ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой – A61K 31/4985

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/4985  ....пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Патенты в данной категории

СОЛИ МЕТИЛ(R)-7-[3-АМИНО-4-(2,4,5-ТРИФТОРФЕНИЛ)-БУТИРИЛ]-3-ТРИФТОРМЕТИЛ-5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-ИМИДАЗО[1,5-a]ПИРАЗИН-1-КАРБОКСИЛАТА

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям метилового эфира (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые выбраны из группы, состоящей из фосфатной соли, гидрохлоридной соли, сульфатной соли, мезилатной соли, малеатной соли или малатной соли. Также изобретение относится к способу получения указанных солей, их примненеию и фармацевтической композиции на основе указанных солей. Технический результат: получены новые фармацевтически приемлемые соли метилового эфира (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-а]пиразин-1-карбоновой кислоты, полезные при лечении диабета. 5 н.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

2528233
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
ИНДОЛИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНО-ХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к новым замещенным пиразино-хинолинам формулы:

2527526
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
СОЛИ ПРОИЗВОДНЫХ ТЕТЕРАГИДРО-ИМИДАЗО[1,5-A]ПИРАЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5- а]пиразин-1-карбоновой кислоты, где соль присоединения кислоты выбрана из группы, состоящей из фосфата, малата и тартрата, соль присоединения основания выбрана из группы, состоящей из соли натрия, соли лития, соли калия, соли кальция, соли магния, соли тетраметиламмония, соли тетраэтиламмония, соли этаноламина, соли холина и соли аргинина. Изобретение также относится к способам получения указанных солей, к лекарственному средству в качестве ингибитора дипептидилпептидазы (DPP-IV) на их основе. Технический результат: получены новые соли (R)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутаноил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидроимидазо[1,5- а]пиразин-1-карбоновой кислоты, которые могут найти применение в медицине в качестве терапевтического агента для лечения диабета 2 типа, гипергликемии, ожирения или устойчивости к инсулину. 13 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 13 пр.

2523543
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ОКСАЗОЛИДИНИЛОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН2 или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН2; R2 представляет собой Н, или если А обозначает СН2, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН2 или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G1 и G2: где Z1 , Z2 и Z3 каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН2; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R1

2516701
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
КОМБИНАЦИЯ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована для лечения рака у млекопитающих, в частности рака легкого. Для этого млекопитающему вводят антиметаболит фолата - пеметрексед в сочетании с ингибитором апуриновой/апиримидиновой эндонуклеазы - люкантоном в терапевтически эффективных количествах. Предложены также фармацевтическая композиция, содержащая указанные компоненты и набор, включающий две фармацевтические композиции указанных компонентов. Такое сочетание конкретных препаратов указанных групп обеспечивает неочевидное повышение эффективности лечения рака легкого у млекопитающих. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл., 1 ил.

2516027
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОПИРАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ И/ИЛИ ПАТОФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ ПОСРЕДСТВОМ ИНГИБИРОВАНИЯ ФЕРМЕНТОВ ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kальфа, PI3Kбета, PI3Kгамма, PI3Kдельта, PI3K-С2альфа, PI3K-С2бета, PI3K-Vps34Р (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным пиридо[2,3-b]пиразина общей формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения ингибируют ферменты ERK, ERK1, ERK2, PI3K, PI3Kальфа, PI3Kбета, PI3Kгамма, PI3Kдельта, PI3K-C2альфа, PI3K-C2бета, PI3K-Vps34p. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и их применению для получения лекарственных средств, предназначенных прежде всего для лечения злокачественных и других заболеваний, включающих патологическую пролиферацию клеток. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 66 пр.

