Лекарственные средства для лечения половых или сексуальных расстройств, контрацептивы: .женские контрацептивы – A61P 15/18

МПКРаздел AA61A61PA61P 15/00A61P 15/18
Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 15/00 Лекарственные средства для лечения половых или сексуальных расстройств; контрацептивы
A61P 15/18 .женские контрацептивы

Патенты в данной категории

СПОСОБ ВЫБОРА ЛЕЧЕНИЯ АКНЕ У ЖЕНЩИН

Изобретение относится к медицине, а именно дерматологии, и может быть использовано для выбора лечения акне у женщин путем исследования биологических жидкостей и назначения препаратов в зависимости от результатов обследования. При этом в качестве биологических жидкостей используют кровь и мочу, осуществляют лабораторное определение гормонов сыворотки крови, стероидного профиля мочи и осуществляют сравнение полученных показателей с предварительно заданными стандартными, характерными для отсутствия акне, а назначение препаратов осуществляют по результатам сравнения. Так, при повышении в крови уровня лютеинизирующего гормона до 16 мМЕ/мл, тестостерона - до 4 нг/мл, повышении в моче уровня андростерона - до 20 мкМоль/24 часа, этиохоланолона - до 11 мкМоль/24 часа, суммы 17-кетостероидов - до 35 мкМоль/24 часа, дискриминанты ван де Калсейде до 3 назначают комбинированный оральный контрацептив с антиандрогенным эффектом Джес. В случае повышения еще и уровней иммунореактивного инсулина - до 12,90 мкЕД/мл и инсулиноподобного фактора роста 1 до 361,04 нг/мл назначают комбинированный оральный контрацептив с антиандрогенным эффектом Джес и Метформин или Метформин. При снижении в крови уровня эстрадиола до 140 пмоль/л и повышении концентрации лютеинизирующего гормона до 7 мМЕ/мл, дигидроэпиандростерона сульфата - до 4 ммоль/л, 17 - гидроксипрогестерона - до 4 нмоль/л и тестостерона - до 4 нмоль/л в крови и повышении в моче уровня андростерона до 17 мкМоль/24 часа, этиохоланолона - до 17 мкМоль/24 часа, 11 - кетоандростерона - до 2,5 мкМоль/24 часа, 11 - кетоэтиохоланолона - до 2,5 мкМоль/24 часа, 17 - кетостероидов - до 50 мкМоль/24 часа и дискриминанты ван де Калсейде до 3 назначают глюкокортикостероид - метипред. При повышенной концентрации лютеинизирующего гормона в крови до 15 мМЕ/мл, дигидроэпиандростерона сульфата - до 6,82 мкмоль/л, 17 - гидроксипрогестерона до 4 нмоль/л и повышении в моче уровня андростерона до 19,5 мкМоль/24 часа, этиохоланолона - до 16 мкМоль/24 часа, дигидроэпиандростерона - до 7 мкМоль/24 часа, 17 - кетостероидов - до 45 мкМоль/24 часа и дискриминанты ван де Калсейде до 3,5 применяют комбинированный оральный контрацептив с антиандрогенным эффектом Джес и глюкокортикостероид - метипред. А с такими же показателями плюс повышении в крови пролактина до 750 МЕ/мл и снижением эстрадиола - до 95,48 пкг/мл в крови применяют препарат Достинекс. Способ позволяет повысить избирательность и эффективность лечения акне при отстутствии необходитмости проводить всестороннее обследование.4прим.

2529789
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
СИСТЕМА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ

Группа изобретений относится к медицине. Система доставки лекарственных веществ включает, по меньшей мере, одно отделение, которое содержит загруженный лекарственным веществом сердцевинный слой из термопластичного полимера, загруженный лекарственным веществом промежуточный слой из термопластичного полимера и не содержащую лекарственных веществ оболочку из термопластичного полимера, покрывающую промежуточный слой. Сердцевинный слой загружен кристаллами первого соединения, в частности фармацевтически активным соединением. Промежуточный слой загружен кристаллами второго соединения, в частности фармацевтически активным соединением. Оба активных соединения загружены сверх своей соответствующей концентрации насыщения. Раскрыты способ контрацепции, использование системы доставки для применения в контрацепции или гормонозаместительной терапии, применение системы для изготовления контрацептивного набора и способ изготовления трехслойной системы доставки лекарственных веществ. Технический результат заключается в обеспечении независимой скорости высвобождения активных соединений. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 пр., 16 табл., 26 ил.

