Медицинские препараты, характеризуемые специальными физическими формами: ....содержащие твердые синтетические полимеры – A61K 9/32

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтической композиции, обладающей противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующей липидный и углеводный обмен, конкретно к фармацевтической композиции на основе субстанции «пиявит» (далее пиявит), изготовленной из лиофилизированной медицинской пиявки. Фармацевтическая композиция выполнена в виде таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой. Покрытие предохраняет активные компоненты пиявита от деструкции под действием ферментов и кислой среды желудка.

Настоящее изобретение относится к слою для защиты дозированных форм от механических воздействий, включающему два или несколько пластифицирующих средств, где первое пластифицирующее средство представляет собой первый полиэтилегликоль со средней молекулярной массой более чем 3000 и менее чем 6000 и второе пластифицирующее средство представляет второй полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой от 5000 до 7000. Указанный слой для защиты от механических воздействий присутствует на грануле с энтеросолюбильным покрытием. Также заявленное изобретение относится к фармацевтически приемлемым кишечнорастворимым твердым дозированным формам, включающим слой для защиты от механических воздействий и способам получения и применения указанного слоя. Заявленное изобретение предупреждает порчу твердых лекарственных форм от механических воздействий, особенно прессования, а также обеспечивает их устойчивость к желудочному соку. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает твердую фармацевтическую композицию, пригодную для перорального введения, включающую: модулятор рецептора S1P, который представляет собой 2-амино-2-[2-(4-октилфенилэтил)]пропан-1,3-диол в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли или его фосфат и микрокристаллическую целлюлозу, в отсутствие сахарного спирта. Изобретение обеспечивает повышение стабильности композиции при хранении. 8 з.п. ф-лы, 40 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для коррекции нарушений мозгового кровообращения при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, которая в качестве активных компонентов содержит аторвастатин или его фармацевтически приемлемую соль и ницерголин в терапевтически эффективных количествах. Фармацевтическая композиция характеризуется высокой стабильностью и биодоступностью. 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для профилактики и лечения тромбоза, содержащей (А) N¹-(5-хлорпиридин-2-ил)-N ²-((1S,2R,4S)-4-[(диметиламино)карбонил]-2-{[(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазол[5,4-с]пиридин-2-ил)карбонил]амино}циклогексил)этандиамид, его фармацевтически приемлемую соль или гидрат, (В) сахарный спирт, которым является маннит, ксилит или эритрит, и (С) набухающую в воде добавку. Композиция обладает повышенной растворимостью в воде. 2 н. и 16 з.п.ф-лы, 4 табл., 8 ил., 4 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для предотвращения или лечения заболевания, связанного с нарушением метаболизма или которое зависит от экспрессии гена, регулируемого трийодтиронином, включающей соединения 1А, фармацевтически приемлемый эксципиент и кишечнорастворимое покрытие. Изобретение помогает избежать образования генотоксичных продуктов in vivo при попадании активного компонента в желудок. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 ил., 7 табл., 5 пр.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается диуретической композиции с замедленным высвобождением, в которой торасемид является активным веществом. Композиции, соответствующие изобретению, используют, чтобы получить возможность избежать причиняющих беспокойство неотложных позывов к мочеиспусканию, вызываемых обычными композициями с немедленным высвобождением. 8 з.п. ф-лы, 11 пр., 2 табл., 5 ил.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности. Матричная таблетка с основой для пролонгированного высвобождения триметазидина состоит из ядра, содержащего в качестве действующего вещества 8-12% триметазидина или его фармацевтически приемлемой соли и вспомогательные вещества, в качестве которых используют гипромеллозу, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, покрытого растворяющейся оболочкой. Таблетку триметазидина получают методом прямого прессования с последующим нанесением пленочной оболочки. Состав матричной таблетки по изобретению позволяет улучшить показатели по однородности и точности дозирования, обеспечивает постепенное высвобождение триметазидина в течение длительного периода времени и поддерживание необходимой концентрации триметазидина в плазме крови. 4 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к композиции для перорального введения, обладающей свойствами модифицированного высвобождения. Композиция по изобретению включает фармацевтически приемлемые эксципиенты и комплекс лекарственное вещество - ионообменная смола с покрытием с модифицированным высвобождением, содержащий фармацевтически активное лекарственное вещество, связанное с фармацевтически приемлемой ионообменной смолой. Комплекс имеет отверждаемое барьерное покрытие с высокой прочностью на разрыв, водопроницаемое, нерастворимое в воде, которое содержит поливинилацетатный полимер, стабилизатор и эффективное количество пластификатора. Указанное покрытие является по существу нелипким, когда нанесено на комплекс в отсутствие антиадгезивного средства, причем, если композиция представляет собой таблетку, комплекс лекарственное вещество - ионообменная смола с покрытием дополнительно содержит замедляющее высвобождение вещество в матрице вместе с комплексом лекарственное вещество - ионообменная смола. Изобретение относится также к продукту с модифицированным высвобождением, включающему упаковку, которая содержит описанную выше композицию. Изобретение обеспечивает регулируемое пролонгированное высвобождение активного агента без нарушения целостности покрытия, без использования водорастворимых пропитывающих веществ и без агломерации частиц комплекса при нанесении покрытия. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

