Лекарственные средства для лечения расстройств мочевой системы: .почек – A61P 13/12

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет собой Н, ОН или NH₂ ; R₃ представляет собой Н; R₄ представляет собой Н, атом галогена, CN или (C₁-C₆)алкилен-(С ₆-С₁₀)арил; R₅ представляет собой H, атом галогена, (C₁-C₆)алкил; R₇ представляет собой Н, атом галогена, (C₁-C₆ )алкил, О-(C₁-C₆)алкил; R₈ представляет собой Н; R₉ и R₆ отсутствует; R₁₀ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (C ₁-С₈)гетероалкил, (С₃-C₈ )циклоалкил, (C₆)гетероциклоалкил, (C₁-C ₆)алкилен-(С₃-С₈)циклоалкил, (C ₁-C₆)алкилен-(С₆-С₁₀)арил, (C₁-C₆)алкилен-(С₆)гетероциклоалкил; R₁₁ представляет собой Н; R₁₂ представляет собой (C₁-C₆)алкил, (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₅)гетероарил или (C₆ -С₁₀)арил; R₁₃ и R₁₄ независимо друг от друга представляют собой Н, (C₁-С₆ )алкил, (C₁-C₆)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С₃-С ₈)циклоалкил, (C₆-C₁₀)арил; где в остатках R₁₀, R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН₃; где в остатках R₁₀ , R₁₂-R₁₄ алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C₁-C₈)гетероалкильная группа означает (C₁-С₈)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C₆ )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C₅ )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

Группа изобретений относится к фармацевтической композиции для адсорбирования фосфата в организме и/или из биологических жидкостей при внутреннем или наружном применении и к биологически активной пищевой добавке. Фармацевтическая композиция и биологически активная добавка содержат физическую смесь или сочетание порошков, гранул, кристаллов или крошек солей кальция, магния и железа в определенном мольном соотношении Ca²⁺, Mg²⁺ и Fe³⁺. При этом содержание Ca⁺² равно 80 мг - 2400 мг, содержание Mg⁺ равно 49 мг - 729 мг и содержание Fe⁺³ равно 112 мг - 1676 мг в суточной дозе. Изобретение обеспечивает эффективное связывание фосфата в широком интервале уровней рН, не вызывая передозировки употребляемых фосфатсвязывающих соединений и позволяя избежать, таким образом, нежелательных побочных эффектов. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 ил., 5 табл., 16 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Описываются новые соединения общей формулы

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения пациентов с нарушенной функцией почек. Заявлены способ нефропротекции и способ снижения уровня креатинина в сыворотке крови нуждающегося в этом млекопитающего. Млекопитающему вводят по крайней мере одно соединение, описываемое формулой I, или по крайней мере одно соединение, описываемое формулой II, или их комбинаций

Группа изобретений относится к композициям и способам профилактического или терапевтического лечения фиброза почки у субъекта. В частности, способ профилактического или терапевтического лечения фиброза почки у субъекта включает введение субъекту, подверженному риску развития фиброза почки, или субъекту, имеющему фиброз почки, композиции, содержащей фармацевтически эффективное количество вазоактивного интестинального пептида (VIP) или одного или более функциональных фрагментов VIP, выбранных из VIP(10-28), VIP(4-12), VIP(4-16), VIP(4-20), VIP(4-24), VIP(6-10), VIP(6-12), VIP(6-16), VIP(6-20), VIP(6-24) или их консервативных замен. Использование группы изобретений позволяет с большой степенью эффективности предупредить или замедлить развитие фиброза почки у субъекта. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 пр.

Изобретение относится к способу лечения или предотвращения заболеваний почек у домашнего животного путем кормления питательным пищевым составом. Состав содержит один или более пируватов, количество которых достаточно для лечения или предотвращения указанных заболеваний. В качестве пируватов могут быть использованы: пируват кальция, пируват натрия, пируват лития, пируват калия, пируват магния, пируват цинка, пируват марганца и их комбинация. Домашним животным является кошка или собака. 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 пр.

Описываются новые 2-пиридилзамещенные имидазолы общей формулы (I)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п.

ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к новым замещенным дигидропиразолонам формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора HIF- пролил-4-гидрооксилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, пригодного для применения в способе лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, анемии, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. В соединении формулы (I)

X означает N или CH, R¹ означает водород или циано, R² означает насыщенный 4-7-членный остаток гетероциклила, связанный через атом азота, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O. Причем гетероциклильный остаток может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C₃-C₆-циклоалкила, или 1-4 атомами фтора. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Группа изобретений относится к нефрологии и может быть использована для сохранения функции почек у нуждающегося в этом субъекта, который страдает подагрой, острым подагрическим артритом, хроническим подагрическим заболеванием суставов, узелковой подагрой. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоксикислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. При этом функцию почек оценивают по меньшей мере одним из уровня креатинина в сыворотке крови, уровня клиренса креатинина и скорости клубочковой фильтрации, где скорость клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта поддерживается на уровне по меньшей мере около 75% или более по сравнению с исходным уровнем скорости клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта. Использование данных изобретений позволяет сохранить функцию почек. 2 н.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения острого пиелонефрита у детей. Способ включает комбинированную терапию антибактериальным и антиоксидантным препаратами. До начала лечения определяют уровень генерации активных форм кислорода (АФК) лейкоцитами цельной капиллярной крови методом люминолзависимой хемилюминесценции, стимулированной кристаллами сульфата бария и антиокислительной емкости (АОЕ) сыворотки методом хемилюминесценции, активированной родамином Ж в присутствии ионов двухвалентного железа. Если уровень АФК выше 2,70×10⁵ квант/с × 4 , АОЕ ниже 29 отн. ед., назначают комбинированную терапию антибактериальным препаратом и канефроном Н в возрастных дозировках в течение 14 дней. На 14-й день лечения у больных, получающих комбинированную терапию, определяют уровень АФК и АОЕ. Если уровень АФК ниже 2,70×10⁵ квант/с × 4 , АОЕ выше 29 отн. ед., лечение прекращают. Если уровень АФК выше 2,70×10⁵ квант/с × 4 , а АОЕ ниже 29 отн. ед., продолжают терапию канефроном Н в возрастных дозировках в течение еще 14 дней. Способ прост и высокоэффективен при лечении острого пиелонефрита у детей. 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения средства, обладающего нефропротекторной активностью, путем экстрагирования сбора лекарственных растений. Способ получения средства, обладающего нефропротекторной активностью, заключается в том, что сбор лекарственных растений, состоящий из корневищ и корней марены красильной (Rubia tinctorum L.), красных листьев бадана толстолистного (Bergenia crassifolia (L.) Fritsch) и надземной части мари остистой (Teloxys aristata (L.) Moq.), взятых в определенном соотношении, экстрагируют этиловым спиртом 3 раза при определенных условиях, после чего извлечение фильтруют, очищают сепарированием, высушивают в вакуумной сушилке и измельчают. Вышеописанный способ обеспечивает повышение активности средства за счет более высокого содержания действующих веществ (флавоноидов). 12 табл., 3 пр.

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения гиперфосфатемии, включающей оксигидроксид железа в количестве от 10 до 80% по весу, по отношению к общему весу композиции, который присутствует в количестве более 300 мг на лекарственную форму. Композиция изготовлена в виде лекарственных форм, приспособленных к распаду в ротовой полости или в малом количестве жидкости перед проглатыванием. Изобретение также относится к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства для лечения гиперфосфатемии и пациентов с хронической почечной недостаточностью. Изобретение также относится к способу приготовления таблеток, которые содержат указанную фармацевтическую композицию, путем прямого прессования или сухого гранулирования, а также к таблетке для лечения гиперфосфатемии, которая получена указанным способом. 5 н. и 28 з.п. ф-лы, 10 табл., 9 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использована для лечения поликистозного заболевания почек. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 40-O-(2-гидроксиэтил)рапамицина, а также дополнительно ингибитор инозин-5'-монофосфатдегидрогеназы. Использование данных изобретений позволяет повысить эффективность лечения поликистозного заболевания почек. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) C₂-C₆алкенильную группу, (4) C ₂-C₆алкинильную группу, (5) C₁-C ₆алкоксигруппу, (6) гидроксиC₁-C₆ алкильную группу, (7) C₁-C₆алкокси(C ₁-C₆)алкильную группу, (8) -CONR¹¹ R¹², в которой R¹¹ и R¹² являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C₁-C₆алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C₁-C₆алкильной группой; R² представляет собой (1) атом галогена, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C₁-C₆ алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C₁-C₆алкильной группы, (3) C₁-C₆алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме суспензии для перорального введения, включающей валсартан или его фармацевтически приемлемые соли, и по крайней мере один или два, или более компонентов, выбранных из глицерина или сиропа, или их смеси, консерванта, буферной системы, суспендирующего/стабилизирующего агента, и пеногасителя. Буферная система выбрана из цитрата натрия, цитрата калия, бикарбоната натрия, бикарбоната калия, дигидрофосфата натрия и дигидрофосфата калия и поддерживает рН композиции в интервале от 3,0 до 5,0. Настоящее изобретение, кроме того, относится к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства. Суспензия валсартана при пероральном введении обеспечивает высокий уровень биодоступности и снижение вариабельности ответной реакции на введенную дозу при введении различным субъектам или одному субъекту. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Заявленная группа изобретений относится к адсорбенту, содержащему пористый углеродный материал, который изготовлен из растительного сырья, имеющего содержание кремния (Si) не менее чем 5 вес.%, и который имеет величину удельной площади поверхности, определенную с помощью азотного метода БЭТ, не менее чем 10 м ²/г, содержание кремния не более чем 1 вес.%, и объем пор, определенный с помощью BJH метода и MP метода, не менее чем 0,1 см³/г. Указанный адсорбент применяется для адсорбции органического вещества, имеющего среднечисленный молекулярный вес от 1×10² до 5×10², и пригоден для медицинского и перорального применений. Заявлены также лекарственное средство при почечной недостаточности и функциональное питание, которые содержат указанный пористый углеродный материал. Изобретение обеспечивает адсорбент с высокой адсорбционной способностью. 5 н.п. ф-лы, 26 табл., 9 ил., 6 пр.

