Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – A61P 29/00

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R¹-O-, H₂ N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R¹² )=C(R¹³) и C(R¹⁵)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R¹⁶); R¹, R³⁰, R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо от каждой другой группы R¹, R³⁰ , R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, (C₂-C₆)-алкенил, (C₃-C₇ )-циклоалкил и (C₃-C₇)-циклоалкил-(C ₁-C₄)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R ⁷⁰; R³ и R⁵ представляют собой водород; R⁴ и R⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R¹², R¹³, R¹⁵ и R¹⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O₂N-; R²⁰ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; одна из групп R²¹ и R²² является группой формулы II: R²⁴-R²³-, а другую из групп R²¹ и R²² выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R³⁰, HO-, R³⁰-O-, R³⁰-S(O) _m-, H₂N-, R³⁰-NH-, R³⁰ -N(R³⁰)-, R³⁰-C(O)- и NC-; R²³ является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R²⁵), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R²⁶)(R ²⁶), где две соседние группы C(R²⁶)(R²⁶ ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R²⁴ выбирают из группы, содержащей водород, R³¹, R ³¹-O-, R³¹-NH-, R³¹-N(R³¹ )-, R³¹-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R³²), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R ³³, R³³-O-, R³³-S(O)_m-, R³³-C(O)-NH-, R³³-S(O)₂-NH-, R³³-C(O)-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)-, R³³ -NH-C(O)-, R³³-N(R³³)-S(O)²-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R²³ и R ²⁴, составляет не менее 5; R²⁵ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R ²⁶, независимо от каждой другой группы R²⁶, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C₁-C ₄)-алкил и HO-, или две группы R²⁶, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R³¹ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R⁷⁰ ; R³² выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R³⁵ и фенил; R⁵⁰ выбирают из группы, содержащей R⁵¹-O- и R⁵²-N(R ⁵³)-; R⁵¹ выбирают из группы, содержащей водород и R⁵⁴; R⁵² выбирают из группы, содержащей водород; R⁵³ выбирают из группы, содержащей водород; R⁷⁰ выбирают из группы, содержащей HO-, R⁷¹ -O-, H₂N-, R⁷¹-NH-, R⁷¹-N(R ⁷¹)-, R⁷¹-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)- и фенил; R⁷¹, независимо от каждой другой группы R ⁷¹, выбирают из группы, содержащей (C₁-C ₄)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C₁-C₄)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C₁-C₄)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ и R² имеют следующие значения: (i) R¹ и R² вместе образуют =O; (ii) R ¹ и R², вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R¹ представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R¹ представляет собой C_1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -R^xS(O)_qR ^v или -R^xNR^yR^z; и R ² представляет собой водород; (v) R¹ представляет собой -OR¹² или -NR¹³R¹⁴; и R² представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R³ представляет собой водород, галоген, C_1-6алкил, циано, галоген C_1-6алкил, C_3-10циклоалкил или C_1-6 алкокси; R⁴ и R⁵ представляют собой водород; R⁶ независимо выбран из галогена, C_1-6алкила, галогенC_1-6алкила, -R^xOR¹⁸ и -R^xS(O)_qR^v; R⁷ независимо представляет собой галоген или -R^xOR^w; R¹² выбран из водорода и C_1-6алкила; R ¹³ представляет собой водород; R¹⁴ выбран из водорода, C_3-10циклоалкила, -C(O)R^v и -C(O)OR ^w; R¹⁸ представляет собой водород, C_1-6 алкил или пиперидинил; где R¹⁸ необязательно замещен 1-3 группами Q¹, каждый Q¹ независимо выбран из гидроксила, C_1-6алкокси, C_1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; R^x независимо представляет собой C_1-6алкилен или простую связь; R^v и R^w представляют собой водород или C_1-6 алкил; R^y и R^z представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной морфологии. Способ осуществляют путем коррекции структурного гомеостаза предстательной железы крыс при адаптации к низким сезонным температурным условиям с помощью дигидрокверцитина, вводимого ежедневно в дозе 5 мг/кг массы тела перед охлаждением в течение четырех недель. Технический результат: создание способа повышения адаптационных возможностей предстательной железы лабораторных животных к низким сезонным температурам. 2 ил., 3 табл.

