ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол – A61K 31/5377

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/5377  .....не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2-ДИГИДРОЦИКЛОБУТЕНДИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОРИБОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ НИКОТИНАМИДА

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2529468
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА 5-НТ2В

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R1 означает C 1-C6-алкильную группу; R2 означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R4; R3 означает водород или атом галогена; R4 означает C1 -C6-алкильную группу, C1-C6-галогеналкильную группу, OR1A, галоген, -(CH2)aOH, CN, NHCOR 1A, SO2R1A или NHSO2R 1A; R5 означает C1-C6-алкильную группу, -(CH2)aOH, -(CH2)aOR1B , галоген или CONH2; когда p является множественным числом, R5 может быть одинаковым или различным, или R5 может быть объединен с другим R5; каждый из R1A и R1B независимо означает C 1-C6-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

2528406
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
ИЗОИНДОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАКА

Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)

2527952
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ КАРДИОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И ГАЛОГЕНИДЫ 1,3-ДИЗАМЕЩЕННЫХ 2-АМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения трициклических производных имидазо[1,2-а]бензимидазола общей формулы I или галогенидов 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия общей формулы II в качестве средства, обладающего кардиопротекторным действием с высокой эффективностью. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2526902
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

2526618
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R1 и R3 отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X2 представляет собой O или S, R4a отсутствует, R4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; Rk выбирают из C1-6алкила и C 1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-XL.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

2525116
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:

2524210
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОИНОЗИТИД 3-КИНАЗЫ И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы Ia 4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)тиено[3,2-d]пиримидин-4-ил)морфолина, или формулы Ib (S)-1-(4-((2-(2-аминопиримидин-5-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он, или их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, или их соли и терапевтически эффективное количество химиотерапевтического агента, выбранного из эрлотиниба, доцетаксела, 5-FU, гемцитабина, PD-0325901, цисплатина, карбоплатина, паклитаксела, бевацизумаба, трастузумаба, пертузумаба, темозоломида, тамоксифена, доксорубицина, Akti-1/2, HPPD, рапамицина и лапатиниба; фармацевтическую композицию того же назначения и состава, применение указанной терапевтической комбинации для изготовления лекарства для лечения рака, выбранного из рака молочной железы, цервикального рака, рака толстой кишки, эндометрия, глиомы, рака легкого, меланомы, рака яичников, поджелудочной железы и предстательной железы, изделие для лечения гиперпролиферативного расстройства, включающее указанную комбинацию и инструкцию и продукт, содержащий указанную комбинацию для раздельного, одновременного или последовательного применения при лечения гиперпролиферативного расстройства. Технический результат: синергизм подавления пролиферации клеток и регрессия вышеперечисленных форм рака. 5 н. и 40 з.п. ф-лы, 52 ил.

2523890
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ ТРК КИНАЗЫ

Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk). В формуле I R1 является H или (1-6C алкилом); R2 представляет собой NRbRc, (1-4C)алкил, (1-4C)фторалкил, CF3, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4Cалкил)hetAr1, -(1-4Cалкил)NH2, -(1-4C алкил)NH(1-4Салкил), -(1-4Cалкил)N(1-4Cалкил)2, hetAr 2, hetCyc1, hetCyc2, фенил, замещенный, при необходимости, NHSO2(1-4Cалкилом) или (3-6С)циклоалкилом, замещенным, при необходимости, (1-4C алкилом), CN, OH, OMe, NH 2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3 , CO2(1-4C алкилом), CO2H; C(=O)NR eRf или C(=O)ORg; Rb является H или (1-6C алкилом); Rc представляет собой H, (1-4C)алкил, (1-4C)гидроксиалкил, hetAr3 или фенил, где указанный фенил замещен, при необходимости, одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, CN, CF3 и -O(1-4C алкила); Re представляет собой H или (1-4C)алкил; Rf представляет собой H, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; Rg представляет собой H или (1-6C)алкил; X отсутствует или является -CH2-, -CH2CH2-, -CH2O- или -CH2NRd; Rd представляет собой H или (1-4C алкил); R3 представляет собой H или (1-4C алкил); и n равняется 0-6. Значения радикалов NRbRc, Y, hetAr1, hetAr 2, hetAr3, hetCyc1, hetCyc2 , NReRf, R4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к способу лечения опосредованных Trk-киназами заболеваний и состояний, таких как боль, рак, воспаление, нейродегенеративное заболевание, инфекция Typanosoma cruzi, остеолетическое заболевание, и к способу получения указанных соединений. 9 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

