ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин – A61K 31/553

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/553  ....содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин

Патенты в данной категории

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА 5-НТ2В

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R1 означает C 1-C6-алкильную группу; R2 означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R4; R3 означает водород или атом галогена; R4 означает C1 -C6-алкильную группу, C1-C6-галогеналкильную группу, OR1A, галоген, -(CH2)aOH, CN, NHCOR 1A, SO2R1A или NHSO2R 1A; R5 означает C1-C6-алкильную группу, -(CH2)aOH, -(CH2)aOR1B , галоген или CONH2; когда p является множественным числом, R5 может быть одинаковым или различным, или R5 может быть объединен с другим R5; каждый из R1A и R1B независимо означает C 1-C6-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

2528406
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРОПИРАЗОЛОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ HIF-ПРОЛИЛ-4-ГИДРОКСИЛАЗЫ

Изобретение относится к новым замещенным дигидропиразолонам формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора HIF- пролил-4-гидрооксилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, пригодного для применения в способе лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, анемии, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. В соединении формулы (I)

X означает N или CH, R1 означает водород или циано, R2 означает насыщенный 4-7-членный остаток гетероциклила, связанный через атом азота, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O. Причем гетероциклильный остаток может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C3-C6-циклоалкила, или 1-4 атомами фтора. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2509080
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И СУЛЬФАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ TAFIa

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I), и/или их стереоизомерным формам, и/или смесям этих форм в любом соотношении и/или физиологически толерантной соли соединения формулы (I), где: Х означает -С(O)- или -SO2-, U означает атом кислорода или -(С04)алкилен, А означает атом кислорода, -С(O)-NH-, -NH-C(O)- или -(С0 4)алкилен, V означает: 1) -(С29 )алкилен, где алкилен является незамещенным или одно-, двух- или трехкратно замещенным, независимо друг от друга, группой -OH, 2) -(С39)алкенилен, D означает -(С 12)алкилен, Y означает: 1) ковалентную связь, 2) -(С614)арилен-, или 3) Het, где Het означает пиридил или -имидазолил-, R1 означает: 1) атом водорода, 2) -(С16)алкил, R3 означает: 1) -(С 26)алкилен-NH2, 2) -(С14)алкилен-SO2-(С14 )алкилен-NH2 или 3) -(С04)алкилен-Het, где Het означает пиридил или пиперидил, где Het является незамещенным или замещен -NH2, R6 означает: 1) атом водорода, 2) -(С16)алкил, где алкил является незамещенным или замещенным, независимо друг от друга, группой R16, 3) -(С 04)алкилен-Het, где Het означает пиридил, где -(С04)алкилен и Het являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, 4) -(С 04)алкилен-фенил, где -(С0 4) алкилен и фенил являются незамещенными или замещенными, независимо друг от друга, группой R16, или 5) -(С04) алкилен-(С38)циклоалкил, R7 означает атом водорода, галоген или -(С1 6)алкил, R8 означает атом водорода или -(С1 6)алкил, R9 означает атом водорода, и R16 означает -NH 2, которые являются ингибиторами ингибитора фибринолиза, активируемого активированным тромбином, а также к способу их получения, лекарственному средству на их основе и применению для профилактики, вторичной профилактики и лечения одного или более нарушений, связанных с тромбозами, эмболиями, гиперкоагулируемостью или фиброзными изменениями. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.

2502736
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ (ОКСАЗОЛИДИНОН-5-ИЛ-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕН-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ОБЛАСТИ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ

Изобретение относится к замещенным оксазолидинонам формулы

2481345
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (1)

2481343
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
СОЕДИНЕНИЯ ДИБЕНЗО[b,f][1,4]ОКСАЗАПИНА

Настоящее изобретение относится к соединениям 11-(пиперазин-1-ил) дибензо[b,f][1,4]оксазапина общей формулы, указанной ниже, где радикалы представлены в описании, к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям. Также описываются способы получения указанных соединений. Заявленные соединения могут быть использованы для лечения нарушений, таких как шизофрения, не поддающаяся лечению шизофрения, биполярное расстройство, психотическая депрессия, неподдающаяся лечению депрессия, депрессивных состояний, связанных с шизофренией, лечения устойчивого OCD, аутизма, старческого слабоумия, психотической деменции, L-DOPA индуцированного психоза, психогенной полидипсии, психотических симптомов неврологических расстройств, нарушений сна. 11 н. и 28 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 ил., 7 табл.

