Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......производные пиперидина – A61K 31/452

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью связываться с амилоидными пептидами и/или амилоидами. В формуле (I) EDG представляет собой электронодонорную группу, СЕ представляет собой элемент пи-сопряжения и WSG представляет собой водорастворимую группу. EDG представляет собой -NR⁴R⁵, где R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, R¹²-замещенный или незамещенный C₁-C₁₀алкил, где R ⁴ и R⁵ необязательно соединены вместе с образованием R¹²-замещенного или незамещенного 6-членного гетероциклоалкила, где указанный 6-членный гетероциклоалкил необязательно содержит гетероатом, выбранный из О или N, R¹² представляет собой незамещенный C₁-C₁₀алкил или незамещенный 6-членный гетероциклоалкил, где указанный 6-членный гетероциклоалкил содержит гетероатом, выбранный из О или N. Элемент пи-сопряжения имеет формулу -L¹-(A¹)_q-L ²-(A²)_r-L³-, в которой q и r независимо равны 0 или 1 и хотя бы один из q и r равен 1, А¹ и А² представляют собой незамещенную группу

Изобретение относится к применению полимера на основе полиуретана в качестве устройства доставки лекарственных средств с тем, чтобы обеспечивать доставку биологически активного рисперидона с постоянной скоростью в течение длительного периода времени, а также к способам его производства. Устройство обладает высокой биологической совместимостью и биологической устойчивостью и является пригодным для применения в качестве имплантата у больных (людей и животных) для доставки к тканям или органам рисперидона. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 13 ил., 3 табл., 5 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматовенерологии, и может быть использовано для лечения рецидивирующего урогенитального герпеса с симптомами синдрома хронической усталости. Для этого в качестве индуктора интерферона вводят внутримышечно высокополимерную РНК по 8 мг через 72 часа в течение 10 дней и перорально противовирусный препарат Ацикловир по 200 мг пять раз в сутки в течение 10 дней. По другой схеме лечения используют перорально липосомальную высокополимерную РНК (Акавия), которую вводят ежедневно по 6,5 мг два раза в сутки в течение 5 дней с последующей поддерживающей терапией по 6,5 мг через день в течение 20 дней, и перорально вводят Ацикловир по 200 мг пять раз в сутки в течение 10 дней. Способ обеспечивает эффективное лечение герпетической инфекции и исчезновение симптомов, характеризующих синдром хронической усталости, за счет нормализации показателей иммунологического статуса: увеличения содержания CD3+ и CD4+ клеток лимфоцитов, увеличения в крови уровня интерферона - и , исчезновения вируса герпеса из крови, что способствовало восстановлению общего состояния пациенток. 9 табл.

Изобретение представляет собой адгезивный препарат, состоящий из нанесенного по меньшей мере на одну поверхность основы адгезивного слоя, состоящего из донепезила и акрилового адгезива, причем содержание воды в адгезивном слое составляет 1000-8000 частей/млн. Посредством изобретения достигается улучшение высвобождения донепезила из адгезивного слоя, а также предотвращается изменение цвета адгезивного слоя с течением времени. 2 н. и 5 з.п.ф-лы, 23 пр., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и торакальной хирургии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах по поводу резекции легких. Для этого осуществляют проведение общей анестезии с миорелаксантами и искусственной вентиляции легких в сочетании с блокадами. При этом до индукции анестезии проводят субплевральную блокаду. После интубации пациента проводят вагосимпатическую блокаду. В качестве местного анестетика при проведении данных блокад вводят 0,2%-ный раствор ропивакаина. Способ позволяет обеспечить адекватную блокаду болевого импульса на этапах трансдукции и трансмиссии при проведении операции у пациентов со сниженными резервными возможностями сердца. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах у онкогинекологических пациентов с ожирением III-IV степени без выраженной сердечной и легочной декомпенсации. Для этого предварительно определяют исходный тип кровообращения. Больным с гиперкинетическим типом кровообращения осуществляют общую анестезию путем введения севофлюрана в дозе 1,3-1,6 МАК, 2,2-2,5 об%, фентанила в дозе 1,5-1,8 мкг·кг·час, миоплегию осуществляют путем введения эсмерона в дозе 0,3-0,33 мг·кг·час. Дополнительно проводят непрерывную инфузию даларгина в течение всей анестезии в дозе 45-55 мкг·кг·час. Больным с гипокинетическим типом кровообращения проводят общую анестезию и дополнительно в течение всей анестезии осуществляют непрерывную инфузию даларгина в дозе 45-55 мкг·кг·час и инфузию сульфата магния в дозе 0,12-0,15 ммоль·кг массы тела. Способ позволяет обеспечить адекватную, безопасную и управляемую анестезию у данной категории пациентов за счет достижения стабилизации гемодинамики вследствие учета типа кровообращения.

Изобретение относится к новому химическому соединению - гидрохлориду N-1-[(4-фторфенил)-2-(1-этил-4-пиперидил)-этил]-4-нитробензамиду формулы

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR₅, где R ₅ представляет собой водород; W представляет собой C _1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, С_1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C_1-6 алкила и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R₃)(R₄)- и А формулы Ia; R₆ выбирают из водорода и C_1-6 алкила; или R₆ может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R₁ выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R₁ замещен радикалом, выбранным из фенилС_0-4алкила, гетероарилС_0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С_3-8циклоалкилС_0-4алкила, С _3-8гетероциклоалкилС_0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C_1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R₁ может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, C_1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C_1-6 алкильной группы и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; R₂ представляет собой C_1-6алкильную группу; R₃ и R₄ представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и интенсивной терапии, и может быть использовано для лечения синдрома интраабдоминальной гипертензии. Для этого осуществляют декомпрессивную лапаротомию и зондовую декомпрессию кишечника. В послеоперационном периоде проводят перидуральную анестезию. Дополнительно в этом периоде внутривенно вводят миорелаксант в дозировке, достаточной для устранения тонуса мышц передней брюшной стенки на фоне искусственной вентиляции легких. Способ позволяет исключить влияние повышения тонуса мышц передней брюшной стенки на интраабдоминальное давление за счет введения миорелаксантов в необходимой дозе.

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения различных онкологических заболеваний. Предложены фармацевтические композиции в твердой форме, включающие иммуномодулирующее соединение, а именно 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-дион. Композиции характеризуются многообразными модификациями кристаллической решетки данного иммуномодулирующего соединения. Изобретение позволяет обеспечить стабильность кристаллического состояния содержащегося в фармацевтических композициях иммуномодулятора в процессе изготовления и хранения лекарственных форм наряду с хорошей растворимостью в водной среде. 8 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и кровесберегающим технологиям в анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при проведении адреналэктомии по поводу феохромоцитомы надпочечника. Для этого перед операцией проводят комплексное обследование пациента. Накануне и утром в день операции осуществляют премедикацию путем введения таблетированного фенозепама в дозе 0,0005-0,001 г, за 30 мин до операции внутримышечно вводят сибазон в дозе 10 мг и димедрол в дозе 10 мг. В операционной проводят мониторинг, пункцию и катетеризацию центральной вены. Затем пунктируют эпидуральное пространство на уровне Th₇-L ₁, катеризируют эпидуральное пространство, располагая верхушку катетера на уровне Th₅-Th ₁₁ для последующего послеоперационного обезболивания. На фоне самостоятельного дыхания пациента проводят ингаляцию кислорода через маску наркозного аппарата со скоростью 5-8 л/минуту. Завершают премедикацию путем внутривенного болюсного введения 0,1% раствора атропина в дозе 0,005-0,007 мг/кг. За 5-10 минут до начала хирургического вмешательства осуществляют эксфузию крови пациента в объеме 1,0 литра при снижении артериального давления у пациента до уровня ниже 140/90 мм рт.ст. и в объеме 1,5 литра при снижении артериального давления у пациента до уровня выше 140/90 мм рт.ст. с последующим введением внутривенно капельно нагретого до 37-42°С кристаллоидного раствора ацесоль, или трисоль, или лактасоль или раствора Рингера. После этого проводят индукцию в анестезию путем внутривенного болюсного введения в центральную вену 2% раствора тиопентала натрия в дозе 4-5 мг/кг, 0,005% раствора фентанила в дозе 0,0025-0,0035 мг/кг с последующей интубацией трахеи на фоне прекураризации путем введения пипекурония бромида (ардуана) в дозе 1-2 мг или рокурония бромида (эсмерона) в дозе 10-20 мг и на фоне мышечной релаксации введением 2% раствора суксаметония йодида (дитилина) в дозе 1,5-2 мг/кг, затем пациента переводят на искусственную вентиляцию легких. На этапе клипирования центральной вены надпочечника и ее пересечения для выделения патологически измененного надпочечника выполняют полную или частичную реинфузию аутокрови до полной стабилизации артериального давления пациента на уровне 100-110/60-70 с последующей инфузией кристаллоидов, нагретых до 37-42°С. Причем при выполнении частичной реинфузии пациенту аутокрови повторную реинфузию оставшегося объема аутокрови осуществляют в течение первых суток раннего послеоперационного периода. Поддержание анестезии на всех этапах хирургического вмешательства осуществляют в условиях искусственной вентиляции легких путем проведения ингаляции смесью закиси азота и кислорода при их соотношении от 2:1 до 3:1 с использованием реверсивного дыхательного контура с параметрами дыхательного объема вентиляции 7-8 мл/кг при минутной вентиляции 100-120 мл/кг, внутривенного введения фентанила в дозе 5-6 мкг/кг/ч, а также введения через каждые 40-60 минут операции ардуана в дозе 2-4 мг или введения через каждые 25-35 минут операции эсмерона в дозе 10-20 мг. Завершают анестезию на этапе окончания операции прекращением внутривенного введения фентанила и релаксантов на фоне продолжения искусственной вентиляции легких кислородно-воздушной смесью с FiO₂, равным 0,4-0,6. Способ позволяет обеспечить стабилизацию гемодинамики и сердечной деятельности во время адреналэктомии без применения вазопрессоров. 3 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Analg. 2002; 95:1243-1244, реферат. GARCIA HERNANDEZ E et al. Cesarean delivery and exeresis of a pheochromocytoma performed under epidural and general anesthesia. Rev. Esp. Anestesiol. Reanim. 2004 Apr; 51(4):217-20, реферат.

Изобретение относится к медицине, а именно анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при гипертермической интраоперационной интраперитонеальной химиотерапии распространенных злокачественных новообразований органов брюшной полости и малого таза. Для этого накануне и утром в день операции пациенту проводят премедикацию путем введения таблетированного фенозепама в дозе 0,0005-0,001 г, за 30 мин до операции внутримышечно вводят сибазон в дозе 10 мг и димедрол в дозе 10 мг. Затем пациента размещают на операционном столе на нагретом до температуры 37-39°С матраце и подключают к монитору. Пунктируют и катетеризируют центральную вену и начинают предоперационную инфузионную подготовку пациента путем введения внутривенно капельно нагретых до температуры 37-42°С 500 мл кристаллоидных растворов, например раствора Рингера, или ацесоль, или трисоль, или лактасоль, и такого же количества коллоидных растворов HES 6% или HES 10%. После этого пунктируют эпидуральное пространство на уровне Th₇-L ₁ с последующей его катетеризацией с расположением верхушки катетера на уровне Th₅-Th ₁₁. В эпидуральное пространство болюсно вводят тест-дозу 0,5% раствора бупивакаина гидрохлорида в количестве 4 мл с оценкой его действия, затем анестетик вводят фракционно по 4-5 мл под контролем артериального давления и пульса до общего количества 15-20 мл с учетом ранее введенной тест-дозы. На фоне самостоятельного дыхания пациента проводят ингаляцию кислорода через маску наркозного аппарата со скоростью 5-8 л/мин. Затем внутривенно болюсно вводят 0,1% атропин в дозе 0,005-0,007 мг/кг. Индукцию анестезии осуществляют путем внутривенного болюсного введения в центральную вену 2% раствора тиопентала натрия в дозе 4-5 мг/кг, а также 0,005% раствора фентанила в дозе 0,0025-0,0035 мг/кг, интубацию трахеи проводят на фоне прекураризации путем введения ардуана в дозе 1-2 мг или эсмерона в дозе 10-20 мг. На фоне мышечной релаксации введением 2% раствора дитилина в дозе 1,5-2 мг/кг пациента переводят на искусственную вентиляцию легких, в средней трети пищевода размещают датчик контроля температуры тела пациента. Поддержание анестезии на всех этапах операции в условиях искусственной вентиляции легких осуществляют путем проведения ингаляции смесью закиси азота и кислорода при их соотношении от 2:1 до 3:1 с использованием реверсивного дыхательного контура с параметрами дыхательного объема вентиляции 7-8 мл/кг при минутной вентиляции 100-120 мл/кг. Также через каждые 120-150 мин в эпидуральное пространство вводят 0,5% раствор бупивакаина гидрохлорида в дозе 3-5 мл, внутривенно вводят через каждые 40-60 мин ардуан в дозе 2-4 мг или эсмерон через каждые 25-35 мин в дозе 10-20 мг. На этапе удаления новообразований проводят внутривенную капельную инфузию нагретых до температуры 37-42°С кристаллоидных растворов со скоростью 10-20 мл/кг/ч. За 25-35 мин до начала химиотерапии внутривенно вводят нагретый до температуры 37-42°С коллоидный раствор в дозе 500 мл или нагретый до температуры 36-37°С 20% раствор альбумина в дозе 400 мл, а также проводят трансфузию нагретой до температуры 36-37°С свежезамороженной плазмы крови в дозе 400-450 мл. На этапе подготовки к химиотерапии отключают подогревающий матрац, и на этапе начала проведения химиотерапии принудительно охлаждают затылочную часть головы пациента и область прохождения магистральных сосудов на шее пакетами со льдом с одновременным прекращением внутривенного введения нагретых кристаллоидных и коллоидных растворов, альбумина и плазмы крови и продолжением введения кристаллоидных растворов комнатной температуры с контролем температуры тела пациента не выше 38,5°С по показаниям датчика в пищеводе. После окончания химиотерапии внутривенно вводят бикарбонат натрия и электролиты в расчетном количестве. Завершают анестезию на этапе окончания операции путем прекращения введения препаратов в эпидуральное пространство и внутривенного введения релаксантов, продолжая искусственную вентиляцию легких кислородно-воздушной смесью с FiO₂, равным 0,4-0,6. Способ позволяет обеспечить максимальную блокаду ноцицептивной импульсации из зоны оперативного вмешательства, поддержание температуры тела пациента на уровне 36°С-37°С на этапе удаления новообразований, предотвращение гемодинамических реакций организма и гипертермии головного мозга пациента. 3 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"реферат. Интенсивная терапия. Реанимация, первая помощь. / Под ред. В.Д. МАЛЫШЕВА. - М.: Медицина, 2000, стр.273-275. IZZO L et al., Anaesthesiologic problems about hyperthermic intraoperative intraperitoneal chemotherapy., G Chir. 2004 Oct; 25(10): 361-4, реферат.

Изобретение относится к новым перфторированным циклосодержащим третичным аминам общей формулы (1)

Изобретение относится к области медицины и касается применения рихлокаина-бензойного эфира 1-аллил-2,5-диметилпиперидола-4 гидрохлорида в качестве дерматопротекторного фармакологического средства. Рихлокаин по дерматопротекторной активности превосходит многие эталонные препараты, не вызывает аллергических и токсических реакций, хорошо переносим. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, к стоматологии и может быть использовано для лечения пародонтитов. Вводят рихлокаин одновременно в виде орошений полости рта, аппликаций на слизистую оболочку десен, введения на турундах в десневые карманы, электрофореза на десны и инъекционного введения под слизистую оболочку в терапевтических дозах. Данное изобретение способствует увеличению сроков ремиссии и сокращению количества рецидивов заболевания, за счет стабилизации патологических процессов в тканях пародонта. 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"solution in the treatment of periodontal pockets. Odontostomatol Trop. 2000 Jun;23(90): 19-23.

Изобретение относится к области медицины, а именно к пограничной психиатрии. Введение трициклических антидепрессантов сочетают с пероральным приемом селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. При этом при лечении тревожного варианта депрессивного синдрома субпсихотического уровня эндогенного генеза вводят внутривенно капельно 2,0-4,0 мл 1% раствора амитриптилина на 200 мл физиологического раствора количеством 12-14 инфузий в сочетании с пероральным приемом ингибитора обратного захвата серотонина, в качестве которого перорально вводят золофт в дозе 50-100 мг с последующим проведением поддерживающей терапии золофтом в дозе 100 мг в течение трех месяцев. При атипическом варианте депрессивного синдрома субпсихотического уровня эндогенного генеза вводят внутривенно капельно 2,0-4,0 мл 1,25% раствора мелипрамина на 200 мл физиологического раствора количеством 12-14 инфузий в сочетании с пероральным приемом ингибитора обратного захвата серотонина, в качестве которого перорально вводят паксил в дозе 40-60 мг с последующим проведением поддерживающей терапии паксилом в дозе 40 мг в течение трех месяцев. Способ позволяет снизить осложнения, а также осуществить быстрое купирование депрессивных синдромов.

Изобретение относится к области медицины, а именно к анестезиологии – реаниматологии. Производят пунктирование эпидурального пространства на уровне Th12 – L1. Через просвет пункционной иглы вводят катетер и продвигают его в краниальном направлении на глубину 3 см. После этого осуществляют введение 10 мл 0,5% раствора маркаина, затем проводят повторные введения по 5,0 мл через 4 часа на протяжении от 1 до 8 суток. Способ позволяет повысить эффективность лечения, что достигается за счет разгрузки малого круга кровообращения.