Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин – A61K 31/498

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/498  ....пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин

Патенты в данной категории

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИНФИЦИРОВАННЫХ РАН И СВИЩЕЙ У ОНКОЛОГИЧЕСКИХ БОЛЬНЫХ

Изобретение относится к медицине, онкологии, хирургии, физиотерапии и может быть использовано для лечения инфицированных ран и свищей у онкологических больных. После обработки раневой поверхности диоксидином не ранее чем через 5 суток после операции воздействуют инфракрасным лазерным излучением с постоянным магнитным полем. Интенсивность магнитной индукции в пределах 20-50 мТл, частота следования импульсного лазерного излучения в пределах 80 Гц, мощность 0,25-0,5 Вт. Воздействуют по всей послеоперационной зоне расфокусированным лучом дистанционно-лабильно с дистанцией 0,5 см в течение 30-60 секунд, ежедневно. Затем накладывают салфетки с гипертоническим раствором от 3 до 5 раз в течение суток, курсом 10-15 процедур. Способ позволяет повысить эффективность и сократить сроки лечения за счет комплексного воздействия антибактериальных средств и магнитолазерофореза в предлагаемом режиме, предупредить развитие послеоперационных осложнений. 2 пр.

2527175
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-2-(1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

2525541
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
1-(4-ЭТИЛФЕНИЛ)-2-[3-(4-ЭТИЛФЕНИЛ)-2-(1Н)-ХИНОКСАЛИНИЛИДЕН]-1-ЭТАНОН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретения относится к области органической химии, а именно к 1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1H)-хиноксалинилиден]-1-этанону формулы (1):

.

Технический результат: получено новое соединение с высоким выходом, обладающее выраженной анальгетической активностью, которое может найти применение в медицине. 3 пр., 1 табл.

2525397
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЕ СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ БЕЗОПАСНОГО И ЭФФЕКТИВНОГО ЛЕЧЕНИЯ ЭРИТЕМЫ

Топическая гелевая композиция, предназначенная для лечения эритемы или связанного с ней симптома, содержит от 0,4 мас.% до 0,6 мас.% бримонидина, предпочтительно в форме бримонидина тартрата, желатинизирующий агент и, по меньшей мере, один полиол. Топическое нанесение гелевой композиции на область кожи, пораженную эритемой или имеющую проявление ее симптома, воздействует на сывороточный или плазменный профиль бримонидина, имеющего среднюю Сmax примерно 54±28 пкг/мл или менее и среднюю AUC0-24ч примерно 568±277 пкг·ч/мл или менее. Изобретение обеспечивает безопасное и эффективное лечение эритемы, не вызывая неприемлемых связанных с лекарственным средством побочных явлений. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл., 3 пр.

2519676
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ХРОНИЧЕСКИМИ ФОРМАМИ ТУБЕРКУЛЕЗА ЛЕГКИХ

Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и касается лечения больных хроническими формами туберкулеза легких. Для этого в дополнении к общепринятой противотуберкулезной терапии в интенсивную фазу курса лечения включают препарат тиотриазолин перорально по 100 мг 2 раза в день, ежедневно в течение 45 дней. Кроме того, вводят препарат хиксозид ингаляционно в дозе 350 мг, разведенный в 10 мл воды для инъекций, через день в количестве 20 процедур. Такое сочетанное введение препаратов в заявленном режиме обеспечивает рассасывание инфильтратов, закрытие полостей распада и абацилирование при отсутствии гепатотоксических реакций за счет создания высоких концентраций лекарственных препаратов непосредственно в очаге поражения и повышения активности иммунной системы. 2 пр., 3 табл.

2519140
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ОКСАЗОЛИДИНИЛОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН2 или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН2; R2 представляет собой Н, или если А обозначает СН2, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН2 или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G1 и G2: где Z1 , Z2 и Z3 каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН2; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R1

2516701
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГНОЙНО-НЕКРОТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ МЯГКИХ ТКАНЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано для лечения гнойно-некротических заболеваний мягких тканей. Для этого одновременно осуществляют подачу лекарственного раствора и обработку низкочастотным ультразвуком с помощью низкочастотного ультразвукового кавитатора - аппарата АУЗХ-100 «ФОТЕК». При этом в качестве лекарственного средства используют раствор метрогила и диоксидина в соотношении 5:1 или 1:1 соответственно. В процессе обработки раствор подают со скоростью 0,2-0,5 мл/с. Кавитатор располагают на расстоянии 0,2-0,5 см от поверхности дефекта. Первоначально воздействуют на дефект потоком со средней плотностью ультразвуковой мощности 1,6-3 Вт/см2 в течение 1-2 мин. Затем воздействуют потоком со средней плотностью ультразвуковой мощности 3,1-8 Вт/см2 в течение 4-10 мин. Курс лечения составляет 3-15 процедур, через день. Способ обеспечивает максимальную механическую очистку раны от гнойно-фибринозных наложений и качественную глубокую дезинфекцию раны за счёт подбора режима кавитации для конкретных лекарственных средств и глубокого проникновения указанных лекарственных средств в очаг поражения. 2 з.п.ф-лы, 1 пр.

2515395
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ И РЕГЕНЕРИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО, ВЫПОЛНЕННОЕ В ФОРМЕ МАСЛЯНИСТОГО ГЕЛЯ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, а именно к мягкой лекарственной форме в виде маслянистого геля для наружного применения при лечении кожных гнойных инфекций, содержащего в своем составе фузидин натрия, метилурацил (диоксометилтетрагидропиримидин), маслянистую гелевую основу (минеральное масло и полиэтилен) и дополнительно гидроксиметилхиноксалиндиоксид. Задачей настоящего изобретения является разработка препарата для лечения гнойных ран, ожогов 3-4 степени, пролежней и язв, обладающего усиленным антибактериальным эффектом и регенерирующим действием. 1 з.п. ф-лы, 8 пр., 2 табл.

2512757
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R1 представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу; каждый из Y1 и Y2 представляет собой СН, и один или два из U, V, W и X представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CRa, или Ra представляет собой галоген; А представляет собой СН2СН(ОН), CH2CH(NH 2), CH(OH)CH(NH2) или CH(NH2)CH 2, В представляет собой СН2СН2, CH 2NH или CONH, и D представляет собой СН2, или А представляет собой СН(ОН)СН2, и В представляет собой CH2NH, N(R2)CO или CONH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой N(R2a )CH2, a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH2NH или CONH и D представляет собой СН2, или А представляет собой СН2СН2, и В представляет собой СН 2СН2, CH2NR3, NHCO, CONR 4, СН2O, СОСН2 или CH2 CH2NH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или также А представляет собой СН2СН2 , В представляет собой NR4bCH2 и D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH2NR5 или CONR6, и D представляет собой СН2, или А представляет собой С С, В представляет собой CH2NH и D представляет собой СО, или А представляет собой СОСН2, В представляет собой CONH и D представляет собой СН2, или А представляет собой CH2N(R7), и В представляет собой СН2СН2, a D представляет собой СН2 , или В представляет собой СН2СН(ОН), a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой NHCH2, и В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СН 2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R8)NH или СН2СН2, и D представляет собой СН2, или А представляет собой ОСН2 , В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой СН2; R2 представляет собой (С14)алкил; R2a представляет собой водород; R3 представляет собой водород, CO-(CH2) p-COOR3', (CH2)p-COOR 3', (С25)ацил или амино(С 14)алкил, или также R3 представляет собой (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, p обозначает целое число от 1 до 4, и R3' представляет собой водород или (С14)алкил; R4 представляет собой водород или (C14)алкил; R4b представляет собой водород; R5 представляет собой водород или (С15)ацил; R6 представляет собой водород или (С14)алкил; R7 представляет собой водород или (С1 4)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы, R 8 представляет собой водород или (С14 )алкил; Е представляет одну из следующих групп (a-a1), где Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или Е представляет собой фенильную группу, которая один или два раза замещена в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С 13)алкил и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Соединения формулы I или его фармацевтически приемлемую соль применяют для получения лекарственного средства или фармацевтической композиции для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидиновых антибиотиков для получения лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 214 пр.

2506263
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
7-БЕНЗОИЛ-8-ГИДРОКСИ-6-ФЕНИЛ-9-(3-ФЕНИЛ-2-ХИНОКСАЛИНИЛ)-10Н-ПИРИДО[1,2-a]ХИНОКСАЛИН-10-ОН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к 7-бензоил-8-гидрокси-6-фенил-9-(3-фенил-2-хиноксалинил)-10 H-пиридо[1,2-а]хиноксалин-10-ону формулы (1)

Технический результат: получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата, обладающего анальгетической активностью. 3 пр., 1 табл.

2503675
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH 2; А представляет собой -CH2-СH(R2 )-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4 )-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R 2 представляет собой водород, ОН или NH2; R 3 и R4 оба представляют собой водород, или R 3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z 2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидинона, используемые в качестве антимикробных агентов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.

,

2501799
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ХИНОКСАЛИНОВОГО ТИПА МОСТИКОВЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к замещенным хиноксалинового типа мостиковым пиперидиновым соединениям формулы (I'):

или к его фармацевтически приемлемым производным, где: а равно 0; b является целым числом, выбранным из 0 или 1; каждый R5 является независимо выбранным из -Н; R 1 представляет собой -(С914)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1 ил 2 независимо выбранными R3 группами; каждый R3 является независимо выбранным из -(С14)алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способной модулировать функции ORL-1 рецептора, на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения боли, нарушения памяти, ожирения, запора, депрессии, деменции, паркинсонизма, тревоги, кашля, диареи, высокого кровяного давления, эпилепсии, анорексии/кахексии, недержания мочи или лекарственной зависимости. 8 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 19 пр.

2500678
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
НОВЫЕ ЛИГАНДЫ ВАНИЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R1 и R2 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R2 и R3 вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR 28=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR29=N-; -N=CR 30-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH2-O-; -СН 2-CH2-СН2-NH, -О-СН2-СН 2-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R 3 и R4 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R4 и R5 вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R1, R2, R3, R4 и R5, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R28 означает F; Cl; Вr или I; R29 и R30, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R31; -NH2 ; -NH-S(=O)2-R32; -NH-C(=O)-O-R33 ; -S-R34; где R31, R32, R 33 и R34, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R6 означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С1-10 остаток; R7 означает водород или -ОН; R8 означает -СF3; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R 35 и U означает C-R36, V означает N и W означает C-R38; где R35 и R36 означают Н; где R38 означает -NR40R41 ; -OR42 или -SR43; где R40, R41, R42 и R43, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R40 и R41 в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R57 ; где R57 означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

2498982
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНА, СОДЕРЖАЩЕЕ В КАЧЕСТВЕ ЗАМЕСТИТЕЛЯ ФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ, ИМЕЮЩУЮ СТРУКТУРУ ЭФИРА СУЛЬФОКИСЛОТЫ ИЛИ АМИДА СУЛЬФОКИСЛОТЫ, И ОБЛАДАЮЩЕЕ СВЯЗЫВАЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R1 представляет низшую C1-C6алкильную группу, низшую C 3-C6циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C1-C6 алкильную) группу; в случаях, когда R1 является низшей C1-C6алкильной группой, эта низшая C 1-C6алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C1-C 6алкоксикарбонильной группы, низшей C1-C 6алкиламиногруппы, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной низшей C1-C6алкиламиногруппой, низшей C1-C6алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R1 является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C 1-C6алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C1-C6алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1 -C6алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C1-C6алкоксигруппы; R2 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R3 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R4 и R 5 могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу; R6 представляет атом водорода или низшую C 1-C6алкильную группу; R7 представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R7 является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C1-C6алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C1-C6алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR8; R8 представляет атом водорода или низшую C1-C6 алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C1-C6алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR9 или OСО; R9 представляет атом водорода или низшую C1-C6алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2498980
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям, представляющим собой (4,5-дигидрооксазол-2-ил)-(5,6,7,8-тетрагидрохиноксилан-5-ил)-амино и (4,5-дигидрооксазол-2-ил(-(5,6,7,8-тетрагидрохинолин-5-ил)-амино, или их фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения используют в способах снижения внутриглазного давления и лечения боли у нуждающегося в этом млекопитающего. Технический результат - соединения, являющиеся альфа-адренергическими агонистами. 3 н.п. ф-лы, 1 табл.

и

2491284
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ХИНОКСАЛИНОВОГО ТИПА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y1 представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R2 независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C1 -C6)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R3 и один R 4 отсутствуют; R3 выбирают из (а) -Н; каждый R4 независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C1-C6)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C 1-C6)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T 3, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT3, -C(=Y)N(T1 )(T2), -C(=Y)N(R9)CN, -C(-Y)N(R9 )X, -C(=Y)N(R9)YH, -C(=Y)N(R9)YX, -C(=Y)N(R 9)YCH2X, -C(-Y)N(R9)YCH2 CH2X или -C(=Y)N(R9)S(=O)2T 3; или (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH 2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R 9)CH2N(R9)C(=N(R12))N(R 12)2, -N(R9)-CH2CH 2N(R9)C(=N(R12))N(R12) 2, -N(T1)(T2), -N(T3)С(=Y)T 3, -N(T3)С(=Y)YT3, -N(T3 )C(=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O) 2T3 или -N(T3)S(=O)2N(T 1)(T2); X представляет собой (а) -Н, -(C 1-C6)алкил, -(C2-C6)алкенил, -(C1-C6)алкокси, -(C3-C 7)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R7 групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C2-C6)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C2 -C6)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH2-N(Ra)-CH 2- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; Ra выбирают из -Н или -(C1-C6)алкила; Z представляет собой -[(C 1-C10)алкил, необязательно замещенный R 1]h-, где h равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбирают из (b) -(C1-C10)алкила, -(C2-C10)алкенила, -(C2-C 10)алкинила, -(C3-C7)циклоалкокси, -(C6-C14)бициклоалкила, -(C8 -C10)трициклоалкила, -(C5-C10 )циклоалкенила, -(C7-C14)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R 8 групп; или

или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R 7 группы; каждый R6 независимо выбирают из -Н; каждый R7 независимо выбирают из -(C1-C 4)алкила, -OR9, -С(галогена)3, -СН(галогена) 2, -CH2(галогена), -CN, -галогена, -N(R 9)2, -C(=O)OR9; каждый R8 независимо выбирают из -(C1-C4)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C1-C6 )алкилаCOOR9. -OR9, -SR9, -С(галогена) 3, -СН(галогена)2, -СН2(галогена), -CN, =О, -галогена, -N(R9)(C1-C6 )алкилаCOOR9, -N(R9)2, -N(R 9)S(=O)2R12, -N(R9)C(=O)R 12, -N(R9)C(=O)OR12, -C(=O)R 9, -C(=O)N(T1)(T2), -C(=O)OR 9, -OC(=O)R9 или -S(=O)2R9 ; каждый R9 независимо выбирают из -Н, -(C1 -C6)алкила, -(С38)циклоалкила, -фенила, -бензила, -(от 5- до 6-членного)гетероцикла, -С(галогена) 3, -СН(галогена)2 или -CH2(галогена); если h равно 0, тогда R11 может быть выбран из -Н, -C(=O)OR9 или -C(=O)N(R6)2 или R11 может быть -(C1-C4)алкилом; если h равно 1, тогда R11 может быть выбран из -Н; каждый R12 независимо выбирают из -Н или -(C1 -C4)алкила; m равно целому числу, выбранному из 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9; каждый е и f равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 2 (e+f) 5; каждый j и k равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 1 (j+k) 4; каждый p равен целому числу, независимо выбранному из 0 или 1; каждый T1, T2 и T3 независимо представляет собой -Н или -(C1-C10 )алкил, который является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп, или T 1 и T2 могут вместе образовывать от 5- до 8-членное кольцо, в котором число атомов в кольце включает атом азота, с которым T1 и T2 связаны, указанное от 5- до 8-членное кольцо является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп и необязательно любой атом углерода в указанном от 5- до 8-членном кольце независимо замещен О или N(R6); каждый галоген независимо выбирают из -F, -Cl, -Br или -I. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формул (III), (IV), (V) для получения указанных соединений формулы (II), композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения или предупреждения состояния болезни, такого как боль. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 58 пр., 2 табл.

2488585
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
ПЕРГИДРОХИНОКСАЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), представленной ниже, где радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и/или его рацемату, энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемым солям и/или сложным эфирам. Соединение формулы обладает анальгетическим действием и может быть использовано в качестве активного соединения для борьбы с болью. Изобретение также относится к способу его получения, его применению при получении лекарственного средства и лекарственным средствам, включающим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл., 33 пр.

2482113
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ХИНОКСАЛИНИЛМАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, в которой радикалы и символы имеют обозначения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения ингибируют активность серинпротеазы, особенно активность протеазы NS3-NS4A вируса гепатита С (HCV). Следовательно, соединения настоящего изобретения препятствуют жизненному циклу вируса гепатита С и являются также применимыми в качестве противовирусных агентов. Настоящее изобретение далее относится к фармацевтической композиции, включающей вышеуказанные соединения, для введения пациенту, страдающему инфекцией HCV. Изобретение относится также к способу лечения инфекции HCV у пациента и способу ингибирования репликации вируса гепатита С введением фармацевтической композиции, включающей соединения настоящего изобретения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 158 пр.

2475494
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
КОМПОЗИЦИЯ КОМПЛЕКСА СУКЦИНАТА ХИТОЗАНА И ДИОКСИДИНА С ХЛОРГЕКСИДИНОМ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ И РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ ЭФФЕКТОМ

Изобретение относится к медицине. Описан комплекс сукцината хитозана и диоксидина с хлоргексидином при массовом соотношении сукцината хитозана с диоксидином 4,25-6:1 и хлоргексидином 60-85,0:1 соответственно. Комплекс проявляет выраженный ранозаживляющий эффект, который проявляется в быстром очищении гнойной раны и интенсивном протекании репаративных процессов. 3 табл.

2471477
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ НАЦЕЛИВАНИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к фторсодержащим соединениям формулы (I), где: D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо, выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначает С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН2; Y отсутствует; Z обозначает NR1R2; R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C110алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более атомами галогена; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R3 выбран из группы, состоящей из: галогена, C110алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более фтор-заместителями, или одним или более из следующих заместителей: C1 6алкил, QC110алкил, QC2 -C10алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более фтор-заместителями, и где Q обозначает О; m обозначает число от 1 до 2; при условии, что: R3 является фтор-заместителем, или группа Е включает фтор-заместитель, или группа Z включает фтор-заместитель, с дальнейшим условием, что Е не обозначает 4-фторфенил, или соединение формулы (Iа), где D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначают С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН 2; Y отсутствует; Z обозначает NR1R2 ; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C110алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более из следующих заместителей: хлор, бром, йод; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R3 выбран из группы, состоящей из: хлора, брома, йода, C110алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более атомами хлора, брома или йода, и/или одним или более из следующих заместителей: C16алкил, QC110алкил, QC 2-C10алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из хлора, брома, йода или гидрокси, и где Q обозначает О, причем, когда Е обозначает фенил, Е не содержит в качестве заместителя йод, присоединенный непосредственно к нему в положении 4; m обозначает число от 1 до 2; причем по меньшей мере один из Z, Е или R3 включает йод; при условии, что Е не обозначает 4-йодфенил, и при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (Iа), определенным в следующей таблице:

D GJ LМ R3Е Z
СНСН СN N6-Сl 4-хлорфенилNHCH 2CF3
СНСН СN N6-СН3 4-хлорфенил NHCH2CF 3

Также изобретение относится к фармацевтческой композиции на основе соединения формулы (I) или (Iа), способу диагностики, способу лечения указанных нарушений, основанные на использовании соединения формулы (I) или (Iа), применении соединения формулы (I) или (Iа). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения нарушения у млекопитающего, характеризующегося аномальной плотностью периферических бензодиазепиновых рецепторов. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 13 ил., 9 табл., 23 пр.

2468014
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
СПОСОБ СТЕРИЛИЗАЦИИ И ПРЕДИМПЛАНТАЦИОННОГО ХРАНЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКИХ ПРОТЕЗОВ ИЗ КСЕНОГЕННОЙ И АЛЛОГЕННОЙ ТКАНИ ДЛЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ ХИРУРГИИ

Изобретение относится к области медицины, а именно к сердечнососудистой хирургии и трансплантации. Способ включает экспозицию биопротезов в растворе стерилизующего средства, в качестве которого используют раствор 2-3 -бис(гидроксиметил)хиноксалин-1,4-диоксида, взятый в концентрациях от 0,1 до 1,0%, при значениях pH от 5,0 до 8,0, и температуре от 16 до 40°C, при этом хранение до имплантации биопротезов из ксеногенной ткани осуществляется в том же стерилизующем средстве, а биопротезов из аллогенной ткани - в криосохраняющей смеси. Изобретение обеспечивает стерильность биопротезов из аллогенной и ксеногенной биоткани, сохраняет их упругопрочностные свойства и не провоцирует возникновение цитотоксичности биологической ткани, а также позволяет существенно сократить время подготовки биологических протезов к имплантации. 5 табл., 9 пр.

2457867
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ПОСЛЕРОДОВОГО ЭНДОМЕТРИТА У КОРОВ

Изобретение относится к области ветеринарии. Препарат для лечения и профилактики послеродового эндометрита у коров, следующего состава, мас.%: норфлоксацина гидрохлорид - 1,0-3,5, диоксидин - 1,0-3,5, диметилсульфоксид - 10,0, глицерин - 10,0; 1,2 пропиленгликоль - 10,0, масло подсолнечное рафинированное - 12,5, воск эмульсионный - 1,0, кислота стеариновая - 1,0, вода для инъекций - до 100%. Использование препарата позволяет повысить эффективность профилактики и лечения эндометрита у коров. 5 пр., 4 табл.

2455992
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОГО ЦИСТИТА

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронического цистита. Для этого проводят инстилляции лекарственных препаратов в мочевой пузырь. Дополнительно перед инстилляцией осуществляют эндовезикальное воздействие на слизистую оболочку лазерным излучением с длиной волны 0,62 мкм. После инстилляции проводят воздействие лазерным излучением с длиной волны 0,86 мкм над лоном в месте проекции мочевого пузыря. Длительность каждой процедуры по 7 минут, на курс 10-12 процедур. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет прерывания болевых импульсов и улучшения микроциркуляции и вследствие этого более длительного нахождения лекарственного препарата в полости мочевого пузыря в результате воздействия лазерным излучением перед инстилляцией, а также за счет более глубокого проникновения лекарственного препарата в ткани мочевого пузыря в результате накожного воздействия лазерным излучением после инстилляции. 1 ил., 2 табл., 2 пр.

2452535
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1 10)алкила; (iii) (С110)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С110)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

2448105
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА A2A ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРИЛЛЯЦИИ ПРЕДСЕРДИЙ

Предложено применение селективных антагонистов аденозинового рецептора А для получения лекарственных препаратов для лечения фибрилляции предсердий у млекопитающих, включая человека. Обнаружено, что аденозиновый рецептор А2A предсердных кардиомиоцитов участвует в патологических механизмах, лежащих в основе фибрилляции предсердий. Преимущество применения селективных антагонистов А2A (ZM214385, Н-89, SCH58261) относительно других агентов состоит в том, что антагонисты A2A специфически направлены на пациентов с фибрилляцией предсердий: снижают повышенную частоту волн кальция при их фибрилляции, т.е. участвуют в электрическом ремоделировании предсердия в состоянии фибрилляции. 10 з.п. ф-лы, 10 ил.

2445099
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым противовирусным активным компонентам - замещенным индолам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для лечения и/или профилактики вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV). В общей формуле 1

R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С14алкил, С6циклоалкил, фенил, этоксикарбонил, нитрогруппу; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой N-моно- или N,N-дизамещенный 1-метилен-пиперидин-3-карбоксамид общей формулы 1а или N-моно- или N,N-дизамещенный 1-метилен-пиперидин-4-карбоксамид общей формулы 1b; R4 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный С23алкил, группу -CH2 -R12, где R12 представляет собой атом водорода или необязательно замещенный галогеном или С14алкилом фенил; или R2, R3 и R4 вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют замещенный азагетероцикл общей формулы 1.2; или R2 и R3 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют замещенный 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазол общей формулы 1.1, в которой R1 представляет собой метил, этоксикарбонил, нитрогруппу; R4 представляет собой атом водорода, метил, С23алкил, замещенный N-бензиламином; R7 и R8 представляют собой атомы водорода или R7 и R8 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют группу С=O; R5 и R6 необязательно одинаковые представляют собой атом водорода, необязательно замещенный C1 3алкил или С36циклоалкил; или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5- или 6- членный азагетероциклил, содержащий один или два атома азота и др. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

2436786
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИСТЕИНОВЫХ ПРОТЕАЗ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение касается новых соединений формулы I

где: m равно 0, 1 или 2, причем при m=0 исчезает , так что образуется незамкнутое кольцо или одинарная связь; n равно 0, 1 или 2, причем при n=0 исчезает

, так что образуется незамкнутое кольцо или одинарная связь; m' и n' независимо равны 0, 1 или 2; Х означает атом углерода; Y означает атом углерода или серы; при условии, что m и n не равны 0 одновременно; означает одинарную или двойную связь, по необходимости; означает отсутствие связи или одинарную связь, по необходимости; R1 выбрано из группы, состоящей из CN, Hal, OAlk, ОН, NRCN, C(CN)=C(OH)(OAlk), SR, NRR', (Alk)p-C(O)NRR', пиперидина, причем Alk необязательно замещены Hal или OAlk, при этом р=0 или 1; R3, R4, R5; R6; одинаковые или разные, независимо выбраны из группы, состоящей из Н, OAlk, Alk, Hal, ОН; R2 выбрано из группы, состоящей из Н и О, и при этом р'=0 или 1; R 7 выбрано из группы, состоящей из Н, О, ОН, N-OH, N-арил, N-OAlk, N-O-арил, N-O-Alk-арил, N-NR-CONRR', N-O-CO-Alk, или же 2 R7, связанные с одним и тем же Y, вместе с ним образуют лиоксалан; причем данный Alk необязательно замещен OAlk, -CO-(NR-Alk-CO)p'-OAlk, и при этом р'=0 или 1; R и R', одинаковые или разные, выбраны независимо из группы, состоящей из Н, и Alk; либо его фармацевтически приемлемая соль или его оптический изомер, или диастереомера, за исключением тех соединений, у которых: R3, R4, R 5, R6=Н, R1=CN, означает одинарную связь, а означает -С(=N-(2,4,6-триметилфенил))-, -C(=N-(2,6-диметилфенил))-, -С(=N-(2,6-диэтилфенил))-, -С(=N(2-метилфенил))-, -С(=N(2-этилфенил))-, -С(=N-(2-трифторметилфенил))-, -C(=N-(2-изопропилфенил))-, -С(=N-фенил)-, -С(=N-(нафтил)- или -С(=O)-, -CH2-, либо R3 , R5, R6=Н, R4=OMe, R1 =CN, означает одинарную связь, a означает -С(=O)-, либо R3, R4, R 5, R6=Н, R1=NH2, означает одинарную связь, а означает -СН2- или -СН2-СН2 -; либо

R3, R4, R5 , R6=Н, R1=NH2, означает -CH2- или -CH2-СН2 -, а означает одинарную связь. Также изобретение касается фармацевтической композиции, ингибирующей цистеинпротеазу, на основе соединений формулы I, применения соединения формулы I для получения медикамента для ингибирования цистеиновых протеаз, для лечения и профилактики рака а также воспалительных заболеваний и др. Технический результат: лучены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение медицине. 13 н. и 25 з.п.ф-лы, 2 табл.

2424234
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ХИНОЛИЛОКСАЗОЛЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ4

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 2-хинолилоксазолам формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов ФДЭ4, к фармацевтической композиции на основе данных соединений и к их применению для получения лекарственного средства, ингибирующего рекрутмент воспалительных клеток в дыхательные пути.

,

где является ,

Х является О, R1 является алкилом, R3 и R4 независимо выбирают из Н, R 5 и R6 независимо выбирают из группы, включающей Н, алкил, гидроксиалкил, t равно 1 или 2. Значения заместителей R7-R11, R13 указаны в формуле изобретения. 3 н. и 21 з.п. ф-лы.

2417993
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ, ИМЕЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ АГОНИСТОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ

Соединение формулы (I):

2415846
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
Наверх