Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..индолы, гидрированные индолы – C07D 209/04

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/04 ..индолы; гидрированные индолы

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -Н; Q означает -R0 , -C(=O)-R0 или -C(=NH)-R0; R0 и R3 в каждом случае независимо означает -C1-8 -алифат, -арил, -гетероарил, -C1-8-алифат-С5 -циклоалифат, -C1-8-алифат-арил; R1 и R 2, независимо означают незамещенный -C1-8-алифат; -C1-8-алифат-C5-циклоалифат, -C1-8 -алифат-арил; n означает 0; Х означает -NRA-; R A означает незамещенный -C1-8-алифат; R B означает незамещенный -C1-8-алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения: боли, стресса, эпилепсии, нарушений обучения и памяти, медикаментозной зависимости, сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений приема пищи, локомоторных расстройств. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 164 пр.

2503660
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
КРАСИТЕЛЬ, СОДЕРЖАЩИЙ ЗАКРЕПЛЯЮЩУЮ ГРУППУ В МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТРУКТУРЕ

Изобретение относится к красителю, содержащему закрепляющую группу в своей молекулярной структуре, причем указанная закрепляющая группа обеспечивает ковалентное связывание указанного красителя с поверхностью, и указанная закрепляющая группа представлена формулой 1 , в которой место присоединения указанной закрепляющей группы внутри указанной молекулярной структуры указанного красителя находится при терминальном атоме углерода, помеченном звездочкой в указанной выше формуле. При этом G выбирают из -COOH, -SO 3H, -PO3H2, -BO2H 2 -SH, -ОН, -NH2, А выбирают из группы, состоящей из H, -CN, -NO2, -COOR, -COSR, -COR, -CSR, -NCS, -CF 3, -CONR2, -OCF3, C6H 5-mFm, в которой m=1-5, R представляет собой Н или любую линейную или разветвленную алкильную цепочку общей формулы -CnH2n+1, n=0-12, предпочтительно 0-4, или любой замещенный или незамещенный фенил или бифенил, где указанный краситель представлен формулой (2) или формулой (4)

2490746
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
СОЕДИНЕНИЯ 2-(2-ОКСОИНДОЛИН-3-ИЛИДЕН)МЕТИЛ-5-(2-ГИДРОКСИ-3-МОРФОЛИН-4-ИЛПРОПИЛ)-6,7 ДИГИДРО-1-Н-ПИРРОЛ[3,2-С]ПИРИДИН-4(5Н)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), или к его фармацевтически приемлемым солям:

2472792
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТИМАЛЯРИЙНЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

2423358
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
СПОСОБ ВЫДЕЛЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА 1,2-ДИМЕТИЛ-5-АЦЕТОКСИ-3-ИНДОЛИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЗ РЕАКЦИОННОЙ МАССЫ

Изобретение относится к области химии и технологии гетероциклических соединений, в частности к усовершенствованному способу выделения этилового эфира 1,2-диметил-5-ацетокси-3-индолилкарбоновой кислоты из реакционной массы, полученной в результате взаимодействия метилового эфира 1,2-диметил-5-оксииндолил-3-карбоновой кислоты с уксусным ангидридом, заключающемуся в том, что горячую реакционную массу разбавляют ледяной уксусной кислотой и продукт выделяют путем порционной добавки воды при 70 и 20°С соответственно. Способ обеспечивает повышение чистоты и выхода целевого продукта. 1 табл.

2422440
патент выдан:
опубликован: 27.06.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ В ИНДОЛЬНОМ ЯДРЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИИНДОЛИЛМЕТАНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ И ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новым производным трииндолилметанов общей формулы I или II, обладающим антибактериальным и противогрибковым действием. Соединения могут найти применение при бактериальной или грибковой инфекции и для защиты разнообразных изделий от вредного воздействия на них бактерий или грибков, в частности как антисептики или для дезинфекции. В общих формулах I или II

2388749
патент выдан:
опубликован: 10.05.2010
3-АМИНО-1-АРИЛПРОПИЛИНДОЛЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ

Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемым солям, где:

p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R1 означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С1-6алкил, где каждый может быть замещен; С3-6циклоалкил; разветвленный С 1-6алкил; R2 и R3 каждый независимо означает: Н, С1-6алкил; ОН-C1-6алкил; бензил; либо R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать возможно замещенное четырех-семичленное кольцо, необязательно с дополнительным гетероатомом, выбранным из N, О; Ra означает Н, С1-6алкил; R b означает Н, С1-6алкил; ОН; Rc и Rd каждый независимо означает Н, С1-6алкил; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Ra и Rb и атомы, к которым они присоединены, могут образовать пяти- или шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать четырех-шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; Re означает Н, C1-6алкил; при условии, что, когда р=1, Ra, Rb, R c и Rd означают H, Ar означает индол-1-ил и R1 означает С6Н5, тогда R 2 и R3 не означают СН3 и не образуют шестичленное кольцо, и, когда Ar означает индол-3-ил, p=1, R a, Rb, Rc и Rd означает Н и R1 означает С6Н5-, 3-ОСН 3С6Н5-, тогда R2 и R 3 не означают одновременно Н, и, когда р=1, Ra , Rb, Rc и Rd означают Н, Ar означает индолил и R1 означает тиенил, пиридинил, хинолинил, тогда один из R2 и R3 означает Н, а другой означает С1-6алкил, где возможные заместители приведены в п.1 формулы. Соединения обладают активностью двойного ингибирования обратного захвата серотонина (hSERT) (hNET), что позволяет использовать их для изготовления фармацевтической композиции и лекарственного средства. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл.

2382031
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ

Способ получения циклопропилконденсированных ингибиторов дипептидилпептидазы IV предусматривает использование ВОС-защищенного амина структурной формулы (3), полученного путем восстановительного аминирования кислоты формулы (1) обработкой указанной кислоты формиатом аммония, никотинамидадениндинуклеотидом, дитиотреитолом и частично очищенным концентратом ферментов фенилаланиндегидрогеназы и формиатдегидрогеназы (PDH/FDH) и без вьделения - обработкой полученного амина формулы (2) дитретбутил-дикарбонатом с получением ВОС-защищенного амина. 6 н.и 7 з.п. ф-лы.

2373194
патент выдан:
опубликован: 20.11.2009
КАТАЛИЗАТОР ДЕГИДРИРОВАНИЯ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДОЛА В ИНДОЛ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения катализатора дегидрирования 4,5,6,7-тетрагидроиндола в индол. Описан катализатор дегидрирования 4,5,6,7-тетрагидроиндола в индол, содержащий сульфид никеля, нанесенный на оксид алюминия, при этом катализатор допирован ионами натрия и хлора и содержит 0.30-2.00% никеля, 0.20-1.50% серы, 0.10-0.20% натрия, 0.20-1.00% хлора. Также описан способ получения катализатора, заключающийся в пропитке оксида алюминия солью никеля с последующей обработкой сульфидом металла при комнатной температуре в водной среде в присутствии соляной кислоты и поверхностно-активного вещества. Катализатор выделяют фильтрованием без последующей промывки, при этом происходит допирование катализатора, а закрепление допантов осуществляют с помощью термообработки. Технический результат - повышение механической прочности и активности катализатора, а также увеличение срока его службы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил.

2345066
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
АЦИЛИРОВАННЫЕ ИНДАНИЛАМИНЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к ацилированным инданиламинам общей формулы (I)

где R1-R4 имеют значения, приведенные в описании, А представляет СН 2, СНОН, В представляет СН2 и R 5 представляет арильную или гетероарильную группу, возможно замещенную заместителями, перечисленными в описании. Эти соединения являются полезными при регулировании эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) и, следовательно, они могут быть полезными для получения лекарственных средств для лечения стабильной и нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза, окклюзионного заболевания париферических артерий, эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, гипертензии, легочной гипертензии, симптоматической гипертензии, реноваскулярной гипертензии, эректильной дисфункции, диабета или осложнений при диабете, нефропатии, ретинопатии, ограниченной функции памяти, ограниченной способности к обучению. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл.

2339614
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ИНДОЛОПИРРОЛОКАРБАЗОЛА

Настоящее изобретение относится к способу получения производного индолопирролокарбазола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающего противоопухолевой активностью. Изобретение относится также к способу получения индольного соединения формулы (XII), в которой R1 - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающемуся тем, что осуществляют взаимодействие соединения формулы (XIII), в которой R1 определено выше, R a и Rb независимо представляют собой С17-алкил, или Ra и Rb вместе образуют С36-алкиленовую группу, или его фармацевтически приемлемой соли, с газообразным водородом при 1-5 атм. в присутствии катализатора гидрирования (предложенного также в качестве нового), состоящего из соединения родия, соединения металла и, необязательно, амина, в инертном растворителе при комнатной температуре, причем соединение родия представляет собой 1-10% родий на угле, окиси алюминия, карбонате кальция или сульфате бария, и соединение металла представляет собой соль никеля (II), железа (II), железа (III), кобальта (II) или кобальта (III). Предложен также способ получения бис-индольного соединения формулы (VIII), в которой R1 - гидроксизащитная группа; Y - водород, С17-алкил, фенил, бензилоксиметил или С 712-аралкил, или его фармацевтически приемлемой соли, заключающийся во взаимодействии индольного соединения формулы (XII), в которой R1 - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли с этилмагнийхлоридом или бутилмагнийхлоридом, или с соединением магния формулы (X), в которой Rd - бутил, в инертном растворителе, с последующим осуществлением взаимодействия полученного продукта с малеимидным соединением формулы (IX), в которой X - галоген, a Y определен выше, в инертном растворителе. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.

2337105
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНДОЛА

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения индола, который заключается в каталитическом дегидрировании доступного 4,5,6,7-тетрагидроиндола 0.1-5.0% сульфидом никеля, нанесенного на оксид алюминия, и процесс ведут при температуре 250-400°С в растворителе и с использованием инертного газа-носителя или без него. Способ обеспечивает получение целевого продукта с выходом 92-96% и селективностью 100%. 2 з.п. ф-лы.

2307830
патент выдан:
опубликован: 10.10.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОИНДОЛА

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4,5,6,7-тетрагидроиндола взаимодействием циклогексаноноксима с ацетиленом при давлении, близком к атмосферному, в среде диметилсульфоксида в присутствии комплекс циклогексаноноксимата натрия с диметилсульфоксидом состава 1:1 формулы

в качестве катализатора, который получен взаимодействием циклогексаноноксима с гидроксидом натрия в среде ДМСО с азеотропным отгоном выделяющейся воды, при этом в качестве азеотропного агента применяют бензол или циклогексан или толуол, предпочтительно толуол, процесс ведут при температуре 100-140°С, а целевой продукт выделяют перегонкой реакционной смеси после ее нейтрализации, отделяя диметилсульфоксид и сырой продукт, с последующей экстракцией сырого продукта в двухфазной системе, состоящей из водного раствора гидроксида щелочного металла и углеводородного растворителя - толуола. Способ обеспечивает получение целевого продукта с выходом 94-97% и чистотой 99,1-99,3%. 7 з.п. ф-лы, 2 ил.

2297410
патент выдан:
опубликован: 20.04.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СИНТЕТИЧЕСКИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ИНДОЛИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способу получения новых промежуточных индолиновых соединений общей формулы (VIII)

2283304
патент выдан:
опубликован: 10.09.2006
1-МЕТИЛ-2-ФЕНИЛТИОМЕТИЛ-3-КАРБЭТОКСИ-4-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛ-5-ОКСИ-6- БРОМИНДОЛА МЕЗИЛАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому соединению - мезилату 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-окси-6-броминдола и его гидратам. Указанная мезилатная соль превосходит по своей противовирусной активности остальные соли 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-окси-6-броминдола и может применяться в различных лекарственных формах. Изобретение расширяет арсенал средств для лечения вирусной инфекции. Новое противовирусное средство характеризуется высокой эффективностью лечения при низкой токсичности. 2 н.п. ф-лы, 6 табл.

2255086
патент выдан:
опубликован: 27.06.2005
2-R-7А-МЕТИЛ-3-(СПИРОЦИКЛОГЕКСА-2,5-ДИЕН-4-ОН)- ПЕРГИДРОИНДОЛИНЫ-1

Изобретение относится к новым 2-R-7а-метил-3-(спироциклогекса-2,5-диен-4-он)-пергидроиндолинам-1 формулы I



где R - SCH3; С6Н5; CH2COOC2H5,

которые проявляют противовоспалительную и анальгетическую активности, относятся к относительно безвредным соединениям и могут быть использованы в фармацевтической промышленности. 1 з. п. ф-лы, 4 табл.
2217420
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической химии и касается лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных МСР-1 у теплокровных животных, включающего соединение формулы I, обладающего повышенной эффективностью. 6 c. и 6 з. п. ф-лы.

