси или, альтернативно, два R1' связаны вместе с образованием насыщенного С1 3алкилендиокси кольца на фениле; и R2 представляет собой С310разветвленный алкил. Также амидное соединение имеет формулу (II), в которой заместители А, В, R50, R60, R70, R80 , n и m имеют значения, указанные в формуле изобретения. Также амидное соединение представляет собой конкретное химическое соединение. Технический результат - модификаторы и усилители острого и сладкого вкуса пищевых и лекарственных продуктов. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 7 табл.

2419602
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГИСТОН-ДЕАЦЕТИЛАЗ

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R1, R2, R3, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

2416599
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ЗАМЕЩЕННОЕ АКРИЛАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I')

2404966
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R1 представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C 1-3алкила; R2 представляет собой фенил, С 3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C 1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС 1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, С3-6циклоалкил, С5циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС 1-6алкилом, галогенС1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C1-6алкилом, карбоксигруппой, C 1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X1 представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X1 представляет собой сульфонильную группу и X4 представляет собой связь, X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом; X3 представляет собой атом кислорода или связь; и X4 представляет собой группу, представленную общей формулой -Х56- или -Х65-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R3; и X5 представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X6 представляет собой С 1-4алкиленовую, С2-3алкениленовую или С 2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

2394021
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

2376287
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR АГОНИСТОВ

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X1 обозначает О, S, СН2 ; R1 обозначает водород; R2 обозначает водород или C17алкил, R3 обозначает водород или C1-C7алкил; R4 и R8 независимо друг от друга обозначают водород, С 17алкил, С17алкокси-С 17алкил, фторС17алкил; R5, R6 и R7 независимо друг от друга обозначают водород, С17алкил, галоген, фторС17алкил; и при этом один из R5, R6 и R7 обозначает

где X2 обозначает S, О, NR 9, (СН2)PNR9CO или (CH 2)PCONR9, R9 обозначает водород, С17алкил; один или два из Y 1, Y2, Y3 и Y4 обозначают N, а остальные обозначают C-R12; R10 обозначает C1-C7алкил, С37 циклоалкил; R11 обозначает водород; R12 независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С17алкила, С37 циклоалкила, фторС17алкила, С17алкокси-С17алкила, гидроксиС 17алкила, ди-C1-C7алкиламино-С 17алкила; R13 обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF3, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X1 обозначает O, R2 и R 3 обозначают водород; R6 представляет собой

Х2 обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

2374230
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕЗАЦЕТИЛАЗЫ ИЗ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗАМИДА С СИЛЬНОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВОЧНОЙ И АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения расстройств, связанных с пролиферацией клеток или опосредованных ядерными рецепторами. В общей формуле (I)

2364589
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ И ИХ СОДЕРЖАЩИЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Изобретение относится к замещенным амидам бензойной кислоты формулы (I), их изомерам и солям в качестве ингибиторов тирозинкиназы KDR и FLT, а также к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, обусловленных персистирующим ангиогенезом. В общей формуле (I)

А обозначает группу =NH, W обозначает кислород, Z обозначает связь или разветвленный либо неразветвленный С112алкил, R1 обозначает разветвленный либо неразветвленный С16алкил или необязательно одно- либо многозамещенный С16алкилом С310циклоалкил, или незамещенный либо необязательно одно- или многозамещенный галогеном, С16алкилом, одно- либо многозамещенной галогеном С 16алкильной группой фенил, нафтил, хинолил, изохинолил, инденил, R2 и R3 обозначают водород, ОН-группу или группу XR11, Х обозначает С 26алкил, С26алкенил или С26алкинил, R11 обозначает незамещенный либо необязательно одно- или многозамещенный галогеном, С16алкоксигруппой или гидроксигруппой фенил или пиридил, R4, R5, R6 и R7 обозначают водород, при этом R2 и R3 одновременно не обозначают водород, и если R 2 представляет собой ОН-группу, то R3 не обозначает водород, а если R3 представляет собой ОН-группу, то R2 не обозначает водород. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

2353618
патент выдан:
опубликован: 27.04.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Изобретение описывает новое соединение, представленное формулой I,