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (II)

Группа изобретений относится к области медицины и пептидной химии и касается применения трипептида общей формулы Tyr-Pro-D-Ser-X, где X - ОН, ОСН₃, ОС₂Н ₅ в качестве противовоспалительного и анальгетического средства, а также лекарственной формы, содержащей указанный трипептид для лечения болей и воспалительных процессов. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности средства и лекарственной формы. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 22 пр., 5 табл.

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретения относится к области органической химии, а именно к 1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1H)-хиноксалинилиден]-1-этанону формулы (1):

.

Технический результат: получено новое соединение с высоким выходом, обладающее выраженной анальгетической активностью, которое может найти применение в медицине. 3 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено лекарственное средство для лечения ревматоидного артрита, хронического артрита у детей или болезни Кастлемена, представляющее собой антитело против рецептора IL-6, полученное на основе антитела TOCILIZUMAB. Рассмотрен способ лечения ревматоидного артрита, хронического артрита у детей или болезни Кастлемена, применение антитела в таком способе, а также применение антитела при производстве средства для лечения ревматоидного артрита, хронического артрита у детей или болезни Кастлемена. Антитело по настоящему изобретению обладает улучшенной антиген-нейтрализующей способностью, фармакокинетикой, иммуногенностью, безопасностью и физико-химическим свойствам и может найти дальнейшее применение в терапии заболеваний, связанных с активацией рецептора IL-6. 12 н.з. п. ф-лы, 5 ил., 2 пр.

Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk). В формуле I R¹ является H или (1-6C алкилом); R² представляет собой NR^bR^c, (1-4C)алкил, (1-4C)фторалкил, CF₃, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4Cалкил)hetAr¹, -(1-4Cалкил)NH₂, -(1-4C алкил)NH(1-4Салкил), -(1-4Cалкил)N(1-4Cалкил)₂, hetAr ², hetCyc¹, hetCyc², фенил, замещенный, при необходимости, NHSO₂(1-4Cалкилом) или (3-6С)циклоалкилом, замещенным, при необходимости, (1-4C алкилом), CN, OH, OMe, NH ₂, NHMe, N(CH₃)₂, F, CF₃ , CO₂(1-4C алкилом), CO₂H; C(=O)NR ^eR^f или C(=O)OR^g; R^b является H или (1-6C алкилом); R^c представляет собой H, (1-4C)алкил, (1-4C)гидроксиалкил, hetAr³ или фенил, где указанный фенил замещен, при необходимости, одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, CN, CF₃ и -O(1-4C алкила); R^e представляет собой H или (1-4C)алкил; R^f представляет собой H, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R^g представляет собой H или (1-6C)алкил; X отсутствует или является -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CH₂O- или -CH₂NR^d; R^d представляет собой H или (1-4C алкил); R³ представляет собой H или (1-4C алкил); и n равняется 0-6. Значения радикалов NR^bR^c, Y, hetAr¹, hetAr ², hetAr³, hetCyc¹, hetCyc² , NR^eR^f, R⁴ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к способу лечения опосредованных Trk-киназами заболеваний и состояний, таких как боль, рак, воспаление, нейродегенеративное заболевание, инфекция Typanosoma cruzi, остеолетическое заболевание, и к способу получения указанных соединений. 