2488369
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И МНОГОФАЗНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ОВУЛЯЦИИ У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента 6 , 7 ; 15 , 16 -диметилен-3-оксо-17 -прегн-4-ен-21,17-карболактон (дроспиренон) в количестве, соответствующем суточной дозе после введения композиции и составляющем от около 2 до около 4 мг, и в качестве второго активного агента 17 -этинилэстрадиол (этинилэстрадиол) в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от около 0,01 до около 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Композиция содержит дроспиренон, нанесенный на частицы инертного носителя. Способ получения фармацевтической композиции предусматривает распыление раствора дроспиренона и этинилэстрадиола на частицы инертного носителя. Фармацевтический препарат по изобретению включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц описанной композиции, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение по меньшей мере 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Композиция может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 пр.

2482853
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТЕТРАГИДРОФОЛИЕВУЮ КИСЛОТУ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к фармации, и может быть использована для создания твердой пероральной дозированной формы. Дозированная форма содержит фармацевтически приемлемую соль щелочно-земельного металла 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты и гранулы, включающие прогестоген, эстроген и микрокристаллическую целлюлозу. Также предложен фармацевтический набор для обеспечения контрацепции женщин или для лечения болезней, состояний или симптомов, связанных с дефицитом эндогенных уровней эстрогена у женщин. Группа изобретений обеспечивает хорошую стабильность тетрагидрофолиевой кислоты при хранении и в то же время обеспечивает быстрое и достоверное высвобождение эстрогена и прогестогена, находящихся в композиции. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл., 6 пр.

2479306
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ДИАЦЕТАТ 13-ЭТИЛГОНА-1,3,5( 10), 8( 9)-ТЕТРАЕН-3,17БЕТА-ДИОЛА, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИИМПЛАНТАЦИОННОЙ И АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к диацетату рацемического 18-этилгона-1,3,5(10),8(9)-тетраен-3,17 -диола, обладающему антиимплантационной и антиоксидантной активностью при пониженном утеротропном действии. Соединение, как показывают результаты проведенных исследований, проявляет антиимплантационную и антиоксидантную активность при пониженной утеротропной активности, что является преимуществом по сравнению с используемыми на практике препаратами. Наличие антиоксидантной активности у указанного стероида весьма важно, поскольку соединения с таким действием могут быть средствами профилактики эстрогенозависимого рака молочной железы. 1 н.п.ф-лы, 1 пр., 4 табл.

2454424
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛА И ДРОСПИРЕНОНА ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ КОНТРАЦЕПТИВА

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента дроспиренон в количестве, соответствующем суточной дозе при введении композиции и составляющем от 2 до 4 мг, и в качестве второго активного агента этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от 0,01 мг до 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Дроспиренон в составе фармацевтической композиции имеет площадь поверхности частиц более 10000 см 2/г. Предпочтительно дроспиренон находится в тонкоизмельченном виде или распылен из раствора дроспиренона на частицы инертного носителя. Препарат включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Препарат может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона обеспечивает надежную противозачаточную активность за счет использования максимальной дозы дроспиренона, при которой отсутствуют побочные эффекты, в частности избыточный диурез. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 ил.

2449796
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ВАГИНАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫМ И ЗАЩИТНЫМ ОТ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается конкретно лекарственного средства для женщин, обладающего противозачаточным и защитным от инфекционных заболеваний действием: герпесе, ВИЧ инфекции, вирусных заболеваниях. Лекарственное средство для вагинального применения, обладающее противозачаточным и защитным от инфекционных заболеваний действием, содержит активно-действующие компоненты и целевую основу. В качестве активно-действующих компонентов средство содержит противозачаточные, бактерицидные, противовоспалительные препараты, а в качестве целевой основы содержит гелеобразующие биосовместимые полимеры и L-лизин гидрохлорид при определенном соотношении компонентов на 1 г. Лекарственное средство представляет собой гель, мазь, крем, линимент. Средство является не только противозачаточным действием, а также позволяет одновременно предохранять от инфекционных заболеваний, передающихся половым путем. 2 з.п ф-лы.