где R1 и R2 являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой: (1) С1-10 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из С3-10циклоалкильной группы, C1-6 алкоксикарбонильной группы b C1-6алкоксигруппы; (2) С6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, карбоксильной группы, C1-6алкоксикарбонильной группы b карбамоильной группы; или (3) С7-13аралкильную группу; R3 представляет собой С6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, атома галогена, C1-6алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, гидроксигруппы, Ci-балкоксигруппы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена; R4 представляет собой аминогруппу; L представляет собой С1-10алкиленовую группу; Q представляет собой связь, С1-10алкиленовую группу или С2-10 алкениленовую группу; и X представляет собой: (1) атом водорода; (2) цианогруппу; (3) (3а) карбоксильную группу; (3b) карбамоильную группу; и далее, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает средство для лечения диабета, ингибитор пептидазы, применение соединения формулы I, способ профилактики или лечения диабета, способ ингибирования пептидазы и способ получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибирующим действием на пептидазу и полезны в качестве средства для профилактики или лечения диабета. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

2353617
патент выдан:
опубликован: 27.04.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НИКОТИНАЛЬДЕГИДОВ

Изобретение относится к способу получения никотинальдегидов реакцией восстановления, который характеризуется тем, что в качестве исходных эдуктов в реакции восстановления используют морфолинамиды никотиновой кислоты формулы I,

в которой R1', R 1" каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н, Hal, А, ОА, СН2R 2 или Ar, R2 представляет собой ОА или NA2, А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в которой одна или две СН2 группы могут быть заменены атомами О или S и/или -СН=СН-группами и/или также 1-7 атомов водорода могут быть заменены F, Аг, представляет собой ненасыщенную, частично или полностью насыщенную, моно- или полициклическую гомо- или гетероциклическую систему с гетероатомами О, N, S, которая незамещена или моно- или полизамещена Hal, А, ОА, NA 2, NO2, NASO2 A, SO2NA, SO2A и Hal представляет собой F, Cl, Br или I, также к применению морфолинамидов никотиновой кислоты формулы I, в реакции восстановления, для получения соответствующих никотинальдегидов, и к исходным эдуктам формулы I. Технический результат: увеличение выхода никотинальдегидов. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"as Binding Sites", JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 65(4), 974-978, 2000, Scheme 3. EP 0580374 A, 26.01.1994. RU 2002123358 A, 10.01.2004.

2339619
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
АЦИЛИРОВАННЫЕ ИНДАНИЛАМИНЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к ацилированным инданиламинам общей формулы (I)

где R1-R4 имеют значения, приведенные в описании, А представляет СН 2, СНОН, В представляет СН2 и R 5 представляет арильную или гетероарильную группу, возможно замещенную заместителями, перечисленными в описании. Эти соединения являются полезными при регулировании эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) и, следовательно, они могут быть полезными для получения лекарственных средств для лечения стабильной и нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза, окклюзионного заболевания париферических артерий, эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, гипертензии, легочной гипертензии, симптоматической гипертензии, реноваскулярной гипертензии, эректильной дисфункции, диабета или осложнений при диабете, нефропатии, ретинопатии, ограниченной функции памяти, ограниченной способности к обучению. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл.

2339614
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ МЕТИЛСУЛЬФОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R1 представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R2 представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R2, указанные в формуле изобретения, R3 представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R4 представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO2-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

2336270
патент выдан:
опубликован: 20.10.2008
СПОСОБ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКОВОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ, ТОЗИЛАТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ N-(4-ХЛОР-3-(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ)-N'-(4-(2-(N-МЕТИЛКАРБАМОИЛ)-4-ПИРИДИЛОКСИ)ФЕНИЛ)МОЧЕВИНЫ

Настоящее изобретение относится к производным арилмочевины, предназначенным для использования при лечении опосредованных киназой raf заболеваний, таких как раковые заболевания. Композиция для лечения ракового заболевания содержит терапевтически эффективное количество ингибитора киназы raf, которым является фармацевтически приемлемая соль N-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил-N'-(4-(2-(N-метилкарбамоил)-4-пиридилокси)фенил)мочевины, в частности тозилат N-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил-N'-(4-(2-(N-метилкарбамоил)-4-пиридилокси)фенил)мочевины. Изобретение обеспечивает расширение спектра поддающихся лечению различных типов рака млекопитающих, более высокий уровень ответной реакции у пациентов, проходящих лечение, введение меньших количеств химиотерапевтических агентов. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 ил.

