Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы: .для лечения тошноты, кинетоза или головокружения, противорвотные средства – A61P 1/08

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
A61P 1/08 .для лечения тошноты, кинетоза или головокружения; противорвотные средства

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ СИНДРОМА ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОЙ ТОШНОТЫ И РВОТЫ В ОНКОГИНЕКОЛОГИИ

(57) Заявленное изобретение относится к области медицины и предназначено для профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии. Способ включает выполнение анестезиологического пособия с помощью препаратов: мидазолам, фентапил, пропофол болюсно и инфузионно, ИВЛ газовой смесью O2:N2O=1:2 ингаляционно. Профилактику ПОТР осуществляют путем внутривенного введения ондансетрона - 8 мг и дексаметазопа - 8 мг на этапе индукции и внутривенного введения клонидина инфузионно 0,0016±0,0002 мг/кг/ч или болюсно по 0,02-0,025 мг до 0,0016±0,0002 мг/кг после интубации трахеи в первый час операции под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Способ безопасен и высокоэффективен для профилактики ПОТР. 1 пр.

2523565
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ПЕРВИЧНОЙ РЕАКЦИИ НА ОБЛУЧЕНИЕ И РАННЕЙ ПРЕХОДЯЩЕЙ НЕДЕЕСПОСОБНОСТИ

Фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности, содержащая ондансетрон и гастроцепин в массовом соотношении 1-12:2-15 и используется в виде инъекционной лекарственной формы. 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

2509557
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ В СЕБЯ СЛАБООСНОВНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ОРГАНИЧЕСКИЕ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение направлено на фармацевтические композиции и способы изготовления таких композиций, где композиции включают в себя совокупность частиц с синхронизированным импульсным высвобождением (СИВ-частиц) и частиц с быстрым высвобождением (БВ-частиц). Каждая СИВ-частица включает в себя сердцевину, покрытую СИВ-слоем; сердцевина включает в себя слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество и фармацевтически приемлемую органическую кислоту, которые отделены друг от друга слоем с замедленным высвобождением. Каждая БВ-частица включает в себя гранулу, содержащую слабоосновное плохорастворимое лекарственное вещество, фармацевтически приемлемое полимерное связывающее вещество, по меньшей мере, одно вспомогательное вещество и, по меньшей мере, один разрыхлитель. В качестве органической кислоты предпочтительно используется фумаровая кислота. БВ-гранулы объединены с СИВ-гранулами в единую фармацевтическую форму, например в капсулу. Лекарственная форма по изобретению имеет улучшенный профиль высвобождения слабоосновных плохорастворимых лекарственных веществ и пригодна для орального введения один раз в день. 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 11 ил., 2 табл., 8 пр.

2504362
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
СИСТЕМЫ ДОСТАВКИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ СЛАБОЩЕЛОЧНОЙ СЕЛЕКТИВНЫЙ 5-HT3, СЕРОТОНИНОВЫЙ БЛОКАТОР И ОРГАНИЧЕСКИЕ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к фармацевтически дозированной лекарственной форме из множества частиц. Заявленная лекарственная форма включает одну или более из совокупностей синхронизированных с пульсирующим высвобождением (СПВ) гранул слабощелочного лекарственного вещества, где слабощелочное лекарственное вещество состоит из включающего азот (N) селективного серотонинового 5-НТ3 блокатора или его фармацевтически приемлемой соли, имеющих рКа в интервале от приблизительно 5 до 14 и растворимость не более приблизительно 200 мкг/мл при pH 6,8. Указанные СПВ гранулы включают частицы с ядром из органической кислоты, покрытые оболочкой, обеспечивающей задержку времени высвобождения. Также изобретение относится к способу получения фармацевтически дозированной лекарственной формы. Заявленное изобретение обеспечивает возможность достижения приемлемой концентрации лекарственного вещества в плазме через 24 часа после приема дозы, что делает его пригодным для режима дозирования с приемом один раз в сутки. 2 н. и 37 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл., 7 пр.

