Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой – A61K 31/5025

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R₆; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R₆; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C ₁-C₆алкила или пиперидина; R₁, R ₂ и R₃, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C₁-C₆алкила; R_A и R_B независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C₁-C₆алкила и C₃-C₈ циклоалкила; или R_A и R_B вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C₁-C₆-алкила)- и -NCO(C ₁-C₆-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C₁-C ₆алкильными группами; R₄ и R₅, каждый, обозначают водород; и каждый R₆ выбран из Br, Cl, F, I, C₁-C₆алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C₁-C₆алкилом, C₁-C₆алкокси, галоген-C₁-C ₆алкила, гидрокси-C₁-C₆алкилена, -(NR_AR_B)C₁-C₆алкилена и (NR_AR_B)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению формулы (II), конкретным соединениям формул (I) и (II), фармацевтической композиции и промышленному изделию на основе соединения формул (I) и (II), способу лечения указанных патологических состояний, способу получения соединения формулы (I) и к промежуточному соединению формулы 3. Технический результат: получены новые соединения, которые полезны в качестве ингибиторов активности поли(АДФ-рибоза)полимеразы. 11 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.

Описываются новые производные триазолопиридазина общей формулы

Изобретение описывает соединения формулы I:

где: X¹ и X² независимо представляют собой CH или N; R¹ представляет собой фтор или водород; R² представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R³ независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH₂OH; (ii) CH ₂O-C(=O)(CH₂)_nCO₂R ⁴, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH₂ O-C(=O)CH₂OCH₂CO₂R⁴ ; (iv) CH₂OCOR⁵; (v) CH₂OC(=O)CHR ⁶NH₂; (vi) C(=O)R⁵, (vii) CH ₂OP(=O)(OH)₂; R⁴ представляет собой водород или C_1-10алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-10алкил, C_1-3диалкиламино-C _1-10алкил, C_1-6алкокси или пиридинил, R ⁶ представляет собой C_1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль. Кроме того, изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении HIVRT и содержащую соединение по п.1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, ингибирующие обратную транскриптазу ВИЧ-1 и которые полезны для профилактики и лечения инфекций ВИЧ-1 и лечения СПИДа и/или ARC. 13 пр., 3 ил.

Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I)

и к их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, в которых R1 и R2 независимо обозначают Н или С1-4 алкил, R3 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, содержащее N, S или О, или их оптические изомеры, R4 обозначает фенил, монозамещенный или дизамещенный галогеном. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к фармацевтической композиции для лечения или профилактики опухолевых заболеваний, содержащей указанные соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения опухолевых заболеваний, в частности рака. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 19 пр.

Описываются новые соли триазолия общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к производным имидазо[1,2-b]пиридазина и пиразоло[1,5-a]пиримидина приведенных ниже структур (I) и (II), где X представляет собой NH или O; R представляет собой H или C_1-6алкил; R₁ представляет собой структуру, выбранную из , где R1' означает замещение в п-, о- или м-положениях одним или несколькими заместителями из числа галогена, -OCF ₃, -CF₃ или -OCH₃; R₂ представляет собой -(CH₂)_1,2-пиперид-4-ил или замещенный -(CH₂)_1,2-пиперид-4-ил, замещенный C_1-6алкилом или C(O)циклопропилом; или R₂ представляет собой -(CH₂)_n -циклогексил, где n означает 0 или 1, где -(CH₂) _n-циклогексил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, оксо, циано, амино, алкиламино, алкила, алкокси, гидроксиалкила, морфолинила, -NR_e C(=O)R_f, -S(=O)₂NH₂, -NR _eS(=O)₂R_f, где R_f и R _e одинаковые или различные и независимо представляют собой водород, алкил или морфолинилалкил. Изобретение также относится к композиции, обладающей активностью, ингибирующей активность Pim-1 киназы, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения раковой опухоли, экспрессирующей Pim-1 киназу. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 ил., 9 табл., 9 пр.