рН-контролируемая система импульсной доставки, согласно изобретению, включает ядро, окруженное внешним слоем покрытия. Указанное ядро включает действующее вещество, которое, предпочтительно, является фармацевтически активным веществом. Указанный внешний слой покрытия включает рН-чувствительный материал покрытия, в который включен набухающий компонент, имеющий способность набухать в воде, равную, по меньшей мере, 1,1 по отношению к собственному весу. Указанный набухающий компонент присутствует в вышеуказанном слое покрытия в количестве, которое, в зависимости от размера частиц и структуры покрытия, образует покрытие с непропускающей системой. рН-контролируемая система импульсной доставки предназначена для рН-зависимой место-специфической доставки действующего вещества, предпочтительно, в толстую или двенадцатиперстную кишку. Изобретение позволяет быстро освобождать действующее вещество благодаря наличию во внешнем слое покрытия набухающего компонента. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 ил., 8 табл.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и касается твердой кишечнорастворимой лекарственной формы, обладающей слабительной активностью. Твердая лекарственная форма состоит из ядра, содержащего, мас.%: бисакодил - 1,5-12; крахмал картофельный - 0,5-10; крахмал прежелатинизированный - 2-15; натрия кроскармеллозу - 0,5-4; кремния диоксид коллоидный - 0,2-5; стеариновую кислоту и/или ее соли - 0,3-1,07; лактозу - остальное; и оболочки, содержащей, мас.%: полиэтиленгликоль - 0,05-0,2; краситель - 0,05-0,25; титана диоксид - 5-25; тальк - 20-54; триэтилцитрат - 1-7; коллоидный диоксид кремния 0,5-2; натрия гидрокарбонат - 0,5-2; натрия лаурилсульфат - 0,1-1 и сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом - остальное. Изобретение обеспечивает хорошую прочность и распадаемость таблетки в нейтральной или слабощелочной среде кишечника. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к защищенной от применения не по назначению пероральной лекарственной форме с контролируемым высвобождением из нее опиоида для однократного приема в сутки, отличающейся тем, что она содержит опиоид (А), потенциально являющийся объектом его немедицинского употребления, синтетический и/или природный полимер (В), образующий замедляющую высвобождение опиоида матрицу материал или замедляющее высвобождение опиоида покрытие, необязательно физиологически совместимые вспомогательные вещества (Б), необязательно воск (Г), при этом компонент (В), соответственно компонент (Г) обладают сопротивлением разрушению 500 Н и компонент (В) и возможно используемый компонент (Г) присутствуют в количествах, при которых сопротивление лекарственной формы разрушению составляет 500 Н. Изобретение также относится к способам получения защищенных от применения не по назначению композиций, которые включают стадии смешивания компонентов, формования путем приложения усилия и/или тепловым воздействием, и при необходимости обеспечения замедляющего высвобождение опиоида покрытия. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к таблетке, изготовленной методом напрессовывания оболочки, в состав которой входят ядро, содержащее лекарственное средство, и окружающая ядро оболочка из нерастворимого или плохо растворимого в воде материала, причем ядро расположено внутри указанной оболочки таким образом, что оболочка по оси (X-Y) имеет большую толщину и меньшую плотность, чем по оси (А-В), ортогональной оси (X-Y), при этом пористость оболочки по оси (X-Y) достаточна для того, чтобы обеспечить проникание водной среды, так чтобы при погружении в водную среду после периода от 2 ч до 6 ч происходило разрушение оболочки и высвобождение лекарственного средства. Также изобретение относится к способу получения указанной таблетки, фармацевтической упаковке ее содержащей и способу лечения. Указанная форма таблетки обеспечивает быстрое высвобождение и доставку активного компонента после периода задержки, который может быть задан с большой точностью. Такая система обеспечит направленную доставку активного компонента в место всасывания или действия.

4 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.