2432961
патент выдан:
опубликован: 10.11.2011
НОВЫЕ РЕЖИМЫ ПРИМЕНЕНИЯ УСТРОЙСТВ КОНТРОЛИРУЕМОЙ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВ ДЛЯ КОНТРАЦЕПЦИИ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использована для женской контрацепции. Изобретения включают способы женской контрацепции. Для этого повторно в течение, по меньшей мере, двух циклов, начинают использовать лекарственную форму в день месяца, обозначенный числом «n+3», или «n+4», или «n+5», или «n+6», и извлекают лекарственную форму в день, обозначенный числом «n», следующего месяца, где «n» является числом месяца от 1 до 25, или от 1 до 24, или от 1 до 23, или от 1 до 22 соответственно. Изобретения включают также наборы для женской контрацепции, которые содержат, по меньшей мере, две лекарственные формы и указания по их применению, согласно заявленным режимам контрацепции. Изобретения включают также систему напоминания о режиме дозирования, установленную таким образом, что позволяет выбрать одно конкретное число месяца от 1 до 25, или от 1 до 24, или от 1 до 23, или от 1 до 22, независимо от месяца, в качестве числа, когда лекарственную форму всегда извлекают, и число, когда следует использовать новую лекарственную форму, через три, или четыре, или пять, или шесть дней после этого соответственно. Изобретения обеспечивают удобство использования контрацептивов при сохранении эффективности контрацепции и в ряде случаев при ее повышении. 12 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.

2408332
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
МНОГОФАЗНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ОВУЛЯЦИИ У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального приема в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию эстрадиола и дроспиренона. Суточная лекарственная единица включает от 0,5 до 4 мг эстрадиола и от 2 до 4 мг дроспиренона. По меньшей мере 70% указанного дроспиренона высвобождается из указанной лекарственной единицы в течение 30 минут. Изобретение обеспечивает повышение пероральной биодоступности дроспиренона. 5 з.п. ф-лы, 5 ил.

2396082
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
ПРИМЕНЕНИЕ КОМБИНАЦИИ ИЗ ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛА И АЦЕТАТА ХЛОРМАДИНОНА ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Предложено применение комбинации из этинилэстрадиола и ацетата хлормадинона для получения лекарственного средства, применяемого одновременно для лечения индуцированных андрогенами расстройств, для заместительной гормонотерапии, для лечения дисменореи, для стабилизации менструального цикла, для лечения зависящих от менструального цикла недугов и для контрацепции женщин, и указанное средство получают в форме по меньшей мере 21 гормонсодержащей суточной дозы, и указанная комбинация гормонов содержит от 5 до 20 мкг этинилэстрадиола и от 1 до 5 мг хлормадинона ацетата в суточной дозе, при необходимости в комбинации с 7-3 не содержащими гормон суточными дозами. Показано, что снижение в заявленном средстве количества этинилэстрадиола не влияниет на стабильность цикла, но его можно непрерывно вводить женщинам в пре- и перименопаузе для достижения одновременно всех перечисленных назначений, а также для снижения повышенного кровяного давления. 10 з.п. ф-лы.

2394579
патент выдан:
опубликован: 20.07.2010
МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ ПРОГЕСТЕРОНА

Настоящее изобретение относится к стероидам с (11 )-[4-(аза-арил)фенильным] заместителем, модулирующим рецепторы прогестерона, или его фармацевтически приемлемой соли и/или гидратированной форме, и/или его пролекарству. Соединения проявляют смешанный профиль активности агониста PR и антагониста PR, что делает их пригодными для контрацепции и лечения гинекологических расстройств. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл.