2469033
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНОВОЙ ДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (IV), или его фармацевтически приемлемым солям:

2459811
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРОВ IAP И FLT3

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается комбинации, обладающей активностью ингибиторов IAP и ингибиторов FLT3, включающей (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоил)тиазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-оксоэтил)-2-метиламинопропионамид соединение формулы (II), способа лечения острого миелоидного лейкоза, применения указанной комбинации для лечения острого миелоидного лейкоза и коммерческой упаковки, включающей указанную комбинацию. Комбинация обладает повышенной эффективностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 16 ил., 16 пр.

2456983
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ИНКРЕТИНОВЫХ ГОРМОНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами стимуляторов секреции инкретиновых гормонов, предпочтительно свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR5. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям и комбинированным лекарственным средствам с использованием соединений формулы 1 или фармацевтической композиции на их основе и ингибитора протеиназы DPP-IV, выбранного из Vildagliptin или Sitagliptin, и/или стимулятора секреции - эндогенной желчной кислоты или смеси эндогенных желчных кислот. Соединения могут быть использованы для лечения метаболических заболеваний, связанных с метаболизмом глюкозы, таких как диабет, ожирение, метаболический синдром и т.д.

В формуле 1 R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из: водорода, C13алкила, галогена, трифторметильной группы, C13алкокси, цианогруппы, трифторметоксигруппы; аминогруппы, замещенной C 13алкилом; или два радикала R3, находящиеся при соседних атомах углерода в бензольном кольце, вместе с бензольным кольцом, с которым они связаны, образуют 3,4-метилендиоксифенил, R4 представляет собой водород, С15алкил, карбоксильную группу, C13 алкоксикарбонил или амидную группу CONHR5; R5 является необязательно замещенным C13алкилом, С56 циклоалкилом, необязательно замещенным фенилом, бензилом, пиридилом; X и Y представляют два атома водорода или атом кислорода, причем если Y=O, то Х=2Н, если Y=2H, то Х=O или X=Y=2H; знак (N) указывает на возможность биоизостерного замещения бензольного кольца на пиридиновое, пиримидиновое, пиридазиновое, триазиновое или пиразиновое. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 8 пр.

2456287
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТВЕРДЫХ ДИСПЕРСИЙ ВЫСОКОКРИСТАЛЛИЧЕСКИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к области фармацевтики и касается способа получения твердой дисперсии, содержащей мидостаурин, путем смешения мидостаурина с полимером, полоксамером и необязательно сорбитолом, обработки полученной смеси в экструдере при температуре, не превышающей температуру деградации мидостаурина, с последующей экструзией указанной смеси. Способ позволяет получить лекарственную форму мидостаурина с высокой растворимостью. 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

2454220
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ КОМБИНАЦИИ С ИНГИБИТОРАМИ MTOR, ГЕРЦЕПТИНОМ И/ИЛИ HKI-272

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения новообразования, связанного с избыточной экспрессией или амплификацией рецептора 2 эпидермального фактора роста (HER2). Способ по изобретению включает введение эффективного количества комбинации активных компонентов, содержащей герцептин и CCI-779 (темсиролимус). Также группа изобретений касается вариантов применения комбинации герцептина и CCI-779 для приготовления противоопухолевого лекарственного средства. Использование изобретений позволяет повысить эффективность лечения рака, связанного с избыточной экспрессией или амплификацией HER2. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 пр.

2451524
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОФИБРОМАТОЗА

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нейроонкологии, и может быть использована для лечения доброкачественных опухолей мозга. Для этого используют 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамид и его N-оксид или фармацевтически приемлемую соль для получения фармацевтической композиции. Группа изобретений позволяет лечить доброкачественные опухоли мозга, в частности нейрофиброматоз, посредством ингибирования обоих путей передачи сигналов с участием рецепторов PDGFR и Kit. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2450814
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА ИНДАЗОЛАКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к соединениям формулы

2444515
патент выдан:
опубликован: 10.03.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ СТАУРОСПОРИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ АЛЬВЕОЛЯРНОЙ РАБДОМИОСАРКОМЫ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается способа лечения пролиферативного заболевания, ассоциированного с транслокацией PAX/FKHR, путем введения N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j[1,7]бензодиазонин-11-ил]-Н-метилбензамида. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 3 з.п. ф-лы, 1 пр.

2443421
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении системного мастоцитоза. Применение включает комбинацию ингибиторов тирозинкиназы AMN107 и РКС412 для приготовления лекарственного средства для лечения системного мастоцитоза (СМ), в том числе ассоциированного с онкогенной мутацией KIT-D816V. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения СМ за счет синергического ингибирования роста тучных клеток под действием комбинации AMN107 и РКС412. 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 17 ил.

2429848
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
ПРИМЕНЕНИЕ МИДОСТАУРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ СТРОМАЛЬНЫХ ОПУХОЛЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении желудочно-кишечных стромальных опухолей. Способ по изобретению включает введение пациенту с желудочно-кишечной стромальной опухолью (ЖКСО), характеризующейся мутациями, выбранными из группы KIT T670I, V454A и PDGFRA D842V, эффективного количества мидостаурина. Использование изобретения позволяет лечить ЖКСО с мутациями KIT T670I, V454A и PDGFRA D842V, обуславливающими устойчивость к иматинибу, за счет ингибирования аутофосфорилирования киназы KIT под действием мидостаурина. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

2410098
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
ИНГИБИТОРЫ МУТАНТНОЙ ФОРМЫ КИНАЗЫ KIT

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения заболеваний, которые характеризуются мутантными формами KIT. Способ по изобретению включает идентификацию мутантной формы KIT, ассоциированной с зависимым от KIT заболеванием, и введение указанному пациенту эффективного ингибирующего мутант KIT количества ингибитора мидостаурина. При этом мутантную форму KIT выбирают из следующих мутантов D816F, D816N, K642E, Y823D, Del 550-558, Del 557-561, N822K, V654A, N822H, Del 550-558+V654A, Del 557-561+V654A, Ins503AY, V560G, 558NP, Del 557-558, Del VV559-560, F522C, Del 579, R634W, К642Е, T801I, C809G, D820Y, N822K, N822H, Y823D, Y823C и Т6701. Также группа изобретений включает применение мидостаурина для лечения зависимых от KIT заболеваний. Использование изобретений позволяет лечить зависимые от киназы KIT заболевания за счет подавления сигнального каскада этого фермента, приводящего к избыточной пролиферации клеток. 2 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

2405553
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
2,4-ДИ(АМИНОФЕНИЛ)ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РLK-КИНАЗ

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим антипролиферативной активностью, формулы (1)

2404979
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ МАЛОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Настоящее изобретение относится к новым производным малонамида общей формулы I

2402538
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным бензола следующей общей формулы (I) или к их солям:

[Хим. 12]

2395496
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
КОНДЕНСИРОВАННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗАМИДА И ИНГИБИТОР АКТИВНОСТИ ПОДТИПА 1 РЕЦЕПТОРА ВАНИЛЛОИДА (VR1)

Задачей настоящего изобретения является создание соединения, имеющего превосходное ингибирующее действие на активность подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1), которое является эффективным при лечении заболеваний, в которых принимает участие активность подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1), таких как боль, острая боль, хроническая боль, невропатическая боль, боль при ревматоидном артрите, невралгия и так далее, и фармацевтической композиции, содержащей такое соединение. Задача была достигнута получением конденсированного производного бензамида, представленного нижеследующей формулой [1], или его соли, в которой Z представляет собой -O-, -NR5-, -S-, -SO-; l равно 0 или 1; m равно 0 или 1; R1 представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу, R2 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, C1-6-алкильную группу, карбоксильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу или -CONR10R11 или R2 вместе с R1 образует =O; R3 представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; R4 представляет собой атом водорода или атом галогена; V представляет собой прямую связь или -(CR21R22)n -; кольца P1 и Р2 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой ароматическую или насыщенную карбоциклическую группу, или 5-10-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 56 табл.

