ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам – A61K 31/54

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/54  ...содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам

Патенты в данной категории

2, 5-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ССR3

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2 R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO 2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R 4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

2527165
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ТАБАЧНОЙ ЗАВИСИМОСТЬЮ

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии, и касается лечения больных табачной зависимостью. Для этого проводят 12-дневный курс лечения. При этом вводят тералиджен в суточной дозе 15-20 мг. Проводят мезодиэнцефальную модуляцию токами низкой частоты 60-90 Гц, длительностью 3-5 мс, амплитудой 1-5 мВ в течение 35-45 минут при лобно-затылочном расположении электродов. Проводят также ингаляции атровентом в дозе 0,7-1,5 мл в 3 мл изотонического раствора хлористого натрия и лазолваном в дозе 0,8-1,2 мл в 3 мл изотонического раствора хлористого натрия в первый день. В тех же дозах эти препараты ингалируют совместно в 2 мл изотонического раствора хлористого натрия в последующие дни. Лечение дополняют вакуумным массажем спины в импульсном режиме амплитудой 100-500 мбар и частотой 0,8-2,5 Гц. Способ предотвращает или уменьшает интенсивность психовегетативных нарушений и восстанавливает функцию внешнего дыхания у больных в состоянии отказа от курения, что, в конечном счете, увеличивает число больных, полностью отказывающихся от курения. 3 пр.

2506969
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
АНТИГИПОТОНИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к антигипотоническим средствам солям 2-амино-5,6-дигидро-4Н-1,3-тиазина, которые могут быть использованы для создания лекарственных средств, предназначенных для лечения гипотензивных состояний, вызванных тяжелой кровопотерей. Предложены применение семи солей 2-амино-5,6-дигидро-4Н-1,3-тиазина общей формулы I

где НХ - HBr; 2-(АсО)С6Н 4СООН; 2-(ОН)С6Н4СООН; СН3 (СН2)14СООН; 3,4-(ОМе)2 С 6Н3СН2СООН; С6Н5 СН2СООН; НООССН2СН2СООН, в качестве антигипотонического средства, для лечения гипотензивного состояния, вызванного тяжелой кровопотерей, и фармакологическая композиция на ее основе того же назначения. Показано выраженное гипертензивное свойство у известного химического вещества в условиях тяжелой кровопотери. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 13 табл.

2506082
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ НЕНАСЫЩЕННЫЕ ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ И СОЕДИНЕНИЯ, ВЫСБОЖДАЮЩИЕ ОКСИД АЗОТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ КОГНИТИВНОЙ ФУНКЦИИ И СВЯЗАННЫХ С НЕЙ ФУНКЦИЙ

Группа изобретений относится к медицине и ветеринарии. Композиции, включающие одну или более ненасыщенных жирных кислот и одно или более соединений, высвобождающих оксид азота, и способы применения таких композиций для усиления когнитивной функции, снижения или профилактики ухудшения социального взаимодействия, снижения или профилактики возрастных изменений поведения, повышения способности к обучению, поддержания оптимальной функции головного мозга, облегчения обучения и запоминания, снижения потери памяти, замедления старения головного мозга, профилактики или лечения инсультов и профилактики или лечения деменции у животного. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности усиления когнитивной функции у млекопитающих. 4 н. и 57 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 пр.

2500402
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ (ОКСАЗОЛИДИНОН-5-ИЛ-МЕТИЛ)-2-ТИОФЕН-КАРБОКСАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ОБЛАСТИ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ

Изобретение относится к замещенным оксазолидинонам формулы

2481345
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА КОСТЕЙ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения опухоли кости у субъекта. Для этого, по меньшей мере, частично удаляют опухоль кости у субъекта. Производят контакт области, примыкающей к тому участку кости, где опухоль была, по меньшей мере, частично удалена, с гелем, содержащим тауролидин, таурултам, их смесь или их раствор, находящийся в равновесном состоянии. Также предложена профилактика развития рецидивов опухоли кости у субъекта. Группа изобретений обеспечивает лечение и профилактику остеосаркомы у субъекта, за счет использования геля предложенных лекарственных препаратов. 2 н. и 38 з.п.ф-лы, 12 пр.

