Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......замещенные только в положении 1, например пропипокаин, диперодон – A61K 31/4453

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/4453  ......замещенные только в положении 1, например пропипокаин, диперодон

Патенты в данной категории

ЛИПОСОМЫ ИРИНОТЕКАНА ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области фармацевтики и касается липосом иринотекана или его гидрохлорида, содержащих иринотекан или его гидрохлорид, нейтральный фосфолипид и холестерин, где массовое отношение холестерина к нейтральному фосфолипиду составляет 1:3-5, и способа их получения. Липосомы обладают повышенной стабильностью. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 10 табл., 10 пр.

2526114
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
АМИНОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)2; Х - О или S; Y представляет собой -СН2СН2 - или -СН=СН-; Z представляет собой C1-5-алкилен, С2-5-алкенилен или C2-5-алкинилен; R 1 представляет собой СF3, R2 представляет собой С1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R 3 и R4 независимо представляют собой Н или C 1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С1-4-алкилтио, С1-4-алкилсульфинила, С1-4-алкидсульфонила, С2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С3-7-циклоалкила, С6-10 -арила, С7-14-аралкилокси, С6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С2-3-алкиленокси, С3-4-алкилена или С1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C1-4-алкила или C1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

2453532
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
АМИНОИНДАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным аминоиндана формулы (Iа) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом антагониста NMDA рецептора и могут использоваться для получения лекарственного средства для лечения деменции. В формуле (Iа):

R1 представляет собой низший алкил, С56циклоалкил, фенил, который может быть замещенным ОН, низшим алкилом, атомом галогена, O-алкилом; С56гетероарил, содержащий в качестве гетероатома атом S, или низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R2 и R3 являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой низший алкил или фенил, R4 и R5 являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, -низший алкилен-ОН или -низший алкилен-O-низший алкил, R6-R9 являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, ОН, CN, низший алкенил или азотсодержащую C 56гетероциклическую группу, R10 и R11 являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или низший алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 15 табл.

2429222
патент выдан:
опубликован: 20.09.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАИНДОЛ-2-КАРБОКСАМИДА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R1 выбран из группы, состоящей из фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, (низш.)фенилалкила, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом кислорода, при этом упомянутое насыщенное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галогена; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, (низш.)гидроксиалкила, (низш.)алкоксиалкила, (низш.)галогеналкила, (низш.)циклоалкилалкила, (низш.)цианоалкила, (низш.)алкилсульфонила, фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой группу, выбранную из

2417226
патент выдан:
опубликован: 27.04.2011
КОРРЕКТОР ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ, ОСЛОЖНЕННЫХ СИНДРОМОМ ПОВЫШЕННОЙ ВЯЗКОСТИ КРОВИ

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и касается применения дигидрохлорида 3-(пиперидинометил)тиазоло [3,2-а] бензимидазола в качестве корректора гемореологических нарушений при заболеваниях, осложненных синдромом повышенной вязкости крови. Соединение обладает повышенной гемореологической активностью, превосходящей таковую пентоксифиллина, являясь при этом менее токсичным. 2 табл.

2406500
патент выдан:
опубликован: 20.12.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описываются соединения формулы (I),

2382778
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Описываются производные 2-(R)-фенилпропионовой кислоты формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R' выбран из Н, ОН и, когда R' представляет собой Н, R выбран из Н, С15-алкила, С3 6-циклоалкила, С15-алкокси, тиазолила, замещенного CF3, остатка формулы -CH2-CH 2-Z-(CH2-CH2O)nR', где n равно 2 и Z представляет собой кислород, остатка формулы -(CH2)n-NRaRb, остатка формулы SO2 Rd, когда R' представляет собой ОН, то R выбран из С 15-алкила. Соединения применимы при ингибировании хемотаксической активации нейтрофилов (лейкоцитов PMN), индуцированной взаимодействием интерлейкина-8 (IL-8) с мембранными рецепторами CXCR1 и CXCR2. Соединения являются применимыми для профилактики и лечения патологий, порожденных указанной активацией. Описываются также применение соединений для изготовления лекарственных средств для лечения псориаза, неспецифического язвенного колита, меланомы, ангиогенеза, хронического закупоривающеего легочного заболевания (COPD), буллезной пузырчатки, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и при профилактике и лечении повреждений, вызванных ишемией и реперфузией, фармацевтическая композиция и способ получения соединений формулы (I), где R' представляет собой Н и R группу SO2Rd. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

