Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......пурины, например аденин – A61K 31/52

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/52  ......пурины, например аденин

Патенты в данной категории

9-[2-(4-ИЗОПРОПИЛФЕНОКСИ)ЭТИЛ]АДЕНИН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИДЕПРЕССАНТНЫМ И ПРОТИВОСТРЕССОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к области медицины. Предложено лекарственное средство, обладающее антидепрессантным и противострессорным действием. Средство представляет собой известный противовирусной активностью 9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденина. Технический результат: разработано психотропное средство, способное подавлять стрессиндуцированные морфосоматические, когнитивные и психоэмоциональные нарушения, а также обладающее самостоятельной антидепрессантной активностью. Изобретение может быть использовано для предупреждения и лечения психоневрологических и психосоматических патологий, связанных с тяжелыми стрессорными воздействиями. 14 табл., 6 пр.

2529817
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ СОПРОВОДИТЕЛЬНОГО ЛЕЧЕНИЯ ПРИ ЭНДОПРОТЕЗИРОВАНИИ КРУПНЫХ СУСТАВОВ

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии, ортопедии, и может быть использовано для сопроводительного лечения при эндопротезировании крупных суставов. Для этого за полгода до операции определяют объем контрактуры пораженного сустава. Также проводят рентгенологическое и МРТ-исследование как пораженного, так и коллатерального суставов и определяют их состояние. Кроме того, оценивают качество костной ткани методом остеоденситометрии. При выявлении изменений качества костной ткани в комплекс лекарственной терапии включают препараты Бивалос и Кальцемин. За три месяца до операции оценивают уровень выраженности болевого синдрома по Визуально-Аналоговой Шкале. После этого проводят комплексную терапию, направленную на оптимизацию состояния суставов конечностей, в которую включают локальную инъекционную терапию (ЛИТ). Для этого на биологически активные околосуставные зоны, расположенные проксимальнее и дистальнее пораженного сустава, предварительно воздействуют сфокусированным лазерным излучением красного спектра. Затем в эти же зоны инъекционно вводят смесь, включающую растворы лекарственных препаратов: хондропротекторы, Контрикал, Лидокаин и витамин В12. Кроме того, вводят Артрофоон в течение всего предоперационного периода. При значении уровня выраженности болевого синдрома менее 4 баллов Артрофоон вводят в дозе 4 таблетки в сутки. При его значении более 4 баллов препарат вводят в дозе 8 таблеток в сутки в комплексе с коротким курсом нестероидного противовоспалительного препарата и хондропротектором. Сразу же после проведения операции эндопротезирования коллатеральный сустав фиксируют ортезом на срок 3 месяца. В схему комплексного послеоперационного сопроводительного лечения, которое начинают через три недели после проведения операции, включают однократное внутривенное введение препарата Акласта, препарат Артрофоон в дозе 4 таблетки в сутки в течение трех месяцев, альфакальцидол и Кальцемин постоянно. Проводят индивидуально подобранный комплекс упражнений лечебной физкультуры и электромиостимуляцию в ходьбе для укрепления мышечного корсета конечностей. Через 3 месяца с момента операции проводят ЛИТ коллатерального сустава. При наличии дегенеративного процесса в смежных суставах ЛИТ проводят поочередно в этих зонах. На фоне ЛИТ вводят вазодилататоры, хондропротекторы, препарат Мильгамма. Кроме того, при наличии изменений в психоэмоциональной сфере пациента дополнительно вводят препарат Тенотен. Схему послеоперационной лекарственной терапии, включая ЛИТ, повторяют 3-4 раза с интервалом в 6 месяцев. Способ обеспечивает оптимизацию результатов оперативного лечения и профилактику развития осложнений как в оперированном суставе, так и в смежных и симметричном суставах после эндопротезирования, профилактику развития нестабильности компонентов эндопротеза, профилактику развития или усугубления дегенеративного процесса в симметричном и смежных суставах, что снижает риск повторных оперативных вмешательств. 1 пр.