2515944
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

2514824
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
АЛЬФА-СПИРАЛЬНЫЕ МИМЕТИКИ И СПОСОБЫ, СВЯЗАННЫЕ С НИМИ

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А означает -CHR 7-, где R7 означает водород, C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -ОН, -OR8, где R8 означает C1-6 алкил, -NH2, -COOH и -CONH2, C6 арил-C 1 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из -ОН, -ОР(=O)(ОН)2, -ОР(=O)(ONa)2 и C 1-6 алкила, 5-9-членный гетероарил-C1 алкил, C6 циклоалкил-C1 алкил, С6 арил или C6 циклоалкил; G означает -NR6- или -О-, где R6 независимо выбирают из C1-6 алкила и С2-6 алкенила; R1 означает -Ra-R 10; где Ra означает C1-6 алкилен и R10 означает нафтил или 9-10-членный бициклический конденсированный гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -NH2 и галогена; R2 означает -W 21-W22-Rb-R20, где W21 означает -(СО)-; W22 означает -О- или -NH-; Rb означает связь или C1-6 алкилен, необязательно замещенный C 1-6 алкилом; и R20 означает C1-6 алкил, С6-10 арил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный гетероарил или C6 циклоалкил; и R 3 означает C1-6 алкил; где "гетероарил" означает моноциклический или бициклический ароматический радикал, где 1-3 атома кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, а оставшиеся атомы кольца являются атомами углерода; и "бициклический конденсированный" означает кольцо, которое связано с другим кольцом с образованием бициклической структуры, когда атомы, общие для обоих колец, непосредственно связаны друг с другом. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу лечения или предупреждения нарушения, модулируемого Wnt-сигнальным путем, агенту на основе соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II), способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены соединения, представленные формулой (I), обладающие полезными биологическими свойствами. 21 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 209 пр.

2512538
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
7-БЕНЗОИЛ-8-ГИДРОКСИ-6-ФЕНИЛ-9-(3-ФЕНИЛ-2-ХИНОКСАЛИНИЛ)-10Н-ПИРИДО[1,2-a]ХИНОКСАЛИН-10-ОН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 7-бензоил-8-гидрокси-6-фенил-9-(3-фенил-2-хиноксалинил)-10 H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-10-ону формулы (1)

Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, обладающего анальгетической активностью. 3 пр., 1 табл.

2503675
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH 2; А представляет собой -CH2-СH(R2 )-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4 )-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R 2 представляет собой водород, ОН или NH2; R 3 и R4 оба представляют собой водород, или R 3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z 2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидинона, используемые в качестве антимикробных агентов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.

,

2501799
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ L-NAME ИНДУЦИРОВАННОГО ДЕФИЦИТА ОКСИДА АЗОТА КОМБИНАЦИЕЙ ТАДАЛАФИЛА И L-НОРВАЛИНА В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиофармакологии, и может быть использовано для коррекции дефицита оксида азота. Для этого в эксперименте моделируют дефицит оксида азота ежедневным, в течение 7 дней, внутрибрюшинным введением крысам-самцам линии Wistar N-нитро-L-аргинин-метилового эфира в дозе 25 мг/кг. Коррекцию дефицита оксида азота осуществляют одновременным, также в течение 7 дней, внутрижелудочным введением комбинации тадалафила в дозе 0,09 мг/кг и L-норвалина в дозе 10 мг/кг и 1 раз в сутки. Способ обеспечивает эффективное устранение дефицита оксида азота на данной модели при впервые установленном для этого лекарственном взаимодействии препаратов. 1 пр., 2 табл.

2500040
патент выдан:
опубликован: 27.11.2013
ПИРИДОПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И НАБОР НА ИХ ОСНОВЕ, ВЫШЕНАЗВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СРЕДСТВА СПОСОБА ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ИХ ПРОФИЛАКТИКИ

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новым конкретным пиридо[2,3-b]пиразиновым производным, указанным в п.1, фармацевтической композиции на основе соединения по п.1, применению соединения по п.1 и к набору для лечения или профилактики указанных патологических состояний на основе соединения по п.1. Технический результат: получены новые производные пиридо[2,3-b]пиразина, полезные при лечении онкологических заболеваний. 6 н. и 23 з.п. ф-лы. 3 табл., 366 пр.