2375347
патент выдан:
опубликован: 10.12.2009
АМИДИНЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

2375346
патент выдан:
опубликован: 10.12.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА ИЛИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ УКАЗАННОГО ПРОИЗВОДНОГО, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении активации рецептора VR1 и могут найти применение для профилактики или лечения боли. В общей формуле (I)

2333198
патент выдан:
опубликован: 10.09.2008
СОЕДИНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R1 и R 2 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF3 или -OCHF2; с) -CF3 ; d) -CN; е) алкил; f) R18-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R3 означает Н; R 4, R5, R7 и R8 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R 4, R5, R7 и R8 не означают -ОН; R6 означает -C(O)R15; R9 и R10 означают Н; R11 выбран из группы, включающей Н и алкил; R12 выбран из группы, включающей Н и алкил; R13 выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R 14 означает Н; R15 выбран из группы, включающей -NR16R17 , -OR16 и алкил; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н и алкил; R 18 означает заместитель, выбранный из группы, включающей низший алкил, галоген, галогеналкил, алкоксикарбонил, диалкиламиногруппу и пиперидинил; Х и Z являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из С и N. Соединения обладают свойствами ингибитора 17 -гидроксистероид дегидрогеназы типа 3. Описывается фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 23 табл.

2315763
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
2-ГЕТАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ 1,3-ТРОПОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ

Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia,

где R1 и R2 =C16 алкил, R 3=водород, C16 алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C16 алкил, окси C16 алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила. Изобретение относится также к способу получения 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона, который заключается в конденсации бензохинонов-1,2 с 2-метилгетероциклами при нагревании в присутствии уксусной кислоты в количестве, обеспечивающей ее роль как катализатора, так и растворителя. Изобретение относится также к фармацевтической композиции антимикробного действия на основе 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2314295
патент выдан:
опубликован: 10.01.2008
СИНЕРГИЧНЫЙ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается синергичного фармацевтического состава, включающего: (а) первую фармацевтическую композицию, содержащую противодиабетический активный агент, выбранный из группы, состоящей из инсулина, метформина и глибурида, или антигиперлипидемический активный агент, выбранный из группы, состоящей из ловастатина и симвастатина, и один или более стандартных носителей, и (b) вторую фармацевтическую композицию, содержащую O-(3-пиперидино-2-гидрокси-1-пропил)-никотинамидоксим или его фармацевтически приемлемую соль и один или более стандартных носителей. Фармацевтический состав пригоден для профилактики или лечения инсулинорезистентности, метаболического Х-синдрома или сахарного диабета типа 2. Состав по изобретения обладает высокой эффективностью при более низких дозах, что приводит к снижению токсичности лечения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл.

2311907
патент выдан:
опубликован: 10.12.2007
ДЕЙТЕРИРОВАННЫЕ 3-ПИПЕРИДИНОЭТИЛФЕНИЛКЕТОНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к 3-пиперидиноэтилфенилкетонам общей формулы (I)

2296755
патент выдан:
опубликован: 10.04.2007
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПОЯСЫВАЮЩЕГО ГЕРПЕСА С СИНДРОМОМ ПОСТГЕРПЕТИЧЕСКОЙ НЕВРАЛГИИ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ С ОРГАНИЧЕСКИМИ РАССТРОЙСТВАМИ ЛИЧНОСТИ

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням неврологии и психиатрии, и касается лечения постгерпетической невралгии у пожилых пациентов с органическими расстройствами личности. Для этого проводят комплексное лечение противовирусными средствами, иммуномодуляторами, анальгетиками, ноотропами, метаболитами, церебропротекторами, антидепрессантами и препаратами с гипохолестеринемическим действием, в определенных дозах и режиме введения. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет комплексного воздействия на различные патогенетические звенья заболевания, с учетом специфических возрастных и нервно-психических особенностей данной группы больных. 2 табл., 2 ил.

