Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин – A61K 31/53

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/53  ...содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

2525236
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНЫХ ТИРОЗИНКИНАЗ

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

2518089
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ЛИПОСОМАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к биотехнологии и химико-фармацевтической промышленности, в частности относится к липосомальным композициям и способам их получения. Липосомальная фармацевтическая композиция включает лекарственное вещество, липиды в виде фосфатидилхолина и холестерина, причем дополнительно содержит минорный положительно заряженный компонент, в качестве которого используют цетилпиридиний хлорид или стеарилэтаноламин. Благодаря осуществлению изобретения обеспечивается повышение биодоступности лекарственного (активного) вещества за счет активного транспорта к органам и тканям организма. 2 н . и 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр.

2516893
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
АЛЬФА-СПИРАЛЬНЫЕ МИМЕТИКИ И СПОСОБЫ, СВЯЗАННЫЕ С НИМИ

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А означает -CHR 7-, где R7 означает водород, C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -ОН, -OR8, где R8 означает C1-6 алкил, -NH2, -COOH и -CONH2, C6 арил-C 1 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из -ОН, -ОР(=O)(ОН)2, -ОР(=O)(ONa)2 и C 1-6 алкила, 5-9-членный гетероарил-C1 алкил, C6 циклоалкил-C1 алкил, С6 арил или C6 циклоалкил; G означает -NR6- или -О-, где R6 независимо выбирают из C1-6 алкила и С2-6 алкенила; R1 означает -Ra-R 10; где Ra означает C1-6 алкилен и R10 означает нафтил или 9-10-членный бициклический конденсированный гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -NH2 и галогена; R2 означает -W 21-W22-Rb-R20, где W21 означает -(СО)-; W22 означает -О- или -NH-; Rb означает связь или C1-6 алкилен, необязательно замещенный C 1-6 алкилом; и R20 означает C1-6 алкил, С6-10 арил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный гетероарил или C6 циклоалкил; и R 3 означает C1-6 алкил; где "гетероарил" означает моноциклический или бициклический ароматический радикал, где 1-3 атома кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, а оставшиеся атомы кольца являются атомами углерода; и "бициклический конденсированный" означает кольцо, которое связано с другим кольцом с образованием бициклической структуры, когда атомы, общие для обоих колец, непосредственно связаны друг с другом. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу лечения или предупреждения нарушения, модулируемого Wnt-сигнальным путем, агенту на основе соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II), способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены соединения, представленные формулой (I), обладающие полезными биологическими свойствами. 21 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 209 пр.

2512538
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СОСТАВЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТРИАЗИНОНЫ И ЖЕЛЕЗО

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для одновременной борьбы с кокцидиозами и железодефицитными состояниями. Состав содержит триазиноны формул (I) или (II)

2506081
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩЕГО ВАРДЕНАФИЛА ГИДРОХЛОРИДА ТРИГИДРАТ

Настоящее изобретение относится к способу приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат, в твердом виде, в котором варденафила гидрохлорида тригидрат подвергают обработке с подходящими фармацевтическими вспомогательными средствами при температуре от, приблизительно, 20°С до, приблизительно, 45°C. Относительная влажность окружающей атмосферы технологического процесса составляет от 30% до 90%. Обработанное лекарственное средство покрывают оболочкой в виде пленочного слоя при температуре от 40°C до 55°C. Способ по изобретению исключает дополнительную стадию повторной гидратации с целью получения тригидратной формы варденафила гидрохлорида. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 ил., 10 пр., 1 табл.

2493849
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
НАТРИЕВАЯ СОЛЬ 2-МЕТИЛ-6-ФТОР-1,2,4-ТРИАЗОЛО[5,1-с]-1,2,4-ТРИАЗИН-7(4Н)-ОНА ДИГИДРАТ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВИРУСНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Описывается натриевая соль 2-метил-6-фтор-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4Н)-она, дигидрат

проявляющая противовирусное действие в отношении вируса гриппа A(H1N1). 1 табл.