Дозированная (лекарственная) форма немедленного высвобождения содержит, по меньшей мере, один активный ингредиент, имеет твердое ядро и оболочку. Оболочка окружает, по меньшей мере, часть ядра. Ядро имеет плотность около 0,9 г/см³ и пористость менее 40%. Оболочка дозированной формы содержит одно или более отверстий и легко растворима в гастроинтестинальных жидкостях. Дозированная форма по изобретению обеспечивает немедленное высвобождение активного ингредиента после соприкосновения с жидкой средой желудочно-кишечного тракта, сводит к минимуму воздействие на ядро окружающей среды в ротовой полости и увеличивает воздействие растворяющей среды на ядро. 16 з.п. ф-лы, 20 ил.

Пероральная лекарственная форма с контролируемым высвобождением включает гранулы терапевтически эффективного количества фармакологически активного вещества, обладающего высокой растворимостью в воде, и по меньшей мере одного неполимерного ингибитора высвобождения. Указанные гранулы скомбинированы по меньшей мере с одним pH-независимым ненабухающим ингибитором высвобождения, представляющим собой полимер. Неполимерный ингибитор высвобождения представляет собой глицерил-бегенат. Полимерный pH-независимый ингибитор высвобождения, предпочтительно, представляет собой смесь поливинилацетата и поливинилпирролидона (Коллидон SR). Активное вещество, предпочтительно, представляет собой витамин С. Лекарственная форма обеспечивает контролируемое высвобождение активнодействующего компонента с уменьшенным начальным «взрывным» высвобождением. 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 4 ил., 19 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтическим составам, используемым для коррекции психосоматических расстройств. Данный фармацевтический состав содержит в качестве активного компонента алимемазин тартрат, а также целевые вспомогательные вещества: лактозу, картофельный крахмал, целлюлозу микрокристаллическую, коллидон, стеарат магния при соответствующем соотношении компонентов. Состав выполнен в форме таблеток, покрытых оболочкой, состоящей из поливинилового спирта, талька, полиэтиленгликоля, титана диоксида, приемлемых красителей. Фармацевтический состав расширяет арсенал лекарственных препаратов, отвечает всем нормативным требованиям Госфармакопеи XI изд. и имеет срок годности 2 года. 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к твердой лекарственной форме 3-окси-6-метил-2-этилпиридина или его фармацевтически приемлемой соли, способу ее получения и способу лечения и/или профилактики ряда неврологических заболеваний. Новая лекарственная форма в качестве вспомогательных компонентов содержит стеариновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, янтарную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль, микрокристаллическую целлюлозу, магния карбонат, крахмал и гидроксипропилцеллюлозу. Технический результат - расширение ассортимента стабильных в течение длительного срока хранения препаратов 3-окси-6-метил-2-этилпиридина в виде твердых пероральных лекарственных форм (в частности, таблеток), лишенных побочных действий существующих препаратов (диспепсические расстройства). 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине. Описаны пероральные лекарственные формы ризедроната, состоящие из безопасного и эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей ризедронат, хелатирующий агент и средство для эффективного отсроченного высвобождения ризедроната и хелатирующего агента в тонком кишечнике, обеспечивают непосредственное высвобождение фармацевтической композиции в тонком кишечнике млекопитающего и фармацевтически эффективную абсорбцию бисфосфоната совместно с пищей или напитками, или же в их отсутствие. Настоящее изобретение существенно снижает взаимодействие между ризедронатом и пищей или напитками, каковое взаимодействие приводит к тому, что активный компонент бисфосфоната становится недоступным для абсорбции. Таким образом, конечная пероральная лекарственная форма может приниматься как с пищей, так и без нее. Далее, настоящее изобретение оказывает влияние на доставку ризедроната и хелатирующего агента в тонкий кишечник, существенно уменьшая раздражение верхнего ЖК-тракта, связанного с бисфосфонатной терапией. Эти преимущества упрощают прежние сложные режимы и могут привести к более полному соблюдению пациентом режима бисфосфонатной терапии. 4 н. и 19 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к покрытой таблетированной форме, содержащей ядро таблетки, покрытое лекарственным средством, таким как ингибитор DPP4 саксаглипитин, и способу получения такой покрытой таблетированной формы. Слои, покрывающие ядро таблетки, наносят в виде суспензии покрывающего полимера. Таблетки с покрытием по изобретению обладают повышенной химической стабильностью по сравнению с традиционными таблетками. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к твердой лекарственной композиции, включающей флупиртин или его физиологически приемлемые соли в качестве биологически активного вещества. По меньшей мере одна часть флупиртина существует в качестве препаративной готовой формы с замедленным высвобождением активного компонента. Препаративная готовая форма содержит прессованные формы флупиртина, которые предпочтительно равномерно покрыты пролонгирующим компонентом. Прессованные формы флупиртина характеризуются размером частиц 160-800 мкм, насыпным объемом менее 5 мл/г и предпочтительно являются сферическими или близкими к сферическим. Пролонгирующий компонент обеспечивает диффузионно-контролируемое высвобождение флупиртина и предпочтительно включает полимер или сополимер из акриловой кислоты, производных акриловой кислоты, метакриловой кислоты и/или производных метакриловой кислоты или их смеси. Новая композиция флупиртина обеспечивает равномерное и продолжительное высвобождение активного вещества в течение продолжительного времени, частоту приема до двух раз в день, более редкое проявление побочных действий и исключение риска «демпинга дозы». 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к твердой дозированной композиции для лечения боли, содержащей: ядро, включающее активный фармацевтический ингредиент и матрицу, и покрытие, включающее физическую смесь поливинилацетата, поливинилпирролидона и активного фармацевтического ингредиента, где активный фармацевтический ингредиент и матрица ядра связаны таким образом, что высвобождение фармацевтического ингредиента из матрицы ядра является контролируемым, при этом высвобождение из композиции активного ингредиента, находящегося в ядре, происходит медленнее, чем высвобождение активного фармацевтического ингредиента, находящегося в матрице оболочки; причем активный фармацевтический ингредиент ядра и оболочки является тем же самым и представляет собой трамадол или его стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль. Изобретение также относится к таблетке, включающей указанную композицию. Композиция по изобретению при первоначальном введении одной дозы обеспечивает обезболивающий эффект не позднее чем через 2 часа, обезболивающий эффект которой продолжается в течение по меньшей мере 24 часов после введения. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 ил., 9 табл.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к удерживаемой в желудке таблетке регулируемой доставки лекарственного средства, содержащей: а) регулирующую высвобождение лекарственного средства сердцевину, содержащую лекарственное средство, хорошо набухаемый полимер, генерирующий газ агент, и b) композицию быстро высвобождающего покрытия, содержащую то же лекарственное средство, что и сердцевина, и фармацевтически приемлемые эксципиенты, где композиция покрытия окружает сердцевину, обеспечивая двухфазное высвобождение лекарственного средства в желудочно-кишечные жидкости. Кроме того, изобретение относится к таблетке для терапии 1 раз в день, включающей сердцевину, содержащую баклофен в форме регулируемого высвобождения, и покрытие, образующее композицию быстрого высвобождения, которая состоит из баклофена или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемых наполнителей, и средство для удержания таблетки в желудке в течение длительных периодов. Технический результат заключается в удерживании в течение длительного периода указанных таблеток и обеспечении двухфазной доставки лекарственного средства регулируемым образом. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лекарственной формы трамадола с замедленным высвобождением. Лекарственная форма обладает высокой эффективностью при лечении болей различной этиологии и может применяться для лечения заболеваний, выбранных из группы: недержание мочи, кашля, воспалительные процессы и/или аллергические реакции, депрессивные состояния, абузус и/или алкоголизм, гастрит, диарея, сердечно-сосудистые заболевания, заболевания дыхательных путей, психические заболевания, эпилепсия. 37 з.п. ф-лы, 4 ил., 11 табл.

Предложен состав, обладающий антигипертензивной и диуретической активностью, с пролонгированным высвобождением действующего ингредиента, включающий ядро, покрытое оболочкой, которое содержит в качестве действующего ингредиента индапамид и в качестве вспомогательных ингредиентов лудипресс, оксипропилметилцеллюлозу, аэросил и соль стеариновой кислоты. Ядро покрыто пленкообразующей оболочкой, предпочтительно на основе оксипропилметилцеллюлозы, дополнительно включающей полиэтиленгликоль, глицерин, тальк, двуокись титана и лактозу. Способ получения нового состава включает смешивание индапамида и вспомогательных ингредиентов, последующее формование полученной смеси с образованием ядра заданной конфигурации и размера и нанесение оболочки. Состав характеризуется плавным профилем высвобождения индапамида, высокой прочностью на излом и на истирание, стабильностью действующего ингредиента в процессе хранения и имеет срок годности более 2-х лет. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новому способу приготовления гранул, включающих в себя 5-аминосалициловую кислоту, а также к новому способу приготовления фармацевтической композиции для перорального введения для лечения неспецифического язвенного колита или болезни Крона, включающей в себя в качестве активного ингредиента 5-аминосалициловую кислоту, при котором осуществляют гранулирование с использованием воды в качестве растворителя. Техническим результатом являются более прочные гранулы с более гладкой поверхностью и узким распределением частиц по размерам, включающие в себя 5-АСК. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 12 тал., 9 ил.