2285528
патент выдан:
опубликован: 20.10.2006
ПРИМЕНЕНИЕ ГИДРОХЛОРИДА 1-ФЕНИЛ-1-(1-МЕТИЛЦИКЛОПЕНТИЛ)-4-ПИПЕРИДИНО-2-БУТИН-1-ОЛА В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО М1 ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового средства с выраженной избирательной активностью в отношении центральных мускариновых рецепторов ацетилхолина, принадлежащих к подтипу M1. Средство представляет собой гидрохлорид 1-фенил-1-(1'-метилциклопентил)-4-пиперидино-2-бутин-1-ола формулы (1), ранее известный в качестве низкотоксичного холинолитика, средство расширяет набор лигандов, используемых для изучения механизмов функционирования центральной нервной системы. Средство обладает высокой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, низкотоксично и высокоэффективно. 1 табл.

2273478
патент выдан:
опубликован: 10.04.2006
ПРИМЕНЕНИЕ АНТАГОНИСТА ЦЕНТРАЛЬНЫХ КАННАБИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ОБЛЕГЧЕНИЯ ПРЕКРАЩЕНИЯ КУРЕНИЯ

Предложено: применение N-пиперидино-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метилпиразол-3-карбоксамида или его соли для производства лекарственного средства для лечения никотиновой зависимости и/или симптомов синдрома отмены никотина, фармацевтическая композиция того же назначения и способ помощи в прекращении потребления табака. Заявленное соединение известно как антагонист центральных каннабиоидных рецепторов и как средство для лечения расстройств, связанных с использованием психоактивных веществ. Изобретение отличается тем, что указанные соединения эффективны в отношении полного или частичного воздержания от табака с устранением или ослаблением синдрома отмена никотина, при этом у пациентов снижена или отсутствует потеря веса. 3 н.п.ф-лы.

2257207
патент выдан:
опубликован: 27.07.2005
ГИДРОХЛОРИД 1-ФЕНИЛ-1-ЦИКЛОПЕНТИЛ-4-ПИПЕРИДИНО-2-БУТИН-1- ОЛА (ПЕНТИФИН), ОБЛАДАЮЩИЙ М4 ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Предложено: новое средство с выраженной избирательной блокирующей активностью в отношении мускариновых рецепторов подтипа М4, участвующих в контроле за образованием цАМФ и в активации Gi/Go пептидов. Оно представляет собой гидрохлорид 1-фенил-1-циклопентил-4-пиперидино-2-бутин-1-ола (пентифин) формулы (I), ранее известный в качестве средства для лечения паркинсонизма. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 1 табл.

2224516
патент выдан:
опубликован: 27.02.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ.

Изобретение относится к новым производным хромана общей формулы I,

,

где R означает водород, галогенидную или NR1R1-группу; R1 означает водород или алкильную группу с 1-10 атомами углерода; R2 означает R1 или NR1R1; R3 означает водород или CO2R1; Ar1 означает фенильную группу или 5 или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N; m = 1, 2 или 3; n = 1, в случае, когда этот символ стоит у группы -(СO)n, и n равно 0, 1 или 2, в случае, когда этот символ стоит у группы (X); Х означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода; R4 означает гидроксильную или алкоксильную группу с 1-10 атомами углерода; и их фармацевтически приемлемые соли, обладающим агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору. Изобретение также относится к промежуточным продуктам для получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на основе соединений формулы I и способам лечения диабета и ожирения. Технический результат - новые производные хромана, обладающие ценным биологически активным действием. 9 с. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл.
2223269
патент выдан:
опубликован: 10.02.2004
ГЕТЕРОАРИЛ-1-ПИПЕРИДИНЫ И ПИПЕРАЗИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗОВ И ОСЛАБЛЕНИЯ БОЛИ

Описываются гетероарил-1-пиперидины и пиперазины общей формулы (I), где Х представляет собой О, S, NH или М(R2), R2 выбран из группы: бензоил, (С218)алканоил и алкоксикарбонил, р = 1, Y - водород, хлор, фтор, Q - пиперидинил или пиперазинил, замещенный в 1 положении Y2, Y2 выбирают из 21 группы. Описываются также фармацевтическая композиция на основе этих соединений, способ ослабления боли и лечения психозов с использованием соединений, а также 1-[4-(3-хлорпропокси)-3-метоксифенил]-2-гидроксиэтанон, являющийся исходным соединением в синтезе соединений формулы (I). Технический результат - антипсихотические и анальгетические свойства соединений позволяют использовать их для ослабления боли и лечения психозов. 13 с. и 112 з. п. ф-лы, 2 табл.

2216545
патент выдан:
опубликован: 20.11.2003
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО АМИДА N-ПИПЕРИДИН-3-ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЕГО СОЛЕЙ И ИХ СОЛЬВАТОВ

Изобретение может быть использовано в фармации для получения лекарственных препаратов. Заявлена фармацевтическая композиция для перорального применения, полученная методом влажного гранулирования, содержащая в качестве активного начала амид N-пиперидино-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метилпиразол-3-карбоновой кислоты формулы



его фармацевтически приемлемую соль или сольват в микронизированной форме в количестве 0,5-20,0 мас.%. Композиция содержит 0,05-0,5 мас.% алкилсульфата натрия, 2,5-10,0 мас.% агента дезагрегации и фармацевтические эксципиенты, выбранные из группы, включающей связующие, разбавители, красители, агенты растекания, отдушки, смазочные агенты, антиадгезивные агенты - остальное до 100%. Заявлен способ получения фармацевтической композиции. Он включает смешивание при комнатной температуре активного начала, агента дезагрегации и алкилсульфата натрия с разбавителем, связующим и при необходимости с красителем. Смесь смачивают очищенной водой. Влажную массу сушат и сортируют по размеру зерен. К сухим отсортированным зернам добавляют смазочный агент и при необходимости антиадгезивный агент, агент растекания, краситель и/или отдушку. Изобретение позволяет достигнуть полного растворения состава при улучшенной кинетике растворения. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 7 табл.
2193886
патент выдан:
опубликован: 10.12.2002
ПРИМЕНЕНИЕ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗОТИОФЕНОВ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ТРОМБОТИЧЕСКОГО РАССТРОЙСТВА, ДЛЯ УВЕЛИЧЕНИЯ АКТИВАЦИИ ПРОТЕИНА С

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено новое средство для ингибирования тромботического расстройства (инфаркта миокарда, нестабильной стенокардии, ишемии сердца, инсульта и др.) и для увеличения активации протеина С как механизма действия нового средства. В качестве такого средства предложены 2-фенил-3-ароилбензотиофены общей формулы (I), в частности ралоксифен. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 2 с. и 6 з.п.ф-лы, 1 табл.

2190405
патент выдан:
опубликован: 10.10.2002
ГИДРОХЛОРИД 1-ФЕНИЛ-1-ЦИКЛОПЕНТИЛ-4-ПИПЕРИДИНО-2-БУТИН-1- ОЛА (ПЕНТИФИН), ОБЛАДАЮЩИЙ АКТИВНОСТЬЮ ПРИ ЛЕЧЕНИИ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИИ ПАРКИНСОНИЗМА

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения паркинсонизма. Для этого применяют пентифин, у которого выявлены новые антипаркинсонические свойства. Изобретение позволяет обеспечить высокую терапевтическую активность при снижении побочных эффектов лечения. 4 табл.
2184542
патент выдан:
опубликован: 10.07.2002
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ - НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОСТАГЛАНДИНСИНТАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ИХ СОДЕРЖАЩИЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОСТАГЛАНДИН Н СИНТАЗЫ

Изобретение относится к ортозамещенным соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами простагландин Н синтазы. В соединениях формулы I J представляет СН или N, K и L представляют СН; Х представляет простую связь, -Z(СНR5)p; Z представляет О; R1 представляет фенил или 2-нафтил, замещенный 0-2 заместителями R7, С57 циклоалкил или С57 циклоалкенил, при условии, что R1 связан непосредственно с гетероатомом, указанный гетероатом не связан с атомом углерода, содержащим двойную связь в циклоалкеновом кольце, или 5-10-членную гетероциклическую систему, выбранную из пирролила, бензотиенила, 3-пиридила, необязательно замещенного С14 алкилом, хинолинила или пиперидинила; R2 представляет ниже приведенные группы 1) или 2), Y представляет метил; R3 представляет Н, F, Br, Cl, OH, NO2, NR15R16, C(=O)R6; R4 представляет водород или альтернативно, когда R3 и R4 являются заместителями у соседних атомов углерода, R3 и R4, взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-7-членную карбоциклическую систему; R5 представляет водород; R6 представляет С16 алкил; R7 представляет заместитель у атома углерода, выбранный из группы, состоящей из фтора, брома, хлора, йода, С14 алкила, СН2ОН, СН2OCH3, С14 алкокси, СНО, NR15R16; R8 представляет водород; R15 представляет водород или С14 алкил; R16 представляет водород или С14 алкил; p = 0 или 1. Предложены также фармацевтические композиции для ингибирования простагландин Н синтазы и способ ингибирования простагландин Н синтазы. 6 с. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл.





2184109
патент выдан:
опубликован: 27.06.2002
ГИДРОХЛОРИДЫ ЗАМЕЩЕННЫХ АЦЕТИЛЕНОВЫХ АМИНОСПИРТОВ - АКТИВНЫЕ И НИЗКОТОКСИЧНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ГАЛОПЕРИДОЛА

Изобретение относится к новым гидрохлоридам замещенных ацетиленовых аминоспиртов общей формулы I R1R2C(OH)CH2CCCH2AmHCl, которые обладают низкой токсичностью и обладают свойствами антагонистов галоперидола, благодаря чему могут найти применение в медицине для лечения и предупреждения паркинсонизма. В общей формуле I радикалы R1, R2, Am имеют соответственно значения 1а) C6H5, циклопентил, N[CH(CH3)2]2; 1б) C6H5, циклопентил, пирролидино; 1в) C6H5, циклопентил, пиперидино; 1г) циклопентил, C6H5, N(CH2CH3)2; 1д) циклопентил, C6H5, пирролидино; 1е) R1 и R2, вместе образуют группу А , Am означает группу N(CH2CH3)2; 1ж) R1 и R2 вместе образуют указанную выше группу A, а Am означает пирролидино. Соединения получают по реакции Манниха взаимодействием соответствующего аминосоединения и ацетиленового спирта в присутствии солей меди. 2 табл.
2174510
патент выдан:
опубликован: 10.10.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА ИЛИ ДИГИДРОНАФТАЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к новым производным нафталина или дигидронафталина формулы I, где R1 обозначает -ОН или -O(С14-алкил), R2 - С16-алкил или С57-циклоалкил, Х обозначает -СН(ОН)-, или -СН2-, М обозначает -СН2-СН2- или -СН=СН-, n равно 2 или 3, R3 обозначает 1-пиперидинил или 1-пирролидинил, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы I и их соли могут быть использованы для лечения эстрогензависимых патологических состояний и могут найти применение в медицине. Описываются фармацевтическая композиция и способы лечения эстрогензависимых патологических состояний. Описываются также промежуточные вещества - производные нафталина или дигидронафталина формулы II, где Y1 обозначает -ОН или -OCH3. 8 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.



2167158
патент выдан:
опубликован: 20.05.2001
НАФТИЛСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ СМЯГЧЕНИЯ СИМПТОМОВ ПОСТКЛИМАКТЕРИЧЕСКОГО СИНДРОМА И ДРУГИХ СВЯЗАННЫХ С ЭСТРОГЕНОМ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ НАФТИЛСОДЕРЖАЩИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к новым нафтилсодержащим соединениям формулы I, где R1 и R2 - H, -OH, -O(C1-C4алкил), -OCOC6H5, -OCO(C1-C6алкил), -OSO2(C4-C6алкил); R3 - 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолино, диметиламино, диэтиламино, 1-гексаметиленимино; промежуточным соединениям, которые пригодны для ослабления симптомов постклимактерического синдрома, включая остеопороз, гиперлипемию и эстрогензависимый рак, и ингибирования фибромы матки, эндометриоза и пролиферации аортальных гладкомышечных клеток. Также описываются способы получения таких соединений. 6 с. и 40 з.п.ф-лы, 4 табл.
2165924
патент выдан:
опубликован: 27.04.2001
АМИНОСПИРТЫ АЦЕТИЛЕНОВОГО РЯДА, ОБЛАДАЮЩИЕ ВЫРАЖЕННЫМИ М- ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ И СЛАБО УГНЕТАЮЩИЕ ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Изобретение относится к химии биологически активных соединений, избирательно блокирующих М-холинореактивные системы и оказывающих слабое угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Описываются новые соединения - гидрохлориды замещенных аминобутинолов общей формулы (1b-1Vb). Вышеуказанные аминоспирты являются активными и малотоксичными центральными М-холинолитиками, которые по активности превосходят известные наиболее эффективные препараты и слабее них угнетают ЦНС. 3 табл.





2155759
патент выдан:
опубликован: 10.09.2000
Наверх