2490012
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новому (-)-стереизомеру формулы (I), где X является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые агонизируют рецептор GABA, к фармацевтической композиции на основе предложенного соединения, к способу получения (-)-стереизомера формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, к способу индуцирования или поддержания общей анастезии, к способу промотирования обезболивания и к способу прототирования антиэметической активности с использованием предложенного (-)-стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли, а также к новому диастереизомеру (-)-2,6-ди-втор-бутилфенилового эфира карбаминовой кислоты формулы (II), где R1 представляет собой хиральную аминогруппу и X является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 пр., 10 табл., 3 ил.

2470908
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новому (-)-стереизомеру формулы (I), где Х является Н, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые агонизируют рецептор GABA, к фармацевтической композиции на основе предложенного соединения, к способам получения (-)-стереизомера формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, к способу индуцирования или поддержания общей анастезии, к способу промотирования обезболивания и к способу прототирования антиэметической активности с использованием предложенного (-)-стереоизомера или его фармацевтически приемлемой соли, а также к новому диастереизомеру (-)-2-втор-бутил-6-изопропилфенилового эфира карбаминовой кислоты формулы (II), где R1 представляет хиральную аминогруппу и Х является Н. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 пр., 6 табл., 4 ил.

2470907
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ ЦИКЛОАЛКИЛМЕТИЛАМИНОВ

Изобретение относится к новым производным циклоалкилметиламинов формулы (II) и (IV), обладающих ингибирующим действием в отношении транспортеров моноамина. В формуле (II)

2462451
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ДИСПЕРГИРУЮЩИЕСЯ ВО РТУ ТАБЛЕТКИ ДОМПЕРИДОНА

Настоящее изобретение относится к диспергирующейся во рту таблетке, содержащей по весу: максимально 15% низкодозового терапевтически активного вещества, выбранного из домперидона, меквитазина, кодеина (основания) и лоперамид-гидрохлорида, от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм; по меньшей мере 2% мальтодекстрина; от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы; от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы; от 0,5% до 1,5% стеарата магния и от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ). Таблетка выполнена в виде комбинации внутренней и внешней фаз. Внутренняя фаза содержит указанное терапевтически активное вещество, маннит, мальтодекстрин и, приблизительно, половину натрий-кроскармеллозы. Внешняя фаза содержит, приблизительно, половину натрий-кроскармеллозы, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, а также корригенты и подслащивающие вещества. Таблетки применяют для лечения тошноты и рвоты. Диспергирующиеся таблетки по изобретению распадаются в ротовой полости в течение 20-40 с, имеют низкую хрупкость и достаточную прочность. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 пр.

2449793
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1 10)алкила; (iii) (С110)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С110)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

2448105
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОРВОТНОГО ПРЕПАРАТА

Настоящее изобретение относится к способу получения оптически чистого противорвотного лекарственного средства, R-(+)-ондансетрона, включающему стадии: а) обработка ондансетрон гидрохлорида основанием, которое выбирают из группы, содержащей гидроксид металла или карбонат или бикарбонат; b) обработка свободного основания ондансетрона R/S-(+)-п-толуилтартаровой кислотой в смеси диметилформамида и воды с получением соли 3-R/S-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты; с) фракционная перекристаллизация соли 3-R/S-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты из смеси диметилформамида и воды, при необходимости, в присутствии затравки с получением соли 3-R-(+)-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты требуемой энантиомерной чистоты; и обработка основанием с получением свободного основания 3-R-(+)-ондансетрона, при этом вначале соль ондансетрона растворяют в воде при комнатной температуре и затем к раствору добавляют диметилформамид, после чего смесь нагревают до 80-85°С, затем охлаждают до 60°С и при этой температуре фильтруют, причем соотношение объемов воды и диметилформамида в смеси составляет 2:1; d) обработка свободного основания R-(+)-ондансетрона соляной кислотой в присутствии спирта в качестве растворителя с получением гидрохлорида 3-R-(+)-ондансетрона. Предложенный способ требует меньших временных затрат и обеспечивает более высокую чистоту продукта по сравнению с известными способами-аналогами. 3 з.п. ф-лы.