2495038
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ХИНОКСАЛИНСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Изобретение относится к соединениям формулы I

2493160
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА ЭСЗОПИКЛОНА, ЕЕ СОСТАВ, ПРИГОТОВЛЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение раскрывает кристаллическую форму S-зопиклона со спектром порошковой рентгеновской дифракции с использованием Cu-Ка-излучения, с характерными пиками, выраженными в условиях 2 приблизительно при 11,08°, приблизительно 12,38°, приблизительно 15,86°, приблизительно 17,88°, приблизительно 19,98°С и приблизительно 20,58°; ДСК-термограммой, на которой пик проявляется приблизительно при 207,7°С, и инфракрасным спектром поглощения (ИК) с характерными пиками приблизительно при 3078 см-1, приблизительно 2942-2838 см-1 , приблизительно 2790 см-1, приблизительно 1716 см -1, приблизительно 1463 см-1, приблизительно 1372 см-1 и приблизительно 757 см-1. Также представлен способ приготовления кристаллической формы эсзопиклона, фармацевтический препарат и ее применение в изготовлении медикамента для лечения нарушения сна. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 ил., 10 пр., 6 табл.

2492171
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ХИНОКСАЛИНОВОГО ТИПА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y1 представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R2 независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C1 -C6)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R3 и один R 4 отсутствуют; R3 выбирают из (а) -Н; каждый R4 независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C1-C6)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C 1-C6)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T 3, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT3, -C(=Y)N(T1 )(T2), -C(=Y)N(R9)CN, -C(-Y)N(R9 )X, -C(=Y)N(R9)YH, -C(=Y)N(R9)YX, -C(=Y)N(R 9)YCH2X, -C(-Y)N(R9)YCH2 CH2X или -C(=Y)N(R9)S(=O)2T 3; или (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH 2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R 9)CH2N(R9)C(=N(R12))N(R 12)2, -N(R9)-CH2CH 2N(R9)C(=N(R12))N(R12) 2, -N(T1)(T2), -N(T3)С(=Y)T 3, -N(T3)С(=Y)YT3, -N(T3 )C(=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O) 2T3 или -N(T3)S(=O)2N(T 1)(T2); X представляет собой (а) -Н, -(C 1-C6)алкил, -(C2-C6)алкенил, -(C1-C6)алкокси, -(C3-C 7)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R7 групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C2-C6)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C2 -C6)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH2-N(Ra)-CH 2- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; Ra выбирают из -Н или -(C1-C6)алкила; Z представляет собой -[(C 1-C10)алкил, необязательно замещенный R 1]h-, где h равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбирают из (b) -(C1-C10)алкила, -(C2-C10)алкенила, -(C2-C 10)алкинила, -(C3-C7)циклоалкокси, -(C6-C14)бициклоалкила, -(C8 -C10)трициклоалкила, -(C5-C10 )циклоалкенила, -(C7-C14)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R 8 групп; или

или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R 7 группы; каждый R6 независимо выбирают из -Н; каждый R7 независимо выбирают из -(C1-C 4)алкила, -OR9, -С(галогена)3, -СН(галогена) 2, -CH2(галогена), -CN, -галогена, -N(R 9)2, -C(=O)OR9; каждый R8 независимо выбирают из -(C1-C4)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C1-C6 )алкилаCOOR9. -OR9, -SR9, -С(галогена) 3, -СН(галогена)2, -СН2(галогена), -CN, =О, -галогена, -N(R9)(C1-C6 )алкилаCOOR9, -N(R9)2, -N(R 9)S(=O)2R12, -N(R9)C(=O)R 12, -N(R9)C(=O)OR12, -C(=O)R 9, -C(=O)N(T1)(T2), -C(=O)OR 9, -OC(=O)R9 или -S(=O)2R9 ; каждый R9 независимо выбирают из -Н, -(C1 -C6)алкила, -(С38)циклоалкила, -фенила, -бензила, -(от 5- до 6-членного)гетероцикла, -С(галогена) 3, -СН(галогена)2 или -CH2(галогена); если h равно 0, тогда R11 может быть выбран из -Н, -C(=O)OR9 или -C(=O)N(R6)2 или R11 может быть -(C1-C4)алкилом; если h равно 1, тогда R11 может быть выбран из -Н; каждый R12 независимо выбирают из -Н или -(C1 -C4)алкила; m равно целому числу, выбранному из 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9; каждый е и f равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 2 (e+f) 5; каждый j и k равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 1 (j+k) 4; каждый p равен целому числу, независимо выбранному из 0 или 1; каждый T1, T2 и T3 независимо представляет собой -Н или -(C1-C10 )алкил, который является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп, или T 1 и T2 могут вместе образовывать от 5- до 8-членное кольцо, в котором число атомов в кольце включает атом азота, с которым T1 и T2 связаны, указанное от 5- до 8-членное кольцо является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп и необязательно любой атом углерода в указанном от 5- до 8-членном кольце независимо замещен О или N(R6); каждый галоген независимо выбирают из -F, -Cl, -Br или -I. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формул (III), (IV), (V) для получения указанных соединений формулы (II), композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения или предупреждения состояния болезни, такого как боль. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 58 пр., 2 табл.

2488585
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

2487873
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ И/ИЛИ ПАТОФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С ИНГИБИРОВАНИЕМ КИНАЗ PI3K, У МЛЕКОПИТАЮЩИХ

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения производных пиридопиразина для получения лекарственного средства для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ PI3K, у млекопитающих. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.

2487713
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИМИДАЗО[1,5-a]ПИРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение относится к производным тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям

где Аr представляет собой фенил, где фенил дополнительно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; R1 представляет собой трифторметил; R 2 выбран из группы, состоящей из гидроксила, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, алкоксила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, и -NR 4R5, где каждый алкоксил возможно замещен одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из фенила и -OC(O)OR 8; R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода; каждый из R 4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 3-8-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, фенила и пиридинила, где алкил или фенил каждый возможно замещен одной или более чем одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, -SO2R7, -NR4R 5 и -С(=O)ОСН3; или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероцикл, где 5-6-членный гетероцикл необязательно содержит один или более чем один атом N, О или S, и каждый 5-6-членный гетероцикл возможно замещен одной или двумя группировками, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, аминогруппы, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, -SO2R7, -C(O)NR 4R5, -C(O)R7, =O; R7 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 4 атомов углерода; и R8 выбран из группы, состоящей из алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, и циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции, имеющей ингибирующую активность в отношении дипептидилпептидазы IV, содержащей указанные производные. Технический результат: получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения диабета типа 2 или гипергликемии. 13 н. и 4 з.п. ф-лы, 44 пр.

2483070
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ПРИМЕНЕНИЕМ ЭТИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиразина общей формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой или арил, незамещенный или замещенный одной из групп: галоген, гидроксил, С1-6 алкил, С1-6алкоксил, NH2, NHC1-6 алкил, NH(C1-6алкил)2, NHC1-6 алкилС1-6алкокси, С1-6алкилгидрокси, -C(O)NH 2, -С(O)ОС1-6алкил, -С(O)NHC1-6алкил, циано, карбокси, гетероарил и гетероциклоалкил; или гетероарил, незамещенный или замещенный одной из групп: C1-6алкокси, гидрокси, -С1-6алкил, NH2 и NHC1-6 алкил; гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный одной группой =O; и R2 представляет собой Н; незамещенный С 3-4алкил; С1-4алкил, замещенный С5-6 циклоалкилом, незамещенным или замещенным одной группой, выбранной из амино, гидроксила, C1-6алкокси, или гетероциклоалкилом, незамещенным или замещенным 1-2 группами, выбранными из =O, С 1-6алкила; или С5-6циклоалкил, замещенный одной группой, выбранной из гидроксила, С1-6алкоксила, С 1-6алкилС1-6алкокси, С1-6алкилгидрокси, CONH2; или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; где арил представляет собой ароматическую структуру, состоящую из 6-10 атомов углерода, включающую одно кольцо или два конденсированных кольца; где гетероарил представляет собой 5-10-членную арильную кольцевую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из азота, кислорода и серы; где гетероциклоалкил представляет собой 5-9-членный неароматический циклоалкил, в котором 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; при условии, что соединение не представляет собой 1,3-дигидро-5-фенил-2Н-имидазо[4,5-b]пиразин-2-он. Также, изобретение относится к конкретным производным имидазо[4,5-b]пиразина, к фармацевтической композиции на его основе, к способу лечения или профилактики рака, воспалительных состояний, иммунологических состояний, метаболических состояний, и к способу ингибирования киназы в клетке, экспрессирующей указанную киназу. Технический результат: получены новые производные имидазо[4,5-b]пиразина, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 210 пр.

2478635
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
3-АРОИЛ-2-(2-АРИЛГИДРАЗОНО)ПИРРОЛО[1,2-a]ХИНОКСАЛИН-1,4-(2H,5H)ДИОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к 3-ароил-2-арилгидразонопирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(2H, 5H)-дионам формулы:

2471798
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ МИМЕТИКИ ОБРАТНОГО ПОВОРОТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (3)

Описываются новые производные гексагидро пиразино[2,1-с][1,2,4] триазина общей формулы

2470024
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ТЕТРАГИДРОПИРОЛЛОПИРАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВАХ (ИМЕЮЩИХ СВОЮ ТОРГОВУЮ МАРКУ GRA 3 363)

Изобретение относится к замещенным тетрагидропироллопиразинам общей формулы

, где R1, R2 и R3 в каждом случае независимо друг от друга обозначают водород или группы R1 и R2 или R2 и R3 образуют общий цикл ; R4 и R5 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R6 обозначает разветвленный или неразветвленный, насыщенный, незамещенный C1-6 -алкил, или незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5- или 6-членным ароматическим остатком, содержащим 1 гетероатом, который выбирают из группы, состоящей из N, О и S, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен или двукратно замещен 1 или 2 заместителями, которые в каждом случае выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF3, C1-6-алкил, O-C1-6-алкил, и , или обозначает незамещенный фенил, присоединенный через C1-3-алкильную цепь; R4a, R5a и R6a в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н; R7 обозначает (CH2)tC(=O)R 8, где t равно 1, (С=О)(СH2)mNR 11R12, где m равно 1 или 2, С(=O)(СН2 )n(С=O)R8, где n равно 1, 2 или 3, (CH 2)sNHC(=O)R8, где s равно 1 или 2; R8 обозначает NR9R10 или насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный С1-6 -алкил; где R9 и R10 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н, насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-6-алкил, или незамещенный и насыщенный С3-8-циклоалкил, или фенил, или фенил, присоединенный через C1-3-алкил, где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной и где фенил в каждом случае является ненасыщенным или однократно или двукратно замещенным 1 или 2 заместителями, которые независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, СF3, C1-6 -алкил, O-C1-6-алкил, пиридил, и , или присоединенный через C1-3-алкил незамещенный гетероарил, где гетероарил является 5-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из О и S, и где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной, или гетероциклил, или гетероциклил, присоединенный через C 1-3-алкил, где алкильная цепь является насыщенной, разветвленной или неразветвленной, и где гетероциклил в каждом случае является насыщенным, незамещенным или однократно замещенным бензилом, и гетероциклил включает циклоалкил, содержащий от 5 до 6 атомов в цикле, в котором 1 или 2 атома углерода заменены на 1 или 2 гетероатома, которые выбирают из группы, состоящей из N; или обе группы R9 и R10 обозначают (CH 2)3-6, СН2СН2OСН2 СН2 или CH2CH2NR14 CH2CH2; где R14 обозначает фенил или фенил, присоединенный через C1-3-алкил, где фенил в каждом случае является ненасыщенным или однократно замещенным заместителем, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I, O-C1-6-алкила, и , или R14 обозначает C(=O)R13; где R13 обозначает насыщенный и неразветвленный C 1-6-алкил или обозначает фенил, конденсированный с гетероарилом, где гетероарил является 6-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из N; R11 и R12 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н, насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-6 -алкил, или незамещенный, насыщенный С3-8-циклоалкил, C(=O)R20 или S(=O)2R13; где R20 обозначает NR21NR22, или R20 обозначает насыщенный, разветвленный или неразветвленный C1-6-алкил, или обозначает насыщенный С3-8 -циклоалкил, незамещенный или однократно замещенный фенилом, или обозначает ненасыщенный гетероарил, где гетероарил является 5-членным ароматическим остатком, 1 гетероатом которого выбирают из группы, состоящей из О, или обозначает фенил, где фенил незамещен или однократно замещен C1-6-алкилом, или обозначает фенил, присоединенный через C1-5-алкил, который незамещен или однократно замещен заместителем, который выбирают из группы, состоящей из F, Cl, Вr, I и СF3, где алкильная цепь является насыщенной или ненасыщенной, разветвленной или неразветвленной; где R21 и R22 в каждом случае независимо друг от друга обозначают Н или насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-6-алкил; в форме оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот. Изобретение также относится к способам их получения, к лекарственным средствам для лечения расстройств или болезней, связанных с по меньшей мере частично KCNQ2/3 K+ каналами, содержащими такие соединения. Технический результат - получены новые соединения и лекарственные средства на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения боли, эпилепсии, мигрени, панических состояний и недержания мочи. 7 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 91 пр.

2469037
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ НАЦЕЛИВАНИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к фторсодержащим соединениям формулы (I), где: D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо, выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначает С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН2; Y отсутствует; Z обозначает NR1R2; R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C110алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более атомами галогена; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R3 выбран из группы, состоящей из: галогена, C110алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более фтор-заместителями, или одним или более из следующих заместителей: C1 6алкил, QC110алкил, QC2 -C10алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более фтор-заместителями, и где Q обозначает О; m обозначает число от 1 до 2; при условии, что: R3 является фтор-заместителем, или группа Е включает фтор-заместитель, или группа Z включает фтор-заместитель, с дальнейшим условием, что Е не обозначает 4-фторфенил, или соединение формулы (Iа), где D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначают С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН 2; Y отсутствует; Z обозначает NR1R2 ; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C110алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более из следующих заместителей: хлор, бром, йод; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R3 выбран из группы, состоящей из: хлора, брома, йода, C110алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более атомами хлора, брома или йода, и/или одним или более из следующих заместителей: C16алкил, QC110алкил, QC 2-C10алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из хлора, брома, йода или гидрокси, и где Q обозначает О, причем, когда Е обозначает фенил, Е не содержит в качестве заместителя йод, присоединенный непосредственно к нему в положении 4; m обозначает число от 1 до 2; причем по меньшей мере один из Z, Е или R3 включает йод; при условии, что Е не обозначает 4-йодфенил, и при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (Iа), определенным в следующей таблице:

D GJ LМ R3Е Z
СНСН СN N6-Сl 4-хлорфенилNHCH 2CF3
СНСН СN N6-СН3 4-хлорфенил NHCH2CF 3

Также изобретение относится к фармацевтческой композиции на основе соединения формулы (I) или (Iа), способу диагностики, способу лечения указанных нарушений, основанные на использовании соединения формулы (I) или (Iа), применении соединения формулы (I) или (Iа). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения нарушения у млекопитающего, характеризующегося аномальной плотностью периферических бензодиазепиновых рецепторов. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 13 ил., 9 табл., 23 пр.

2468014
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДОПИРАЗИНДИОНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОЯЗВЕННОГО СРЕДСТВА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению 9-(хинонил-2)-2-п-этоксифенилэтил-4,5,6,7,8,9,10,11-октагидропиридо[1,2-а]пиразин-1,4-диону формулы I или к его фармацевтически приемлемым комплексным производным. Также изобретение относится к применению соединения формулы I. Технический результат: получено новое производное октагидропиридо[1,2-а]пиразин-1,4-диона, которое может быть применимо в качестве противоязвенного средства. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

2465274
патент выдан:
опубликован: 27.10.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к замещенным сульфамидным производным формулы I:

в которой n, m, R1, R2a-c , R3, R4, R5 и R6 являются такими, как представлено в п.1 формулы, в виде рацемата, энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера, оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Также изобретение относится к способу получения указанных выше соединений, к лекарственному средству, обладающему антагонистическим действием на брадикининовый рецептор 1 (B1R), содержащему такие соединения, к применениям таких соединений для получения лекарственных средств, а также к замещенным сульфамидным производным, выбранным из группы соединений, представленных в п.8. Технический результат - предоставление новых соединений, которые пригодны в качестве фармакологически действующих веществ в лекарственных средствах для лечения расстройств или заболеваний, которые, по меньшей мере, частично передаются через B1R-рецепторы. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 581 пр.

2462464
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ СПЕЦИФИЧЕСКИЙ АНТАГОНИСТ РЕЦЕПТОРА ЭНДОТЕЛИНА И ИНГИБИТОР PDE5

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для лечения заболевания, в котором присутствует вазоконстрикция, содержащую соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемую соль этого соединения и по крайней мере одно соединение, обладающее PDE5-ингибирующими свойствами, или его фармацевтически приемлемую соль, для терапевтического применения, одновременно, раздельно или в течение периода времени. Изобретение демонстрирует синергетический эффект при использовании комбинации таких соединений в лечении заболевания, в котором присутствует вазоконстрикция. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 пр.

2462249
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ МИМЕТИКИ ОБРАТНОГО ПОВОРОТА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые соединения общей Формулы (I):

в виде отдельного стереоизомера или смеси стереоизомеров или в виде его фармацевтически приемлемой соли, где

R1 - индазолил или замещенный индазолил;

R6 - С6арил или С6-12арил, замещенный галогеном, гидрокси, циано и C1-6алкокси; или С6гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота или кислорода;

каждый из X2 и Х3 независимо означает водород, гидрокси или фосфат. Данные соединения могут быть использованы для получения лекарственного препарата для лечения или предотвращения рака, в частности острой миелоидной лейкемии. 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 8 прим., 4 ил.

2457210
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
ТВЕРДЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ТАДАЛАФИЛ

Прессованная твердая фармацевтическая лекарственная форма содержит тадалафил и крахмал. Весовое соотношение крахмала к тадалафилу составляет приблизительно 5:1 или более. Распределение частиц тадалафила по размеру таково, что d(0,9) больше или равен 40 мкм. Твердость прессованной твердой лекарственной формы составляет 5 единиц боковой силы разрушения или более. Также описаны способы приготовления таблеток тадалафила. Лекарственная форма тадалафила по изобретению с частицами большого размера показывает высокую скорость растворения, когда приблизительно 60%, предпочтительно 68% или более тадалафила высвобождается в течение 20 минут при дозировке в 20 мг тадалафила. Лекарственная форма тадалафила применяется для лечения нарушения эректильной дисфункции у мужчин. 9 н. и 85 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл., 9 пр.

2456989
патент выдан:
опубликован: 27.07.2012
СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ИНКРЕТИНОВЫХ ГОРМОНОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами стимуляторов секреции инкретиновых гормонов, предпочтительно свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR5. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям и комбинированным лекарственным средствам с использованием соединений формулы 1 или фармацевтической композиции на их основе и ингибитора протеиназы DPP-IV, выбранного из Vildagliptin или Sitagliptin, и/или стимулятора секреции - эндогенной желчной кислоты или смеси эндогенных желчных кислот. Соединения могут быть использованы для лечения метаболических заболеваний, связанных с метаболизмом глюкозы, таких как диабет, ожирение, метаболический синдром и т.д.

В формуле 1 R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из: водорода, C13алкила, галогена, трифторметильной группы, C13алкокси, цианогруппы, трифторметоксигруппы; аминогруппы, замещенной C 13алкилом; или два радикала R3, находящиеся при соседних атомах углерода в бензольном кольце, вместе с бензольным кольцом, с которым они связаны, образуют 3,4-метилендиоксифенил, R4 представляет собой водород, С15алкил, карбоксильную группу, C13 алкоксикарбонил или амидную группу CONHR5; R5 является необязательно замещенным C13алкилом, С56 циклоалкилом, необязательно замещенным фенилом, бензилом, пиридилом; X и Y представляют два атома водорода или атом кислорода, причем если Y=O, то Х=2Н, если Y=2H, то Х=O или X=Y=2H; знак (N) указывает на возможность биоизостерного замещения бензольного кольца на пиридиновое, пиримидиновое, пиридазиновое, триазиновое или пиразиновое. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 8 пр.

2456287
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
Наверх