2381232
патент выдан:
опубликован: 10.02.2010
ОРАЛЬНЫЕ КОНТРАЦЕПТИВЫ ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ БЕРЕМЕННОСТИ И УМЕНЬШЕНИЯ ПРЕДМЕНСТРУАЛЬНОЙ СИМПТОМАТИКИ

Предложены применение эстрогена и прогестерона для производства лекарственного средства для контрацепции, лечения предместруального синдрома (ПМС), или синдрома отмены эстрогена (варианты), соответствующие препарат (варианты) и способ предотвращения беременности. Изобретение отличает 28-дневный или 91-дневный режимы приема комбинированных оральных контрацептивов, возможно в сочетании с антидепрессантом (флуоксетина гидрохлоридом), при котором нет полного исчезновения эстрогена из препарата. Это предполагает, что более краткое воздействие пиков и спадов эндогенного прогестерона защищает от предменструального дисфорического расстройства (ПМДР) и от симптомов нарушений настроения женщин с ПМС. 5 н. и 86 з.п. ф-лы, 6 табл.

2351339
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к тетрагидрохинолиновым производным общей формулы (I), где Y-X обозначает С(O)-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH; R6 обозначает Н, (1-6С)алкил, 1- или 2-адамантил(1-4С)алкил, (3-9С)гетероарил, (3-6С)циклоалкил, (2-6С)гетероциклоалкил, алкилтио(1-4С)алкил, фенил(1-4С)алкил, (3-6С)циклоалкил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкил(1-4С)алкил, R8, R9аминокарбонил(1-4C) алкил, R8, R8,R 9-амино (1-4С)алкил, R8-оксикарбонил(l-4C)алкил, R8-окси(l-4C)алкил, R8 -карбонил(1-4С)алкил или фенил, необязательно замещенный гидрокси, амино, галогеном, нитро, трифторметилом, (3-9С)гетероарилом, (1-4С)алкилкарбониламино, (1-4С)алкилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилкарбонилокси, (3-9С)гетероарилсульфонилокси, (2-6С)гетероциклоалкилкарбамоилом или дифениламино. Кроме того, настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении рецептора ФСГ, включающей указанные производные. 2 з. и 15 з.п. ф-лы.

2347570
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
СОГРЕВАЮЩИЕ И НЕРАЗДРАЖАЮЩИЕ СМАЗЫВАЮЩИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ СРАВНЕНИЯ РАЗДРАЖАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ

Изобретение относится к фармакологии. По существу безводная композиция для смазывания слизистой оболочки ротовой полости или влагалища включает, по меньшей мере, один многоатомный спирт и изоляционный агент, где изоляционным агентом является мед. Изобретение также относится к способам применения таких композиций для смазки, введения активных ингредиентов и для предотвращения или лечения дисменореи. Способы включают нанесение на слизистую оболочку ротовой полости или влагалища по существу безводной смазывающей композиции, которая оказывает согревающее действие при нанесении, включающей, по меньшей мере, один многоатомный спирт и изоляционный агент, выбранный из группы, состоящей из меда и изопропилпальмитата. Изобретение обеспечивает снижение токсичности и раздражающего действия. 9 н. и 22 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл.

2344808
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
СИСТЕМА ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЕЩЕСТВА

Система доставки лекарственного вещества включает, по меньшей мере, один отдел, состоящий из (i) ядра из термопластичного полимера, заполненного лекарственным веществом, (ii) промежуточного слоя из термопластичного полимера, заполненного лекарственным веществом, и (iii) оболочки из термопластичного полимера, покрывающей промежуточный слой и не содержащей лекарственного вещества, где указанный промежуточный слой заполнен (а) кристаллами первого фармакологически активного вещества и (b) вторым фармакологически активным веществом в растворенной форме, и где ядро заполнено указанным вторым фармакологически активным веществом в растворенной форме. Система доставки предназначена для вагинального введения лекарственного вещества. Изобретение обеспечивает возможность регулирования скорости высвобождения двух или более активных ингредиентов независимо от других при поддержании длительной физической стабильности системы при комнатной температуре. 10 н. и 41 з.п. ф-лы, 21 ил., 13 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"FLORA , CONTRACEPTION, Vol.45, no.5, 1992, pages 511-518. RU 98106470 A, 20.02.2000.