2439057
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СРЕДСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ СВОЙСТВА АНТАГОНИСТА СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT3-РЕЦЕПТОРОВ

Предложено биологически активное вещество, проявляющее свойства антагониста 5-НТ3-серотониновых рецепторов, 1-пиперидинопропил-2-(4-фторфенил)имидазо[1,2-а]бензимидазол формулы I. Соединение было известно как место-анестезирующее. Показаны выраженные 5-НТ3-антагонистические свойства соединения в микромолярных концентрациях, не уступающие препарату сравнения ондасетрону, при этом соединение формулы I более безопасно. Новые свойства соединения могут быть использованы для создания эффективных средств, обладающих противорвотной, анксиолитической и анальгетической активностями. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

2438669
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОЙ ТОШНОТЫ И РВОТЫ У ДЕТЕЙ В ОТОЛАРИНГОЛОГИЧЕСКОЙ ХИРУРГИИ

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей в отоларингологической (ЛОР) хирургии. Проводят премедикацию. Вводят дексаметазон 0,2 мг/кг в/в, максимально 8 мг, пропофол в дозе 2-3 мг/кг в/в, фентанил 4-5 мкг/кг в/в при индукции анестезии. Анестезия закисно-кислородной смесью N2O+O2 в соотношении 2:1. Пропофол 2,5-3,5 мг/кг/час в/в, фентанил 3-4 мкг/кг/час микроструйно в базис наркозе. По окончании операции вводят метоклопрамид 0,2 мг/кг в/в не более 10 мг. После экстубации проводят оксигенацию кислородом через лицевую маску 3-4 л/мин в течение 3-5 минут. Способ позволяет профилактировать синдром послеоперационной тошноты и рвоты у детей в ЛОР хирургии. 1 табл.

2426541
патент выдан:
опубликован: 20.08.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I:

в которой: R1 и R2 выбраны из группы, включающей алкил, галогеналкил, алкил, замещенный одной или большим количеством гидроксигрупп, -CN, алкинил, -N(R 6)2, -N(R6)-S(O2)-алкил, -N(R6)-C(O)-N(R9)2, -алкилен-CN, -циклоалкилен-CN, -алкилен-O-алкил, -С(O)-алкил, -C(=N-OR 5)-aлкил, -С(O)-O-алкил, -алкилен-С(O)-алкил, -алкилен-С(O)-O-алкил, -алкилен-С(O)-N(R9)2 и группы

, , , ,

при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 означает -CN или группу

, , , ,

W означает: =C(R8)- или =N-; X означает -С(O)- или -S(O2)-; Y выбран из группы, включающей -СН2-, -О- и -N(R6)-C(O)-, при условии, что: (а) атом азота группы -N(R6)-С(O)- связан с X, и

(b) если R1 и/или R2 означает и Y означает -O-, то Х не означает -S(O2)-; Z означает -C(R7)2-, -N(R6)-, или -O-; R3 выбран из группы, включающей Н и незамещенный алкил; R4 означает Н; R5 означает Н или алкил; R6 выбран из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил и арил; каждый R7 независимо означает Н или алкил; или каждый R7 совместно с кольцевым атомом углерода, к которым, как показано, они присоединены, образует циклоалкиленовое кольцо; R8 выбран из группы, включающей Н, алкил, алкил, замещенный одной или большим количеством гидроксигрупп, -N(R6)2, -N(R6)-S(O2 )-алкил, -N(R6)-S(O2)-apил, -N(R6 )-C(O)-aлкил, -N(R6)-C(O)-apил, алкилен-O-алкил и -CN; R9 выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или каждый R9 совместно с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, образует гетероциклоалкильное кольцо; Аr1 означает незамещенный фенил; Аr2 означает фенил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галогеналкил; n равно 0, 1 или 2; и m равно 1, 2 или 3, и к их фармацевтически приемлемым солям и гидратам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих свойствами антагониста нейрокининового рецептора NK1. 4 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.