2468796
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
5-(4'-ГИДРОКСИФЕНИЛ)- И 5-(2',5'-ДИГИДРОКСИФЕНИЛ)-6Н-1,3,4-ТИАДИАЗИН-2-АМИНЫ, ГИДРОГАЛАГЕНИДЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ ПРИ ВНУТРИВЕННОМ ВВЕДЕНИИ

Изобретение относится к 5-(4 -гидроксифенил)- и 5-(2 ,5 -дигидроксифенил)-6Н-1,3,4-тиадиазин-2-аминам, гидрогалогенидам общей формул (I) и (II), ингибирующим агрегацию тромбоцитов при внутривенном введении

NR1R1=морфолино-; тиоморфолино-; пирролидино-; пиперидино-; гексаметиленимино-, HHal-HCl; HBr. Данные соединения могут быть использованы при создании лекарственных препаратов для кардиологии и позволят значительно улучшить лечение различных сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе инфаркта миокарда и тромботического инсульта. 6 табл., 2 ил., 10 пр.

2458060
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
ЛЕЧЕНИЕ ОЖИРЕНИЯ АНТАГОНИСТАМИ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА М1

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с по меньшей мере одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использовано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр., 15 ил.

2455981
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА, ПОДАВЛЯЮЩИЕ ПАТОГЕННЫЕ БАКТЕРИИ, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СЕКРЕЦИИ III ТИПА У ПАТОГЕННЫХ БАКТЕРИЙ

Изобретение относится к производным 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) и тиадиазепинов (III), полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, которые могут быть использованы для подавления патогенных бактерий, в частности воздействовать на систему секреции III типа у патогенов, общей формулы:

где R представляет собой Н; R1 представляет собой Н, пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-С5, Hal, СF3; группу , где Х представляет собой S, замещенную алкилом С1-С5, COOR4; R2, R3 представляют собой алкил С1-С5, пиридинил, фенил, замещенный Hal, ОН, OR4 , a R4 представляет собой незамещенный алкил С1-С4. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 21 пр.

2447066
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ДИАБЕТА

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для защиты поджелудочной железы, которое содержит комбинацию снижающего содержание глюкозы в крови лекарственного средства, не стимулирующего секрецию инсулина, и соединения, представленного формулой (1), где соединение формулы (1) представляет собой 2-[[6-[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2Н)-пиримидинил]метил]бензонитрил или 2-[[6-[(3R)-3-амино-1-пиперидинил]-3,4-дигидро-3-метил-2,4-диоксо-1(2Н)-пиримидинил]метил]-4-фторбензонитрил, обладающего повышенной эффективностью. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

2438671
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
ОКСАДИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ИЗГОТОВЛЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ DGAT1

Изобретение относится к новым оксадиазольным соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в описании, Y представляет собой прямую связь. Изобретение также относится к применению этих соединений в качестве ингибиторов DGAT1, например, для лечения ожирения и диабета, и способу ингибирования. 5 н. и 8 з.п. ф-лы,65 табл.

2421451
патент выдан:
опубликован: 20.06.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОДИГИДРОТИАЗИНА

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I):

2416603
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1-ДИОКСОТИОМОРФОЛИНИЛИНДОЛИЛМЕТАНОНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ГИСТАМИНА 3 (Н3)

Описываются соединения формулы I

где R1 выбран из группы, включающей водород, низший алкил, низший гидроксиалкил, низший алкоксиалкил, низший галогеналкил, низший цианоалкил; фенил, незамещенный или замещенный; низший фенилалкил, где фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным; и гетероарил, выбранный из пиридила и пиримидинила; R2 обозначает водород или галоген; G обозначает группу, выбранную из

,

где m обозначает 0, 1; R3 выбран из низшего алкила, циклоалкила и низшего циклоалкилалкила; n обозначает 0, 1; R4 обозначает низший алкил, а также фармацевтические композиции. Данные соединения применяются для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с модулированием Н3 рецепторов. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

2412182
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
ВИСКОПРОТЕКТОР ДЛЯ ЗАЩИТЫ ИНТРАОКУЛЯРНЫХ ТКАНЕЙ

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмохирургии, и может быть использовано для защиты интраокулярных тканей при хирургических манипуляциях. Вискоэластик содержит метилцеллюлозу, бензалкония хлорид, дорзоламида гидрохлорид и фосфатный буфер при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает предотвращение послеоперационной внутриглазной гипертензии, не вызывает местных и побочных системных явлений, в частности аллергических.