В настоящем изобретении предлагаются новые соединения имидазо[1,2-b]пиридазина, охватываемые общей структурной формулой (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения структурной формулы (I) эффективны для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием рецепторов ГАМК_A, тревожности, эпилепсии, расстройств сна, в том числе инсомнии, и для индукции седативно-гипнотического, анестезирующего эффекта, сна и миорелаксации. В изобретении также предлагаются способы получения указанных соединений и промежуточные соединения для их получения. 14 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр. получения, 6 пр. композиций.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к фторсодержащим соединениям формулы (I), где: D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо, выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначает С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН₂; Y отсутствует; Z обозначает NR₁R₂; R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C₁-С₁₀алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более атомами галогена; или R₁ и R₂, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R₃ выбран из группы, состоящей из: галогена, C₁-С₁₀алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более фтор-заместителями, или одним или более из следующих заместителей: C₁-С ₆алкил, QC₁-С₁₀алкил, QC₂ -C₁₀алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более фтор-заместителями, и где Q обозначает О; m обозначает число от 1 до 2; при условии, что: R₃ является фтор-заместителем, или группа Е включает фтор-заместитель, или группа Z включает фтор-заместитель, с дальнейшим условием, что Е не обозначает 4-фторфенил, или соединение формулы (Iа), где D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначают С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН ₂; Y отсутствует; Z обозначает NR₁R₂ ; R₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C₁-С₁₀алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более из следующих заместителей: хлор, бром, йод; или R₁ и R₂, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R₃ выбран из группы, состоящей из: хлора, брома, йода, C₁-С₁₀алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более атомами хлора, брома или йода, и/или одним или более из следующих заместителей: C₁ -С₆алкил, QC₁-С₁₀алкил, QC ₂-C₁₀алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из хлора, брома, йода или гидрокси, и где Q обозначает О, причем, когда Е обозначает фенил, Е не содержит в качестве заместителя йод, присоединенный непосредственно к нему в положении 4; m обозначает число от 1 до 2; причем по меньшей мере один из Z, Е или R₃ включает йод; при условии, что Е не обозначает 4-йодфенил, и при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (Iа), определенным в следующей таблице:

Также изобретение относится к фармацевтческой композиции на основе соединения формулы (I) или (Iа), способу диагностики, способу лечения указанных нарушений, основанные на использовании соединения формулы (I) или (Iа), применении соединения формулы (I) или (Iа). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения нарушения у млекопитающего, характеризующегося аномальной плотностью периферических бензодиазепиновых рецепторов. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 13 ил., 9 табл., 23 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R¹, R ², R³, R^4a, R^4b, R ⁵, R⁶, Ar, X¹, X², X ⁴, X⁴ и X⁵ имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib

Группа изобретений относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использована для получения лекарственного средства для лечения и профилактики гепатита С. Предложено применение санглиферина, связывающегося с циклофилином, формулы

Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):

либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R¹ представляет собой Н, галогено, СF₃, CHF₂ или C_1-6-алкил; R² представляет собой Н, галогено, C_1-6-алкил, C_1-6-алкокси, СF₃ или CHF₂, при этом R¹=R ² H; R³ представляет собой Н; -С(СН₃ )₂OН; линейный C_1-4-алкил или С_3-4 -циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R ^a; R^a представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF₃; NR^eR^f; C_1-6 -алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C_1-6 -алкокси; С_3-4-циклоалкил; CO-NR^bR ^c, SO₂-NR^bR^c; или SO ₂-R^d. Значения R^b и R^c могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C_1-6-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C_1-6 -алкокси, -NH-С(O)-O-С_1-6-алкила, амино, (С_1-6 -алкил)амино, ди(С_1-6-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R^b и R ^c, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C_1-6-алкилом; R ^d представляет собой ОН или C_1-6-алкил; R ^e и R^f представляют собой Н, C_1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С_1-6-алкил; S(O)₂-С_1-6-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к стабильным фармацевтическим составам наночастиц. Составы содержат малорастворимое лекарственное вещество со средним размером частиц менее 1000 нм, твердый или полутвердый дисперсионный носитель и, при необходимости, не модифицирующий поверхность эксципиент. Указанный состав не содержит модификатора поверхности или стабилизатора. Также описан способ получения составов и их применение. Составы согласно настоящему изобретению характеризуются стабильностью в отсутствие модификатора или стабилизатора поверхности, адсорбированного на поверхности частиц лекарства. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к способу модуляции экспрессии гена-мишени, индуцируемой -катенином, с использованием агента, который увеличивает связывание р300 с -катенином и уменьшает связывание СВР с -катенином, включающему приведение композиции, содержащей -катенин, СВР и р300, где -катенин имеет вероятность связывания с СВР в сравнении с р300, в контакт с агентом в количестве, эффективном для изменения вероятности связывания -катенина с СВР в сравнении с р300, причем указанный агент является соединением, имеющим структуру, выбранную из формулы (I), или его стереоизомерами:

где А обозначает -(С=O)-, В обозначает -(CHR₄)-, D обозначает -(С=O)-, Е обозначает -(ZR ₆)-, G обозначает -(XR₇)_n-, W обозначает -(C=O)NH-, X обозначает азот или СН, Z обозначает СН, n=0 или 1. Значения заместителей R₁ и R₂ указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к композиции для модуляции экспрессии гена-мишени, индуцируемой -катенином. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 30 ил.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической комбинации для замедления развития или лечения пролиферативного заболевания, которая включает в терапевтически эффективных количествах (а) соединение РТК787 и (б) производное эпотилона формулы I, где А означает О или NR _N, где R_N означает водород или низший алкил, R означает водород или низший алкил и Z означает кислород или связь, для одновременного, раздельного или последовательного применения. Также изобретение касается фармацевтической композиции, ее применения и товарной упаковки. Указанная комбинация активных компонентов обеспечивает синергетический эффект при лечении пролиферативных заболеваний. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к циклическим биоизостерам производных пуриновой системы, имеющих общую структурную формулу, приведенную ниже, где R¹=-Н, -NH₂, -Br, -Cl, -ОН, -СООН; А=-N- при В=-N=, Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=, Z=-N=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-N=, за исключением соединений, в которых А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=, R=Li, Na или К и R'=-NH₂ в 5-ом положении бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-дионового ядра, и его фармакологически приемлемым солям, обладающим нормализующим действием на внутриклеточные процессы. Изобретение относится также к применению циклических биоизостеров производных пуриновой системы, имеющих указанную общую формулу без исключений, и их фармакологически приемлемых солей для нормализации внутриклеточных процессов в терапии расстройств, вызванных внутриклеточным ацидозом и/или кислородной недостаточностью, и/или избыточным образованием свободных радикалов, и/или избыточным образованием свободнорадикальных форм кислорода, и/или повышенной агрегацией тромбоцитов и/или эритроцитов, и/или вредными воздействиями, и/или расстройством нитрергических механизмов клеток. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 14 табл., 15 ил.

где R= , Li, Na, K.

Изобретение относится к новым диазаиндолдикарбонилпиперазинильным соединениям формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовирусной активностью и могут быть использованы для лечения ВИЧ-инфекции. В соединениях формулы I

Q представляет собой

Т представляет собой -С(O)- или -CH(CN)-; R¹ представляет собой водород; R³ представляет собой водород; R⁵ независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, XR⁹ и В; R² и R⁴ отсутствуют; R⁶ представляет собой водород; -- представляет собой углерод-углеродную связь; - Y - выбран из группы, включающей

