Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .азо (-N=N-), диазо (=N₂), азокси (>,N(O)-N<,) или N(=O)-N<,), азидо (-N₃) или диазоамино (-N=N-N<,) соединения – A61K 31/655

Сущность изобретения состоит в применении органических красителей, имеющих в формуле двойную N=N связь и молекулярную массу 400-900, из группы: Судан темно-синий, Конго красный. Нафтол темно-синий, Судан IV, Бисмарк Браун, кислота черная и кислота синяя в качестве средства для лечения онкологических заболеваний, с одноразовой дозировкой средства от 0,1 мг до 2 г на прием до 3-х раз в сутки. Предпочтительно средство применяют в разведении с 10^-5 до 10^-7 ммоль/л в виде водного раствора или физиологического раствора, водный раствор средства вводят ректально, или 1-3% раствор средства вводят внутривенно, или 1% раствор средства вводят ингаляторно, или применяют 1-5% мазь на основе средства, или средство вводят ректально в виде свечей. Показан широкий спектр лечебного воздействия данных лекарственных средств в отношении различных онкологических заболеваний (аденокарцинома, карцинома, меланома, бластома, рак мочевого пузыря, рак почки, рак печени, лейкоз, астроцитома, глиобластома и т.д.): размеры этих опухолей снижались или опухоли и метастазы не определялись после лечения. При этом средства не токсичны и не вызывали побочных явлений при использовании в фармацевтически приемлемых дозах. 6 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу:

где Х представляет собой N или CR¹⁰ ; Y представляет собой NR³; R¹, R² , R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR¹¹, -OR³ , -NR³R⁴, C₁-С₁₀алкил, С₃-С₁₀циклоалкил, С₃-С₁₀ циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R⁷ представляет собой водород, C₁-С₁₀алкил, С₃ -С₁₀циклоалкил, С₃-С₁₀циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO₂NR¹¹R¹² , -C(O)R¹¹, C(O)OR¹¹, -C(O)NR¹¹ R¹², -SR¹¹, -S(O)R¹⁴, -SO ²R¹⁴, -NR¹¹R¹², -OR ¹¹, C₁-С₁₀алкила и С₃-С ₁₀циклоалкила; R³ представляет собой водород, C₁-С₁₀алкил, С₃-С₁₀ циклоалкил, С₃-С₁₀циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, -SO₂ NR¹¹R¹², -C(O)R¹¹, C(O)OR ¹¹, -C(O)NR¹¹R¹², -SR¹¹ , -S(O)R¹⁴, -SO₂R¹⁴, -NR ¹¹R¹² и -OR¹¹; R⁴ представляет собой водород или C₁-С₆алкил; R¹¹ и R¹² независимо представляют собой водород и низший алкил, и R¹⁴ представляет собой низший алкил; W представляет собой гетероарил, гетероциклил, -C(O)OR³, -C(O)NR ³R⁴, -C(O)NR⁴OR³, -C(O)NR ⁴SO₂R³, -С(O)(С₃-С ₁₀циклоалкил), -С(O)(С₁-С₁₀алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) или -С(O)(гетероциклил), где любые из указанных гетероарила, гетероциклила, -C(O)OR³, -C(O)NR³R⁴, -C(O)NR⁴OR³ , -C(O)NR⁴SO₂R³, -С(O)(С ₃-С₁₀циклоалкил), -С(O)(С₁-С ₁₀алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) и -С(O)(гетероциклил) возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из галогена, -NR³R⁴, -OR ³ и C₁-С₁₀алкила; где гетероарил представляет собой одновалентный ароматический радикал 5-, 6- или 7-членных колец, содержащих по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и гетероциклил представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный карбоциклический радикал из 5-6 кольцевых атомов, где по меньшей мере один кольцевой атом представляет собой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой С. Изобретение также относится к композициям, к способу ингибирования активности МЕК, к применению соединения по любому из пп.1-21 и 23-41, а также к способам получения промежуточных соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибитора МЕК. 15 н. и 40 з.п. ф-лы, 34 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R₁ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и O, R₂ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и N=N; R₃ выбирают из группы, состоящей из Н и галогена; R ₄ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, амино и N=N; R₅ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, метила и О, или R₁ и R₂ или R₄ и R ₅ соединены с образованием углеродного ненасыщенного кольца; R₆ выбирают из группы, состоящей из Н, C₁-С₆ алкила, С ₂-С₆ алкенила, 3-фенил-2-пропин-1-ила, бензила, бензила, замещенного галогеном, фенилом или метокси; СН₂-циклоалкила, СН₂ -2-фурана, (CH₂)₂ SCH₃ и (CH₂) ₂NHBOC; R₇ выбирают из группы, состоящей из Н, C₁-С₆ алкила и циклоалкила; R₈ выбирают из группы, состоящей из бензила и бензила, замещенного ОСН₂-фенилом; Т представляет

