Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....не конденсированные пиридины, их гидрированные производные их – A61K 31/44

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено в терапевтических целях при конъюнктивальном или ретинальном кровоизлиянии, при кровоизлиянии в стекловидное тело, травмах, термических и химических ожогах в области глаза, дегенерации макулы и/или сосудистой оболочки глаза, глаукоме, миопии и диабетической ретинопатии. Глазные капли на основе фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола дополнительно содержат композицию витаминов группы В и фармацевтически приемлемые стабилизатор, консервант, буферный агент и регулятор вязкости. Компоненты используются в заявленных количествах. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения травматических и дистрофических поражений глаза. 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R⁴, L¹ представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR¹¹ -, -NR¹¹CO-, -CONR¹¹- или -CH₂ NR¹¹-, L² представляет собой одинарную связь, -CR⁶R⁷- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R¹ и R² являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R¹ и R³ необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R⁵ представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R⁶ и R⁷ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R⁶ и R ⁷ соединены, образуя циклоалкан, R⁸ представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R ⁹ и R¹⁰ представляют собой водород или галоген, и R¹¹ представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

(57) Заявленная группа изобретений относится к области ветеринарии и предназначена для борьбы с кровососущими паразитами или паразитами-консументами. Композиция включает эффективное против паразитов, субтоксичное количество имидаклоприда на уровне однократной дозы, составляющей от 0,25 мг/кг до 30 мг/кг, для пероральной доставки. При этом имидаклоприд является единственным антипаразитным средством, присутствующим в композиции. Заявлено применение указанной композиции. При этом субтоксичное количество имидаклоприда на уровне однократной дозы составляет от 0,25 мг/кг до 30 мг/кг. Заражение паразитами устраняется в пределах 1-72 часов после введения однократной дозы. Заявленная группа изобретений позволяет эффективно кровососущих паразитов или паразитов-консументов крови. 2 н.п.ф-лы, 22 н.п.ф-лы, 6 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к офтальмологическим фармацевтическим композициям, а именно к композициям на основе сорафениба, и предназначено для лечения глазных нераковых неоангиогенных патологий. Изобретение обеспечивает применение сорафениба для производства офтальмологической фармацевтической композиции для местного, подконъюктивального, субретинального или периокулярного введения, для введения с помощью околосклеральной инъекции или для введения с помощью ретробульбарной инъекции. Указанная композиция дополнительно включает VDA, кортикостероиды, ангиостатические кортизены, албендазол, мебендазол, ингибиторы карбоангидразы (CAI), канабиноиды, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (NSAID), селективные ингибиторы СОХ-2, ингибиторы iNOS, молекулы, которые взаимодействуют с воспалительными медиаторами, молекулы с иммуносупрессивным действием, бета-лактамины (пенициллины, цефалоспорины), макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, природные полипептиды с антибактериальным действием и их фрагменты, SiRNA. Изобретение обеспечивает эффективную офтальмологическую фармацевтическую композицию на основе сорафениба для лечения глазных нераковых неоангиогенных патологий. 6 з.п.ф-лы, 2 табл., 3 ил., 1 пр.

Изобретение относится к средству наружной терапии для больных атопическим дерматитом. Средство включает цинк пиритона 0,2%, эмульгатор, эмолент - изопропилмиристат и растворитель. В качестве эмульгатора он содержит глицерилкокоат ПЭГ-7, в качестве эмолента дополнительно содержит триглицериды каприловой и каприновой кислот, в качестве растворителя - воду. Кроме того, в состав средства дополнительно входят глицерин, циклометикон, мочевина, аллантоин и ароматизатор. Все компоненты, входящие в состав средства, взяты в определенном массовом соотношении. Изобретение позволяет исключить побочные эффекты, восстановить физиологические свойства кожи и обеспечить высокую удовлетворенность пациента после окончания лечения. 1 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»

Изобретение относится к фармацевтической композиция для лечения или предотвращения злоупотребления лекарственным средством, симптомов отмены лекарственного средства или для купирования боли, содержащей конъюгат и биологически приемлемый носитель, где конъюгат представляет собой бензоат-гидрокодон, имеющий структуру:

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

Настоящее изобретение относится к медицине. Фармацевтический состав для лечения заболеваний, связанных с эндотелиальной дисфункцией, содержит в качестве активного ингредиента производное метилпиридина или его фармацевтически приемлемую соль - 1,0-6,0 мас.%; пурин - 10,0-80,0 мас.% и вспомогательные вещества - остальное. В качестве активного вещества используют соединения из группы: 3-(N,N-диметилкарбамоилокси)-2-этил-6-метилпиридина сукцинат, 3-метилпиридина сукцинат, 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина гидрохлорид, 6-трихлорметил-2-хлорпиридин (нитрапирин), 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат. В качестве пурина состав содержит инозин, аденозин, гипоксантин. Фармацевтический состав может быть выполнен в виде инъекций, лиофилизата, твердых капсул, таблеток, суппозиторий. Состав по изобретению обеспечивает создание стабильной лекарственной формы, которая по фармакодинамической активности на эндотелиальную дисфункцию и токсикологическим свойствам значительно превосходит существующие аналоги. 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 пр.

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G¹ является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G² является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G² связан с G¹ в пара-положении относительно места соединения G¹ с группой NH в формуле (I), где, когда G² означает фенил, G³ связан с G² в пара-положении G² относительно G¹, и где, когда G ² представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G ² связан с G¹ в положении 5 G² и G³ связан с G² в положении 2 G² ; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С_1-6алкил и галоген; G³ представлен формулой (а) или формулой (b); W¹ является -С(R³ )(R⁴)-С(R³)(R⁴)-, и W² представляет сбой N; или W³ представляет собой О; W⁴ является -С(R³)(R⁴)-; R ³ и R⁴ каждый является водородом; R⁵ и R⁶ каждый является водородом; R^c и R ^d вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R⁸); W⁵ является -СН₂- или -СН₂-СН ₂-; W⁶ является О или N(R^x), где R^x является водородом, С_1-6алкилом или -C(O)O(R^z); R^z, в каждом случае, независимо является C_1-6алкилом; R⁸ является водородом; L¹ является О; и Х является водородом, С_1-6 алкилом, или - (CR^gR^h)_u-C(O)O(R ¹⁰); или L¹ является -СН₂- и Х является -С(O)ОН; R¹⁰ является водородом; или Q является G ⁴ или Y¹-Y³; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G⁴ является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С _1-6алкила, галогена и -OR¹; Y¹, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(R ^w)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(R^w)- групп присоединена к Y³ или (CR^jR^k )_v, Y³ в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС_1-6алкила; R^g и R ^h в каждом случае независимо являются водородом, или С _1-6алкилом; R¹ в каждом случае независимо является галогенС_1-6алкилом; R^w является водородом; и u означает 1. Технический результат - соединения, являющиеся ингибиторами фермента диацилглицерин O-ацилтрансферазы типа 1 (ДГАТ-1). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

Изобретение относится к фармацевтическому составу, представляющему собой раствор для инъекций, в состав которого входят при следующем соотношении, масс.%: этилметилгидроксипиридина сукцинат - 5,0-6,0, янтарная кислота - 0,5-5,0, трилон Б - 0,1-0,2, натрия дисульфит - 0,8-1,0 и вода для инъекций - до 100. Состав применяется для профилактики и лечения различных форм ишемической болезни сердца, атеросклероза, а также острых нарушений кровообращения, церебральных инсультов и т.д. Техническим результатом заявленного изобретения является создание более стабильного препарата, обеспечивающего сохранность всех свойств ампулированной формы не менее 3,5 лет, а также увеличение его антигипоксического фармакологического эффекта. 3 пр.

Изобретение описывает связывающиеся с простата-специфическим мембранным антигеном (PSMA) соединения, имеющие структуру

Изобретение относится к синергетическому препарату для лечения сердечно-сосудистой недостаточности, сахарного диабета типов I и II, заболеваний гепато-билиарной системы, содержащему комбинацию фармацевтически приемлемой соли 2-этил-6-метил-3-пиридин-3-ола и таурина в количестве 2-75% и фармацевтически приемлемые носители, наполнители и вспомогательные вещества, при этом массовое соотношение активных компонентов комбинации составляет от 9:1 до 1:9. Препарат может быть представлен в виде таблетки, капсулы или раствора для инъекций. Препараты обладают повышенной эффективностью по сравнению с известными аналогами. Изобретение также относится к способу лечения сердечно-сосудистой недостаточности, сахарного диабета типов I и II, заболеваний гепато-билиарной системы, где пациенту вводят терапевтически эффективное количество синергетического препарата. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение описывает соединение согласно формуле I

Изобретение относится к способу лечения рака у пациента, где способ включает введение в организм пациента ингибирующего рак количества первого соединения формулы Способ лечения рака у пациента, включая человека, где указанный способ включает введение в организм пациента ингибирующего рак количества первого соединения формулы I

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) C₂-C₆алкенильную группу, (4) C ₂-C₆алкинильную группу, (5) C₁-C ₆алкоксигруппу, (6) гидроксиC₁-C₆ алкильную группу, (7) C₁-C₆алкокси(C ₁-C₆)алкильную группу, (8) -CONR¹¹ R¹², в которой R¹¹ и R¹² являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C₁-C₆алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C₁-C₆алкильной группой; R² представляет собой (1) атом галогена, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C₁-C₆ алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C₁-C₆алкильной группы, (3) C₁-C₆алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

Группа изобретений относится к медицине. Способ уменьшения отложения A , A нейротоксичности и микроглиоза у животного или человека, пораженного церебральным амилоидогенным заболеванием, включающий введение животному или человеку терапевтически эффективного количества энантиомерно-обогащенного (-)-нилвадипина. Предлагаемые далее способы представляют собой способы снижения риска отложения A , A нейротоксичности и микроглиоза у животного или человека, страдающего травматическим поражением головного мозга, путем введения (-)-нилвадипина после травматического поражения головного мозга, затем продолжая лечение в течение предписанного периода времени. Фармацевтическая композиция для уменьшения отложения A , A нейротоксичности и микроглиоза у животного или человека, пораженного церебральным амилоидогенным заболеванием, содержащая терапевтически эффективное количество оптически активного нилвадипина и фармацевтически приемлемый носитель, при этом фармацевтическая композиция содержит избыток (-)-нилвадипина по сравнению с (+)-нилвадипином, в частности, по меньшей мере 90% по сравнению с (+)-нилвадипипом. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 пр., 19 ил.

Настоящее изобретение относится к замещенным соединениям общей формулы I

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения диабетического диффузного макулярного отёка. Для этого последовательно инъекционно вводят в парабульбарное пространство 0,5 мл 1%-ного раствора дексазона и 0,5 мл эмоксипина и проводят магнитостимуляцию зрительного анализатора. Магнитостимуляцию осуществляют импульсным переменным магнитным полем с нарастающей напряженностью в пределах 6-12 мТл с частотой 50 Гц продолжительностью 10 мин. Курс лечения составляет 10 сеансов. Способ обеспечивает эффективное атравматичное лечение последней стадии пролиферативной диабетической ретинопатии. 24 ил., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям

Соединение формулы Ia:

Изобретение описывает новые производные азабифениламинобензойной кислоты, имеющие химическую структуру формулы (I):

где R¹ выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C_1-4-алкила, С_3-4-циклоалкила и -CF₃, R² выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и С_1-4-алкильной группы, R³ представляет собой -COOR⁵, где R⁵ выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных С _1-4-алкильных групп, R⁴ выбран из группы, состоящей из атома водорода и C_1-4-алкильной группы; R⁹ выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы, G¹ представляет собой группу, выбранную из N и CR ⁶, где R⁶ выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С_1-4-алкила, С_3-4 -циклоалкила, -CF₃ и С_6-10-арильной группы, G² представляет собой группу, выбранную из: - атома водорода, гидроксигруппы, атома галогена, С_3-4-циклоалкильной группы, С_1-4-алкоксигруппы и -NR^aR ^b, где R^a представляет собой С_1-4 -алкильную группу и R^b выбран из группы, состоящей из C_1-4-алкильной группы и С_1-4-алкокси-С _1-4-алкильной группы, или R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, - моноциклического или бициклического 5-10-членного гетероароматического кольца, содержащего один или несколько атомов азота, которое необязательно замещено одним или несколькими атомами галогена, и - фенильной группы, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, C _1-4-алкила, гидроксигруппы, С_1-4-алкоксигруппы, С_3-4-циклоалкила, С_3-4-циклоалкоксигруппы, цианогруппы, -CF₃, -OCF₃, -CONR⁷ R⁸, оксадиазолила, и где R⁷ и R⁸ независимо выбраны из атома водорода, линейной или разветвленной C_1-4-алкильной группы, С_3-7-циклоалкильной группы, или R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

где n равно 0-3; или G² вместе с R⁶ образует неароматическую С_5-10-карбоциклическую группу или С_6-10-арильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды. А также описаны содержащие их фармацевтические композиции и их применение для лечения в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы (DHODH). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 118 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, выбранным из [1-(3,4-дифторбензил)пиперидин-4-ил]-(5-трифторметилпиридин-2-ил)амина, 6-{метил-[1-(3-трифторметилбензил)-пиперидин-4-ил]амино}никотинонитрила, 6-[1-(3-трифторметилбензил)-пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 6-[1-(3-фтор-5-трифторметилбензил)пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 6-[1-(3,5-дифторбензил)-пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 6-[1-(3,4,5-трифторбензил)-пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 2-{метил-[1-(3-трифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амино}изоникотинонитрила, 6-[1-(3-фтор-5-трифтор-метилбензил)пиперидин-4-иламино]пиридин-2-карбонитрила, (1-бензил-пиперидин-4-ил)-(5-трифторметилпиридин-2-ил)амина, 6-[1-(3,5-дифторбензил)пиперидин-4-иламино]-пиридин-2-карбонитрил; 6-[1-(3,4,5-трифторбензил)пиперидин-4-иламино]-пиридин-2-карбонитрил и 6-(1-бензил-пиперидин-4-иламино)-пиридин-2-карбонитрила, к их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерным формам, используемым в качестве антипсихотиков, а также к фармацевтической композиции на их основе. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 11 пр.

Изобретение относится к медицине и ветеринарии, а именно к нейрохирургии, и может быть использовано для направленной доставки фармакологических средств в центральную нервную систему живого организма. Для этого осуществляют хирургический доступ к месту центральной нервной системы, выбранному для локального введения фармакологического средства. Далее устанавливают в нем источник фармакологического средства. При этом источником фармакологического средства является блок из углеродного композиционного материала - наноалмаз-графитоподобного углерода с содержанием алмаза 50-95 мас.% и пористостью 40-75% об., поры которого заполнены фармакологическим средством. Причем отношение объёма блока к внешней поверхности блока составляет 10-1000 мкм. Способ обеспечивает упрощение и высокую точность адресной доставки фармакологического средства в заданную область центральной нервной системы. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.