2527159
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R1 и R3 отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X2 представляет собой O или S, R4a отсутствует, R4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; Rk выбирают из C1-6алкила и C 1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-XL.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

2525116
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТА ПОЛИ(АДФ-РИБОЗО) ПОЛИМЕРАЗЫ

Предложено средство для ингибирования фермента поли(АДФ-рибозо)полимеразы (ПАРП) человека. Средство представляет собой 7-метилгуанин (2 - амино - 7 - метил - 1H - пурин - 6(7H)-он) - производное пурина формулы (I). Показано, что эффективность средства выше, чем у 7-метил-ксантина, при этом оно не токсично для организма человека. Средство может применяться при лечении состояний, вызванных некротической гибелью клеток: инсульта, ишемии миокарда, диабета и его осложнений, шока, нейротравмы, артрита, колита, аллергического энцефаломиелита и других форм воспаления. 1 ил., 2 пр.

2522915
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПИРИМИДИНЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОТЕИНКИНАЗ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К ИНГИБИРОВАНИЮ ПРОТЕИНКИНАЗ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям пурина формулы (I):

2518098
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СПОСОБ ВЫБОРА ТАКТИКИ ВЕДЕНИЯ БЕРЕМЕННЫХ С ПЛАЦЕНТАРНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ И СИНДРОМОМ ЗАДЕРЖКИ РОСТА ПЛОДА

Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству, и предназначено для выбора тактики ведения беременных с плацентарной недостаточностью (ПН) и синдромом задержки роста плода (СЗРП). Для этого в крови определяют уровень ангиогенных факторов, а именно растворимой fms-подобной тирозинкиназы (sFlt-1) и плацентарного фактора роста (PIGF). Рассчитывают ангиогенный коэффициент (Ka) по формуле: Ka=sFlt-1/PlGF×10. Если Ka меньше или равен 10, беременной не нужна госпитализация, не требуется динамическое наблюдение, посещение врача женской консультации осуществляется по плану. В случае если Ка больше 10, но меньше 50, то беременную госпитализируют в стационар, где проводят кардиотокографию (КТГ), допплерометрию, определение индекса амниотической жидкости (ИАЖ), осуществляют лечение, направленное на улучшение маточно-плацентарного кровотока, в течение 10 дней. При этом объём инфузии составляет 400 мл в сутки. Препаратами выбора являются актовегин, трентал, инстенон, карнитина хлорид. Далее через 2 недели осуществляют контрольные ультразвуковое, допплеровское исследование, КТГ, ИАЖ, контроль Ка. При отсутствии отрицательной динамики беременную выписывают. Если Ka больше или равен 50, но меньше 100, то беременную госпитализируют в стационар, где проводят КТГ, допплерометрию, ИАЖ и осуществляют лечение, направленное на улучшение маточно-плацентарного кровотока, в течение 14 дней. При этом объем инфузии составляет 800 мл в сутки. Препаратами выбора являются актовегин, трентал, инстенон, карнитина хлорид. При этом осуществляют контрольную допплерометрию и КТГ 1 раз в 3 дня, через 2 недели проводят контроль Ka. При положительной динамике возможна выписка, при отсутствии динамики - лечение продолжают в течение 2 недель. При значениях Ka больше или равном 100, но меньше 150, беременную госпитализируют в стационар, где проводят КТГ, допплерометрию, ИАЖ и осуществляют лечение, направленное на улучшение маточно-плацентарного кровотока, в течение 14 дней. При этом объем инфузии составляет не менее 800 мл в сутки, препараты выбора те же. Дополнительно вводят препараты, направленные на коррекцию гемостаза, а именно фраксипарин, фрагмин, клексан на выбор. Контроль допплерометрии и КТГ осуществляют ежедневно. При маловодии также ежедневно проводят контроль ИАЖ. При сроке беременности до 34 недель в таком случае осуществляют профилактику респираторного дистресс-синдрома (РДС) плода путем введения препарата Дексон 24 мг по схеме: 6 мг каждые 12 часов 4 раза. При этом через 2 недели лечения осуществляют обязательный контроль Ka. При положительной динамике возможна выписка, при отсутствии динамики лечение продолжают в течение 2 недель. В том случае если Ka больше или равен 150, то при сроке беременности до 34 недель тактика лечения такая же, как при Ka от 100 до 150, но контроль допплерометрии, КТГ, ИАЖ осуществляют 2 раза в день. При отсутствии динамики прибавки веса плода в течение 2 недель лечения или при ухудшении функционального состояния плода производят кесарево сечение. При сроке беременности 34-36 недель тактика лечения и наблюдения такая же, как при сроке до 34 недель, кроме профилактики РДС плода. Однако при ухудшении характера шевелений плода или ухудшении функционального состояния плода по данным КТГ или допплерометрии производят кесарево сечение. При сроке беременности более 36 недель и значениях Ka больше или равных 150 проводят досрочное родоразрешение. Способ обеспечивает оптимальный выбор тактики ведения беременности за счёт определения показателей, отражающих тяжесть сосудистых нарушений непосредственно в маточно-плацентарном комплексе и компенсаторные возможности организма плода и матери. 5 пр.

2517374
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
N-7 ЗАМЕЩЕННЫЕ ПУРИНЫ И ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ, ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I

Y1 и Y2 каждый независимо представляет собой N или C(R1), но Y1 и Y2 оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R1), где R1 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, где R1 замещен заместителями RR1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -ORа; где Rа выбран из атома водорода; R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила; R3 представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R3 замещена заместителями RR3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Ri, Ri выбран из C1-6алкила;

А1, А2, А3 и А4 каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR4 C(O)NR5R6, где R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода; R5 и R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, C4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R5 и R6 дополнительно замещены RD, где RD выбран из -S(O) 2Rm, где Rm выбран из С1-6 алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.

2515541
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
НЕКОТОРЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ СТРУКТУРЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:

2513636
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
ПУРИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ РI3К, И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым пуриновым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора липидных киназ, включая p110 альфа и другие изоформы PI3K, и являются пригодными для лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I

2509081
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
ПИРИМИДИН-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПУРИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ (ИЛИ КИНАЗ)

Настоящее изобретение относится к новому пиримидин-замещенному пуриновому соединению формулы (I) или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, которые обладают ингибирующим действием в отношении mTOR и Р13 киназ и могут быть использованы при лечении рака. Соединение формулы (I) соответствует структурной формуле:

.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения и фармацевтически приемлемый разбавитель, вспомогательное вещество или носитель; к способу ингибирования протеинкиназы, выбранной из mTOR или Р13 киназы, и к способу лечения или предотвращения состояния у млекопитающего, связанного с ингибированием активности mTOR и/или Р13 киназ. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2506264
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПУРИНА ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к применению производных пурина при изготовлении лекарственных препаратов, предназначенных для лечения хронической лимфоцитарной лейкемии и поликистоза почек. Изобретение обеспечивает получение соединений, обладающих большей активностью в отношении лимфоцитарной лейкемии и поликистоза почек. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 пр., 3 табл.

2500400
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
КОМБИНИРОВАННОЕ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕЕ И СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, содержащее кофеин и дротаверина гидрохлорид, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно дополнительно содержит кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин и димедрол (дифенгидрамин) в количестве: кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин 5-40 мг, кофеин 50-100 мг, димедрол (дифенгидрамин) 20-50 мг, дротаверина гидрохлорид 40-80 мг. Изобретение обеспечивает создание средства, обладающего сильным анальгезирующим действием при болевых синдромах умеренной и сильной выраженности, спастической боли различного происхождения. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

2500399
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
2,6-ДИНИТРОСОДЕРЖАЩИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Настоящее изобретение относится к противоопухолевым производным пурина формулы (А) и их солям, а также фармацевтическим композициям на их основе, способу их получения

