Тиокарбоновые кислоты: ..с атомами углерода тиокарбоксамидных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец – C07C 327/48

Изобретение относится к производным нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (NSAID) общей формулы:

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где X обозначает группу формулы Х-1, где R₁₅ обозначает галоген, (низш.)алкил и перфтор(низш.)алкил; R ₁₆ обозначает водород, галоген и (низш.)алкил; или X обозначает группу формулы Х-2, где Het обозначает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, в качестве которого выбран N; R₁₅ и R₁₆ имеют значения, указанные выше для Х-1, и R₃₀ обозначает водород или (низш.)алкил, p обозначает целое число от 0 до 1; или X обозначает группу формулы Х-3, где R₁₈ обозначает арил, R₁₉ обозначает незамещенный арилалкил или гетероарилалкил, представляющий собой 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N, и R₂₀ обозначает незамещенный (низш.)алканоил; и Y обозначает группу формулы Y-1, где R₂₂ и R ₂₃ независимо друг от друга обозначают водород, (низш.)алкил, галоген или перфтор(низш.)алкил и по крайней мере один из радикалов R₂₂ и R₂₃ не обозначает водород, и R ₂₄ обозначает водород; или Y обозначает группу Y-3, где R₂₅ обозначает группу формулы R₂₆-(СН ₂)_е-, R₂₆ обозначает (низш.)алкокси, (низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, или R₂₆ обозначает группу формулы -NR₂₈R₂₉, где R₂₈ обозначает водород; R₂₉ обозначает (низш.)алканоил, или (низш.)алкиламинокарбонил; Q обозначает -(CH₂) _f-; e обозначает целое число от 0 до 4; f обозначает целое число от 1 до 3; и связь, обозначенная пунктирной линией, необязательно может быть гидрирована; и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Предложена фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения или профилактики ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и астмы, содержащее соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир в сочетании с совместимым фармацевтическим носителем. Технический результат - производные тиоамида, ингибирующие взаимодействие между содержащими ₄ интегринами и VCAM-1. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.