9 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. Способ получения фитокомплекса с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом из плодов бергамота, включающий: a) перемалывание плодов бергамота без верхней кожицы и цедры с получением неразложившейся смеси, b) внесение в указанную смесь ферментов для разложения пектина; c) снижение содержания мякоти; d) инактивация указанных ферментов, добавленных на указанной стадии b), с получением разложившейся смеси; e) ультрафильтрация разложившейся смеси через мембраны, отсекающие вещества с молекулярной массой свыше 30000 Да, с получением прозрачного раствора; f) внесение прозрачного раствора на колонку для адсорбции полифенолов;g) промывание колонки с адсорбированными полифенолами водой и повышение рН, с получением водной полифенольной фракции; h) перенесение водной полифенольной фракции на катионную смолу с последующим извлечением фитокомплекса в водной фазе; i) высушивание фитокомплекса в водной фазе. Фитокомплекс в водной фазе с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. Фитокомплекс с антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. Фармацевтическая композиция с антидислипидемическим эффектом, содержащая фитокомплекс и фармацевтически приемлемые добавки. Фармацевтическая композиция с обезболивающим эффектом для человека, содержащая фитокомплекс и фармацевтически приемлемые добавки. Вышеописанный фитокомплекс обладает выраженным антидислипидемическим и обезболивающим эффектом. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Предложено средство, обладающее мочегонным и противовоспалительным действием. Показано, что натриевая соль 4-карбоксифенил-O- -D-глюкопиранозида увеличивала суточный диурез в 2 и более раза, при этом экскреция ионов натрия и калия снижалась по сравнению с контролем; его противовоспалительная активность была несколько выше, чем у нимесулида. Благодаря сочетанию диуретического эффекта с противо-воспалительной и антимикробной активностями средство может быть использовано для лечения нефритов, пиелонефритов, циститов застойных явлений в большом и малом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, так как усиливает выделение воды, способствуя тем самым уменьшению отеков. 2 табл.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к применению анти-CGRP антагонистического антитела для производства лекарственного средства для предотвращения и/или лечения хронической боли и/или симптомов хронической боли и где лекарственное средство получено для периферического введения. Применение указанного лекарственного средства для периферического введения является эффективным для предотвращения и/или лечения хронической боли. 2 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединению формулы II, способам получения соединения формулы I и формулы II, фармацевтической композиции и вариантам применения для лечения воспаления и/или поражения печени. В соединении формулы II R₁ представляет собой H; R₂ представляет собой линейный или разветвленный C₁-С₁₈алкокси; C-18 находится в -конфигурации. 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 8 пр.

Изобретение относится к биохимии и представляет собой пептид, выделенный из морской анемоны Urticina grebelnyi и обладающий анальгетическим действием за счет ингибирования функциональной активности протонактивируемого ионного канала. Анальгетический пептид имеет следующую аминокислотную последовательность:

H₂N-Ile¹-Ser²-Ile ³-Asp⁴-Pro⁵-Pro⁶-Cys ⁷-Arg⁸-Phe⁹-Cys¹⁰-Tyr ^ll-His^l2-Arg¹³-Asp^l4-Gly ^l5-Ser^l6-Gly^l7-Asn^l8-Cys ¹⁹-Val²⁰-Tyr²¹-Asp²²-Ala ²³-Tyr²⁴-Gly²⁵-Cys²⁶-Gly ²⁷-Ala²⁸-Val²⁹-COOH.

Указанный пептид может быть использован как лекарственное средство для лечения патологий, связанных с ацидозом тканей, и лечения неврологических заболеваний, связанных с функционированием рецептора ASIC3, а также для выяснения топологии и молекулярных механизмов функционирования ASIC3 канала, и в тест-системах для обнаружения и тестирования новых препаратов, направленных против боли, агонистов и антагонистов рецептора ASIC3. 9 ил., 11 пр.

Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, а именно к новому сокристаллу фенбуфена. Заявлена сокристаллическая форма фенбуфена с пиразинамидом, где молярное соотношение фенбуфена с пиразинамидом составляет 1:1, имеющая эндотермический пик от 148 до 152°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2 (°) 7.38, 10.43, 11.04, 21.67 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения поликристалла. Технический результат заключается в повышении скорости и уровня растворимости сокристаллической формы фенбуфена и пригодности ее для использования в фармацевтической промышленности. 2 пр., 7 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R₁ выбирают из H и CH₃; R ₂ выбирают из H и линейного C₁-C₄ -алкила; Х означает ОН или остаток формулы NHR₃, где R₃ выбирают из H, OH, С₁-С₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, С₁-С ₅-алкокси; неразветвленного или разветвленного С₁ -С₆-алкила, замещенного карбокси-(СООН) группой; остатка формулы SO₂R₄, где R₄ означает С₁-С₂-алкил, С₃-С₆ -циклоалкил, С₁-С₃-галогеналкил; Y означает гетероатом, выбранный из S, О и N; Z означает остаток, выбранный из галогена, линейного или разветвленного С₁-С ₄-алкила, гидрокси, амино, С₁-С₄-ациламино, галоген-С₁-С₃-алкила, линейного или разветвленного С₁-С₈-алкансульфонамида, и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). Соединения применяют для предупреждения и лечения повреждения тканей в составе фармацевтической композиции. Данное изобретение касается применения соединений в лечении таких болезней, как транзиторная ишемия головного мозга, буллезный пемфигоид, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит и поражения, вызванные ишемией и реперфузией. Технический результат - (R,S)-2-арилпропионовые кислоты и их соответствующие производные, полезные для профилактики и лечения повреждения тканей, вызванного усиленным рекрутингом полиморфно-ядерных нейтрофилов (ПМЯ-лейкоцитов) на участках воспаления. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

Изобретение относится к производному 2-N-галоген-4-метилсульфонил-масляной кислоты или к его фармацевтически приемлемой соли

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтической композиции, обладающей противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующей липидный и углеводный обмен, конкретно к фармацевтической композиции на основе субстанции «пиявит» (далее пиявит), изготовленной из лиофилизированной медицинской пиявки. Фармацевтическая композиция выполнена в виде таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Покрытие предохраняет активные компоненты пиявита от деструкции под действием ферментов и кислой среды желудка.

Изобретение относится к кристаллическим формам (R)-5-[3-хлор-4-(2,3-дигидроксипропокси)бенз[Z]илиден]-2-([(Z)-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она, способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей данные кристаллические формы, и применению данных форм в качестве соединений, улучшающих сосудистую функцию, и в качестве иммуномодулирующих агентов. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил.,5 табл., 7 пр.

Группа изобретений относится к медицине и касается композиции для местного наружного применения, характеризующейся тем, что она содержит синтетическую липоевую кислоту; спирт этиловый 95%; 1,2-пропиленгликоль, полиакриловую кислоту (любой другой гидрофильный гелеобразователь), триэтаноламин, воду очищенную; способа получения композиции для местного наружного применения, характеризующегося тем, что синтетическую липоевую кислоту растворяют при перемешивании в смеси спирта этилового и пропиленгликоля, одновременно полиакриловую кислоту диспергируют в рассчитанном количестве воды, необходимом для доведения соотношения ингредиентов композиции до 100 мас.%, и после 3-часового набухания к полученному раствору добавляют растворенную в смеси спирта и пропиленгликоля синтетическую липоевую кислоту и тщательно перемешивают, затем полученную композицию нейтрализуют раствором триэтаноламина до pH 5,5-6,5 и перемешивают до образования прозрачной гелеобразной массы светло-желтого цвета. Группа изобретений обеспечивает высокую антиревматоидную, противовоспалительную и анальгетическую активность, а также эффективное антибактериальное и противоожоговое действие. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл., 3 ил.

Группа изобретений относится к композициям и способам лечения колита и других воспалительных заболеваний кишечника. Предложены: применение соединения формулы (1) или его соли для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания эпителиальной ткани кишечника (в частности, неопределенного колита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки и ишемического колита) и фармацевтическая композиция того же назначения. Предложена фармацевтическая композиция для лечения колита, включающая соединения формулы (1) или его соли. Технический результат состоит в достижении заявленного назначения: показано лечение колита и карциномы толстой кишки. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл.