где W обозначает алкилзамещенный амино, остаток пирролидина, пиперидина, морфолина или пиперазина, необязательно замещенный С16алкилом или гидрокси; Y обозначает Н или остаток сахарида, Z обозначает Н; Q обозначает остаток необязательно замещенного хинолина. Предложены новые соединения с низкой токсичностью, широким противораковым диапазоном, высокой противораковой активностью, высокой стабильностью, пригодные для изготовления противоопухолевых лекарственных средств. Предложенный способ состоит во взаимодействии защищенного по 9-му положению соответствующего пурина с соответствующими предшественниками групп W и Q. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 31 пр.

2498987
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПУРИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ PI3K И/ИЛИ mTOR ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным морфолинопурина общей формулы (1a) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 и R2 каждый независимо представляет собой C1 -C6 алкильную группу или атом водорода, R3a и R3b каждый независимо представляет собой C 1-C6 алкильную группу, которая может содержать три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, или атом водорода, R4 представляет собой C1-C 6 алкильную группу или атом водорода, Ra представляет собой группу, представленную формулой -Y-R5, где Y представляет собой одинарную связь или C1-C6 алкиленовую группу, R5 представляет собой C1-C 6 алкильную группу, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы A, тетрагидрофуранильную группу, пирролидинильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы D, и Rb и Rc каждый независимо представляет собой C1-C6 алкильную группу, которая содержит один заместитель, выбранный из следующей далее группы E, или атом водорода, или Rb и Rc вместе с атомом азота, к которому Rb и Rc присоединены, образуют 5-7-членную алициклическую азотсодержащую гетероциклическую группу, которая представляет собой пиперазин, морфолин, пирролидин, пиперидин, гомопиперазин, которая может содержать один, два или три заместителя, выбранных из следующей далее группы E; группа A: атом галогена, гидроксигруппа, С38 циклоалкильная группа и оксогруппа; группа D: C1-C6 алкилсульфонильная группа; и группа E: гидроксигруппа, формильная группа, C1-C 6 алкильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC1-C6 алкиламиногруппа, C1-C6 алкилсульфониламиногруппа, C1-C6 алкилсульфонил C1-C 6 алкиламиногруппа, C1-C6 алкилсульфониламино C1-C6 алкильная группа, C1-C 6 алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, C1-C 6 алкилсульфонильная группа, C1-C6 алкиламино C1-C6 алкилкарбонильная группа, диC1-C6 алкиламино C1-C 6 алкилкарбонильная группа, которая может содержать один заместитель, выбранный из указанной группы A, диC1 -C6 алкиламинокарбонильная группа, фенилсульфонильная группа и гетероарил C1-C6 алкилкарбонильная группа, где гетероарил представляет собой имидазолил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибитору фосфатидилинозитол 3-киназы (PI3K), ингибитору мишени рапамицина млекопитающего (mTOR) на основе соединения формулы (1a), способу лечения рака и применению соединения формулы (1a). Технический результат: получены новые производные морфолинопурина, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 35 з.п. ф-лы, 19 табл., 138 пр.

2490269
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОБУТИЛПУРИНА, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ АНГИОГЕНЕЗ, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ ОБРАЗОВАНИЕ ПРОСВЕТА, АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РОСТ НЕЙРОНОВ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), возможно в виде транс-изомеров, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим активирующей функцией ангиогенеза, образования просвета и роста нейронов. Соединение может найти применение в качестве активного агента для лекарственного средства для заживления ран, терапевтического и профилактического агента для лечения болезни Альцгеймера, заболеваний с инфарктом и для роста волос. В общей формуле (1)

2489433
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ - 759

Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ). Соединения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения рака. Изобретение также относится к применению указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения рака у теплокровного животного и к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, растворитель или инертный наполнитель. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 26 пр.