2411946
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Описываются гетеробициклические производные формулы (I)

,

в которой V представляет собой -C(R 7)-; W представляет собой одинарную связь или -C(R 8R9)-; Х представляет собой О, S, SO, SO 2 или N(R10); Y представляет собой -C(R 11R12)-, -С(R11R12)C(R 13R14)-, C(R11R12)C(R 13R14)C(R15R16)-, -C(R 11R12)C(R13R14)C(R 15R16)C(R17R18)- или -C(R 11)=C(R12)-; R1, R2, R 3, R4 и R5 независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH2 -C(O); R6 представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, а также описывается фармацевтическая композиция. Данные соединения ингибируют L-CPT1 и могут быть использованы в качестве лекарственных средств. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

2407740
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА, ЗАМЕЩЕННОЕ 1,2-ДИ(ЦИКЛИЧЕСКОЙ ГРУППОЙ)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям:

где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R 32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R 22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C 1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR1XR2X , -CO-R1X, -CO-NR1XR2X, -NR 1X-CO-R2X, -SO2-R3X или -O-SO2-R3X,

где R 1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R3X представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R21 и R22 вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C2-7 алкоксиалкила, фенокси, С2-7 алкоксикарбонила, -NR6XR7X и -CO-NR6XR7X , где R6X и R7X независимо представляют собой водород или С1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН2СН2-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C1-6 алкокси, фенила и -CO-NR8XR9X, где R 8X и R9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из

и

где R1Z представляет собой C1-6 алкил или бензил.

Изобретение также относится к лекарственному средству, к ингибитору клеточной адгезии или клеточной инфильтрации, а также к терапевтическим или профилактическим средствам. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов клеточной адгезии или ингибиторов клеточной инфильтрации.

7 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

2407735
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОАЛКИЛАМИНА

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) в виде транс- или цис-изомеров или их смеси, где R 1 выбирают из , и ; R7 обозначает низший алкил; R8 обозначает низший алкил; Х обозначает >C=O или >SO 2; R9 и R11 обозначают водород или вместе образуют двойную связь; R10 и R12 независимо выбирают из водорода или низшего алкила; m обозначает 1 или 2; n обозначает 0, 1 или 2; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений, а также соединений формулы (I), где R1 обозначает (R2, R3, R4, R5 и R6 каждый независимо выбирают из водорода, низшего алкила, низшей алкоксигруппы или галогена при условии, что R 2, R3, R4, R5 и R 6 не все обозначают водород), для лечения и/или профилактики болезней, ассоциируемых с DPP-IV. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

2402526
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ 3 ГИСТАМИНА

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R 1 выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R2 выбран из водорода, низшего алкила, С37-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R1 и R2 приведены в формуле изобретения); или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом;

А выбран из

или

(значения R3-R7, R9, R10, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения). Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

2387638
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описываются соединения формулы (I),

2382778
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ОКСИКАМА

Предложено применение лорноксикама или простых еноловых эфиров 6-хлор-4-гидрокси-2-метил-N-(2-пиридил)-2H-тиено[3,2-е]-1,2-тиазин-3-карбоновой кислоты амид-1,1-диоксида (в частности, 6-хлор-4-(1-(этоксикарбамоилокси)этокси)-2-метил-N-(2-пиридил)-2Н-тиено-(2,3-е)-1,2-тиазин-3-карбоновой кислоты амид-1,1-диоксида) для получения фармацевтической композиции для лечения или предотвращения болезни Альцгеймера (БА) или артериосклероза. Показано, что лорноксикам снижает уровень А -42 по отношению к А -40 (параметру эффективности лечения болезни Альцгеймера), имеет низкие побочные эффекты в сочетании с высокой эффективностью лечения по отношению к иным средствам. 2 з.п. ф-лы, 7 ил.