2408591
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
6,7-НЕНАСЫЩЕННОЕ 7-КАРБАМОИЛЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ МОРФИНАНА

Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I):

2403255
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
СОЕДИНЕНИЕ ТИОМОРФОЛИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Описывается соединение тиоморфолина, представленное формулой (I), в которой кольцо А представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет бензольное кольцо; R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой С1-6 алкильную группу; R3a и R 3b являются одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет собой атом водорода или С1-6 -алкильную группу, и п представляет собой целое, число равное 2, или его фармацевтически приемлемую соль. Соединения обладают сродством к рецептору нейрокинина-1. Описываются также способ получения соединения формулы (1), фармацевтическая композиция и применение соединения формулы (1) для приготовления лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания, выбранного из воспаления, аллергических заболеваний, боли, мигрени, невралгии, зуда, кашля, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения, тошноты, рвоты и урологических расстройств. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 табл.

2379305
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
СТЕРЕОИЗОМЕРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ РАССТРОЙСТВ И РАССТРОЙСТВ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Описаны стереизомерные соединения формулы (X):

2374244
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,

C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,

С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2364586
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННЫХ ТОШНОТЫ И РВОТЫ И СОКРАЩЕНИЕ ПЕРИОДА ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОЙ ДЕПРЕССИИ ПРИ ОФТАЛЬМОХИРУРГИЧЕСКИХ ОПЕРАЦИЯХ У ДЕТЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургической офтальмологии и анестезиологии, и может быть использовано в качестве средства профилактики послеоперационной тошноты и рвоты, а также в период послеоперационной депрессии. Для этого во время премедикации дополнительно вводят нестероидный противовоспалительный препарат в возрастной дозе. При этом из премедикации исключают введение димедрола, дроперидола и метоклопрамида. Способ позволяет снизить частоту возникновения послеоперационной тошноты и рвоты при операциях, связанных с тракцией и раздражением мышечного аппарата глаза, а также обеспечивает раннее восстановление сознания и отсутствие побочных эффектов, присущих нейротропным препаратам, используемым в стандартных схемах премедикации. 1 табл.

2360674
патент выдан:
опубликован: 10.07.2009
СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОЙ ТОШНОТЫ И РВОТЫ У ДЕТЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии в офтальмологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия во время оперативных вмешательств в офтальмологии. Для этого после вводного наркоза ретропарабульбарно вводят местный анестетик длительного действия. В конце операции внутримышечно вводят нестероидное противовоспалительное средство, а внутривенно - глюкокортикостероид в возрастных дозировках. Способ позволяет предупредить или уменьшить послеоперационную тошноту и рвоту у детей за счет многокомпонентного воздействия на многоуровневую организацию афферентной импульсации из области хирургического вмешательства. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"журнал, №9-10, 1998. - М., с.781-790. ГАРЯЕВ Р.В. Факторы риска и профилактика послеоперационной тошноты и рвоты при хирургическом лечении рака молочной железы. Автореферат к.м.н. - М., 2005, с.7-20. OLUTOVE О. et al. A comparison of the costs and efficacy of ondansetron and dolasetron in the prophylaxis of postoperative vomiting in pediatric patients undergoing ambulatory surgery., Anesth Analg. 2003 Aug; 97(2):390-6, table of contents., реферат.

2344813
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
СОЕДИНЕНИЯ 7-ФЕНИЛПИРАЗОЛОПИРИДИНА

Изобретение относится к производным 7-фенилпиразолопиридина формулы (I)

где R1, R5 , R6, R40, R 41 и R42 представляют собой различные углеводородные заместители или функциональные группы, его солям или гидратам, в особенности к солям N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина. Соединение формулы (I), в особенности соли N-циклопропилметил-N-7-[2,6-диметокси-4-(метоксиметил)фенил]-2-этилпиразоло[1,5-а]пиридин-3-ил-N-тетрагидро-2Н-4-пиранилметиламина, проявляют активность в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора и могут найти применение в медицине для лечения ряда заболеваний нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Технический результат - получение ряда новых биологически активных веществ. 8 н. и 13 з. п. ф-лы. 5 табл.