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А¹, А², R¹, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для изучения возможности профилактики системного амилоидоза и его проявления в виде нефропатической формы. Для этого моделируют указанную патологию путем введения сирийским хомякам подкожно через день нативной человеческой плазмы из расчета 0,025 мл/г массы тела. Одновременно в качестве амилоидопротекторного препарата используют галавит, который вводят в дозе 0,28 мг/кг в течение 60 дней. Способ, являясь легко воспроизводимым, обеспечивает эффективную коррекцию проявлений нефропатической формы генерализованного амилоидоза, способствуя амилоидоклазии. 1 пр., 3 табл., 3 ил.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для изучения возможности профилактики системного амилоидоза и его проявления в виде нефропатической формы. Для этого моделируют указанную патологию путем введения сирийским хомякам однократно подкожно нативной человеческой плазмы, смешанной с адъювантом Фрейнда в равных пропорциях. Инъекции осуществляют в симметричные подмышечные и паховые области, а также внутрибрюшинно из расчета 0,1 мл в каждую точку. В качестве амилоидопротектора используют галавит, который вводят животным через день подкожно в дозе 0,28 мг/кг в течение 60 дней. Способ, являясь легко воспроизводимым, обеспечивает эффективную коррекцию проявлений нефропатической формы генерализованного амилоидоза, способствуя амилоидоклазии. 3 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение касается новых замещенных 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамидов, способа их получения, их применения для изготовления лекарственного средства для изготовления лекарственного средства, ингибирующего МР-активность. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 пр., 1 табл.

Стабильная жировая эмульсия включает простагландин в качестве активного ингредиента и фосфолипиды, содержащие фосфатидилхолин и фосфатидилглицерин в массовом соотношении от 85:15 до 99,7:0,3. Жировая эмульсия по изобретению и ее активный ингредиент (простагландин) обладают физической и химической стабильностью, благодаря чему может быть увеличен срок хранения, примерно, до двух лет, и/или расширен диапазон температуры хранения до 10°С, по сравнению с коммерчески доступной жировой эмульсией простагландина. Жировая эмульсия по изобретению проявляет удовлетворительную эффективность даже при введении небольшого количества. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 табл., 12 пр.

Данное изобретение относится к производным дигидропиразолонов формулы (I), где R¹ означает гетероарильную группу нижеприведенных формул, в которых * означает место соединения с дигидропиразолоновым циклом, А означает при каждом отдельном появлении C-R⁴ или N, при этом максимум два члена цикла А одновременно означают N, Е означает О или S, R² , R³ и R⁴ имеют определения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к способу их получения. Соединения формулы (I) ингибируют активность HIF-пролилгидроксилазы и могут применяться для лечения и/или профилактики болезней, а также применяться для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, в частности кардиоваскулярных и гематологических заболеваний, болезней почек, а также содействия в заживлении ран. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 178 пр.

, или

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли