Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин – A61K 31/4375

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/4375  .....гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например хинолизины, нафтиридины, берберин, винкамин

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИМЕТИЛОКСАЗОЛИДИН-2-ОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАКТЕРИАЛЬНЫХ КИШЕЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

2527769
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-2-(1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

2525541
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ХИНАЗОЛИНОН, ХИНОЛОН И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

2519779
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ [4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛ]МЕТИЛАМИНА И [6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАН-3-ИЛ]МЕТИЛАМИНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R1 представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH2 или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

2515906
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
НОВЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4-ДИАМИНО-1,3,5-ТРИАЗИНА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЧЕЛОВЕКА И ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I

2509770
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИНОВЫХ АНТИБИОТИКОВ

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R1 представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу; каждый из Y1 и Y2 представляет собой СН, и один или два из U, V, W и X представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CRa, или Ra представляет собой галоген; А представляет собой СН2СН(ОН), CH2CH(NH 2), CH(OH)CH(NH2) или CH(NH2)CH 2, В представляет собой СН2СН2, CH 2NH или CONH, и D представляет собой СН2, или А представляет собой СН(ОН)СН2, и В представляет собой CH2NH, N(R2)CO или CONH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой N(R2a )CH2, a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH2NH или CONH и D представляет собой СН2, или А представляет собой СН2СН2, и В представляет собой СН 2СН2, CH2NR3, NHCO, CONR 4, СН2O, СОСН2 или CH2 CH2NH, a D представляет собой СН2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или также А представляет собой СН2СН2 , В представляет собой NR4bCH2 и D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH2NR5 или CONR6, и D представляет собой СН2, или А представляет собой С С, В представляет собой CH2NH и D представляет собой СО, или А представляет собой СОСН2, В представляет собой CONH и D представляет собой СН2, или А представляет собой CH2N(R7), и В представляет собой СН2СН2, a D представляет собой СН2 , или В представляет собой СН2СН(ОН), a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой NHCH2, и В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СН 2, или В представляет собой CH2NH, a D представляет собой СО, или А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R8)NH или СН2СН2, и D представляет собой СН2, или А представляет собой ОСН2 , В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой СН2; R2 представляет собой (С14)алкил; R2a представляет собой водород; R3 представляет собой водород, CO-(CH2) p-COOR3', (CH2)p-COOR 3', (С25)ацил или амино(С 14)алкил, или также R3 представляет собой (С14)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, p обозначает целое число от 1 до 4, и R3' представляет собой водород или (С14)алкил; R4 представляет собой водород или (C14)алкил; R4b представляет собой водород; R5 представляет собой водород или (С15)ацил; R6 представляет собой водород или (С14)алкил; R7 представляет собой водород или (С1 4)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы, R 8 представляет собой водород или (С14 )алкил; Е представляет одну из следующих групп (a-a1), где Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или Е представляет собой фенильную группу, которая один или два раза замещена в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С 13)алкил и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Соединения формулы I или его фармацевтически приемлемую соль применяют для получения лекарственного средства или фармацевтической композиции для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидиновых антибиотиков для получения лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 214 пр.

2506263
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
АНТИВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами ингибирования репликации вируса HCV. В формуле III:

2505539
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
КОМБИНИРОВАННЫЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пероральному лекарственному средству, обладающему антигипоксическим, ноотропным и гиполипидемическим действием. Пероральное лекарственное средство, обладающее антигипоксическим, ноотропным и гиполипидемическим действием, содержит комбинацию винпоцетина и экстракта листьев гинкго в соотношении 1:(3,5-16). Вышеописанное лекарственное средство обладает выраженным антигипоксическим, ноотропным и гиполипидемическим действием. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.

2500415
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНОЦИКЛИЛМЕТИЛОКСАЗОЛИДИН-2-ОНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

2492169
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ГИДРАТИРОВАННЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ КАМПТОТЕЦИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение описывает кристаллический гидрат сложных эфиров камптотецина, а именно кристаллические гидраты алифатических сложных эфиров камптотецина, фармацевтическую композицию, содержащую кристаллические гидраты алифатических сложных эфиров камптотецина, для лечения рака или злокачественной опухоли, а также способ лечения рака или злокачественной опухоли. Технический результат: получена и описана новая кристаллическая форма гидрата алифатического сложного эфира камптотецина, обладающая низкой токсичностью и хорошей поглотительной способностью в живом организме. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 5 прим., 10 табл., 5 ил.

2483071
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии, к средству, обладающему ранозаживляющей активностью. Применение гипаконитина в качестве средства, обладающего ранозаживляющей активностью. Гипактонитин обладает выраженной ранозаживляющей активностью. 6 табл., 1 пр.