2316326
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ N-АДАМАНТИЛМЕТИЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным и промежуточным соединениям N-адамантилметила, которые обладают антагонистической активностью в отношении Р2Х7-рецептора и применяются для изготовления лекарства для использования в лечении ревматоидного артрита и обструктивного заболевания дыхательных путей. Соединения имеют формулу (I), где m означает 1, 2 или 3; каждый R 1 представляет собой атом водорода; А представляет собой C(O)NH или NHC(O); Ar представляет собой группу (II), (III) или (IV), один из R2 и R3 представляет собой галоген или C1 6алкил, а другой из R2 и R 3 представляет собой атом водорода; R представляет собой группу (V), Х представляет собой атом кислорода или серы или группу >N-R8; n означает 0 или 1; R 5 представляет собой C1 5алкильную группу, которая может быть возможно замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила; каждый R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, C1 6алкил (возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила и (ди)-С1 4алкиламино (который сам возможно замещен по меньшей мере одной гидроксильной группой)) или С3 8циклоалкил (возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила); и R8 представляет собой атом водорода или С15алкильную группу, которая может быть возможно замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила; при условии, что: (а) когда n означает 0, тогда А представляет собой NHC(O), и (б) когда n означает 1, Х представляет собой кислород, и А представляет собой C(O)NH, тогда R 6 и R7 не являются оба одновременно атомом водорода или не являются оба одновременно незамещенным С16алкилом, или когда один из R6 и R7 представляет собой атом водорода, тогда другой из R 6 и R7 не является незамещенным С 16алкилом; и (в) когда n означает 1, Х представляет собой кислород, серу или >NH, и А представляет собой NHC(O), тогда R6 и R 7 не являются оба одновременно атомом водорода или не являются оба одновременно незамещенным C1 6алкилом, или когда один из R6 и R7 представляет собой атом водорода, тогда другой из R6 и R7 не является незамещенным С1 6алкилом или -СН2СН 2ОН; или его фармацевтически приемлемые соль или сольват. Изобретение также относится к способам (вариантам) получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I), способу ее получения, к применению соединения формулы (I) и способам лечения ревматоидного артрита, остеоартрита или обструктивного заболевания дыхательных путей. 18 н. и 12 з.п. ф-лы.

или

2300525
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
КАРБАМАТЫ 2-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-1,2-ЭТАНДИОЛОВ

Настоящее изобретение относится к карбаматам 2-гетероциклил-1,2-этандиолов формулы I, их энантиомерам, их энантиомерным смесям или их фармацевтически приемлемым солям

где А обозначает гетероциклический фрагмент, выбранный из группы

2298552
патент выдан:
опубликован: 10.05.2007
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ БИСАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАЛИЕВОГО КАНАЛА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым биологически активным орто-замещенным азотсодержащим бисарильным соединениям. Описываются соединения формулы 1,

2275360
патент выдан:
опубликован: 27.04.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТИЛАМИДИНИОФЕНИЛАЛАНИЛЦИКЛОГЕКСИЛГЛИЦИЛПИРИДИНИОАЛАНИНАМИДОВ

Изобретение относится к способу получения ацетиламидиниофенилаланилциклогексилглицилпиридинио-аланинамидов формулы (I), в которой анионы Х являются физиологически приемлемыми анионами, и их аналогов, которые являются эффективными ингибиторами фактора Ха свертывания крови и которые могут быть использованы, например, для предотвращения тромбозов. Способ согласно изобретению включает сочетание 2-[2-ацетиламино-3-(4-амидинофенил)-пропиониламино]-2-циклогексилуксусной кислоты, которую получают из 2-[2-ацетил-амино-3-(4-цианофенил)акрилоиламино]-2-

циклогексилуксусной кислоты путем асимметрического гидрирования и превращения цианогруппы в амидин, или ее соли, с 3-(2-амино-2-карбамоилэтил)-1-метилпиридиниевой солью, или ее солью. Кроме того, изобретение относится к исходным материалам и промежуточным продуктам для этого способа, способам их получения и ацетил-(S)-4-амидиниофенилаланил-(S)-циклогексилглицил-(S)-(1-метил-3-пиридинио)аланинамид в виде дитозилата.