2523544
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I

R1 и R2 означают каждый независимо H; C1-C10алкил; галоген; CF3 ; CN; OR5; NR6R7; NHCOR 8; арил; или C1-C4алкил, необязательно замещенный OR5; Z означает OR3; R3 означает C1-C6алкил или C1-C 3алкил, замещенный C1-C3алкокси-группой; R4 означает SO2NR6R7 ; NR9R10, при условии, что NR9 R10 не является NH2; COR11; OR12; или R4 означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C1-C6 алкил; или R4 означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R5 означает C1-C6алкил; C1-C4алкил, необязательно замещенный C 1-C4алкокси-группой; R6 и R7 означают каждый независимо H, OH, C1-C6 алкил, C1-C6алкокси-группу, C3 -C6алкенил, C3-C6циклоалкил, адамантил, C3-C8лактамил, арил, Het или (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3; или R6 и R7 означают каждый независимо C1-C6алкил, необязательно замещенный OH, C1-C4алкокси-группой, SO3H, SO2NR13R14, SO2R16 , NR13R14, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R6 и R7 означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C6 алкил и C1-C6 алкил, замещенный гидроксилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR 8, (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3, C1-C4алкокси-группу, Het и C 1-C6алкил, замещенный арилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.

2522578
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛИРОВАНИЯ НЕЙРОГЕНЕЗА И ИНГИБИРОВАНИЯ ДЕГЕНЕРАЦИИ НЕЙРОНОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИЗОТИАЗОЛОПИРИМИДИНОНОВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:

2521333
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

2519779
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРА HSP90

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, содержащая ингибитор Hsp90 этамид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновую кислоту (AUY922) и ингибитор mTOR, представляющий собой эверолимус (RAD001), соответствующий способ лечения пролиферативного заболевания и набор того же назначения. Показан синергетический антипролиферативный эффект комбинации на клетки разных типов рака. 3 н.и 2 з.п. ф-лы, 2 ил.

2519673
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

2518073
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОЛИКИСТОЗНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЧЕК С ПОМОЩЬЮ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕРАМИДА

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п.

ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2517345
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ПИРИМИДОПИРИДАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38 МАРК

Изобретение относится к соединению формулы (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемой соли, где R 2a, R2b, R2c независимо выбирают из H, галогена и C1-C6алкила; Y представляет собой -O- или -S(O)p-, где p равно 0, 1 или 2; и R 1 представляет собой радикал формулы (IIC), где T представляет собой -N или -CH; R3 представляет собой H или F. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью, ингибирующей p38 MAP киназу, и их применению для лечения бронхолегочных заболеваний. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

2516466
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
5-ЧЛЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ЦЕЛЕЙ

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2 , эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

2515968
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

2514824
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
ФЕНОКСИПИРИДИНИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ PDE4-ОПОСРЕДОВАННЫХ БОЛЕЗНЕННЫХ СОСТОЯНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

2509077
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
КОМБИНАЦИЯ (А) ИНГИБИТОРА ФОСФОИНОЗИТ-3-КИНАЗЫ И (Б) МОДУЛЯТОРА ПУТИ Ras/Raf/Mek

Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek, выбранное из группы, состоящей из (i) соединения, модулирующего активность киназы Raf, которое является Raf265, SB590885, XL281 или PLX4032; (ii) соединения, модулирующего активность киназы Mek, которое является PD325901, PD-181461, ARRY142886/AZD6244, ARRY-509, XL518, JTP-74057, AS-701255, AS-701173, AZD8330, ARRY162, ARRY300, RDEA436, Е6201, RO4987655/R-7167, GSK1120212 или AS703026, в которой активные ингредиенты в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме их фармацевтически приемлемой соли или гидрата, и предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения, соответствующие фармацевтическая композиция и комбинированный препарат и способ лечения пролиферативного теплокровного животного, прежде всего человека. Показан синергизм противоопухолевого действия заявленных сочетаний. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.