и

каждый из R¹⁰, R¹¹ , R¹², R¹³, R¹⁴, R¹⁵ , R¹⁶ и R¹⁷ представляет собой Н; R ¹⁸ выбран из группы, включающей С(O)-фенил, изохинолил, хиназолил; D выбран из группы, включающей циано, 5-членный гетероарил, содержащий 3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; А выбран из группы, включающей фенил, пиридинил; В выбран из группы, включающей -С(O)СН₃; пиперазинил; 5-, 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома N и, возможно, атом О; где указанный гетероарил необязательно замещен от одного до трех одинаковыми или различными заместителями, выбранными из F; F выбран из группы, включающей (С_1-6 )алкил, фенил, пиридинил, COOR²⁶, -COR²⁷ и -CONR²⁴R²⁵; где фенил необязательно замещен (С_1-6)алкокси, СF₃ или атомом галогена; R⁹, R²⁴, R²⁵ и R²⁶ каждый независимо выбран из группы, включающей водород и (С _1-6)алкил; Х представляет собой О; R²⁷ представляет собой пиперазинил, N-метилпиперазинил, или 3-пиразолил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (1) в качестве ингибитора активированного фактора свертываемости крови FXa и антикоагулянта и их фарамчевтически приемлемым солям, лекарственному средству на их основе, а также к новым промежуточным соединениям для их получения. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активированным фактором свертываемости крови FXa, таких как инфаркт, эмболия, тромбоз глубоких вен и др. В формуле (1)

Q¹ -Q²-T°-N(R¹)-Q ³-N(R²)-T¹-Q ⁴ (1)

R¹ и R ² представляют собой атом водорода; Q¹ представляет собой ненасыщенную 10-членную бициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещена галогеном, или ненасыщенную 8-10-членную бициклическую или 12-13-членную трициклическую конденсированную гетероциклическую группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, S или О, которая может быть замещена C₁-С₆алкилом, галогеном, С₂-С₆алкинилом, гидрокси-C ₁-С₆алкилом, пиридином, N,N-ди(C ₁-С₆алкил)амином, (С ₁-С₆алкил)оксикарбонильной группой, С₁-С₆алкокси-С ₁-С₆алкилом, С₁ -С₆алкоксикарбонил-С₁ -С₆алкилом, амино-С₁ -С₆алкилом, С₁-С ₆алкиламино-С₁-С₆ алкилом, С₁-С₆алкилсульфониламино-С ₁-С₆алкилом, С₁ -С₆алкоксикарбониламино-С ₁-С₆алкилом, С₁ -С₆алканоиламино-С₁ -С₆алкилом, C₁-С ₆алкилсульфонилом; Q² представляет собой прямую связь; Q³ представляет собой

,

в которой Q⁵ представляет собой алкиленовую группу, содержащую 1-8 атомов углерода, и R ³ и R⁴ каждый, независимо, представляют собой атом водорода или 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, которая может быть замещена оксогруппой, C₁-С ₆алкилом, трифторметилом; Q⁴ представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена C ₁-С₆алкилом, пиридином, галогеном, трифторметилом, гидрокси-С₁-С ₆алкилом, C₁-С₆ алкокси, С₂-С₆алкинилом, амино, нитро, циано, амидиногруппой, гидроксиамидиногруппой, N,N-ди(С₁-С₆алкил)карбамоильной группой, фенил-С₂-С₆ алкенильную группу, которая может быть замещена галогеном, 5-6-членную гетероарильную группу с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, которая может быть замещена галогеном или С ₁-С₆алкилом, 9-членную гетероарил-С ₂-С₆алкенильную группу с 1 гетероатомом, выбранным из N или S, которая может быть замещена галогеном, насыщенную или ненасыщенную 10-членную бициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещена галогеном, или насыщенную или ненасыщенную 9-членную бициклическую конденсированную гетероциклическую группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, S или О, которая может быть замещена C₁ -С₆алкилом, галогеном, С ₂-С₆алкинилом, гидрокси-С ₁-С₆алкилом, пиридином, N,N-ди(С ₁-С₆алкил) амином, (С ₁-С₆алкил)оксикарбонильной группой; Т⁰ представляет собой карбонильную группу; и Т¹ представляет собой карбонильную группу, группу -C(=O)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=S)-C(=O)-N(R')- или группу -C(=O)-C(=S)-N(R')- (в которой R' представляет собой атом водорода, C₁-С ₆алкильную группу или C₁-С ₆алкоксигруппу). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"vol.9, no 15, pp.2145-2150. Pandey G.R. et al. "Interrelationship between anticonvulsant and enzyme inhibitor properties of N-methyl-N-[2-(1-arylthiocarbamido)]cyclopentyl]nitrobenzamides", Parmacological Research Communications, 1981, vol.13, no.1, pp.65-74. RU 2002129354 A1, 10.05.2004.