2366425
патент выдан:
опубликован: 10.09.2009
НОВЫЕ АЗЕТИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым азетидиновым соединениям общей формулы (I):

где

Het представляет собой пиперидино, замещенный гидрокси, оксо, циано, 1,3-диоксолан-2-илом, атомом фтора; или

Het представляет собой морфолино или тиоморфолино, возможно замещенный по его атому серы одним или двумя атомами кислорода; или

Het представляет собой пиперазино, замещенный по атому азота в положении 4 С 14алкилом, С34циклоалкилом или С14ацилом;

R1 представляет собой водород;

R2 представляет собой фторо, присоединенный в положении четыре;

R3 представляет собой водород;

R4 представляет собой С14 алкил или С34циклоалкил;

Ar представляет собой фенил, замещенный в его положениях 3 и 5 группами, независимо выбранными из галогена и С14алкила, где один или более атомов водорода алкильной группы могут быть заменены атомом фтора;

или его энантиомер или его фармацевтически приемлемая соль.

Соединения I проявляют антагонистическую активность в отношении NK1 и NK2, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях для изготовления лекарства для использования при лечении респираторных, сердечно-сосудистых, невротических, болевых, онкологических, воспалительных и/или желудочно-кишечных расстройств. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 ил.

2356888
патент выдан:
опубликован: 27.05.2009
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕАЗ, РАСЩЕПЛЯЮЩИХ ЗА ПРОЛИНОМ

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1

либо G1 представляет собой -CH22-(CH 2)а-G3, и G 2 представляет собой Н, либо G2 представляет собой -CH2-(CH2) a-G3, и G1 представляет собой Н; G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О; X2 выбран из CH2; X3 , X4 и X5 выбраны из N; X6 выбран из NH; X 7 выбран из NH; R1 выбран из Н и CN; R2 представляет собой Н; R 3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C 110алкила и N(С 110алкил)2 ; R4, R5, R 6, R7 и R8 независимо выбраны из Н, Br, Cl, F, ОН, NO2 ; R9 представляет собой Н; R 10, R11, R12 , R13 и R14 независимо выбраны из Н, Cl и CF3; R 15 и R16 независимо выбраны из Н, C110алкила, С 110алкенила, С310циклоалкила, С310циклоалкенила, хинолина, нафтила и -CH2-L-R17; R 17 выбран из C1 10алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила; L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С6H 4-; при условии что, когда R15 и R16 оба представляют собой Н, и b равно 1, тогда X1 не представляет собой S или СН2. 4 н. и 54 з.п. ф-лы, 10 табл.

2345065
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОИНДАЗОЛОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их применению для лечения заболеваний, которые могут явиться результатом аномальной активности киназ. Соединения формулы (I) могут быть эффективны в отношении заболеваний, при которых наблюдается фосфорилирование белка Tau.

R3 обозначает CONR1R2, где R1 и R2 могут быть замещены гетероциклом;

R5, R6, R7 независимо один от другого выбраны из галогена и фенила;

R1, R2 независимо один от другого обозначают водород, (С1-С6)алкил или вместе с азотом группы CONR1R2 могут образовывать гетероцикл. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 4 н.п. и 2 з.п. ф-лы.

2339624
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
АНТИГИПОТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО

Предложено применение в качестве антигипотензивного средства производного тиазина формулы (1). Средство может быть использовано для создания лекарств, предназначенных для лечения гипотензивных состояний (кровопотеря, травма, шок и т.д.). По длительности гипертензивного действия предлагаемое вещество превосходит мезатон и другие препараты, применяющиеся в медицинской практике для лечения гипотензивных состояний. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

2338538
патент выдан:
опубликован: 20.11.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗИНОНОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к области органической химии. Описывается соединение формулы:

и его фармацевтически приемлемые соли, в которой Y, Z, R1, R2, R 3, R4, R5, R6, R7, R 8, R9, m, n, p и q являются такими, как определено в настоящем изобретении. Полученные соединения обладают модулирующим действием в отношении рецепторов 5-НТ. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы I, применяемая для лечения некоторых заболеваний ЦНС. Технический результат: получена новая группа соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

2328490
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С РОСТОМ РАКОВЫХ КЛЕТОК (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы A-D-B (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы raf и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с ростом раковых клеток, опосредованным действием этой киназы. В соединениях общей формулы A-D-B (I) значение D представлено -NH-C(O)-NH-, А - замещенная структура, содержащая до 40 атомов углерода формулы -L-(M-L 1)q, где L представляет собой пиридил или фенил, замещенный галогеном или C1-4 алкилом, или 6-членную азотсодержащую гетероциклическую структуру, связанную непосредственно с D, L1 содержит возможно замещенные С5-7арильную или C 5-8 азотсодержащую гетероциклическую группу, М является мостиковой группой, имеющей по меньшей мере один атом, выбранный из -О-, -S-, -CO-NH-, -NH-CO-, q - целое число, равное 1 или 2, и В представляет собой замещенные или незамещенные С 6-14арильную группу, или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем L1 является замещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -SO 2Rx, -C(O)Rx и -C(NRy)Rz, причем если L1 является фенилом, то - не может представлять собой -SO3 Н; Ry - С1-4алкоксигруппа, Rz - гидроксигруппа, С1-4 алкильная или C1-4алкоксигруппа, R х означает Rz или NR aRb, где Ra и Rb а) независимо представлены водородом; С1-4алкильной группой, возможно замещенной гидроксигруппой, С1-4алкоксигруппой или С5-6 гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена С1-4алкилом, или аминогруппой, возможно замещенной С1-4алкильными группами, или фенилом, или -OSi(Rf)3 , где Rf - С1-4алкильная группа; фенилом, возможно замещенным галогеном, аминогруппой, которая может быть замещенной С1-4алкильными группами, или С4-6гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена пиридилом; пиридилом, возможно замещенным С 1-4алкоксигруппой; или б) Ra и R b вместе образуют 5-7-членную гетероциклическую азотсодержащую группу, замещенную фенилом, который может быть замещен С 1-4алкилкарбонилом, пиридилом или галогеном; причем если В является замещенным остатком, то заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и Wn, где n=1-3; при этом каждый из W независимо выбран из группы, состоящей из С1-4алкила, возможно замещенного галогеном вплоть до пергалогена; С 1-4 алкокси, замещенной галогеном вплоть до пергалогена; феноксигруппы, замещенной в фенильном кольце моно-C 1-4алкиламиногруппой; 5-6-членной азотсодержащей гетероарильной группы, замещенной С1-4 алкильными группами, L1 может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С 1-4алкила и C1-4алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения заболеваний. 16 н. и 50 з.п. ф-лы, 7 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"KAZUO et al. Novel Potent Orally Active Selective VEGFR-2 Tyrosine Kinase Inhibitors: Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Antitumor Activities of N-Phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. Journal of Medicinal Chemistry. (2005), 48 (5), 1359-1366. WINKLER JAMES D. et al. Preparation of quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (1996), 279 (2), 956-966. DEARDEN J.C. et al. TI Quantitative structure-biodegradability studies: an investigation of the MITI aromatic compound database. NATO ASI Srv., (1996), 23, 93-104 (СА 127: 273945). BONWICK G. A et al. Production of murine monoclonal antibodies against sulcofuron and flucofuron by in vitro immunization. Journal of Immunological Methods. (1996), 196 (2), 163-173. RU 94043786 A1, 10.08.1996.

2319693
патент выдан:
опубликован: 20.03.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРОКСИКАМА: СОЕДИНЕНИЕ ВКЛЮЧЕНИЯ -ЦИКЛОДЕКСТРИНА

Изобретение относится к способу получения соединений включения пироксикама с -циклодекстрином. Согласно способу по изобретению водный раствор двух компонентов подвергают перед сушкой процессу замораживания с очень высокой скоростью. Технический результат: продукты по изобретению имеют физико-химические свойства, а также технологические и биофармацевтические свойства, которые являются преимущественными по сравнению со свойствами, получаемыми при способах предшествующей практики. Растворимость пироксикама в таблетках, полученных согласно способу по изобретению, составляет 90% за десять минут. Получаемые продукты пригодны для приготовления фармацевтических композиций для перорального введения. 12 з.п. ф-лы, 2 ил.