R₉ и R₁₀ представляют Н или R₉ представляет Н и R₁₀ выбирают из группы, состоящей из C ₁-С₆ алкила, С₂ -С₆ алкенила, метилзамещенного С ₂-С₆ алкенила, С₂ -С₆ алкинила, циклоалкила, фенила, замещенного C₁-С₆ алкилом, галогеном, метокси, SCH₃ или N(СН₃ )₂; 1-нафтила и СН₂ СН₂-1,3-диоксолана, или R ₉ и R₁₀ независимо выбирают из группы, состоящей из C₁-С₆ алкила, С₂-С₆ алкенила, фенила, фенила, замещенного в четвертом положении галогеном, метокси, SCH₃ или N(СН₃ )₂; и 1-нафтила, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или его пролекарству в форме карбамата или сложного эфира. Изобретение также относится к соединениям формулы Ia и формулы Ib, к фармацевтической композиции и способу снижения уровней бета амилоида, а также к применению и способу профилактики или лечения болезни Альцгеймера, синдрома Дауна. Технический результат - получение новых биологически активных соединений.

14 н. и 16 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение описывает четыре группы диалкилтриазенилнесущих эстрогенов и антиэстрогенов, пригодных для применения в качестве химиотерапевтических лекарственных средств для лечения карцином половых органов людей и животных. 7 н.п. ф-лы, 11 ил.

Изобретение относится к ветеринарной медицине, а именно к фармакологии, и представляет собой инъекционное противопаразитарное лекарственное средство, содержащее соли диминазена в качестве активного вещества, и может быть использовано для лечения и профилактики паразитарных заболеваний. Инъекционная лекарственная форма для лечения и профилактики кровепаразитарных и инвазионных заболеваний, включающая диминазен в качестве активнодействующего вещества, органический растворитель, стабилизатор, консервант, согласно предлагаемому решению дополнительно содержит поверхностно-активное вещество в качестве солюбилизатора, и дистиллированную воду в качестве сорастворителя, а в качестве стабилизатора используют поли-(1-винил-2-пирролидон), при следующем содержании компонентов мас.%: активнодействующее вещество 1-20; органический растворитель 10-50; солюбилизатор 1-20; стабилизатор 1-20; консервант 0,01-1; сорастворитель до 100. Причем в качестве активнодействующего вещества она содержит диминазена бензоат, или диминазена адипинат, или диминазена никотинат. В качестве солюбилизатора используют Cremofor EL, или Cremofor ELP (полиоксиэтилен-глицерол-тригидрокси-тририцинолеат), или Cremofor RH40 (полиоксиэтилен-глицерол-тригидрокси-стеарат), или Tween 80 (полиоксиэтиленсорбитан моноолеат), или Solutol HS15 (полиэтиленгликоль 660 12-гидрокси-стеарат); в качестве стабилизатора используют Коллидон 12PF или Коллидон 17PF (поли-(1-винил-2-пирролидон)); в качестве органического растворителя используют диметилацетамид, или 1-метил-2-пирролидон, или Solufor P (2-пирролидон), или транскутол, или пропиленгликоль, или этиленгликоль, или глицероформаль, или диметилсульфоксид. В качестве активно действующего вещества она дополнительно содержит феназон в количестве 1-10 мас.%. Изобретение обеспечивает повышение стабильности и активности и снижение токсичности лекарственной формы. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано для повышения резистентности организма в постгипотермическом периоде после острого переохлаждения в воде. Изобретение заключается в том, что предлагается применение комбинации реланиума в дозе 5 мг/кг с натрия оксибутиратом 500 мг/кг, в качестве средства, снижающего летальность и ускоряющего восстановление температуры тела после прекращения охлаждения в воде. Изобретение обеспечивает увеличение эффективности восстановительных процессов, расширяет спектр защитного действия предложенной рецептуры. 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к косметической промышленности и касается косметических средств для удаления синяков и гематом с маскирующим эффектом. Лечебно-косметическое тональное средство включает биологически активный компонент, выделенный из медицинской пиявки или ее частей, пентоксифилин, диоксид титана, этоксидигликоль, железооксидные пигменты, карбомер, триэтаноламин, метилпарабен, бронопол, бутилоксианизол, ароматизатор, воду, компоненты берут в определенном количественном содержании. Тональное средство обеспечивает глубокое проникновение активных компонентов в кожу, активизирует микроциркуляцию и обменные процессы в коже и мышцах, уменьшает отечность кожи. 1 табл.