2493158
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
СРЕДСТВО, УЛУЧШАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ЭФФЕКТ, СОДЕРЖАЩЕЕ ЛИПОСОМАЛЬНОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ОКСАЛИПЛАТИН, И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ЛИПОСОМАЛЬНОЕ СРЕДСТВО

Группа изобретений относится к противоопухолевому средству и средству, усиливающему противоопухолевый эффект, которое комбинированно содержит липосомальное средство, полученное посредством инкапсулирования оксалиплатина в липосому, и комбинированное лекарственное средство, содержащее тегафур, гимерацил и отерацил калия. Липосома в заявленных средствах состоит из дипальмитоилфосфатидилхолина, холестерина и 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-n-[метокси(полиэтиленгликоль)-2000; или гидрогенизированного фосфатидилхолина соевых бобов, холестерина и 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-n-[метокси(полиэтиленгликоль)-2000; или дипальмитоилфосфатидилхолина, холестерина и 1,2-дистеароил-sn-глицеро-3-фосфоэтаноламин-полиглицерин. Изобретение также относится к применению липосомального средства, описанного выше, для получения противоопухолевого средства и для усиления противоопухолевой активности комбинированного лекарственного средства, содержащего тегафур, гимерацил и отерацил калия. Также изобретение относится к способу лечения рака путем введения липосомального средства, содержащего инкапсулированный в липосому оксалиплатин, и комбинированного лекарственного средства, содержащего тегафур, гимерацил и отерацил калия. Заявленная группа изобретений обеспечивает повышение противоопухолевой активности лекарственного средства без усиления токсичности. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 10 ил., 11 пр.

2492863
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
ТРАНСДЕРМАЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ТРИАЗИНОВ ДЛЯ БОРЬБЫ С ИНФЕКЦИЯМИ КОКЦИДИЙ

Заявленное изобретение относится к области ветеринарии и предназначено для лечения кокцидиозов у животных. В качестве средства для трансдермального лечения инфекций кокцидий у животных применяют триазины формул (I) или (II)

2484825
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
НОВЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИСТЕИНОВЫХ ПРОТЕАЗ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ОБЛАСТИ ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Описываются новые тетрациклические соединения общей формулы (I),

(I) где - одинарная или двойная связь;

- отсутствие связи или одинарная связь;

или

V означает N; Т и Х как указано в структурных фрагментах выше;

U и W - независимо означают С или N, причем один из них - обязательно N;

R3, R4, R5 и R6 - Н; Rv отсутствует;

Ru и Rw - независимо отсутствуют или означают (С1-12)алкил;

Y=N-OR1 или NR'1, где

R1 - Н, (С1-12)алкил, возможно замещенный фенилом, фенилокси, карбокси, (С1-12)алкокси, (С1-12)алкоксикарбонилом, или (С2-12)алкенил;

R'1 - фенил, или их фармацевтически приемлемые соли, или их диастереомеры, или их региоизомеры, или их смеси, фармацевтическая композиция, их содержащая, и конкретные соединения для ингибирования цистеиновых протеаз. Соединения могут найти применение в медицине при лечения рака, нейродегенеративных заболеваний, воспалительных нарушений, сердечно-сосудистых заболеваний и т.д. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2481349
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ С УЛУЧШЕННЫМИ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

Данное изобретение относится к новым лекарственным формам варденафила, которые быстро распадаются во рту. Лекарственная форма содержит варденафил в виде соли с кислотой или варденафил с кислотой и сахарные спирты. Кислота выбрана из группы, состоящей из соляной кислоты, лимонной кислоты, винной кислоты, янтарной кислоты и толуолсульфоновой кислоты. В качестве сахарного спирта лекарственная форма, предпочтительно, содержит маннит или сорбит. По меньшей мере, 80% дозы варденафила из используемой лекарственной формы растворяется при 25°С в 10 мл физиологического раствора поваренной соли. Степень высвобождения из формы лекарственного средства в 900 мл физиологического раствора поваренной соли в течение первых 5 минут в аппарате USP для смешивания, с лопастями, при 50 оборотах в минуту, при 37°С составляет, по меньшей мере, 70%. 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 10 пр.