2508110
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению Формулы I, включая его стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры или фармацевтически приемлемые соли:

где Z1 представляет собой CR 1; Z2 представляет собой CR2; Z 3 представляет собой CR3 или N; Z4 представляет собой CR4 или N; где (i) X1 представляет собой N и Х2 представляет собой S или (iv) Х1 представляет собой S и Х2 представляет собой CR7; R1, R2, R3 , R4 и R7 независимо выбраны из Н, F, Cl, Br, I, -CN, -CH2OR10, -(C1-C 12 алкилен)NR10R11, -(C1 -C12 алкилен)NR12C(=O)R10, -CO 2R10, -C(=O)N(R10)OR11 , -NR10R11, -C(=O)NR10R 11, -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR10R11, -C(=O)NR10(C 1-C12 алкилен)NR10C(=O)OR11 , -C(=O)NR10(C1-C12 алкилен)NR 10C(=O)R11, -C(=O)NR10(C1 -C12 алкилен)R11, -C(=O)NR10 (C1-C12 алкилен)R10, -C(=NR 10)NR10R11, -NR12C(=O)R 10, -NR12C(=O)OR11, -NR12 C(=O)NR10R11, -NR12C(=O)(C 1-C12 алкилен)NR10R11, NR12(C=O)C1-C12 алкилен)NR 11(C=O)R12, -C CR10, C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-6 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома представляют собой азот, и фенила, где гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группу, выбранную из -CH2OH, -(CH2)2OH, -CH 2CO2H, -CN, -CH2NH2, -(CH 2)2N(CH3)2, -CH3 , -CO2H, -CH2CO2CH3 , -NH2 и -S(O)2CH3; А выбран из -C(=O)NR5R6, -C(=S)NR5R 6, фенила и C1-C20 гетероарила, указанный гетероарил представляет собой ненасыщенный карбоциклический остаток, содержащий 5-10 кольцевых атомов, из которых 1-4 кольцевых атома являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, где C1-C20 гетероарил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или три группы, независимо выбранные из C112 алкила, -(C1 -C12 алкилен)NR10R11, -CH 3, оксо, -CO2CH3, -NH2 , 1-метилпиперид-4-ила, изопропила, изобутила, циклопропила, циклопропилметила, циклобутила, бензоимидазолила, бензила и фенила, где алкил, бензоимидазолил и фенил возможно имеют в качестве заместителей одну или более групп, независимо выбранных из F, Cl, Br, I, -CF3, -CH2OH, -CH3 , -C(=O)NHCH3, -NH2, -ОН, -OCH3 , -CH2OCH3, -С(=O)N(CH3) 2, -N(CH3)2, -С(CH3) 2OH, -СН(CH3)2, -CH2(1Н-1,2,4-триазол-5-ил) и С(=O)4-метилпиперазин-1-ила; R5 выбран из C1-C12 алкила, возможно содержащего в качестве заместителя одну группу, независимо выбранную из -NH 2, -NHCOCH3 и -ОН; R6 выбран из пиридинила и фенила, каждый из которых возможно имеет в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -C(=O)NR10R11, -C(=O)NR 10(C1-C12 алкилен)NR10 R11 и -C(=O)NR10R11; R10 , R11 и R12 независимо выбраны из Н, C 1-C12 алкила, C1-C12 алкилен-фенила, циклопентила, пиридинила и имидазолила, где C1-C 12 алкил, циклопентил возможно имеют в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH2OH, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -ОН и -S(O) 2CH3; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют С56 гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, или пиразолил, возможно содержащие в качестве заместителей одну или две группы, независимо выбранные из -CH3, -NH2, -N(CH 3)2, -ОН и оксо. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей PI3K ингибирующей активностью, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения рака. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 331 пр.