Технический результат: упрощение осуществления способа, и как результат, увеличение коммерческой доступности соединений с пригодным анионом Х. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.

2250212
патент выдан:
опубликован: 20.04.2005
НОВЫЕ БЕНЗАМИДОАЛЬДЕГИДЫ

Изобретение относится к новым производным бензамидоальдегидам формулы (I), где R1 - фенил, нафталин, хинолин, изохинолин, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, пиридин, хиназолин, хиноксалин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть замещены радикалами R4; R2 - водород, хлор, бром, фтор, алкил, -NHCO-нафтил, -NHSO2- C1-4-алкил, -О-С1-4-алкил, -СО-NH- C1-4-алкил, NO2; R3 - углеводородный остаток с 1-6 атомами углерода, который может нести циклоалкильное, индолильное, фенильное кольцо, или остаток группы -SCH3-; R4 - алкил, -О-С1-4-алкил, хлор, фтор, бром, йод, CF3, пиридин; Х - связь, - (СН2)m-, - (СН2)m-О-(СН2)0-, - (СН2)m-S-(СН2)o-, - (СН2)m-SO- (СН2)o-, - (СН2)m-SO2- (СН2)0-, -CH=CH-, -CC-, -CO-CH=CH-, -CH= CH-CO-, - (СН2)m-CO-(СН2)0-, - (СН2)m-NR5CO-(СН2)0-, (R5=H, C1-4-алкил), - (СН2)m- CONR5-(СН2)0-, - (СН2)m-NHSO2-(СН2)0-, - (СН2)m-SO2NH-(СН2)0-, -NH-CO-CH= CH-, -CH=CH-CO-NH- или незамещенный или замещенный радикалом R2 фенил; n = 1 или 2, m = 0 - 4; о = 0 - 4. Новые бензамидоальдегиды обладают ингибирующей активностью и благодаря этому могут использоваться в качестве ингибиторов протеаз цистенина. 2 з.п. ф-лы.

2189973
патент выдан:
опубликован: 27.09.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬФОНИЛАМИНОГИДРОКСАМОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ МАТРИЧНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Описываются производные арилсульфониламиногидроксамовой кислоты общей формулы I, где значение Ar, X, n, R3, R4 указаны в п.1 формулы изобретения, которые являются ингибиторами матричных металлопротеиназ или продуцирования фактора некроза опухолей. Могут быть использованы для лечения артрита, рака, язв тканей, септического шока. Описывается способ их получения, способ ингибирования, способ лечения и фармкомпозиции на основе соединений формулы I. 5 с. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2145597
патент выдан:
опубликован: 20.02.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОКСАМИДА, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫМИ РАСТЕНИЯМИ

Использование: сельское хозяйство, химические средства защиты растений. Сущность изобретения: продукт ф-лы I, где N-1 или 2, X - независимо друг от друга водород, галоген, низший алкил, возможно замещенный галогеном, низший алкоксил, нитрогруппа, Z - кислород или сера, R - водород, низший алкил, низший алкенил, R - водород, C1-C8 -алкил, возможно замещенный 1 или 3 атомами галогена, OH, CN низший алкокси, низшим алкоксикарбонилом, низшей диалкиламиногруппой, низший алкенил, низший алкинил, C3-C6 -циклоалкил, C3-C6 -циклоалкилнизший алкил, замещенный двумя атомами галогена в циклоалкильной части, низший алкоксил, низший алкенилоксил, низший алкоксикарбонил, низший алкиламин, фениламин, возможно замещенный галогеном, низший алкоксикарбониламино, низший диалкилкарбамоил, R и R вместе с атомом азота образуют морфонил, пирролидинил, 4-метилпиперазинил. Гербицидная композиция содержит эффективное количество продукта и целевые добавки. Структурная формула (см. чертеж). 3 с.п. ф-лы, 1 ил.
2037486
патент выдан:
опубликован: 19.06.1995
Наверх