2481836
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединению формулы

2481347
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ОКТАГИДРОПЕНТАЛЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где Ra представляет собой Н или (C 1-C6)2алкил; Rb выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH2 )n-арила, -СН(CH3)-арила, -(CH2 )n-ариларила, -(CH2)n-арилгетероарила, -(CH2)n-(C3-C8)циклоалкила, -(CH2)n-гетероарила, -(CH2) n-гетероциклила и -(C3-C8) циклоалкиларила; или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН2)n-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; где каждый гетероарил представляет собой независимо ароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и где необязательные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C 6-алкила, C1-C6-алкокси, галогена, CN, CF3, OCF3, NH2, NH(СН 3), N(СН3)2, гидрокси, циклогексила, фенила, пирролидинила, -С(O)-пиперидинила, -N(Н)-С(O)-С16-алкила и N(Н)-S(O)21 6-алкила. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую антагонистической активностью в отношении хемокиновых рецепторов и способ лечения таких заболеваний, как, например, ревматоидный артрит, псориаз, волчанки и т.д. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут применяться в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов и как таковые могли бы применяться при лечении определенных патологических состояний и заболеваний, в особенности воспалительных патологических состояний и заболеваний и пролиферативных нарушений и состояний, например, ревматоидного артрита, остеоартрита рассеянного склероза и астмы. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 59 пр., 2 табл.

2481332
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПЕННЫЙ СОСТАВ МОДИФИКАТОРА ИММУННОГО ОТВЕТА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НА ЕГО ОСНОВЕ (ВАРИАНТЫ) И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ НАБОР, СОДЕРЖАЩИЙ УКАЗАННЫЙ СОСТАВ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пенному составу модификатора иммунного ответа. Пенный состав модификатора иммунного ответа включает: имиквимод; изостеариновую кислоту; пропеллент; смесь консервантов; сорбитанмоностеарат; увеличитель вязкости; воду, взятые в определенном соотношении. Набор включает лекарственное средство и аэрозольный баллон. Применение пенного состава для лечения старческого кератоза, базалиомы, аногенитальных бородавок, фотоповрежденной кожи или для улучшения характеристик кожи, цервикальной дисплазии, вирусных заболеваний, особенно герпеса, кожных метастазов, кожных повреждений, вызванных укусом, кератоакантомы, для индукции биосинтеза интерферона (варианты). Вышеописанный пенный состав модификатора иммунного ответа является стабильным. 12 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 табл., 1 пр.

2481108
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ СУЛЬФАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ПИРИДОКСИНА

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда и представляет собой продукты модификации сульфаниловой кислоты, а именно n-(1,5-дигидро-3-метил-8-R 1-8-R2-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-с]пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I

2480471
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЕЕ СТЕРИЛИЗАЦИИ

Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, включающей лекарственное соединение модификатора иммунного ответа, которое устойчиво к стерилизации и пригодно для локального нанесения непосредственно на участки тканей с нарушением кожного покрова, где указанная композиция подвергнута стерилизации посредством облучения электронным пучком, а лекарственное соединение представляет собой 1-(2-метилпропил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-4-амин (имиквимод). Изобретение также относится к композиции для местного применения в упакованном виде, включающей упаковочный материал и указанную выше фармацевтическую композицию. Настоящее изобретение обеспечивает устойчивую к стерилизации фармацевтическую композицию. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 пр.

2474425
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНО-6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТЕРАГИДРОПИРАНА

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

2471795
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
НОВОЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к новому трициклическому производному, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемым солям:

формула 1

2470934
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-АРИЛ-1,4-ДИГИДРО-1,6-НАФТИРИДИНАМИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение касается новых замещенных 4-арил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамидов, способа их получения, их применения для изготовления лекарственного средства для изготовления лекарственного средства, ингибирующего МР-активность. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 пр., 1 табл.

2470932
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ [1,8]НАФТИРИДИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА HCV

Изобретение относится к новым производным [1,8]нафтиридина, описываемым формулой I(а), где Z представляет собой -NR41 -; А представляет собой фенил; каждый R10, R17 , R31, R33, R35 и R41 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, C16алкила, C16 галогеналкила, фенила, С36циклоалкила, -LS-O-RS, -LS-C(O)RS , -Ls-C(O)ORS и -LE-Q-L E'-(морфолин); X выбран из группы, состоящей из связи, -LS-O-, -LS-S- и -LS-C(O)N(R S)-; R22 выбран из группы, состоящей из галогена, C16алкила, фенила и фенилС12алкила, и, необязательно, замещен одним R26 , где R26 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, нитро, C16 алкила, -LS-OSO2RS; Y выбран из группы, состоящей из связи, -LS-O-, -LS -S(O)-, -LS-C(O)N(R15) - и -LS -S-, где R15 представляет собой водород; R50 представляет собой -L1-A1, где А1 выбран из группы, состоящей из C16алкила и фенила, и L1 выбран из группы, состоящей из связи и С1-4алкилена, где А1 необязательно замещен от одного до трех R30, и R30 в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из галогена, гидрокси, амино, азидо, С1-6алкила, -LS-O-RS , -LS-C(O)ORS, -LS-N(RS RS'), -LS-C(=NRS)RS' , -LS-C(O)N(RSRS'), -L S-N(RS)C(O)RS', LE -Q-EE'-(фенил или нафтил) и -LE-Q-L E-(М56гетероциклил, представляющий собой пиридин, пиразин, пирролидин, фуран, тиофен, пиперидин); LS в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи и С1-4алкилена; каждый RS и R S' в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, С3-6алкенила, С1-6алкокси, С1-6алкоксиС1-6 алкила и С1-6алкоксикарбонилС1-6алкила; каждый LE и LE' в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи, С1-4алкилена, -С1-4алкилен-NC(O)-С1-4алкилена-; Q в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из связи, -O-, -N(RS)C(O)-, -C(O)N(RS)- и -O-SO2 -; каждый R17 и R30 в каждом случае необязательно независимо замещен от одного до трех заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из галогена и гидрокси; и каждая гетероциклильная группа в -LE-Q-LE'-(М5 6гетероциклил) в каждом случае необязательно независимо замещена по меньшей мере одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C1-6алкила, С1-6алкокси, С1-6алкилкарбонила, фенилокси и фенилС1-6алкоксикарбонила, или к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к соединениям формулы II(а), фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, применению заявленных соединений, способу ингибирования репликации вируса HCV, способу лечения HCV инфекции. Технический результат: получены новые производные [1,8]нафтиридина, полезные при лечении HCV инфекции. 7 н. и 8 з.п. ф-лы.

2467007
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
ДИГИДРОХИНОНОВЫЕ И ДИГИДРОНАФТИРИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ JNK

Настоящее изобретение относится к новым производным дигидрохинона и дигидронафтиридинона формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х представляет собой группу CR 11 или N; Y представляет собой группу -C(O)R3 , оксазолил или изоксазолил; Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил и замещен группами R1 и R2 ; R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н, галоген, группу CN, C1-6алкил или группу -Y1-Y2-Y3-R8, или R1 и R2 вместе образуют группу -O(СН 2)nО-, где n представляет собой 1 или 2; Y 1 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR 9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- или связь; Y2 представляет собой гетероциклоалкилен, C1-6 алкилен или связь, где гетероциклоалкилен означает циклоалкиленовую группу, в которой один, два углеродных атома замещены гетероатомами О или N, где гетероциклоалкиленовая группа еще содержит, по крайней мере, два углероатома и циклоалкилен представляет собой ; Y3 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO 2- или связь; R8 представляет собой Н, С 1-6алкил, С1-6алкокси, циклогексил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидропиранил, или группу -NR9R10, где R8, отличный от Н, необязательно замещен С1-6алкилом, галогеном, группой -СF3 или группой -ОН; R9 и R 10 каждый независимо представляет собой Н или С1-6 алкил; R3 представляет собой группу ОН, C1-6 алкил, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)-С 1-6алкокси; R4 представляет собой C1-6 алкил, фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагидропиранил или тетрагидротиофен 1,1-диоксид, и необязательно замещен С1-6алкилом, гидроксигруппой, C1-6 алкокси, галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, цианогруппой или гало-низшим алкилом; R5 и R6 каждый независимо представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, группу -СF3, С1-6алкокси; R7 представляет собой Н; R11 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидрохинона и дигидронафтиридинона, полезные для лечения заболевания, опосредованного киназой JNK. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 38 пр.

2466993
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым бициклическим гетероциклическим производным, представляющим собой соединения формулы (I)

2465275
патент выдан:
опубликован: 27.10.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛАМИНА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина общей формулы (I) или к фармацевтически приемлемым солям такого соединения, в которой R0 представляет собой Н или ОН; R1 представляет собой алкоксигруппу; U и W представляют собой N; V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V представляют собой СН; W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U и V представляют собой N; W представляет собой СН и R2 представляет собой Н, или U представляет собой N; V представляет собой СН; W представляет собой CRa и R2 представляет собой Н; Ra представляет собой СН 2ОН или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В или двухъядерную гетероциклическую систему D; В представляет собой моно- или дизамещенную фенильную группу, где заместители представляют собой атомы галогена; D представляет собой или группу

в которой Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или группу

Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина, обладающие антибактериальной активностью. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 21 пр.

,

2460723
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CRTH2 РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: один из A, B, C и D представляет собой N, а каждый остальной независимо выбирают из CH и C(R1); m равно целому числу от 1 до 4; n равно целому числу от 0 до 4; R1 представляет собой галоген; R2 и R3 представляют собой водород; R4 выбирают из Н, С1-6алкила; Ar представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; Х представляет собой -C(Ra)(Rb)-, где Ra и Rb представляют собой H; Y представляет собой -S(O) 2-. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагонистов CRTH2 рецептора и содержащей соединение формулы I, к применению соединения формулы I при производстве лекарственного средства для лечения или профилактики CRTH2-опосредованных заболеваний и способу антагонистического воздействия на CRТН2-рецептор у млекопитающих. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть полезно в качестве антагониста CRTH2 рецептора, 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 пр., 2 табл.

2451019
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
ЛИОФИЛИЗИРОВАННАЯ ИНЪЕЦИРУЕМАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИХ АЛКАЛОИДОВ VINCA И УГЛЕВОДА, СТАБИЛЬНАЯ ПРИ КОМНАТНОЙ ТЕМПЕРАТУРЕ

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции, содержащей стабильную при комнатной температуре лиофилизированную соль винфлунина или винорелбина. Фармацевтическая композиция, включающая водорастворимую соль винфлунина или винорелбина, стабильную при комнатной температуре, где указанная соль находится в лиофилизированной форме, полученной в присутствии по меньшей мере одного углевода при определенном pH и соотношении водорастворимой соли винфлунина или винорелбина и углевода. Вышеописанная композиция является стабильной. 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 3 пр.

2449791
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
АГЕНТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ СВОЙСТВА АКТИВАТОРА КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ (ВАРИАНТЫ)

Предложены агент, проявляющий свойства активатора когнитивных функций, представляющий собой 1,3-диметил-5-(пиридил-4-амино)метилен-барбитуровой кислоты (1), и агент того же назначения, 4-амино-1-(3-нитро-2-оксо-1-фенил-1,2-дигидронафтиридинил)пиридиния хлорида (2) - варианты. Показана высокая биологическая активность в условиях скополаминовой амнезии предлагаемых агентов. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

2438672
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
АЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ АЛКАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ЗАМЕЩЕННЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫМ БИЦИКЛОГЕТЕРОЦИКЛОМ

2437884
патент выдан:
опубликован: 27.12.2011
НОВОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ И ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Описывается соединение, представленное общей формулой:

2434868
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
СРЕДСТВО, ПРЕДОТВРАЩАЮЩЕЕ ТРАНСФОРМАЦИЮ НОРМАЛЬНЫХ КЛЕТОК МЛЕКОПИТАЮЩИХ В ОПУХОЛЕВЫЕ

Группа изобретений относится к медицине, конкретно к онкологии, и касается веществ, предотвращающих злокачественное перерождение нормальных клеток млекопитающих (в том числе человека) в опухолевые. Из губки Aaptos sp. получен аналог ааптамина, а именно 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамин, обладающий способностью предотвращать трансформацию нормальных клеток млекопитающих в опухолевые. Предложено применение 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамина, а также его аналогов 9-деметилоксиааптамина, изоааптамина, 3-фенетиламино-9-деметилоксиааптамина и 3-изопентиламино-9-деметилоксиааптамина в качестве подобных средств. Эти вещества также применяют для приготовления фармацевтических композиций, предотвращающих трансформацию нормальных клеток млекопитающих в опухолевые. 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамин и его аналоги оказывают раково-профилактическое действие в нетоксических для нормальных клеток концентрациях, что значительно снижает риск токсического действия на организм при длительном их применении. 3 н.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

2429840
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
АЭРОЗОЛЬНЫЕ ФТОРХИНОЛОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтическим композициям для ингаляционного введения, содержащим водный раствор фторхинолонового противомикробного средства, предпочтительно левофлоксацина или офлоксацина, и двухвалентный или трехвалентный катион. Катион выбирают из кальция, алюминия, цинка и железа. Композиции также могут содержать другое противомикробное средство и подсластитель. Изобретение также относится к способам лечения легочной инфекции, хронического обструктивного заболевания легких и кистозного фиброза путем введения указанных композиций пациенту, нуждающемуся в этом. Изобретение также описывает наборы и системы для введения, включающие контейнер с композицией согласно изобретению и распылитель. Изобретение обеспечивает аэрозольное введение фармацевтических композиций фторхинолоновых антибиотиков. Лекарственное средство в высокой концентрации доставляется непосредственно к пораженной ткани для лечения бактериальной инфекции у животных и людей. 6 н. и 116 з.п. ф-лы, 37 табл., 53 ил.

2428986
патент выдан:
опубликован: 20.09.2011
Наверх