2481110
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИН-1-ОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТА ВВ2

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолин-1-она, общей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R1: низший алкилен-ОН, низший алкилен-N(R 0)(R6), низший алкилен-CO2R0 , С5-6циклоалкил, С6-10циклоалкенил, арил, гетероциклическая группа, -(низший алкилен, замещенный -OR 0)-арил или низший алкилен-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R1 может быть замещен 1-2 группами G1; циклоалкил, циклоалкенил и гетероциклическая группа в R1 могут быть замещены 1-2 группами G2 ; арил может быть замещен 1-2 группами G3; R0 : одинаковые или отличные друг от друга, каждый, означают -Н или низший алкил, R6: R0 или -S(O) 2-низший алкил, R2: низший алкил, низший алкилен-OR 0, низший алкилен-арил, низший алкилен-О-низший алкилен-арил, -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-арил, -C(O)N(R0)-низший алкилен-арил, арил или гетероциклическая группа, где арил в R2 может быть замещен 1-3 группами G4; R3: -Н или низший алкил, или R2 и R3 могут быть объединены с образованием С5-алкилена; R4: -N(R 7)(R8), -N(R10)-OR7, -N(R 0)-N(R0)(R7), -N(R0)-S(O) 2-арил или -N(R0)-S(O)2-R7 , R7: низший алкил, галоген-низший алкил, низший алкилен-CN, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO2R 0, низший алкилен-С(O)N(R0)2, низший алкилен-C(O)N(R0)N(R0)2, низший алкилен-С(=NOH)NH2, гетероарил, низший алкилен-Х-арил или низший алкилен-Х-гетероциклическая группа, где низший алкилен в R7 может быть замещен 1-2 группами G1 ; арил, гетероарил и гетероциклическая группа в R7 могут быть замещены 1-2 группами G6; X: простая связь, -О-, -С(О)-, -N(R0)-, -S(O)p- или *-C(O)N(R 0)-, где * в X имеет значение от связи до низшего алкилена, m: целое число от 0 до 1, p: целое число 2, R8: -Н, или R7 и R8 могут быть объединены с образованием группы низший алкилен-N(R9)-низший алкилен, R 9: арил, R10: -Н, R5: низший алкил, галоген, нитро, -OR0, -N(R0)2 , или -О-низший алкилен-арил, где группа G1: -OR 0, N(R0)(R6) и арил; группа G 2: низший алкил, низший алкилен-OR0, -OR 0, -N(R0)2, -N(R0)-низший алкилен-OR0, -N(R0)C(O)OR0, -N(R0)C(O)-низший алкилен-OR0, -N(R 0)C(O)N(R0)2, -N(R0)C(=NR 0)-низший алкил, -N(R0)S(O)2-низший алкил, -N(низший алкилен-CO2R0)-S(O) 2-низший алкил, -N(R0)S(O)2-арил, -N(R0)S(O)2N(R0)2 , -S(O)2-низший алкил, -CO2R0 , -CO2-низший алкилен-Si(низший алкил)3 , -C(O)N(R0)2, -C(O)N(R0)-низший алкилен-OR0, -C(O)N(R0)-низший алкилен-N(R 0)2, -C(O)N(R0)-низший алкилен-CO 2R0, -C(O)N(R0)-O- низший алкилен-гетероциклическая группа, -C(O)R0, -C(O)-низший алкилен-OR0 , С(О)-гетероциклическая группа и оксо; при условии, что «арил» в группе G2 может быть замещен одним низшим алкилом; группа G3: -OR0; группа G4: галоген, CN, нитро, низший алкил, -OR0, -N(R0 )2, -CO2R0; группа G5 : галоген, -OR0, -N(R0)2 и арил; группа G6: галоген, низший алкил, который может быть замещен -OR0, галоген-низший алкил, который замещен -OR0, -OR0, -CN, -N(R0) 2, -CO2R0, -C(O)N(R0) 2, низший алкилен-ОС(O)R0, низший алкилен-ОС(O)-арил, низший алкилен-CO2R0, галоген-низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-С(O)N(R0) 2, галоген-низший алкилен-C(O)N(R0)2 , -О-низший алкилен-CO2R0, -О-низший алкилен-CO 2-низший алкилен-арил, -C(O)N(R0)S(O)2 -низший алкил, низший алкилен-C(O)N(R0)S(O)2 -низший алкил, -S(O)2-низший алкил, -S(O)2 N(R0)2, гетероциклическая группа, -C(-NH)=NO-C(O)O-C 1-10-алкил, -C(=NOH)NH2, C(O)N=C(N(R0 )2)2, -N(R0)C(O)R0 , -N(R0)C(O)-низший алкилен-OR0, -N(R 0)C(O)OR0, -С(арил)3 и оксо; при условии, что «гетероциклическая группа» в группе G 6 замещена 1 группой, выбранной из группы, состоящей из -OR0, оксо и тиоксо (=S); где «циклоалкенил» относится к С5-10 циклоалкенилу, включающей кольцевую группу, конденсированную с бензольным кольцом по месту двойной связи; «арил» относится к ароматической моноциклической С6-углеводородной группе; «гетероциклическая группа» означает кольцевую группу, состоящую из i) моноциклического 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-4 гетероатома, выбранных из О, S и N, или ii) бициклического 8-9-членного гетероцикла, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из О, S и N, которые получают путем конденсации моноциклического гетероцикла и одного кольца, выбранного из группы, состоящей из моноциклического гетероцикла, бензольного кольца, при этом кольцевой атом N может быть окислен с образованием оксида; «гетероарил» означает пиридил или бензимидазолил; при условии исключения известных соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) и способу лечения с использованием соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолин-1-она, полезные в качестве антагониста рецептора ВВ2. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 302 табл., 59 пр.

