Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....пиразины или пиперазины, образующие часть мостиковой циклической системы – A61K 31/4995

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/4995  ....пиразины или пиперазины, образующие часть мостиковой циклической системы

Патенты в данной категории

ПОЛИКАТИОННОЕ СОЕДИНЕНИЕ "ТРИВИРОН (TRIVIRON)" И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химии и ветеринарной вирусологии и направлено на расширение арсенала противовирусных средств для нужд ветеринарии и получение поликатионного соединения, позволяющего справляться с большим спектром инфекционных заболеваний, в основе которых лежат РНК-вирусы. Указанный технический результат достигается в производном 1,4-диазабицикло[2.2.2]октана со структурной формулой

Данный технический результат достигается в способе синтеза производного 1,5-бис-(4-тетрадецил-1,4-диазониабицикло[2.2.2]октан-1-ил)пентан тетрабромида (C47H100Br4N 4), в котором бромид 1-тетрадецил-4-аза-1-азониабицикло[2.2.2]октана растворяют при нагревании до температуры 55°С в метаноле, к полученному раствору, в процессе перемешивания, добавляют двумя порциями 1,5-дибромпентан до получения реакционной смеси, которую затем перемешивают и охлаждают до температуры 18-22°C, после чего к указанной смеси добавляют 20 мл ацетонитрила с последующим отделением выпавшего осадка от маточного раствора, при этом выпавший осадок отфильтровывают и высушивают в вакууме, а полученный маточный раствор упаривают до получения вязкого сиропообразного остатка, к которому добавляют 40 мл ацетонитрила и перемешивают при кипении с обратным холодильником до получения суспензии, которую затем охлаждают до температуры 18-22°C и отфильтровывают образовавшийся осадок с последующим его высушиванием в вакууме и объединением с полученным ранее осадком для получения продукта. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр.

2527256
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ МНОЖЕСТВЕННОЙ МИЕЛОМЫ

Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии и фармакологии. Млекопитающему, в частности человеку, страдающему множественной миеломой, вводят терапевтически эффективное количество вещества РМ00104 или его фармацевтически приемлемой соли. При этом РМ00104 или его фармацевтически приемлемую соль вводят в комбинации с лекарственными средствами, представляющими собой антимиеломные средства. Изобретение позволяет улучшить лечение множественной миеломы, что достигается за счет снижения токсичности действующего вещества. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 пр.

2519750
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
СРЕДСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ ПРОТИВИРУСНУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ ДНК-ВИРУСОВ

Изобретение относится к средству, представляющее собой одно из производных N-замещенного 1,4-диазабицикло[2.2.2.]октана общей формулы (I) (соединения 1-3),

2487876
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 707 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 16)алкила; R3 выбран из Н, (С 16)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 37)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е -O-(С16)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(C16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С16 )алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен группами -(С16)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 16)алкила и -С(O)O-(С16 )алкила; R101 представляет собой (С1 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

2472781
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СОЧЕТАННОЙ АНТИАГРЕГАНТНОЙ, АНТИКОАГУЛЯНТНОЙ И ВАЗОДИЛАТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, N,N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I):

где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С1÷С4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; X:C(=NH)NH 2, C(=NH)NHC(-NH)NH2, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы

где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований. Новые вещества перспективны для профилактики и лечения заболеваний системы гемостаза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 14 пр.

2469029
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2448964
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области ветеринарной вирусологии и бактериологии. Заявлено средство, представляющее собой 1,5-бис-(4-додецил-1,4-диазониабицикло[2.2.2]октан-1-ил)пентан дихлорид дибромид со структурной формулой, представленной на фиг.1, которое может быть использовано для лечения вирусных заболеваний животных (например, вирусной диареи слизистых крупного рогатого скота), сопровождающихся бактериальными инфекциями. Синтез заявленного соединения осуществляют в метаноле как растворителе в течение 20-24 ч при мольном соотношении следующих компонентов: хлорида 1-додецил-4-аза-1-азониабицикло[2.2.2]октана и 1,5-дибромпентана, равном 1:(2,0-2,16), с выходом целевого соединения 80,4-83,7%. Заявляемое средство обладает низкой токсичностью, стабильно при хранении при комнатной температуре в течение 3-х лет, обладает выраженным антибактериальным действием по отношению к патогенным штаммам микроорганизмов. 3 табл., 2 ил.

2443705
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ПРЕПАРАТЫ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции, обладающей противоопухолевой активностью, включающей дисахарид и соединение формулы (1), способа получения данной композиции, изделия, включающего данную композицию, и способа лечения пролиферативных заболеваний с помощью данной композиции. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 11 табл., 1 ил.

2429845
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЭКТЕИНАСЦИДИНА-743 И СОДЕРЖАЩИХ ПЛАТИНУ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способу лечения больного раком пациента, являющегося человеком, посредством комбинированной терапии с использованием ЕТ-743 в дозировках менее 1200 мкг/м 2 в день и платинового противоопухолевого агента - карбоплатина в дозировках от 200 до 400 мг/м2 в день. Применение ЕТ-743 в комбинации с карбоплатином в том же диапазоне доз, что и тот, который используется в случае индивидуального введения карбоплатина, приводит к преодолению устойчивости к платиновому противоопухолевому соединению без увеличения токсичности каждого лекарственного средства. Изобретение относится также к медицинскому набору, включающему комбинацию ЕТ-743 и карбоплатина в указанных дозировках, фармацевтически приемлемый носитель и инструкции по схеме лечения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 10 табл.

2391101
патент выдан:
опубликован: 10.06.2010
ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ СИСТЕМА ДЛЯ ВАРЕНИКЛИНА

Изобретение относится к медицине. Описаны трансдермальные композиции, содержащие варениклин или его фармацевтически приемлемую солевую форму. Трансдермальные композиции полезны в отношении уменьшения интенсивности тошноты и повышения приемлемости данного лекарства для большей аудитории пациентов, нуждающихся в его применении. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

2388461
патент выдан:
опубликован: 10.05.2010
ПЕРОРАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТЕДИСАМИЛА С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВОМ ЗАДЕРЖКИ В ЖЕЛУДКЕ

Изобретение относится к области фармацевтики, более конкретно к композиции тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли с замедленным высвобождением для использования в профилактике и лечении фибрилляции предсердий, трепетания предсердий и ишемии миокарда, содержащей от 5 до 40 мас.% тедисамила или его фармацевтически приемлемой соли, от 30 до 85 мас.% набухающей в воде полимерной матрицы, содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС) высокой или средней вязкости и гидроксиэтилцеллюлозу (НЕС) высокой или средней вязкости в соотношении НРМС/НЕС=1/0,85-1/1,2, от 2,5 до 5 мас.% соли, способной выделять газообразный углекислый газ в желудочной среде, и от 0,5 до 10 мас.% альгиновой кислоты. Изобретение позволяет обеспечить композицию тедисамила, обладающую повышенной биодоступностью и вызывающую меньше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

2385724
патент выдан:
опубликован: 10.04.2010
СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CCR-1

Описаны соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли,

2383548
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭКТИНЭСАЙДИН И ДИСАХАРИД

Изобретение относится к области фармацевтики и касается композиции для лечения злокачественного заболевания, содержащей эктинэсайдин общей формулы (I)

и дисахарид. Изобретение позволяет обеспечить композиции, имеющие высокую стабильность при хранении, а также существенно уменьшить образование примесей во время процесса лиофилизации и хранения композиций эктинэсайдина. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 19 табл., 9 ил.

2382647
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
ДИАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описываются новые диазабициклические арильные производные общей формулы (I)

где A', A'', L и В, n имеют указанные в описании значения, которые являются холинергическими лигандами к никотиновым ацетилхолиновым рецепторам, и фармацевтическая композиция на их основе. Благодаря своему фармакологическому профилю соединения по изобретению могут быть полезны для лечения таких различных заболеваний или расстройств, как заболевания или расстройства, связанные с холинергической системой центральной нервной системы (ЦНС), периферической нервной системой (ПНС), заболевания или расстройства, связанные с сокращением гладких мышц, эндокринные заболевания или расстройства, заболевания или расстройства, связанные с нейродегенерацией, заболевания или расстройства, связанные с воспалением, болью и симптомами отмены, вызванными прекращением злоупотребления химическими веществами. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2367665
патент выдан:
опубликован: 20.09.2009
ПЕГИЛИРОВАННЫЙ ЛИПОСОМАЛЬНЫЙ ДОКСОРУБИЦИН В КОМБИНАЦИИ С ЭКТЕИНАСЦИДИНОМ 743 (ECTEINESCIDIN 743)

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается лечения рака пегилированным липосомальным доксорубицином (ПЛФД) в комбинации с эктеинасцидином 743 (ЕТ-743). Для этого предложены варианты способа лечения, варианты композиций, а также медицинские наборы. Изобретение обеспечивает эффективное подавление раковой ткани за счет комбинированного воздействия ПЛФД и Е-743 при снижении токсических эффектов. 11 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 ил., 9 табл.

2359700
патент выдан:
опубликован: 27.06.2009
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ХИНОБЕНЗОКСАЗИНА

Настоящее изобретение относится к аналогам хинобензоксазинов с общей формулой (1)

где где V обозначает Н, гало-, или NR 1R2; NH2, или NR1-(CR 1 2)n-NR3R4; А обозначает Н, фторо-, или NR1 2; Z обозначает О, S, NR1 или СН 2; U обозначает NR1R2; X обозначает NR1R2 или гало-; n=1-6; где в NR1 R2, R1 и R2 могут формировать 5-7-членное гетероциклическое кольцо, которое является необязательно замещенным и имеет 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S; R1 обозначает Н или C1-6алкил; R2 обозначает С1-10алкил, необязательно включающий один и более несмежных гетероатомов N или О, и является необязательно замещенным при необходимости замещенным 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом; или R2 является 5-14-членным гетероциклическим кольцом, которое имеет 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О или S, 6-членным арилом или 5-7-членным гетероарильным кольцом, которое содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, каждый из которых может быть при необходимости замещен; R3 обозначает Н или

C 1-6алкил; R4 обозначает Н, C1-6алкил, необязательно замещенный 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом, или 6-членный арил, причем R4 и R3 при необходимости могут образовывать необязательно 5-7-членное замещенное гетероциклическое кольцо, которое содержит 1-2 гетероатома, выбранные из N и О; W обозначает заместитель, такой как описан в п.1 формулы изобретения; где Q, Q1 , Q2 и Q3 обозначает независимо СН или N; Y обозначает независимо О или СН; R5 означает заместитель в любом положении замкнутого кольца в виде Н или OR2 ; при условии, что U не является морфолинилом или 2,4-дифторанилином, когда X означает F или пирролидинил, А является F, Z означает О, и W означает фенилен; причем каждый обязательно замещенный фрагмент является замещенным одним или более галогеном, C 1-6-алкокси, амино, карбаматом, С1-10алкилом, С2-10алкенилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, =O, 6-членным арилом или одним или более гетероатомом, выбранным из N и О; 6-членным арилом, 3-6-членным карбоциклическим кольцом или 5-7-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N и О; или его фармацевтически пригодным солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1) и к способу лечения пролиферативных клеточных заболеваний с использованием соединений формулы (1). Технический результат: получены новые аналоги хинобензоксазинов, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 3 табл.

2353621
патент выдан:
опубликован: 27.04.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЦИЛАМИНО-4-ФЕНИЛТИАЗОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов хемокинов и могут найти применение для лечения иммунно-воспалительных заболеваний, таких как атеросклероз, аллергические заболевания. В общей формуле (I)

2348630
патент выдан:
опубликован: 10.03.2009
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ, СОДЕРЖАЩИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ 5,8,14-ТРИАЗАТЕТРАЦИКЛО[10.3.1.0 (2,11).0(4,9)] ГЕКСАДЕКА-2( 11),3,5,7,9-ПЕНТАЕНА

Изобретение относится к способу лечения никотиновой зависимости у субъекта с помощью лекарственной формы контролируемого высвобождения (ЛФКВ), содержащей в качестве активного ингредиента 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 2,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль в эффективном количестве, а также к способу уменьшения побочного действия этого активного ингредиента. Используют его ЛФКВ, которая включает средства для введения пациенту этого активного ингредиента со скоростью менее приблизительно 6 мг/ч, вследствие чего вводится по меньшей мере около 0,1 мг соединения или его соли в течение 24 ч. Причем ЛФКВ при первоначальном введении приводит к максимальной концентрации (Смакс.) активного ингредиента в плазме в среднем от 10 до 80% от соответствующей Смакс. , определенной для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения, и к увеличению времени установления Смакс. в плазме (Тмакс. ) при первоначальном введении в среднем на 50% относительно соответствующего Тмакс., определенного для равной дозы активного ингредиента в форме болюса немедленного высвобождения. ЛФКВ также высвобождает активный ингредиент in vitro со скоростью менее 6 мг/ч при испытании растворения в устройстве USP-2 (Фармакопеи-2 США) с тем, чтобы время растворения 50 мас.% активного ингредиента составляло от 1 до 15 часов. Указанные средства включают таблетку с матрицей, мультичастицы, покрытые мультичастицы или таблетку с покрытием. Изобретение позволяет проводить эффективное лечение никотиновой зависимости без проявления побочных эффектов указанного активного ингредиента, в частности, тошноты. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 19 табл.

2314810
патент выдан:
опубликован: 20.01.2008
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИИ СОЕДИНЕНИЯМИ-АГОНИСТАМИ ДЕЛЬТА-РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение касается медицины, а именно композиций и способов лечения депрессивного расстройства у субъекта с помощью терапевтически эффективного количества агониста(ов) дельта-рецептора общей формулы

где Ar1 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель Y, представляющий собой карбоксамид формулы CONR9R10, где R9 и R10 оба представляют собой этильную группу; Z выбран из группы, состоящей из H, ОН и алкокси; и Ar2 представляет собой 6-членное карбоциклическое ароматическое кольцо, имеющее на своем атоме углерода заместитель X, где Х представляет собой Н; либо фармацевтически приемлемые эфир или соль такого соединения. Изобретение обеспечивает антидепрессивный эффект у субъекта при использовании указанных соединений в более низких дозах, чем известные агонисты дельта-рецепторов, имеющие сходную химическую структуру с данными соединениями. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"in vitro metabolic stability // J. Med. Chem. 2000 Oct 19; 43(21): 3878-94. Fumess М. Scott et al. Probes for narcotic receptor-mediated phenomena/ Synthesis and pharmacological evaluation of selective -opioid receptor agonists from 4-[( R)- -(2S,5R)-4-substituted-2,5-dimethyl-1-piperazmyl-3-methoxybenzyl]-N,N-diethylbenzamides and their enantiomers // Journal of Medicinal chemistry, 2000, 43(16):3193-3196.

2314809
патент выдан:
опубликован: 20.01.2008
УЛУЧШЕННАЯ СХЕМА ПРИМЕНЕНИЯ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО СОЕДИНЕНИЯ В ТЕРАПИИ РАКА

Настоящее изобретение относится к медицине и касается медицинского набора, применения эктеинасцидина-743 (Et-743), а также способа лечения рака у людей, включающего внутривенную инфузию композиции, содержащей эктеинасцидин-743 (Et-743), человеку, страдающему от рака. При этом внутривенную инфузию проводят непрерывно в течение периода вплоть до 4 часов и повторяют еженедельно в дозе Et-743 менее 650 мкг/м2/неделю. Такие еженедельные инфузии составляют фазу инфузии цикла. Следующая за ней в указанном цикле фаза является фазой отдыха, которая не более продолжительна, чем фаза инфузии. Изобретение обеспечивает улучшенный режим введения Et-743 у пациентов при лечении рака с минимизацией токсичности без уменьшения желаемого противоопухолевого эффекта по сравнению с ранее использовавшимися режимами введения Et-743. 3 н. 15 з.п. ф-лы, 10 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"malignancies // Clin Cancer Res. 2001 Feb; 7(2): 231-42, реферат, он-лайн, найдено в Интернет на www.pubmed.com, найдено 23.06.2006, PMID: 11234874 [PubMed - indexed for MEDLINE].

2306933
патент выдан:
опубликован: 27.09.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ЭКТЕИНАСЦИДИНОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным эктеинасцидинов, имеющим хиноновую группу в кольце Е, формулы

где Ra и R b вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют группу:

-С(=O)-; -CH(OX1) или -CHN(X 1X2), где каждый X 1 и Х2 обозначает независимо Н, С 1-18алкил, С2-18алкенил или С 2-18алкинил или -C(=O)R', где R' независимо выбрана из группы, состоящей из Н, C1-C 6алкила, С2-6алкинила, С 2-6алкенила, гетероциклила, содержащего один или два гетероатома O; группу формулы:

где Rd и X 1 выбраны из водорода или С1-12алкила или алкокси, С2-12алкенила, С 2-12алкинила, С6-18арила; Х представляет -NH- или -O-; R5 обозначает -OX 1 группу, где X1 обозначает Н или -C(=O)R', где R' независимо выбрана из группы, состоящей из C16алкила, С 2-6алкинила, С2-6алкенила; R 7 и R8 вместе образуют группу -O-СН 2-O-; R12b обозначает водород, С 1-12алкил или С2-12алкенил; и R обозначает -H, -ОН или -CN, а также фармацевтической композиции на их основе для лечения рака и их применению для приготовления лекарственных средств для лечения рака. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

2306316
патент выдан:
опубликован: 20.09.2007
СРЕДСТВО ПРОТИВ КИСЛОТОУСТОЙЧИВЫХ БАКТЕРИЙ, СОДЕРЖАЩЕЕ ПИРИДОНКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО КОМПОНЕНТА

Изобретение относится к средству против кислотоустойчивых бактерий, содержащему в качестве активного компонента производное пиридонкарбоновой кислоты, его фармацевтически приемлемую соль или его гидрат, которое проявляет высокую антибактериальную активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и атипичных кислотоустойчивых бактерий. Описывается средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее в качестве активного компонента соединение, представленное следующей общей формулой (1), его соль или его гидрат

где R1 представляет циклическую алкильную группу, имеющую 3-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), выбранные из атомов галогена; R 2 представляет атом водорода; R3 представляет атом водорода; А1 представляет неполную структуру, представленную формулой (2)

где X2 представляет атом галогена, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов или алкоксигруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов; А1, А 2 и А3 образуют неполную структуру

вместе с углеродными атомами, объединенными с ними; X1 представляет атом галогена; Y представляет атом водорода; Z представляет фенилпиперазиновый заместитель. Технический результат - создание пиридонкарбоновой кислоты, проявляющей высокую антибактериальную активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и атипичных кислотоустойчивых бактерий и хорошие фармакокинетику и безопасность. 9 з.п. ф-лы, 9 табл.

2299205
патент выдан:
опубликован: 20.05.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ТРИАЗОЛИЛМЕТИЛПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА

Описываются новые производные N-триазолилметилпиперазина общей формулы I

2288918
патент выдан:
опубликован: 10.12.2006
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ 5,8,14-ТРИАЗАТЕТРАЦИКЛО[10.3.1.0(2,11).0(4,9)]ГЕКСАДЕКА-2( 11),3,5,7,9-ПЕНТАЕНА

Настоящее изобретение относится к лекарственной форме контролируемого высвобождения, предназначенной для уменьшения привыкания к никотину. Лекарственная форма содержит 5,8,14-триазатетрацикло[10.3.1.0 2,11.04,9]гексадека-2(11),3,5,7,9-пентаен или его фармацевтически приемлемую соль и вводится пациенту со скоростью менее 6 мг/час, что соответствует введению по меньшей мере около 0,1 мг указанного соединения в течение 24 часов. Изобретение также относится к лекарственной форме немедленного высвобождения, содержащей низкую дозу указанного лекарственного вещества. Способ применения заключается в оральном введении на первой стадии лекарственной формы контролируемого высвобождения за период времени от около 1 дня до около 30 дней с последующим введением на второй стадии лекарственной формы немедленного высвобождения. Изобретение обеспечивает уменьшение привыкания к никотину с одновременным уменьшением частоты появления тошноты в качестве нежелательного действия. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 18 табл.

2272629
патент выдан:
опубликован: 27.03.2006
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИДЕПРЕССИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции, обладающей антидепрессивным действием, и способа ее получения. Изобретение заключается в том, что фармацевтическая композиция содержит производное индола и целевые добавки. В качестве производного индола фармацевтическая композиция содержит пиразидол, или инказан, или тетриндол, а целевые добавки выбраны из следующих групп: группы, включающей крахмал, целлюлозу или ее производное, группы, включающей стеариновую кислоту, соли стеариновой кислоты, группы, включающей сахар, лактозу или ее производное, при определенном соотношении компонентов. Фармацевтическая композиция представляет собой твердую лекарственную форму. Также изобретение заключается в способе получения заявляемой фармацевтической композиции. Изобретение обеспечивает получение фармацевтической композиции, соответствующей требованиям, предъявляемым к фармацевтическому средству, обладает повышенной стабильностью при хранении. Заявляемый способ получения фармацевтической композиции обеспечивает максимальный выход и стабильность лекарственного средства. 2 с. и 8 з.п. ф-лы.
2223752
патент выдан:
опубликован: 20.02.2004
Наверх