Изобретение относится к новому ингибитору PDE IV и/или ингибитору продуцирования TNF, который представляет собой соединение формулы (I), где R¹ представляет собой: (1) моно- или ди(низший)алкиламино, (2) фенил, (3) насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную гетеромоноциклическую группу, выбранную из группы, включающей пирролидинил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фуранил, тиенил и пиридинил, или (4) низший алкил, необязательно замещенный (i) низшим алкокси или (ii) насыщенной 5- или 6-членной гетеромоноциклической группой, выбранной из группы, состоящей из пиперазинила и морфолинила, где низший алкокси необязательно замещен цикло(низшим)алкилом или пиридинилом, R ² представляет собой R⁷ или -А ²R⁷, где А² представляет собой -(СН₂) _n- или -(СН=СН)_m- [где n представляет собой целое число, которое может находиться в пределах от 2 до 6, и m равно целому числу 1 или 2], и R⁷ представляет собой водород, низший алкилсульфонил, карбокси, этерифицированный карбокси или пиридинил; R³ представляет собой: (1) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, галогеном, циано или карбамоилом; или (2) хинолинил; или пиридинил, замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, карбамоилом или галогеном, и R⁴ представляет собой низший алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Предложено применение соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении PDE IV и/или ингибирующей продуцирование TNF активностью и фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями. Предложен способ профилактики или лечения заболеваний, для которых терапия ингибитором PDE IV и ингибитором синтеза TNF является уместной, включающий стадию введения эффективного количества соединения формулы (I). Предложен способ профилактики или лечения астмы, хронического обструктивного заболевания легких, фиброзного заболевания, острого и молниеносного гепатита, стеатоза печени, хронического гепатита, цирроза печени, аутоиммунного гепатита, аутоиммунного воспалительного заболевания кишечника, атопического дерматита, болезни Альцгеймера или вирусной инфекции, включающий стадию введения терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества, соединения формулы (I). Технический результат - соединение с ингибирующей PDE IV и/или ингибирующей продуцирование TNF активностью. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Данное изобретение относится к области фармакологии, а именно к фармацевтическим средствам, содержащим в сочетании ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPPIV) и бигуанидный агент. Предложено также применение фармацевтического средства для получения профилактического или терапевтического средства и к способу усиления эффектов активного циркулирующего GLP-1 и/или активного циркулирующего GLP-2. Также изобретение касается способа профилактики или лечения заболевания, связанного с активным циркулирующим GLP-1 и/или активным циркулирующим GLP-2, в частности диабета, ожирения, гиперлипидемии, желудочно-кишечных заболеваний. Сочетание ингибитора DPPIV формулы (I) и бигуанидного агента, а именно фенформина, метформина или буформина, усиливает действие активного циркулирующего глюкагонподобного пептида-1 (GLP-1) и/или активного циркулирующего глюкагонподобного пептида-2 (GLP-2) и, следовательно, подавляет разрушение GLP-1 и GLP-2, когда их уровни увеличиваются бигуанидным агентом. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"and therapeutic potential of the glucagons-like peptides, Gastroenterology. 2002 Feb; 122(2): 531-44, найдено в PubMed, PMID: 11832466. IKED A.T. (Inhibitory effect of metformin on intestinal glucose absorption in the perfused rat intestine, Biochem Pharmacol. 2000 Apr 1; 59(7): 887-90, найдено в PubMed, PMID: 10718348. LOVSHIN J. et al. (Synthesis, secretion and biological actions of the glucagon-like peptides, Pediatr Diabetes. 2000 Mar; 1(1): 49-57, найдено в PubMed, PMID: 15016242. RU 2189233 C2, 20.09.2002.