2340344
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
НОВЫЕ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ ЭТОНОГЕСТРЕЛА

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается новых сложных эфиров этоногестрела формулы 1, 2, 3, используемых для мужской и женской контрацепции. Соединения обладают улучшенным фармакокинетическим профилем. 3 н.п. ф-лы, 2 ил.

2325910
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛА (ВАРИАНТЫ), ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА ГОНАДОТРОПИН-РИЛИЗИНГ-ГОРМОНА (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным тетрагидрокарбазола общей формулы (I)

где R1 означает Н, C 16алкил и может быть необязательно замещенным группами арил, гетероарил или -COOR 11, где арил или гетероарил может быть замещенным, имея вплоть до трех заместителей, которые независимо выбраны из группы, включающей -NO2, -СН3 , -CF3, -ОСН3, -OCF 3 и атомы галогена; R11 означает Н, С112алкил, С 112аралкил, арил, гетероарил, -СОСН 3, и может быть необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей -CONH2, -СОСН3, -СООСН3, -SO2СН3 и арил; R 2, R3, R4 и R5 каждый независимо означает Н, галоген, -СООН, -CONH2, -CF3 , -OCF3, -NO2, C 16алкил, C16алкокси, С1 12аралкил, арил, гетероарил; R6 означает -CONR8R9, -COOR 8, -CH2NR8R 9, -CH2R8, -CH2OR8; R 8 и R9 каждый независимо означает Н, С112алкил, С 112аралкил, C112 гетароалкил, арил, или гетероарил, каждый из которых может быть замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей ОН, -NH2 , -CONHR10, -COOR10 , -NH-C(=NH)-NH2 и галоген; R 10 означает Н, C1-C 12 алкил, C1-C12 арилкил, арил или гетероарил и необязательно замещен группой -CON(R11)2 или где радикалы R8 и R9 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическую структуру; R7 означает Н, С 112алкил, C112аралкил, арил, или гетероарил, -NR 12R13, -NHCOR14 , -NHCONHR14, -NHCOOR14 или -NHSO2R14 и может быть необязательно замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -ОН, -NH2 , -CONH2,-СООН и галоген; каждый из R 12 и R13 независимо означает Н, С 112алкил и может быть необязательно замещен одним или более заместителем, выбранным из: арила, гетероарила, которые в свою очередь могут содержать вплоть до трех заместителей, независимо выбранных из: -NO2, -СН 3, -CF3, -ОСН3 , -OCF3 и галогена; R14 означает Н, С112 алкил, С112аралкил, арил или гетероарил, который может быть необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей -NO2, -СН3, -OR 11, -CF3, -OCF3 , -ОН, -N(R11)2, -OCOR11, -СООН, -CONH2 , -NHCONHR11, -NHCOOR11 и галоген; каждый из радикалов Ra, R b, Rc, Rd, Re и Rf независимо означает Н, галоген, -СООН, -CONH2, -CF 3, -OCF3, -NO2 , -C16алкил, -C 16алкокси, арил или гетероарил, причем гетероарил и гетероциклическая группа, там, где она присутствует означает пиридинил, пирролидинил, индолил; при условии, что соединение общей формулы I выбрано не из группы, включающей 3-амино-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, 3-амино-6-метокси-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, 3-амино-6-бензилокси-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, 3-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, метиловый эфир 3-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновой кислоты, (-)-ментиловый эфир 3-ацетамидо-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновой кислоты, 3-трет-бутоксикарбониламино-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-3-карбоновую кислоту, 9-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-4-карбоновую кислоту, 6-метокси-9-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-4-карбоновую кислоту, 9-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-4-карбоксамид, 6-метокси-9-метил-1,2,3,4-тетрагидрокарбазол-4-карбоксамид. Соединения обладают активностью антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. Описаны способы их получения. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

2319692
патент выдан:
опубликован: 20.03.2008
СПЕРМИЦИДНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к медицине, в частности к средствам противозачаточного действия. Выявлена спермицидная активность сульфацила-натрия (пара-Аминобензолсульфацетамида-натрия, известного также как сульфацетамид натрия). Показана мгновенная гибель спермиев при концентрации сульфацил-натрия от 20% и выше. Сочетание выявленной активности с известным ранее антипротозойным, противомикробным действием в отношении гонококков, хламидий, стрептококков, стафилококков сульфацил-натрия существенно повышает его значимость как вагинального противозачаточного средства и характеризуется отсутствием таких побочных эффектов, как раздражение, аллергические реакции, жжение, зуд. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"line] PMID: 2083489 [найдено 19.04.2007]. Lynn JM. Medical Progress: Sulfonamide Toxicity. Calif Med. 1949 Jan; 70(1):48-56 [on line] PMCID: 1643675 Найдено из базы данных РМС Central [найдено 19.04.2007].

2315602
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
ПРИМЕНЕНИЕ ГОРМОНАЛЬНОЙ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ СОЧЕТАНИЕ ЭСТРОГЕНА И ПРОГЕСТАГЕНА

Предложено: применение гормональной композиции, содержащей сочетание 0,5-3,0 мг эстрогена (эстрадиол, свободный или этерифицированный, конский конъюгированный эстроген) и 1,5-3,75 мг номегестрола ацетата для лечения эстрогенной недостаточности или для прекращения овуляции. Изобретение отличается тем, что непрерывное комбинированное лечение обеспечило заявленные в формуле результаты у пациенток в период менопаузы в отсутствие кровотечения и при толерантности со стороны молочной железы и/или эндометрия. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"nomegestrol acetate and estradiol.Fertil Steril. 1995 Nov; 64 (5): 957-62. US 5145682 A, 08.09.1992. JP 3031213 A, 12.02.1992. ПРИЛЕПСКАЯ В.Н. Дисфункциональные маточные кровотечения климактерического периода. - М.: Акушерство и гинекология, 1993, №6, с.9-14.

2274450
патент выдан:
опубликован: 20.04.2006
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ УЛАВЛИВАНИЯ И ИНАКТИВАЦИИ ПАТОГЕННЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ И СПЕРМАТОЗОИДОВ

Антимикробные и контрацептивные композиции содержат (1) вещество, образующее матрицу, (2) биоадгезивное вещество, (3) буферное вещество, (4), необязательно, увлажняющее вещество, (5), необязательно, консервант и (6) воду; причем композиции подходят для внесения во влагалище; где композиции образуют полутвердую матрицу при контакте с семенной жидкостью, вызывают уплотнение цервикальной слизи, образуют биоадгезивный слой на поверхностях влагалища, поддерживают естественный кислый рН во влагалище примерно менее 5 в присутствии семенной жидкости, извергнутой мужчиной; и существенно не нарушают природный микробиологический баланс во влагалище. Композиции и способы по изобретению снижают и/или предупреждают передачу заболеваний, передающихся половым путем (ЗППП), действуют как вагинальные контрацептивы, при этом обладают меньшим побочным действием, чем традиционные вагинальные контрацептивы, в связи с чем могут применяться в течение длительного времени. Композиции и способы просты для применения и не требуют физического устройства для сохранения во влагалище во время применения. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 17 табл.

2274442
патент выдан:
опубликован: 20.04.2006
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛА И ДРОСПИРЕНОНА ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ КОНТРАЦЕПТИВА

Фармацевтическая композиция содержит в качестве первого активного агента дроспиренон в количестве, соответствующем суточной дозе при введении композиции и составляющем от 2 до 4 мг, и в качестве второго активного агента этинилэстрадиол в количестве, соответствующем суточной дозе и составляющем от 0,01 мг до 0,05 мг, вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или добавками. Дроспиренон в составе фармацевтической композиции находится в тонкоизмельченном виде. Препарат включает ряд отдельно упакованных и индивидуально извлекаемых суточных лекарственных единиц, размещенных в единой упаковке и предназначенных для перорального введения в течение, по меньшей мере, 21 дня подряд, при этом указанные суточные лекарственные единицы включают комбинацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Препарат может дополнительно включать 7 и менее суточных лекарственных доз, не содержащих никакого активного агента, либо содержащих только этинилэстрадиол. Комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона обеспечивает надежную противозачаточную активность за счет использования максимальной дозы дроспиренона, при которой отсутствуют побочные эффекты, в частности, избыточный диурез. 9 н. и 25 з.п. ф-лы, 5 ил.

2269342
патент выдан:
опубликован: 10.02.2006
ВАГИНАЛЬНЫЕ СУППОЗИТОРИИ, ОБЛАДАЮЩИЕ КОНТРАЦЕПТИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к контрацептивным вагинальным средствам, и может быть использовано в качестве индивидуального средства для предупреждения нежелательной беременности. Изобретение заключается в том, что предложенные вагинальные суппозитории содержат бензалкония хлорид, бензойную кислоту, воду очищенную и витеспол при определенном содержании ингредиентов. Изобретение обеспечивает надежное подавление грибковой микрофлоры, особенно Candida albicans, а также отсутствие раздражения и явлений сухости влагалища. 5 табл.

2257197
патент выдан:
опубликован: 27.07.2005
СОСТАВ, ОБЛАДАЮЩИЙ КОНТРАЦЕПТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к медицине, в частности к гормональным средствам, и касается обладающего контрацептивной активностью гестаген-эстрогенного состава. Предлагается гестаген-эстрогенный состав, содержащий в качестве гестагена 3-бутират 6-метил-17-ацетоксипрегна-4,6-диен-3-ол-20-она, а в качестве эстрогена 3,17-диацетат 11-нитрокси-17-этинилэстра-1,3,5(10)-триен-3,9,17-триола. Заявляемый состав обладает высокой контрацептивной активностью, эффективно ингибирует беременность при использовании не только обычно применяемых, но и уменьшенных доз гестагена и эстрогена. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

2238095
патент выдан:
опубликован: 20.10.2004
ПРИМЕНЕНИЕ АНТИПРОГЕСТАГЕНОВ В КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и может быть использовано при проведении контрацепции или заместительной гормональной терапии у женщин. Для этого в схемах, предполагающих участие антипрогестагена, в качестве последнего предлагают использовать антипрогестаген – Org 33245, вводя его в прерывистом режиме, когда перерыв между каждой парой последовательно вводимых стандартных доз составляет более чем 1 день. Изобретение обеспечивает минимизацию маточного кровотечения при высокой активности и селективности воздействия антипрогестина. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
2234321
патент выдан:
опубликован: 20.08.2004
СПЕРМИЦИДНАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТОНИЯ

Предложено: новое спермицидное средство. Средство представляет собой этоний (он же 1,2-этилен-бис-(N-диметилкарбдецилоксиметил) аммония дихлорид), ранее известный как антисептик с противогрибковым (в отношении Candida) и антимикробным действием и эффективный как ранозаживляющее средство. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения, при этом средство вызывает мгновенную гибель спермиев при определенных концентрациях. 1 табл.
2229878
патент выдан:
опубликован: 10.06.2004
УСТРОЙСТВО ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, ОСОБЕННО ДЛЯ ДОСТАВКИ ПРОГЕСТИНОВ И ЭСТРОГЕНОВ

Изобретение относится к устройству для доставки терапевтически активного агента с регулируемым высвобождением, особенно прогестина или эстрогена, в течение продолжительного периода времени, причем указанное выше устройство состоит из ядра, содержащего терапевтически активный агент, и мембраны, покрывающей вышеуказанное ядро, в котором указанная выше мембрана изготовлена из эластомера. Согласно изобретению, эластомером является эластомер на основе силоксана, содержащий 3,3,3-трифторпропильные группы, присоединенные к Si-атомам звеньев силоксана. Устройство имеет маленькое сечение и легко вводится или легко вспрыскивается терапевтически активный агент. 11 з.п. ф-лы, 2 ил.
2226387
патент выдан:
опубликован: 10.04.2004
НОВЫЙ НАБОР ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫХ СРЕДСТВ