2392278
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1a

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

2370497
патент выдан:
опубликован: 20.10.2009
ИНГИБИТОРЫ МУТАНТНОЙ ФОРМЫ КИНАЗЫ KIT

Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской генетике, и может быть использовано для лечения зависимых от киназы KIT заболеваний, которые характеризуются мутантными формами киназы KIT. Способ осуществляют следующим образом. Идентифицируют мутант киназы KIT и вводят соединение А, ингибирующее мутантную форму киназы KIT. Использование изобретения позволяет лечить зависимые от киназы KIT заболевания за счет подавления сигнального каскада этого фермента, приводящего к избыточной пролиферации клеток. 12 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

2362562
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения свойствами ингибитора катепсина. В общей формуле (I)

А представляет собой (II); X1 представляет собой метилен; X2 представляет собой CN, СНО, C(O)R6; X 6 представляет собой связь; R1 представляет собой R13C(O)-; R2 представляет собой водород; R выбран из группы, состоящей из Н, фенил-(С0-6)алкила, (С 1-6)алкила, необязательно замещенного группой -X 6OR9; R4 представляет собой Н или (С1-6)алкил; или R 3 и R4 вместе с атомом углерода, с которым связаны R3 и R 4, образуют (С3-8)циклоалкилен; R 5 представляет собой (С1-9)алкил, бензил. Изобретение также относится к соединениям формул (Ia), (Ib), (Ic), и к фармацевтической композиции на основе соединений изобретения. 5 н. и 17 з.п. ф-лы.

2346943
патент выдан:
опубликован: 20.02.2009
АГОНИЗМ 5НТ2A -РЕЦЕПТОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЯ ФУНКЦИИ ТЕРМОРЕГУЛЯЦИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственного средства для лечения расстройств функции терморегуляции. Комбинированный препарат включает в себя ингибитор повторного поглощения серотонина, представляющий собой флуоксетин, и антагонист 5HT 1a-рецептора, выбранный из группы, которую составляют N-[2-[4-(2-метоксифенил)-1-пиперазинил]этил]-N-2-пиридинилциклогексанкарбоксамид и (R)-N-(2-метил-(4-индолил-1-пиперазинил)этил)-N-(2-пиридинил)циклогексанкарбоксамид, в терапевтически эффективных количествах. Использование комбинированного препарата позволяет осуществлять лечение расстройств функции терморегуляции у пациентов, которые не в состоянии подвергаться способам лечебного воздействия на основе стероидов. 2 н.п. ф-лы, 5 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"serotonin agonist. Nuclear medicine and biology, vol. 29, №5, July 2002, pp.575-583. BERENDSEN H.H. The role of serotonin in hot flushes.Maturitas. 2000 Oct 31; 36(3): 155-64. Найдено в PubMed 06.08.2007.

2340333
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ СТАУРОСПОРИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ FLT3

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j][1,7]бензодиазонин-11-ил]-N-метилбензамида формулы (VII) или его соли для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, связанных с неконтролируемой активностью рецепторной тирозинкиназы FLT3, фармацевтического препарата и изделия, содержащих соединение формулы (II). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

2337692
патент выдан:
опубликован: 10.11.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к производным бензоксазепина. Описывается соединение, представленное формулой [I]:

где кольцо А представляет собой бензольное кольцо, замещенное галогеном, и кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное двумя низшими алкокси группами, имеющими 1-4 атома углерода, кольцо С представляет собой бензольное кольцо или 5-членное моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное заместителем, выбранным из группы, состоящей из карбоксильной группы, C1-4 алкильной группы, С2-7алканоилокси-С 1-6алкильной группы, фенил-С1-4алкильной группы, фенильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, или оксо-группы, R1 представляет собой C1-6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой, которая необязательно замещена С2-20алканоилом или С1-7 алкилом, Х представляет собой связь или C1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или оксо, Х1b представляет собой связь или C1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или оксо, X2 представляет собой связь, -О- или -S-, X3 представляет собой связь или группу, образованную удалением одного атома водорода из С1-7алкильной группы с прямой или разветвленной цепью или С2-6алкенильной группы с прямой или разветвленной цепью, которая необязательно замещена гидрокси или оксо, и Y представляет собой необязательно этерифицированную карбоксильную группу, или его соль. Также описываются способ получения производных бензоксазепина, лекарственное средство на их основе и их применение. Технический результат - получены новые соединения, которые обладают высокой липидопонижающей активностью, такой как сквален-синтазу ингибирующая активность (холестеринпонижающая активность) и триглицеридпонижающая активность, и поэтому являются соединениями, полезными в качестве средства для профилактики или лечения гиперлипемии. 5 н. и 15 з.п. ф-лы.