2481348
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
СПОСОБ ИНФУЗИОННОЙ ТЕРАПИИ ПРИ ТРОФИЧЕСКИХ РАНАХ

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для лечения больных с трофическими ранами. Для этого последовательно внутривенно капельно вводят смесь, содержащую 5% раствор глюкозы - 200 мл, новокаина 0,5% - 50 мл, магния сульфата 25% - 5 мл, после чего вводят смесь, содержащую изотонический раствор хлорида натрия 0,9% - 200 мл, 2% пентоксифиллина - 5 мл, затем вводят смесь, содержащую реополиглюкина - 200 мл, аскорбиновой кислоты 5% - 5 мл, никотиновой кислоты 1% - 1 мл. Способ позволяет стимулировать заживление трофических ран за счет улучшения микроциркуляции и течения метаболических процессов. 1 пр.

2475242
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым гетероарильным соединениям общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы, такой как mTOR, IKK-2, Tyk2, Syk-киназ. Соединения могут найти применение для лечения или предупреждения рака, воспалительных патологических состояний, иммунологических патологических состояний, метаболических патологических состояний. К таким заболеваниям относятся, в частности, рак почки и диабет. В формуле (I)

R1 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из фенила, замещенный или незамещенный 5-6-членный гетероарил с 1-3 атомами азота в цикле, выбранный из пиридина, пиразола, индола, индазола, триазола, бензимидазола, 2-(1H-имидазо-[4,5-b]пиридина, замещенный или незамещенный 5-7-членный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил, выбранный из пирролидинила; -Х-А-В-Y-, взятые вместе, образуют -N(R2)CH2 C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2 )C(O)NH-, -N(R2)ON- или -C(R2)=CHNH-; L представляет собой прямую связь, NH или О; R2 представляет собой замещенный или незамещенный С1-8алкил, замещенный или незамещенный арил, выбранный из фенила, тетрагидронафталина, незамещенный 5-7-членный моно- или 8-членный бициклоалкил; и R3 и R4 представляют собой независимо Н или С1-8-алкил. Заместители в замещенных группах выбираются из одного или более галогена, С1-8алкила, гидроксила, амино, нитро, тиола, простого С1-4 алкилового тиоэфира, циано, карбоксила, С1-4 алкилового сложного эфира, галогеналкила, С6-циклоалкила или гетероарила, выбранного из пиридила, триазола, О-низшего алкила, арила, выбранного из фенила, фенил-низшего алкила, CO2CH3, CONH 2, OCHF2, CF3 или OCF3 групп, где CONH2 группа может быть замещена циклогексилом. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 169 пр.

2474582
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Данное изобретение относится к новым производным пуринила формулы Ia или Ib

к его стереоизомеру, или смеси его стереоизомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, где n равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой О, S или NR', где R' представляет собой водород или метил; Y представляет собой циклоалкил, фенил, бензо[1,3]диоксолил или пиридил, где циклоалкил, фенил, бензо[1,3]диоксолил и пиридил возможно замещены одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогено, трифторметила, циано, нитро и амино; R1 представляет собой водород, алкил или алкокси-алкил; и Het представляет собой пиразолильную группу, которая замещена два или более чем два раза заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, гидрокси-алкила, галогено, трифторметила, алкокси-карбонила и фенила. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, полезным для лечения или облегчения симптомов заболеваний или расстройств, ассоциированных с активностью калиевых каналов. Технический результат: получены и описаны новые соедиения, которые могут найти свое применение в качестве агентов, модулирующих калиевые каналы. 2 н. и 10 з.п.ф-лы, 16 пр.

2468026
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВЫХ A2A РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. Соединения являются селективными антагонистами аденозиновых рецепторов А2A, и пригодны для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения заболеваний, для которых требуется антагонистическое действие в отношении активности указанных рецепторов. Такими заболеваниями могут быть, например, рак, заболевания, связанные с двигательными расстройствами, расстройствами, связанными к привыканию к курению, алкоголю, лекарствам. Соединение, выбранное из соединения указанного в Таблице 1 или в Таблице А соответствуют общим формулам:

2467009
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным пурина, обладающим свойствами ингибитора фермента CDK, выбранного из CDK1, CDK2, CDK3, CDK4, CDK6, CDK7, CDK8 и CDK9. В формуле (I):

2461559
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ, ПОВЫШАЮЩИЕ ПЕРЕНОСИМОСТЬ ПАЦИЕНТОМ МЕТОДОВ ВИЗУАЛИЗАЦИИ МИОКАРДА

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, повышающей переносимость пациентом визуализации миокарда и содержащей кофеин, регаденозон и, по меньшей мере, один фармацевтический наполнитель, и к применению указанной фармацевтической композиции, где кофеин вводят пациенту одновременно с регаденозоном, до введения регаденозона или в виде одной фармацевтической композиции. Изобретение также относится к применению кофеина, радионуклида и регаденозона для повышения переносимости пациентом индуцируемой вазодилататором стрессовой визуализации миокардиальной перфузии у человека, где исследование миокарда проводят путем определения площадей недостаточного кровотока после введения радионуклида и регаденозона. Изобретение также относится к применению однократного в/в болюсного вливания кофеина и регаденозона для повышения переносимости пациентом индуцируемой вазодилататором стрессовой визуализации миокардиальной перфузии у человека. 4 н. и 18 з.п., 5 ил., 2 табл., 2 пр.

2459626
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А2А

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R1, R2 и R 3 являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

2457209
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА A2A ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРИЛЛЯЦИИ ПРЕДСЕРДИЙ

Предложено применение селективных антагонистов аденозинового рецептора А для получения лекарственных препаратов для лечения фибрилляции предсердий у млекопитающих, включая человека. Обнаружено, что аденозиновый рецептор А2A предсердных кардиомиоцитов участвует в патологических механизмах, лежащих в основе фибрилляции предсердий. Преимущество применения селективных антагонистов А2A (ZM214385, Н-89, SCH58261) относительно других агентов состоит в том, что антагонисты A2A специфически направлены на пациентов с фибрилляцией предсердий: снижают повышенную частоту волн кальция при их фибрилляции, т.е. участвуют в электрическом ремоделировании предсердия в состоянии фибрилляции. 10 з.п. ф-лы, 10 ил.

2445099
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДЕГЕНЕРАТИВНО-ДИСТРОФИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА И ПОСТТРАВМАТИЧЕСКИХ БОЛЕВЫХ СИНДРОМОВ

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано в комплексном лечении посттравматических дистрофических, неврологических, дегенеративных и рубцово-спаечных процессов в области суставов, деформирующего остеоартроза крупных суставов и остеохондроза. Способ лечения включает введение путем ультрафонофереза по 5 минут на поле ежедневно смеси препаратов. Для получения этой смеси используют мазь «Индометацин», «Хондроксид», гель «Эссавен» в пропорции 1:1:1, в дозе, выраженной в виде полоски каждой мази длиной 3-10 см. Эти компоненты смешивают с 50 мг препарата Карипазим, растворенного в 5 мл физиологического раствора и 5 мл 2% раствор Трентала. Курс лечения 15-20 процедур. Способ обеспечивает быстрое наступление противоотечного и противоболевого эффекта, сокращение общих сроков реабилитации пациентов, увеличение периодов ремиссии заболевания. 1 табл., 4 ил.

2433844
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
ФАМЦИКЛОВИР ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕЦИДИВИРУЮЩЕГО ПРОСТОГО ГЕРПЕСА ПРИ ОДНОДНЕВНОМ ВВЕДЕНИИ

Изобретение относится к медицине, а имнно к дерматологии, и может быть использовано для лечения рецидивирующего простого герпеса у человека, нуждающегося в таком лечении. Для этого указанному человеку вводят эффективное количество 9-(4-ацетокси-3-ацетоксиметилбут-1-ил)-2-аминопурина (фамцикловира) или его фармацевтически приемлемой соли для лечения в течение одного дня. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет снижения времени заживления поражения. 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

2432951
патент выдан:
опубликован: 10.11.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИСКИНЕЗИЙ ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ

Изобретение относится к медицине, гастроэнтерологии и предназначено для лечения вертеброгенно обусловленных дискинезий желчевыводящих путей (ДЖВП). Проводят десятидневный курс лечения патологии шейного отдела позвоночника, включающий семь лечебных процедур в следующей последовательности: вытяжение петлей Глиссона, парафиновые аппликации, электрофорез 2% раствора эуфиллина, массаж, постизометрическая релаксация мышц надплечий и межлопаточной области, лечебная физкультура, применение ортопедического воротника. Способ обеспечивает повышение эффективности патогенетического лечения вертеброгенно обусловленных ДЖВП за счет уменьшения выраженности цервикального болевого синдрома, риска формирования патологического шейного кифоза, купирования боли в проекции желчного пузыря, нормализации его функции. 1 табл. 11 ил.

2432933
патент выдан:
опубликован: 10.11.2011
АЗОЛОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1

Изобретение относится к новым соединениям формул Ia, Ic, Ig, Ik и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении каннабиноидного рецептора 1. В формулах Ia, Ic, Ig, Ik R2 выбран из галогена, пиразинила,

пиридазинила, пиримидинила, пиридинила, пиридинил-N-оксида и фенила; где указанный пиримидинил, пиридинил, пиридинил-N-оксид, пиразинил и фенил необязательно замещен аминогруппой; R3 выбран из водорода, метилсульфонила, метилсульфоксида и диметиламинокарбонила; R4 выбран из водорода, циано, нитро, карбамимидоила, тетразолила, аминосульфонила, аминокарбонила, метилсульфониламино и метилсульфонила; R6 выбран из водорода, гидроксиэтиламинометила и метилсульфониламинометила. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способам лечения и профилактики заболеваний, опосредованных каннабиноидным рецептором 1, и применению указанных соединений для изготовления лекарственного средства, полезного для лечения таких заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

2424242
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИОКСОЛАНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R1 представляет собой

или

а значения радикалов R2, R 3 и R4 раскрыты в формуле изобретения, а также к фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Соединения формулы (I) и композиции на их основе могут применяться для лечения раковых заболеваний как твердых опухолей, так и гематологических раков, таких как лейкемии, лимфомы и множественные миеломы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

2418795
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (I):

в которой: R1 и R2 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, C 1-6алкокси и циклопропила; Х1, X2 и X3 независимо представляют собой =N- или =CR 10-;

R3 и R10 независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, циано, амино, карбокси, карбамоила, C1-6алкила, N-(С1-6алкил)амино, N,N(С1-6алкил)2амино, C1-6алканоиламино, C1-6алкоксикарбонила; R4 представляет собой водород;

R5 и R6 независимо выбраны из водорода, гидрокси и C1-6алкила, где R 5 и R6 независимо друг от друга необязательно могут быть замещены у атома углерода одним или более R16 , где R16 представляет собой гидрокси; А представляет собой простую связь или C1-2алкилен; где указанный С1-2алкилен необязательно может быть замещен одним или более R18; Кольцо С представляет собой насыщенное, частично насыщенное или ненасыщенное моно- или бициклическое кольцо, содержащее 5 или 6 атомов, в котором по меньшей мере один атом может быть выбран из азота, серы или кислорода, которое может быть связано с атомом углерода или азота, где -СН2-группа необязательно может быть заменена -С(O)-, а кольцевой атом серы необязательно может быть окислен с образованием S-оксида; R7 выбран из галогена и C1-6алкила, где R7 необязательно может быть замещен у атома углерода галогеном; n равен 0, 1 или 2; где значения R7 могут быть одинаковыми или разными; и R18 независимо выбран из галогена и гидрокси; или его фармацевтически приемлемая соль. Изобретение также относится к их фармацевтическим композициям и способам их получения и их применению для лечения злокачественного новообразования. 11 н. и 12 з.п. ф-лы.

2405780
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
Наверх