Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома – A61K 31/435

МПКРаздел AA61A61KA61K 31/00A61K 31/435
Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/435  ...содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ НАПРЯЖЕНИЯ КИСЛОРОДА В КРОВИ ПАЦИЕНТОВ С ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для повышения напряжения кислорода в крови пациента с хронической сердечной недостаточностью. Для этого пациенту однократно вводят антиоксидантное лекарственное средство этилметилгидроксипиридина малат в количестве 50-200 мг. Изобретение обеспечивает улучшение показателей кислородтранспортной функции крови пациентов с диагнозом хроническая сердечная недостаточность без нарушения обратной связи между напряжением кислорода в крови и содержанием 2,3-ДФГ в крови. 1 табл., 3 пр., 1 ил.

2526185
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ ИНГИБИТОРАМИ ERK

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0:

2525389
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ВКЛЮЧАЮЩЕЕ СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ИЛИ КОМБИНАЦИЮ ИНГИБИТОРА DPP-IV И ДРУГОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Изобретение относится к фармации и медицине. Предложено применение лекарственного средства, содержащего соединение общей формулы (I) совместно с по меньшей мере одним другим лекарственным средством, выбранным из бигуанида и ингибитора -глюкозидазы, для лечения диабета 2 типа, осложнений диабета, нарушения толерантности к глюкозе, устойчивости к инсулину или ожирения, а также лекарственное средство на основе указанной комбинации того же назначения. Технический результат состоит в синергизме действия в отношении повышения концентраций GLP-1 после введения сахарозы сочетания SK-0403 (соединение, подпадающее под общую формулу (I)) с миглитолом или с метформином. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл.

2523552
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ПРИМЕНЕНИЕ АМИННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ФУЛЛЕРЕНОВ С60 И С70 И КОМПОЗИЦИЙ НА ИХ ОСНОВЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к химическо-фармацевтической промышленности и касается применения производных фуллеренов общей формулы 1

2522012
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к пиперидиновым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, способу лечения с их использованием и их применению для лечения желудочно-кишечных заболеваний. В формуле (I)

2514827
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО С ГЕМОСТАТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к антисептическому средству с гемостатическим действием для обработки ран. Средство содержит в своем составе компоненты при следующем соотношении, мас.%: антимикробную субстанцию - 0,01-3, активный комплекс - 1-25, глицерин - 2-35 и воду - до 100. Антимикробная субстанция выбрана из группы, включающей в себя галогениды цетилпиридиния или цетилтриметиламмония, хлоргексидин, мирамистин и другие четвертичные основания, применяемые в медицинской практике при ожогах и обработке открытых ран, а в качестве активного комплекса использован гемостатический препарат в виде смешанно-лигандного хелатного комплекса цинка, этилендиаминтетрауксусной кислоты и -аминокапроновой кислоты. Изобретение также относится к способу получения антисептического средства с гемостатическим действием. Способ заключается в том, что для получения активного комплекса в водно-глицериновой смеси при перемешивании растворяют вначале -аминокапроновую кислоту, затем окись цинка, после чего присыпают этилендиаминтетрауксусную кислоту и, после полного растворения, приливают раствор антимикробной субстанции в водно-глицериновой смеси. 2 н.п. ф-лы, 9 пр.

2508104
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
СПОСОБ НЕСПЕЦИФИЧЕСКОЙ ЭТИОЛОГИЧЕСКОЙ ПРОТИВОВИРУСНОЙ ТЕРАПИИ ПРИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ И ГИПЕРПЛАСТИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ НОСОГЛОТКИ У ДЕТЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано при проведении противовирусной терапии при лечении воспалительных и гиперпластических заболеваниях носоглотки у детей. Для этого в период острых клинических проявлений заболевания применяют циклоферон в клинически эффективных суточных дозах, подобранных с учетом веса и возраста пациентов, короткими пяти- или десятидневными курсами, в сочетании с местным применением 20% водного раствора сульфацила-натрия по 2-3 капли в обе половины носа с запрокинутой головой 3 раза в сутки десятидневными курсами. При этом циклоферон применяют у редко болеющих пациентов при ОРВИ пятидневными курсами. У часто болеющих пациентов и на фоне гиперпластических явлений в носоглотке, при хроническом назофарингите, хроническом аденоидите и гиперплазии лимфоглоточного кольца - повторными десятидневными курсами при каждом обострении клинических проявлений, до снижения частоты острых клинических проявлений и выхода в стойкую клиническую ремиссию. Местная санация очага воспаления раствором сульфацила-натрия во всех случаях проводится десятидневными курсами. Изобретение позволяет сократить длительность и снизить частоту обострений воспалительных и гиперпластических заболеваниях носоглотки у детей. 3 пр.