2337100
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛА, СОДЕРЖАЩЕЕ ПИПЕРИДИНОВЫЙ ЦИКЛ

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям:

где R1 и R 2 представляют собой заместители, смежные друг с другом, и вместе с двумя углеродными атомами, к каждому из которых они присоединены, образуют группу, представленную следующей формулой:

1) , или

2) , , , , , , , , или

3) или

4) , , или

где атом водорода в каждой циклической группе может быть замещенным 1-4 заместителями, выбранными из следующей группы заместителей B1, R3 представляет собой атом водорода или метальную группу; и R6 представляет собой заместитель, выбранный из следующей группы А1 заместителей, группа А1 заместителей: (1) атом водорода, (2) С1-С6 алкоксигруппа; группа B1 заместителей: (1) атом водорода, (2) гидроксильная группа, (3) оксогруппа, (4) С1-С6 алканоильная группа, (5) С3-С8 циклоалкильная группа, (6) С1-С6 алкильная группа (где указанная С1-С6 алкильная группа может быть замещенной С1-С6 алкоксигруппой), (7) С1-С6 алкоксигруппа, (8) С1-С6 алкоксииминогруппа, (9) С5-С6 циклоалкильная группа, образованная двумя С1-С3 алкильными группами, присоединенными к одному и тому же углеродному атому, и (10) тетрагидропиранильная группа, образованная двумя С1-С3 алкильными группами, присоединенными к одному и тому же углеродному атому, вместе с атомом кислорода и указанным атомом углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтической композиции на их основе, обладающих ингибирующей активностью по отношению к серотониновым 1А рецепторам. 2 н. и 32 з.п. ф-лы, 12 табл., 4 ил.

2332413
патент выдан:
опубликован: 27.08.2008
АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО [f]-[1,4] ОКСАЗЕПИН-5-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА

В заявке описаны производные бензоксазепинона формулы

где R1 представляет собой водород, C16алкокси, галоген или -NR'R''; n означает 1 или 2; R', R'' независимо друг от друга представляют собой водород или C16алкил; R 2 представляет собой водород, C1 6алкил, -(СН2)m37-циклоалкил, -(CH2)m-фенил или -(СН2)m-O-C 16алкил; m означает 0, 1 или 2; R3 представляет собой C 16алкил, -(CH2 )m-C(O)O-C1 6 алкил, С37 циклоалкил или -(СН2)m -фенил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или С16алкила; R4 представляет собой -(СН 2)о-фенил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, которые выбирают из группы, состоящей из галогена, трифторметила, -NR'R'', нитро или -SO2NH2 , или представляет собой -С3 7циклоалкил, незамещенный или замещенный фенилом, или представляет собой -(CR'R'')о-гетероциклил, который выбирают из группы, состоящей из тетрагидропиран-4-ила, пиридин-3-ила, индол-3-ила, необязательно замещенного галогеном или группой C16 алкокси, или тиофен-2-ил, фуран-2-ил, -NH-пиридин-2-ил, необязательно замещенный группой нитро, или бензоимидазол-2-ил, 2-оксотетрагидрофуран, 1-бензилпиперидин-4-ил, или бензо[1,3]диоксол-5-ил, или представляет собой -тетрагидронафталин-1-ил, -CHR'-нафталин-2-ил, -флуорен-9-ил, -(CH2)о-S-низший алкил, -(СН2)о-S-бензил, -(CH2)o-C(O)NH 2, -(CH2)oNR'R'', -СН[С(O)NH2]-(СН2 )о-фенил, -(СН2) о-CF3, -(CH2 )o-CR'R''-CH 2-NR'R''; о означает 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, за исключением следующих соединений:

фенэтиламид 4-бензил-3-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-5-карбоновой кислоты, бутиламид 4-бензил-3-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-5-карбоновой кислоты, фенэтиламид 4-циклогексил-3-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]-оксазепин-5-карбоновой кислоты, бутиламид 4-циклогексил-3-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-5-карбоновой кислоты. Также описывается лекарственное средство на основе соединений формулы I, предназначенное для лечения болезни Альцгеймера. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл.

2332408
патент выдан:
опубликован: 27.08.2008
Наверх