2327699
патент выдан:
опубликован: 27.06.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 (PDE4), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным пиридазин-3(2Н)-она, химическая структура которых соответствует общей формуле (I), где R1, R2, R 3, R4 и R5 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются эффективными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции, включающей эти соединения, и применению их для изготовления лекарственного средства для лечения болезненного состояния или заболевания, поддающегося лечению путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. Кроме того, объектом изобретения является способ лечения болезненных состояний или заболеваний пациента путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 25 табл.

2326869
патент выдан:
опубликован: 20.06.2008
ТВЕРДАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, ОБЛАДАЮЩАЯ ГИСТАМИНОПОДОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармации, и касается твердой лекарственной формы средства для профилактики и устранения головокружения и способа его получения, содержащей в качестве активного фармацевтического ингредиента бетагистин и целевые добавки при следующем соотношении ингредиентов, мас.%: бетагистина гидрохлорид - 4-16; микрокристаллическая целлюлоза - 25-70; кислотный стабилизатор - 1-3; аэросил - 1-10; вещество-дезинтегрант - 2-10; скользящие вещества - 1,2-5; сахар молочный - остальное. Изобретение обеспечивает хорошую распадаемость и прочность таблетки, упрощение получения лекарственной формы. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

2308941
патент выдан:
опубликован: 27.10.2007
ПРЕПАРАТ ЭКСТРАКТА ИМБИРЯ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к получению стабильного препарата экстракта имбиря и галенового препарата на основе стабильного препарата экстракта имбиря. Стабильный препарат экстракта имбиря, содержащий сухой экстракт имбиря и поливинилпирролидон в качестве стабилизирующего вспомогательного агента, взятые в определенном соотношении. Способ приготовления стабильного препарата сухого экстракта имбиря, включающий экстракцию измельченных корней имбиря с получением раствора жидкого экстракта, концентрирование раствора жидкого экстракта с получением вязкого экстракта, разведение вязкого экстракта, добавление раствора поливинилпирролидона в качестве стабилизирующего вспомогательного агента при определенном отношении вспомогательного агента к природному экстракту, упаривание и сушку. Галеновый препарат, содержащий вышеописанный стабилизированный препарат экстракта имбиря и дополнительные вспомогательные агенты, такие как диоксиды кремния, мальтодекстрины, стеараты магния, целлюлозы или карбоксиметилкрахмалы. Применение вышеописанных стабилизированного препарата экстракта имбиря, галенового препарата для лечения диспепсических заболеваний, симптомов морской болезни, в качестве противорвотного средства, в качестве противодиабетического агента, в качестве обезболивающего средства, лечения рвоты, связанной с беременностью или вызванной химиотерапией, для лечения заболеваний ревматического типа или в качестве пищевых добавок. Стабильный препарат экстракта имбиря, полученный вышеописанным способом, и галеновый препарат на основе стабильного препарата экстракта имбиря характеризуется постоянным соотношением [6]-гингерола и [6]-шогаола и гарантирует стабильное терапевтическое качество. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил., 7 табл.

2289420
патент выдан:
опубликован: 20.12.2006
ГИДРОБРОМИД 9-(2-ДИЭТИЛАМИНОЭТИЛ)-2-ФЕНИЛИМИДАЗО [1,2-а] БЕНЗИМИДАЗОЛА, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ СВОЙСТВА АНТАГОНИСТА СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT3 -РЕЦЕПТОРОВ

Описывается новое производное 9-(2-диэтиламиноэтил)-2-фенилимидазо[1,2-а]бензимидазола - его гидробромид, проявляющий свойства антагониста серотониновых 5-НТ3-рецепторов, и может быть использован для терапии цитотоксической тошноты и рвоты. Новая соль малотоксична и превосходит по антисеротониновой активности бемесетрон-селективный 5-НТ 3-блокатор.