Изобретение относится к области молекулярной биологии, биохимии и медицины. Предложена L-нуклеиновая кислота - антагонист MCP-1 и способ её детектирования. Изобретение может быть использовано в лечении заболеваний, обусловленных MCP-1-механизмом патогенеза. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 50 ил., 1 табл., 9 пр.

Группа изобретений относится к фармакологии и медицине и касается применения дипептида общей формулы Tyr-Pro-Х, где X - ОН, NH₂, ОСН₃, ОС₂Н ₅, в качестве противовоспалительного, антибактериального, ранозаживляющего, регенеративного, анальгетического и противоожогового средства при наружном применении, а также лекарственная форма для наружного применения, содержащая такой дипептид. Группа изобретений обеспечивает получение эффективного средства для наружного применения без побочных эффектов. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 22 пр.

Изобретение относится к применению пептида, имеющего последовательность, имеющую происхождение из аминокислотной последовательности белка SNAP-25, для лечения боли и/или воспаления. 8 з.п.ф-лы, 1 ил., 1 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R₆; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R₆; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C ₁-C₆алкила или пиперидина; R₁, R ₂ и R₃, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C₁-C₆алкила; R_A и R_B независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C₁-C₆алкила и C₃-C₈ циклоалкила; или R_A и R_B вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C₁-C₆-алкила)- и -NCO(C ₁-C₆-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C₁-C ₆алкильными группами; R₄ и R₅, каждый, обозначают водород; и каждый R₆ выбран из Br, Cl, F, I, C₁-C₆алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C₁-C₆алкилом, C₁-C₆алкокси, галоген-C₁-C ₆алкила, гидрокси-C₁-C₆алкилена, -(NR_AR_B)C₁-C₆алкилена и (NR_AR_B)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению формулы (II), конкретным соединениям формул (I) и (II), фармацевтической композиции и промышленному изделию на основе соединения формул (I) и (II), способу лечения указанных патологических состояний, способу получения соединения формулы (I) и к промежуточному соединению формулы 3. Технический результат: получены новые соединения, которые полезны в качестве ингибиторов активности поли(АДФ-рибоза)полимеразы. 11 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к средству для лечения или предупреждения заболевания, возникшего на основе структурных и/или функциональных, и/или композиционных изменений липидов в клеточных мембранах, выбранного из рака, сосудистых заболеваний, воспалительных заболеваний, метаболических заболеваний, ожирения и избыточной массы тела, неврологических или нейродегенеративных расстройств, которое представляет собой соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемые соли и производные, выбранные из сложных эфиров, простых эфиров, алкила, ацила, фосфата, сульфата, этила, метила или пропила: в которой а и с могут иметь независимые значения от 0 до 7; b может иметь независимые значения от 2 до 7, где R₁ выбран из следующих радикалов: Н, Na, К, СН₃О, СН₃-CH₂O и ОРО(О-СН ₂-СН₃)₂, и R₂ выбран из следующих радикалов: ОН, ОСН₃, O-СН₃СООН, СН₃, Cl, СН₂ОН, ОРО(O-СН₂-СН ₃)₂, NOH, F, НСОО и N(ОСН₂СН ₃)₂. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции его содержащей. Средства на основании указанного соединения являются более эффективными, чем средства предшествующего уровня техники. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 ил., 16 табл., 10 пр.

Предложены: применение соли налбуфина в виде суппозиторий на гидрофильной эмульсионной основе для лечения болевого синдрома умеренной и высокой интенсивности, фармацевтическая композиция того же назначения в форме суппозиториев, включающая в качестве действующего вещества налбуфина гидрохлорид и гидрофильную эмульсионную основу при следующем соотношении компонентов, г/100 г композиции: налбуфина гидрохлорид 0,0125-5,00, гидрофильная эмульсионная основа до 100 г и способ ее получения. Показано эффективное и пролонгирующее анальгезирующее действие при отсутствии послабляющего эффекта. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.