Изобретение относится к применению в медицине или ветеринарии соединений, имеющих общую структурную формулу

R¹=-H, -NH ₂, -Br, -Cl, -ОН, -СООН,

B=-N=, -CH=, Z=-CH=, -N=,

A=-N= при B=-N=, Z=-CH-,

A=-CH- при B=-N=, Z=-CH-,

A=-CH- при B=-N=, Z=-N=,

A=-CH- при В=-СН=, Z=-CH=,

A=-CH= при В=-СН=, Z=-N=.

Структуры приведенной формулы активны в отношении нитрергической и дофаминергической систем организма млекопитающего, включая человека. Данные соединения могут быть использованы в качестве нейропротекторов, для улучшения когнитивной функции и нормализации психофизиологического состояния, для лечения последствий, вызванных злоупотреблением веществами, а также для лечения широкого спектра заболеваний, включающих нервно-психические, сердечно-сосудистые, иммунные, воспалительные и гастроинтестинальные расстройства. Технический результат - применение известных и новых соединений для воздействия на нитрергическую и дофаминергическую системы в лечебных целях. 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

Изобретение относится к конденсированному производному пиридазина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям:

где R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) С_2-8алкил, (3) гидрокси, (5) атом галогена, (3) С_2-8ацил, (4) C _1-8алкокси, замещенный фенилом, или (5) С _2-8ацил, замещенный NR²R ³; R² и R³ каждый независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С_1-8алкил, Х и Y каждый независимо представляет собой (1) С, (2) СН или (3) N, является (1) одинарной связью или (2) двойной связью,

является либо 5-7-членной карбоциклической, либо 5-7-членной частично или полностью насыщенной гетероциклической группами, определенными в п.1 формулы изобретения. А является одной из групп от А¹ до А ⁵, определенных в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующим действием по отношению к поли(ADP-рибоза)полимеразе и являются пригодными как профилактические и/или лекарственные средства для различных ишемических болезней (в головном мозге, спинном мозге, сердце, пищеварительном тракте, скелетной мышце, сетчатке глаза, и т.д.), воспалительных заболеваний (воспалительное заболевание кишечника, рассеянный склероз, артрит, и т.д.), нейродегенеративных расстройств (экстрапирамидное поражение, болезнь Альцгеймера, мышечная дистрофия, стеноз спинномозгового канала поясничного отдела позвоночника, и т.д.), диабета, удара, травмы головы, почечной недостаточности, гипералгезии и т.д. Кроме того, указанные соединения являются пригодными в качестве средств, направленных против ретровирусов (ВИЧ и т.д.), сенсибилизирующих средств, предназначенных для лечения рака, и иммунодепрессивных средств. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 91 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" W.E. et al. Reactions of dimercaptomaleic acid derivatives. IV. Synthesis of some bicyclic systems containing 1,4-dithiin ring. Chem. Absrt. Vol.65, 1966, the abstract n13692g. EP 1148053 A1, 24.01.2001. RU 2128175 С1, 27.03.1999.

Настоящее изобретение относится к производным пиридазинохинолина формулы II или их таутомерам или их фармацевтически приемлемым солям:

Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам:

Изобретение относится к медицине, к терапии, и может быть использовано для лечения боли. Вводят уменьшающее боль эффективное количество любого соединения в соответствии со структурной формулой I и в соответствии с указанными фармацевтическими композициями. Данное изобретение способствует эффективному купированию боли, в том числе и невропатического генеза. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл.