Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен атомами кислорода: ....углеродного скелета, содержащего кольца – C07C 235/78

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому биологически активному веществу - N-замещенному амиду 2-гидрокси-4-оксо-4-(4¹-хлорфенил)2-бутеновой кислоты формулы (I), где R=2,6-(СН₃)₂С ₆Н₃ (Iа); 2,4,6-(СН₃)₃ С₆Н₂ (Iб), которое проявляет выраженную противомикробную активность и при этом обладает низкой токсичностью. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным (R)-2-арилпропионамидам общей формулы I, в которой Ar - это фенильная группа, замещенная в 3 (мета) положении группой R₁, выбираемой из: линейного или разветвленного C₁-C₈-алканоила, C ₃-C₆-цнклоалканоила, гетероарилкарбонила, С ₁-С₆-алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, С₁-C₆-алкиламино, C₁-С₆ -ациламино, ариламино, бензоиламино, арилокси, гетероарила, C ₁-С₆-алкоксикарбонила, С₆-арилоксикарбонила, C₁-C₈-алкансульфонила, арилсульфонила, или 3,4-дигидро-1H-хинолил-2-он; R выбирается из: -Н, ОН; - гетероарильная группа выбирается из: пиридина, пиримидина, пиррола, тиофена, фурана, индола, тиазола, оксазола; - или карбоксиалкильный остаток может состоять из прямого или разветвленного С₁-С₆-алкила, С₃ -С₆-циклоалкила, необязательно, замещенных другой карбоксильной (СООН) группой; - остаток с формулой SO₂ Rd, в которой Rd - это C₁-С₆-алкил, С ₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆ -алкенилили пиридил, при условии, что соединения формулы (I) не являются следующими соединениями: (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилфенилглицин; (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилглицин; (R)-2-[(3 -ацетил)фенил]-N-(4 -пиримидил)пропионамид. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для приготовления медикаментов для лечения заболеваний, включающих С5а индуцированный хемотаксис PMNs человека. Технический результат: получены новые производные (R)-2-арилпропионамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia), где X представляет собой -О-; значения Ar, R ¹-R⁵, R¹¹ определены в формуле изобретения, обладающим ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а так же к фармацевтической композиции, включающей соединения по изобретению, или их фармацевтически приемлемые соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым бифенилметилтиазолидиндионам общей формулы (I), их солям, а также к их оптическим и геометрическим изомерам, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR рецепторов, к фармацевтической и косметической композициям на их основе и к их применению для получения композиции для лечения различных кожных заболеваний. В формуле (I) R ₁ означает радикал следующих формул (а) или (b), R ₂ и R₃ означают атом водорода, Х означает связующие группы, имеющие следующие структуры: -CH ₂-N(R₈)-CO-, -N(R ₈)-CO-N(R₉)-, которые можно читать слева направо или наоборот, R₄ означает фенил, замещенный группой R₁₀, пирролил, нафтил, бифенил, инденил, бензотиенил, причем все эти группы могут быть моно- или дизамещены группой R₁₁ и/или R₁₂, группу -(CH ₂)_n-(CO)_qR ₁₃, адамантил, циклопентилэтил, группу -(CH ₂)_n-O-R₁₃, R₅ означает гидроксил или алкоксил с 1-9 атомами углерода, R₆ означает группу OR ₁₄. Значения R₈, R ₉, R₁₀, R₁₁ , R₁₂, R₁₃, n, q указаны в формуле изобретения. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Metabolism in a Skin Equivalent Model. The Journal of Investigative Dermatology, 2000, vol.114, №4, pp.681-687. JIANG С.ET AL, PPAR- agonists inhibit production of monocyte inflammatory cytokines. Nature, 1998, vol.391, pp.82-86. ROSENFIELD R.L. ET AL, Peroxisome Proliferator-Activated Receptors and Skin Development. Hormone Research, 2000, 54, pp.269-274. RIVIER M. ET AL, Differential Expression of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Subtypes During the Differentiation of Human Keratinocytes. The Journal of Investigative Dermatology, 1998, vol.111, №6, pp.1116-1121. RICOTE M. ET AL, The peroxisome proliferator-activated receptor- is a negative regulator of macrophage activation. Nature, 1998, vol.391, pp.79-82. ROSENFIELD R.L. ET AL, Rat Preputial Sebocyte Differentiation Involves Peroxisome Proliferator-Activated Receptors. The Journal of Investigative Dermatology, 1999, vol.112, №2, pp.226-232. SU C.G. ET AL, A novel therapy for colitis utilizing PPAR- ligands to inhibit the epithelial inflammatory response. The Journal of Clinical Investigation, 1999, vol.104, №4, pp.383-389. FRUCHART J.-C. ET AL, Peroxisome proliferator-activated receptor-alpha activators regulate genes governing lipoprotein metabolism, vascular inflammation and atherosglerosis. Anniversary Issue, 1999, pp.245-257.