2316350
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЛИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений общей формулы I

в которой

Х обозначает ОН, F, Cl, H или группу OCOR6, R1 представляет собой С1-4алкильную группу, R 2 представляет собой Н или С1-4алкильную группу, а R3 представляет собой Н или С 1-4алкильную группу с прямой цепью или

R 2 и R3 вместе образуют С 4-7циклоалкильную группу и, если R5 обозначает Н, то R4 представляет собой группу O-Z в мета-положении, где Z обозначает Н, C 1-3алкил, РО(O-С1-4алкил) 2, CO(ОС1-5алкил), CONH-С 6Н4-(С1-3алкил), СО-С6Н4-R 7, при этом R7 представляет собой OCOC1-3алкил в орто-положении или группу CH2N(R8) 2 в мета- либо пара-положении, где R8 обозначает C1-4алкил или 4-морфолиногруппу, либо R4 представляет собой S-C 1-3алкил в мета-положении, мета-Cl, мета-F, группу CR 9R10R11 в мета-положении, где R9, R10 и R 11 обозначают Н или F, ОН-группу в орто-положении, О-С 2-3алкил в орто-положении, пара-F или группу CR 9R10R11 в пара-положении, где R9, R10 и R 11 обозначают Н или F, или если R5 обозначает находящиеся в пара-положении Cl, F, ОН-группу или O-С1-3-алкил,то R4 представляет собой находящиеся в мета-положении Cl, F, ОН-группу или O-C1-3-алкил или R4 и R5 вместе образуют группу 3,4-ОСН=СН- либо 3,4-ОСН=СНО-, R6 обозначает С 1-3алкил,или солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановых соединений общей формулы II

в которой R1 представляет собой Н, ОН, Cl или F, R2' и R 3' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н, С1-4алкил, бензил, CF 3, ОН, ОСН26 Н5, O-С1-4алкил, Cl или F, при условии, что по меньшей мере один из радикалов R2' либо R3' обозначает Н, R4' представляет собой Н, СН3, РО(ОС1-4алкил) 2, СО(ОС1-5алкил), СО-NH-С 6Н4-C1-3алкил, CO-C6H4-R 5', СО-С1-5алкил, CO-CHR 6'NHR7' или незамещенную либо замещенную пиридильную, тиенильную, тиазолильную или фенильную группу, R5 представляет собой ОС(O)С 1-3алкил в орто-положении или СН2 -N(R8')2 в мета- либо пара-положении, где R8' обозначает С1-4алкил или оба радикала R 8' вместе с N образуют 4-морфолиногруппу, и R 6' и R7' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н или C 1-6алкил, при условии, что если оба радикала R2' и R3' представляют собой Н, то R4' не обозначает СН3, когда дополнительно R 1' представляет собой Н, ОН или Cl, либо R 4' не обозначает Н, когда дополнительно R 1' представляет собой ОН. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе указанных солей. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл.

2309942
патент выдан:
опубликован: 10.11.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИ-N-[4-(1,1-ДИОКСОИЗОТИАЗОЛИДИН-2-ИЛ)ФЕНИЛ]-ВАЛЕРАМИДА И ДРУГИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА КОАГУЛЯЦИИ Ха ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБЭМБОЛИЧЕСКИХ БОЛЕЗНЕЙ И ОПУХОЛЕЙ

Изобретение относится к производным фенокси-N-[4-(1,1-диоксоизотиазолидин-2-ил)фенил]-валерамида. описываются соединения общей формулы (I):

в которой Е представляет собой фенил или изохинолин, каждый из которых монозамещен группой R1 ; R1 представляет собой CN, амидино, Hal, NH2, CH2NH 2 или

W представляет собой OCHAr', ОСНА, NHCHAr', NHCHA, NHCOOCHAr', NHCONHCHAr' или пиперидин-1,2-диил; Аг' представляет собой фенил, который незамещен или моно- или дизамещен, Hal, А или CF3; А представляет собой алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; X представляет собой CONH; Y представляет собой Ar-диил; Т представляет собой группу (СН2)3; Аг представляет собой фенил, который незамещен или моно- или дизамещен, Hal, А или CF3; Hal представляет собой F, Cl, Br или I, которые являются ингибиторами фактора коагуляции Ха, способ получения соединений ф-лы (I), лекарственное средство, содержащее эти соединения, а также применение соединений ф-лы (I), для приготовления лекарственного средства для лечения тромбоза, инфаркта миокарда, артериосклероза, воспаления, апоплексии, стенокардии, рестеноза после пластической операции на сосудах, перемежающейся хромоты, мигрени, опухолей, опухолевых заболеваний и/или метастаз опухолей, комплект (набор отдельных) пакетов, а также промежуточные соединения формулы I-1

в которой R1 представляет собой NO2 или NH2 ; R представляет собой метил, хлор или трифторметил, и их соли. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2301228
патент выдан:
опубликован: 20.06.2007
Наверх