2479578
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗИН-3,5-ДИОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ, РЕАГИРУЮЩИХ НА МОДУЛИРОВАНИЕ РЕЦЕПТОРА ДОПАМИНА D3

Описываются новые производные 1,2,4-триазин-3,5-диона общей формулы (I)

2478633
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ МИМЕТИКИ ОБРАТНОГО ПОВОРОТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (3)

Описываются новые производные гексагидро пиразино[2,1-с][1,2,4] триазина общей формулы

2470024
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые гетероциклические соединения общих формул (А) и (В) (значения радикалов приведены в формуле изобретения)

фармацевтические композиции, их содержащие, и применение данных гетероциклических соединений для лечения расстройств, опосредованных каскадом MAP киназы. 32 н. и 35 з.п. ф-лы, 106 пр., 2 табл., 2 ил.

2468021
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ НАЦЕЛИВАНИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к фторсодержащим соединениям формулы (I), где: D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо, выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначает С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН2; Y отсутствует; Z обозначает NR1R2; R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C110алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более атомами галогена; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R3 выбран из группы, состоящей из: галогена, C110алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более фтор-заместителями, или одним или более из следующих заместителей: C1 6алкил, QC110алкил, QC2 -C10алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более фтор-заместителями, и где Q обозначает О; m обозначает число от 1 до 2; при условии, что: R3 является фтор-заместителем, или группа Е включает фтор-заместитель, или группа Z включает фтор-заместитель, с дальнейшим условием, что Е не обозначает 4-фторфенил, или соединение формулы (Iа), где D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначают С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН 2; Y отсутствует; Z обозначает NR1R2 ; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C110алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более из следующих заместителей: хлор, бром, йод; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R3 выбран из группы, состоящей из: хлора, брома, йода, C110алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более атомами хлора, брома или йода, и/или одним или более из следующих заместителей: C16алкил, QC110алкил, QC 2-C10алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из хлора, брома, йода или гидрокси, и где Q обозначает О, причем, когда Е обозначает фенил, Е не содержит в качестве заместителя йод, присоединенный непосредственно к нему в положении 4; m обозначает число от 1 до 2; причем по меньшей мере один из Z, Е или R3 включает йод; при условии, что Е не обозначает 4-йодфенил, и при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (Iа), определенным в следующей таблице:

D GJ LМ R3Е Z
СНСН СN N6-Сl 4-хлорфенилNHCH 2CF3
СНСН СN N6-СН3 4-хлорфенил NHCH2CF 3

Также изобретение относится к фармацевтческой композиции на основе соединения формулы (I) или (Iа), способу диагностики, способу лечения указанных нарушений, основанные на использовании соединения формулы (I) или (Iа), применении соединения формулы (I) или (Iа). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения нарушения у млекопитающего, характеризующегося аномальной плотностью периферических бензодиазепиновых рецепторов. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 13 ил., 9 табл., 23 пр.

2468014
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

2463299
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКИЙ АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА ЭНДОТЕЛИНА И ИНГИБИТОР PDE5

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для лечения заболевания, в котором присутствует вазоконстрикция, содержащую соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемую соль этого соединения и по крайней мере одно соединение, обладающее PDE5-ингибирующими свойствами, или его фармацевтически приемлемую соль, для терапевтического применения, одновременно, раздельно или в течение периода времени. Изобретение демонстрирует синергетический эффект при использовании комбинации таких соединений в лечении заболевания, в котором присутствует вазоконстрикция. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 пр.