Противозачаточный набор содержит средства для ежедневного введения противозачаточного агента. Единственный противозачаточный агент представляет собой стероидное соединение, имеющее профиль активности, сочетающий прогестагенную и эстрогенную активность. Стероидное соединение выбрано из группы стероидов формулы I, их пролекарств и их фармацевтически приемлемых солей. Стероиды с объединенным профилем биологических свойств используются в контрацепции, в частности, путем монотерапии. Новый противозачаточный набор обеспечивает эффективность контрацепции и контроль цикла. 4 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

2225714
патент выдан:
опубликован: 20.03.2004
СПОСОБ ГОРМОНАЛЬНОЙ КОНТРАЦЕПЦИИ

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается гормональной контрацепции. Способ включает учет возраста и определение типов гормональной чувствительности женщин: гиперандрогении, гиперэстрогении и нормы, с дополнительным выделением гипоэстрогении, сочетания гипоэстрогении с гиперандрогенией и сочетания гиперэстрогении с гиперандрогенией. С учетом выявленного типа гормональной чувствительности и возраста подбор препарата осуществляют с учетом типа контрацептива (монофазный, трехфазный), дозы эстрогенного компонента, вида и дозы гестагенного компонента. Алгоритм учитывает особенности контрацептивов 3-го поколения, содержащих в качестве гестагенного компонента гестоден, дезогестрел, норгестимат. Способ обеспечивает дифференцированный подход к назначению современных гормональных контрацептивов 3-го поколения женщинам фертильного возраста, что позволяет повысить переносимость препаратов, снизить частоту осложнений и побочных эффектов гормональной контрацепции. 2 табл.
2222331
патент выдан:
опубликован: 27.01.2004
ТРАНСДЕРМАЛЬНЫЙ ПЛАСТЫРЬ ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ 17- ДЕАЦЕТИЛНОРГЕСТИМАТА ОТДЕЛЬНО ИЛИ В СОЧЕТАНИИ С ЭСТРОГЕНОМ

Изобретение относится к медицине, а именно к трансдермальным устройствам для введения ингибирующего овуляцию 17-деацетилноргестимата. Трансдермальный пластырь для предотвращения овуляции у женщин, включающий: а) подложку и б) матричный слой, подстилающий подложку, причем матричный слой содержит смесь 17-деацетилноргестимата и клея, эффективного при надавливании, содержащего по меньшей мере один из силиконов и полиизобутилена и адаптированного для диффузионной связи с кожей женщины и для введения ингибирующего овуляцию количества 17-деацетилноргестимата. Трансдермальный пластырь позволяет проводить гормональную терапию. При этом матрица обеспечивает введение эффективного количества 17- деацетилноргестимана отдельно или в сочетании с эстрогеном. 11 з.п.ф-лы, 5 табл.
2177311
патент выдан:
опубликован: 27.12.2001
СПОСОБ КОНТРАЦЕПЦИИ ЖЕНЩИН РЕПРОДУКТИВНОГО ВОЗРАСТА, НЕ ДОСТИГШИХ ПРЕДМЕНОПАУЗЫ

Настоящее изобретение относится к области медицины и касается способа контрацепции составом, включающим эстроген, выбираемый из 2,0-6,0 мг 17 -эстрадиола и 0,015-0,02 мг этинилэстрадиона; гесотаген, выбираемый из 0,05-0,075 мг гестодена, 0,075-0,125 мг левоноргестрела, 0,06-0,15 мг дезогестрела, 0,06-0,15 мг 3-кето-дезогестрела, 0,1-0,3 мг дроспиренона, 0,1-0,2 мг ципротеронацетата, 0,2-0,3 мг норгестимата и 0,35-0,75 мг норэтистерона, путем введения его дозировочной формы в течение 23-х или 24-х дней, начиная с первого дня менструального цикла, с последующим 5 или 4 днями без пилюль или, принимая пилюли без лекарственного средства в течение в целом 28 дней в цикле введения, причем индивидуальные дозировочные формы содержат в течение всех 23-х или 24-х дней постоянное количество эстрогена/гестагена. Предложенный способ позволяет улучшить контроль цикла, снизить дозы гормонов. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 2 ил.
2169567
патент выдан:
опубликован: 27.06.2001
Наверх