2285006
патент выдан:
опубликован: 10.10.2006
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОРВОТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины. Лекарственная форма, обладающая противорвотным действием, состоит из ядра и растворяющейся в желудке оболочки. Ядро содержит следующие компоненты в мас.%: домперидон 2,0-40,0, крахмал 7,0-18,5, натрия додецилсульфат 0,1-0,3, поливинилпирролидон 1,5-4,0, кальций стеариновокислый 0,5-1,2, аэросил 1,0-3,0, сахар молочный 49,9-71,0; оболочка содержит следующие компоненты в мас.%: оксипропилметилцеллюлоза 50,0-70,0, твин-80 15,0-25,0 и двуокись титана 15,0-25,0. Также описан способ изготовления лекарственной формы путем влажного гранулирования с последующим таблетированием и нанесением покрытия из водной суспензии. Отклонение в массе отдельных таблеток составляет 4,5-5,5%. Таблетки обладают достаточной прочностью для качественного нанесения оболочки. Время распадаемости таблеток составляет 6-7 минут. За 45 минут в раствор переходит от 97,8 до 98,4% домперидона. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2268047
патент выдан:
опубликован: 20.01.2006
КОМПОЗИЦИЯ БЫСТРОГО НАЧАЛА ДЕЙСТВИЯ

Композиция содержит в качестве активных ингредиентов пиридоксина гидрохлорид и сукцинат доксиламина и дезинтегрирующий агент, который обеспечивает следующий профиль растворения: 20-90% общего количества каждого из пиридоксин гидрохлорида и сукцината доксиламина растворяются по истечении 5-120 минут. Композиция, предпочтительно, выполнена в виде таблетки с энтеросолюбильной оболочкой. Таблетка имеет ядро, содержащее пиридоксин гидрохлорид и сукцинат доксиламина, а также неактивные эксципиенты. Композицию применяют для лечения тошноты, рвоты, особенно, во время беременности. Композиция обеспечивает быстрое и одновременное высвобождение синергетической пары указанных активных ингредиентов. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 ил., 9 табл.

2266744
патент выдан:
опубликован: 27.12.2005
СПОСОБ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ ТОШНОТЫ И РВОТЫ В ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОМ ПЕРИОДЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии. Больному одорируют антиэметики и определяют площадь зрачка левого глаза и при уменьшении более чем на 18% по сравнению с исходной прогнозируют развитие тошноты и рвоты. Способ позволяет повысить точность прогнозирования.

2261038
патент выдан:
опубликован: 27.09.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РВОТЫ

Описываются производные пиперазина общей формулы I

2258068
патент выдан:
опубликован: 10.08.2005
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ РВОТНОГО РЕФЛЕКСА ПРИ ПРОТЕЗИРОВАНИИ

Изобретение относится к медицине, к стоматологии и может быть использовано для коррекции рвотного рефлекса при протезировании. Пациент полощет ротовую полость 10-12% раствором поваренной соли при температуре 25-40°С в течение 20-25 мин, после чего через 10-15 мин в ротовую полость помещают протез. Данное изобретение способствует пролонгированному снижению активности рвотного рефлекса.

2257212
патент выдан:
опубликован: 27.07.2005
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОНДАНСЕТРОН, МЕТАЦИН И БЕНЗАМИД

Изобретение относится к области фармацевтики и ветеринарии, а именно к фармацевтической композиции, содержащей ондансетрон, метацин и бензамид. Изобретение заключается в том, что композиция содержит ондансетрон (1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он), или его гидраты, или его соли (I), банзамид (амид бензойной кислоты) (II) или его производные и метацин (йодметилат 2-диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты) (III) в определенном соотношении, и может быть применено в медицинской или ветеринарной практике для профилактики и лечения тошноты и рвоты различной этиологии, в частности обусловленных воздействием ионизирующего излучения. Изобретение обеспечивает улучшение противорвотной активности. 1 табл.
2234315
патент выдан:
опубликован: 20.08.2004
Наверх