2462249
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Группа изобретений относится к области ветеринарии. Заявлено применение противовирусного средства натриевая соль 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она дигидрат для профилактики и лечения вирусных заболеваний и состояний, вызванных вирусом Хантаан или вирусом восточного энцефаломиелита лошадей. Заявлен способ лечения вирусных заболеваний и состояний, вызванных вирусом Хантаан или вирусом восточного энцефаломиелита лошадей, путем введения указанного лекарственного средства. Заявленная группа изобретений эффективна для лечения, предупреждения и экстренной профилактики вируса Хантаан и восточного энцефаломиелита лошадей. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

2457844
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ МИМЕТИКИ ОБРАТНОГО ПОВОРОТА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые соединения общей Формулы (I):

в виде отдельного стереоизомера или смеси стереоизомеров или в виде его фармацевтически приемлемой соли, где

R1 - индазолил или замещенный индазолил;

R6 - С6арил или С6-12арил, замещенный галогеном, гидрокси, циано и C1-6алкокси; или С6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота или кислорода;

каждый из X2 и Х3 независимо означает водород, гидрокси или фосфат. Данные соединения могут быть использованы для получения лекарственного препарата для лечения или предотвращения рака, в частности острой миелоидной лейкемии. 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 8 прим., 4 ил.

2457210
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
АЗАИНДОЛЫ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗ

Изобретение относится к новым производным азаиндола, обладающим ингибирующей активностью в отношении JAK-2 и JAK-3 киназы, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R3 представляет собой Н; X1 представляет собой N или CR4; R 2 представляет собой Н, СООН, COOR' или CONHR'; R4 представляет собой Н, F, R', ОН, OR', COR', СООН, COOR', CONH2 или CN; или R2 и R4, взятые вместе, образуют бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-2 R10; R' представляет собой С 1-3алкил или С2-3алкенил, каждый из которых необязательно замещен 1-2 R5; каждый R5 независимо выбирают из CN, незамещенного С1-2алкила, или две группы R5 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо; каждый R10 независимо выбирают из галогена, ОСН3 или ОН; R 1 представляет собой

2453548
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО В КАПСУЛАХ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к составу лекарственного средства, обладающего противовирусным действием, выпускаемого в твердых желатиновых капсулах, а также к способу его получения. Противовирусное средство по изобретению содержит гранулы, включающие активное вещество - натриевую соль 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она, дигидрат, и физиологически приемлемые вспомогательные добавки - в качестве наполнителя и дезинтегранта - крахмал, а в качестве антифрикционного вещества - тальк. Размер гранул находится в диапазоне от 0,5 до 0,63 мм. Желатиновые капсулы выполнены массой от 0,290 до 0,300 г. Способ получения противовирусного средства в виде гранул в желатиновых капсулах осуществляется путем влажного гранулирования. Лекарственное средство по изобретению обладает выраженным вирусоингибирующим действием, удовлетворительными органолептическими свойствами и фармакологической безопасностью, а также расширяет арсенал противовирусных лекарственных средств. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл., 3 пр.

2451514
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО В ТАБЛЕТКАХ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, конкретно к противовирусному средству в таблетках. Средство содержит, мас.%: в качестве активного вещества - натриевую соль 2-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она, дигидрат (60,0-90,0), в качестве наполнителя - крахмал картофельный и/или лактозу (1,0-20,0), в качестве разрыхлителя - гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения и/или микрокристаллическую целлюлозу (0,5-20,0), в качестве антрифрикционных веществ - тальк (0,2-2,5) и аэросил (0,2-3,0), в качестве смазывающего компонента - стеарат магния (0,2-3,0), в качестве вещества для образования защитной оболочки - гипромеллозу (1,0-10,0). Заявляемое средство обладает вирусоингибирующей активностью в отношении вируса птичьего гриппа, вирусов лихорадки долины Рифт, парагриппа, вируса болезни Ауески, западного энцефаломиелита лошадей, венесуэльского энцефаломиелита лошадей, респираторно-синцитиального вируса. Также предложен способ получения указанного средства в таблетках. Группа изобретений обеспечивает расширение ассортимента противовирусных лекарственных средств благодаря получению таблетированного средства, обладающего выраженным вирусоингибирующим действием и улучшенными органолептическими свойствами. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 4 пр.

2446802
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА A2A ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРИЛЛЯЦИИ ПРЕДСЕРДИЙ

Предложено применение селективных антагонистов аденозинового рецептора А для получения лекарственных препаратов для лечения фибрилляции предсердий у млекопитающих, включая человека. Обнаружено, что аденозиновый рецептор А2A предсердных кардиомиоцитов участвует в патологических механизмах, лежащих в основе фибрилляции предсердий. Преимущество применения селективных антагонистов А2A (ZM214385, Н-89, SCH58261) относительно других агентов состоит в том, что антагонисты A2A специфически направлены на пациентов с фибрилляцией предсердий: снижают повышенную частоту волн кальция при их фибрилляции, т.е. участвуют в электрическом ремоделировании предсердия в состоянии фибрилляции. 10 з.п. ф-лы, 10 ил.

2445099
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ КЛЕЩЕВОГО ЭНЦЕФАЛИТА

Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к применению противовирусного средства натриевая соль 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она дигидрат (далее Средство) для профилактики и лечения вирусных заболеваний, вызванных вирусом клещевого энцефалита. Также описан способ профилактики и лечения состояний, вызванных вирусом клещевого энцефалита у человека или животного, включающий введение человеку или животному представленного выше лекарственного Средства. Технический результат - расширение ассортимента лекарственных средств, обладающих широким спектром действия и предназначенных для лечения и профилактики клещевого энцефалита. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл.

2444363
патент выдан:
опубликован: 10.03.2012
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИСТЕИНОВЫХ ПРОТЕАЗ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые соединения общей формулы формулу (Ib)

в которой: представляет собой или (значения радикалов приведены в формуле изобретения), способ их получения, фармацевтическая композиция, их содержащая, и их терапевтическое применение. Соединения являются ингибиторами цистеиновых протеаз и могут найти применение в медицине. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

2440351
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЖЕНСКОЙ СЕКСУАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Предложены применение комбинации ингибитора ФДЭ5 и тестостерона ("Lybrido") для изготовления лекарственного средства для лечения женской сексуальной дисфункции, где ингибитор ФДЭ5 и тестостерон вводят таким образом, что ингибитор ФДЭ5 оказывает действие через 3,5-5,5 часов после введения тестостерона (варианты) и соответствующий набор с композицией тестостерона для его высвобождения немедленно на участке-мишени, указанный набор дополнительно включает инструкции по применению фармацевтической композиции, содержащей тестостерон за 3,5-5,5 часов до сексуальной активности и фармацевтической композиции, включающей ингибитор ФДЭ5, за 1-2 часа до сексуальной активности. Показано увеличение амплитуды пульсации влагалища и увеличение субъективного сексуального возбуждения под действием комбинации. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 ил.

2436579
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
МИМЕТИКИ С ОБРАТНОЙ КОНФИГУРАЦИЕЙ И ОТНОСЯЩИЕСЯ К НИМ СПОСОБЫ

Изобретение относится к новым конформационно устойчивым соединениям общей формулы (I), которые имитируют вторичную структуру областей биологически активных пептидов и белков, имеющих обратную конфигурацию, являются миметиками с обратной конфигурацией. Соединения могут быть использованы для подавления или лечения расстройств, модулируемых участием Wnt-сигального пути, таких как рак, в особенности колоректальный рак. Изобретение также относится к библиотеке, содержащей соединения настоящего изобретения. В общей формуле (I)

2434017
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
ТРИАЗИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описываются новые производные триазина общей формулы I:

в которой a) X=NH2, n=l;

б) X-NHNH2, n=1;

в) X=NH 2, n=2.

Данные соединения обладают высокой противотуберкулезной активностью, в том числе по отношению к мультирезистентным штаммам микобактерий, высокой видоспецифичностью и низкой токсичностью. 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

2431633
патент выдан:
опубликован: 20.10.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ КОКЦИДИОЗОВ НОРОК

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ включает введение норкам толтразурил в дозе 30 мг/кг внутрь с лечебной целью два дня, с профилактической - однократно, и субалина в дозе 20 мг/голову в течение трех дней подряд. При использовании способа отсутствует отрицательное действие на животных, повышается эффективность лечения, сокращаются сроки выздоровления. 5 табл.

2425678
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
Наверх