2217142
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ИММУНОСУПРЕССИЮ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где А обозначает группу СН2 или атом О, В обозначает Н или галоген, D обозначает СН2, OCH2, NHCH2, CH2CH2, R обозначает фенил, бензотиазолил, индолил, индазолил, пуринил, пиридил, пиримидил, тиофенил, каждая из этих групп может быть замещенной или незамещенной. Изобретение охватывает также способ получения этих соединений, который заключается во взаимодействии соединения формулы (II), где L обозначает удаляемую группу, с соединением -R-NH2. Эти соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора Р2Х7 и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве активного ингредиента в фармкомпозиции и в способе воздействия на иммуносупрессию. 5 с. и 6 з.п.ф-лы.



2197477
патент выдан:
опубликован: 27.01.2003
АРОМАТИЧЕСКОЕ АМИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые ароматические амидиновые производные общей формулы I, где R1 - атом водорода или низшая алкоксигруппа; R2 - атом водорода, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа, карбоксильная группа, карбоксиалкильная группа с 2 - 5 атомами углерода или алкоксикарбонильная группа с 2 - 5 атомами углерода; R3 - атом водорода, карбоксильная группа, карбоксиалкильная группа с 2 - 5 атомами углерода, алкоксикарбонилалкильная группа с 3 - 6 атомами углерода, карбоксиалкоксильная группа с 2 - 5 атомами углерода и алкоксикарбонилалкоксильная группа с 3 - 6 атомами углерода; R4 - атом водорода, гидроксильная группа или низшая алкоксигруппа; n = 0, 1, 2; А - алкиленовая группа с 1 - 4 атомами углерода, которая может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из гидроксиалкильной группы с 1 - 4 атомами углерода, карбоксила, алкоксикарбонильной группы с 2 - 5 атомами углерода и карбоксиалкильной группы с 2 - 5 атомами углерода; Х - простая связь, атом кислорода или серы или карбонильная группа; Y - насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный гетероциклический фрагмент, имеющий один или два гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода, серы, или циклический углеводородный фрагмент, которые могут быть замещены иминогруппой, карбамоилом, моно- или диалкилкарбамоилом, алканоимидоилом, низшим алкилом, низшим алканоилом, алкоксикарбонилимином, бензилимидоилом, алканоиламино, алкиламином; насыщенный или ненасыщенный 5- или 6-членный циклический углеводородный фрагмент, которые могут быть замещены аминоалкильной группой или алканоиламиноалкильной группой, или Y является аминогруппой, которая может быть замещена пирролидинильной или пиридинильной группой; и группа формулы II является группой, выбранной из индолила, бензофуранила, бензотиенила, бензотиазолила, нафтила, тетрагидронафтила, бензимидазолила, или его фармацевтически приемлемая соль. Целевые продукты обладают способностью к сильному антикоагулирующему действию посредством обратимого ингибирования активированного фактора свертывания крови ("FХА"). Описывается также антикоагулирующая композиция на основе соединений формулы (I). 11 с. и 1 з.п.ф-лы, 5 табл.



2139851
патент выдан:
опубликован: 20.10.1999
ПРОЛЕКАРСТВА 3-АЦИЛ-2-ОКСИНДОЛ-1-КАРБОКСАМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Пролекарства-3-ацил-2-оксииндол-1-карбоксамида формулы I, где R представляет собой фрагменты формулы II-VI, x - O или 1, A - C1-5-алкилен, необязательно замещенный 1-2 C3-7-циклоалкилами или фениленовая группа; B - C2-5-алкенилфенил, пиридил, пиперидинил, пирролидинил, -OCH2CO2 R1 или -OCH2CONR2R3; R1 - H, алкил, фенил низший алкил или (CH2)pCONR2R3; R2 и R3 - H, алкил или вместе с присоединенным атомом азота образуют морфолиновую группу; R4 и R5 - H, алкил, (CH2)pCO-NR4R3, (CH2)pNR7R8, (CH2)pOR6 или (CH2)pSR6; R6 - H, алкил, C3-7-циклоалкил, необязательно замещенный 1-2 алкильными группами, или взятые вместе с заместителем и присоединенным атомом кислорода образуют тетрагидрофурановое кольцо; R7 и R8 - H, алкил; R9 - H или метил; R10 и R11 - галоген; R12 и R13 - H, галоген, p = 1 - 3. Соединения I относятся к фенольным сложноэфирным и эфирнм пролекарствам оксииндола, обладающим обезболивающим и противовоспалительным действием. 3 с. и 12 з.п.ф-лы, 7 табл.











2124514
патент выдан:
опубликован: 10.01.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ

Производные индола формулы I





где

n = 1; m = 1; R1=H; C1-C8 алкил; QR4;

где

R4-COR9; где R9 - C1-C8 алкил; Q = C1-C3 алкил; R11 - H

или их фармацевтически приемлемые соли, являющиеся агонистами серотонина (5-НТ). 3 с. и 18 з.п.ф-лы, 1 табл.
2101283
патент выдан:
опубликован: 10.01.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в медицине, т.к. обладает гиполипидной, антихолестеринемической и противодиабетической активностью. Сущность изобретения: продукт - производное индола ф-лы 1. Реагент 1: изоцианат R-NCO. Реагент 2: соединение ф-лы 2. Условия реакции: в среде алкана или простого эфира. Структура соединения ф-лы 1 и 2:



5 c. п.ф.-лы, 4 табл.
2074179
патент выдан:
опубликован: 27.02.1997
3-АРИЛКАРБОНИЛ-1-АМИНОАЛКИЛ-1H-ИНДОЛЫ

Использование: в медицине. Сущность изобретения: продукт: 3-арилкарбонил-1-аминоалкил-1Н-индолы ф-лы



где R2 - Н, низший алкил; R3 - низший алкоксиметилфенил, тринизший-алкоксифенил, бензил, низший алкоксистирил, 1-Н-имидазол-1-ил/нафтил, 2/1-нафтил/этинил, 1-/1,2,3,4-тетрагидронафтил/, антрил, фенантрил или пиренил, обладающие антиглаукомной активностью. Реагент 1: 2-R2 -замещенный 3-R3-карбонил-1Н-индол; реагент 2: аминоэтилгалогенид. Условия реакции: в присутствии акцептора НСl. 3 з.п. ф-лы, 5 табл.
2073670
патент выдан:
опубликован: 20.02.1997
N-ИМИДАЗОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в медицине, т.к. обладают активностью ингибитора ТхА2 синтазы и/или антагониста РGH2/ТxA2 рецептора. Сущность изобретения: продукт - N-имидазолильные производные замещенного индола формулы



где p = 1,2, A - прямая С1-C4 алкиленовая цепь, В - простая связь или прямая насыщенная С2-C4 углеводородная цепь, Q - прямая или разветвленная насыщенная С1-C4 углеводородная цепь, R1 и R2 - Н или галоген, R3 и R5 - H или С14 алкил, R4 означает OR6 или N(R6R7) R6 и R7 - H или С1-C4 алкил. Реагент 1: соединения формулы:



Реагент 2: cоединение формулы



Фармацевтическая композиция содержит соединение I в эффективном количестве и подходящий носитель и/или разбавитель. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 3 табл.
2073669
патент выдан:
опубликован: 20.02.1997
ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛЕНОКСИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение предлагает новые производные метилениндола формулы (I)

,

в которой R представляет собой группу

,

в которой R4 представляет собой водород, окси-, (С1-C6)-алкокси-, (С2-C6)-алканоилокси-, карбокси-, нитрогруппу, или группу NHR7, в которой R7 представляет собой водород или (С1-C6)-алкил,

R5 представляет собой водород, (С16)-алкил или галоген, и

R6 является водородом или (С16)-алкилом, равен нулю, 1 или 2,

R1 является водородом, (С16)-алкилом или (С26)-алканоилом,

R2 представляет собой водород, (С16)-алкил, галоген, циано-, карбоксильную, нитро-группу, или группу -NHR7, в которой R7 имеет установленные выше значения,

R3 является водородом, (С1-C6)-алкилом или (С2-C6)-алканоилом, и их фармацевтически приемлемые соли, и в которых, когда одновременно R2 является водородом, (С16)-алкилом, галогеном или цианогруппой и R3 представляет собой водород, R1 и имеют установленные выше значения, тогда по крайней мере один из заместителей R4, R5 и R6 является иным, чем водород, и которые используются в качестве ингибиторов тирозинкиназы.
2072989
патент выдан:
опубликован: 10.02.1997
Наверх