2506267
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ EGFR

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы

2505534
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
8-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D 1 - одинарная связь, -N(R11)- или -О-, где R 11 - атом водорода или С1-С3 алкил; А1 - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n1 - целое число 0 или 1; n2 - целое число 2 или 3; n3 - целое число 1 или 2; R12 и R13 каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D1; и w - связь с D2; D2 - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)2-, -C(O)-N(R 15)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R15 - атом водорода; R1 - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n 1 - целое число 0, 1 или 2; m2 - целое число 1 или 2; D12 - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) 2-; R18 и R19 - атом водорода; R 17 - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D 2, при условии, что когда R17 обозначает атом водорода, D12 обозначает одинарную связь; при условии, что когда D1 обозначает одинарную связь, А1 обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D1 обозначает -N(R 11)-, -O-, или -S(O)2-, A1 обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А1 обозначает одинарную связь, D2 обозначает -Е-C(О)-; и D3 - одинарная связь, -N(R21)-, -N(R21)-C(O)- или -S-, где R21 - атом водорода; и R2 обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D3; и R23 , R24 и R25 каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D21 - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D22 - одинарная связь или -С(О)-; R26 и R27 каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D22 - одинарная связь, R27 - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

2504544
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
(4-МЕТОКСИ-7-МОРФОЛИН-4-ИЛ-БЕНЗОТИАЗОЛ-2-ИЛ)АМИД 4-ГИДРОКСИ-4-МЕТИЛПИПЕРИДИН-1-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПОСТТРАВМАТИЧЕСКОГО СТРЕССОВОГО РАССТРОЙСТВА

Предложены способ лечения посттравматического стрессового расстройства, способ улучшения устойчивости к проявлению хотя бы одного симптома посттравматического стрессового расстройства, способ диагностики посттравматического стрессового расстройства - все с применением (4-метокси-7-морфолин-4-ил-бензотиазол-2-ил)амида 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция на ее основе для лечения пациента, у которого диагностировано посттравматическое стрессовое расстройство. Показано устранение вызванной стрессом ангедонии и устранение АРЕС-индуцированного понижения двигательной активности под действием (4-метокси-7-морфолин-4-ил-бензотиазол-2-ил)амида 4-гидрокси-4-метилпиперидин-1-карбоновой кислоты. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 12 пр., 64 ил.

2500401
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I

2498983
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЯ ФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИМЕЮЩУЮ СТРУКТУРУ ЭФИРА СУЛЬФОКИСЛОТЫ ИЛИ АМИДА СУЛЬФОКИСЛОТЫ, И ОБЛАДАЮЩЕЕ СВЯЗЫВАЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C 3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6 алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C 1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C 6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C 6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1 -C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R4 и R 5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6 алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2498980
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ОКСАЗОЛИДИНОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ РАССТРОЙСТВ СЕРДЕЧНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ

Предложено применение селективного ингибитора фактора коагуляции Ха 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида (ривароксабана) для лечения и/или профилактики сердечной недостаточности. Показана возможность достижения заявленного назначения. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

, ривароксабан.

2494740
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
СПОСОБ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ТВЕРДОГО, ОРАЛЬНО ПРИМЕНИМОГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО СОСТАВА

Изобретение относится к твердому, орально применимому фармацевтическому составу, содержащему гидрофилизованную форму 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}метил)-2-тиофенкарбоксамида в количестве от 1 до 60%. Состав содержит в качестве смачивающего вещества лаурилсульфат натрия и в качестве гидрофильного связующего гидроксипропилметилцеллюлозу. Фармацевтический состав выполнен в форме таблетки. Состав по изобретению позволяет повысить биологическую доступность действующего вещества. 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

2493850
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
Наверх