2504374
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6-БИСАРИЛ-2-ПИРИДИНКАРБОКСАМИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ УРОТЕНЗИНА II

Изобретение относится к соединениям формулы (I),

2497808
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
СПОСОБ КОМБИНИРОВАННОЙ ОБЩЕЙ АНЕСТЕЗИИ В СОЧЕТАНИИ С БЛОКАДОЙ ГЛУБОКОГО И ПОВЕРХНОСТНОГО ШЕЙНЫХ СПЛЕТЕНИЙ ПРИ КАРОТИДНОЙ ЭНДАРТЕРЭКТОМИИ ИЛИ РЕЗЕКЦИИ ВНУТРЕННЕЙ СОННОЙ АРТЕРИИ ПРИ ПАТОЛОГИЧЕСКОЙ ЕЕ ДЕФОРМАЦИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при хирургическом вмешательстве по поводу каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации. Для этого осуществляют общую анестезию в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений. Накануне и утром в день операции осуществляют премедикацию. За 30 мин до операции пациенту внутримышечно вводят диазепам в сочетании с фентанилом с последующим мониторингом ЭКГ с подсчетом ЧСС, плетзмографии с сатурацией артериальной крови, неинвазивным измерением АД и нейромониторинг по показателям биспектрального индекса или энтропии. После катетеризации периферической или центральной вены пациента проводят инфузионную терапию, инотропную терапию, кардиотропную терапию, поддержание периферического сопротивления сосудов. При ЧСС не более 80 ударов в минуту начинают индукцию в анестезию до достижения уровня глубины анестезии по данным биспектрального индекса или энтропии в пределах 40-60 единиц. Анальгезию достигают путем внутривенного введения 0,005% раствора фентанила, миоплегию обеспечивают путем внутривенного введения раствора миорелаксанта. После интубации трахеи пациента переводят на принудительную ИВЛ в режиме объемной вентиляции с уровнем CO2 в пределах 35-45 мм рт.ст. по данным капнографии. Поддержание анестезии осуществляют подачей ингаляционного анестетика до уровня 0,8-1,0 МАК в потоке 0,8-0,9 литра кислородно-воздушной смеси, содержащей 50% кислорода, с контролем объема подачи ингаляционного анестетика по уровню глубины анестезии по показателям биспектрального индекса или энтропии. Затем осуществляют блокаду глубокого шейного сплетения. Определяют бугорок VI шейного позвонка (сонный бугорок) и сосцевидный отросток височной кости, после чего на коже проводят соединяющую эти ориентиры линию. После этого проводят вторую линию на 1 см ниже и параллельно первой. Для верификации места инъекции местного анестетика пальпаторно определяют поперечные отростки IV, III, II шейных позвонков, которые находятся на расстоянии 1,5 см друг от друга, при этом отсчет начинают от VI шейного позвонка. Иглу вводят перпендикулярно коже и несколько в каудальном направлении до достижения поперечного отростка. Анестетик вводят по 5-7 мл в каждую точку C4, С3, C 2. Дополнительно вводят 5-7 мл раствора анестетика в точку, расположенную в вершине сосцевидного отростка. При блокаде поверхностного шейного сплетения раствор анестетика в объеме 15 мл вводят в точку, находящуюся на середине латеральной ножки кивательной мышцы под указанную мышцу веерообразно, по 4-5 мл в каждом направлении из одной точки, причем первую и последующие инъекции выполняют на глубину обычной внутримышечной иглы перпендикулярно кивательной мышце. Способ обеспечивает адекватную и безопасную анестезию за счет предотвращения снижения линейной скорости кровотока в средней мозговой артерии во время оперативного вмешательства, предотвращения повышения внутричерепного давления, снижения церебрального перфузионного давления с одновременным обеспечением адекватной защиты от хирургической агрессии с сохранением ударного объема сердца и артериального давления. 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

2493884
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНОЦИКЛИЛМЕТИЛОКСАЗОЛИДИН-2-ОНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

2492169
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛЦИКЛОБУТИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ МОДУЛЯЦИИ ЭФФЕКТОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ, МОДУЛИРУЕМОГО ГИСТАМИНОВЫМИ H3-РЕЦЕПТОРАМИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, С1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С3-8 циклоалкил, галоген, -NRARB, (NRA RB)карбонил, или группу формулы -L2-R 6; другой из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R3a и R 3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R4 и R5 независимо друг от друга выбран из группы, включающей С1-10алкил и С1-10гидроксиалкил; или R4 и R5 , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q1 представляет собой О или С; Q2 представляет собой -N(R20)-; R 20 выбран из группы, включающей водород и С1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С1-10алкил, С1-10гидроксиалкил и С 1-10фторалкил; R6 представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С1-4алкокси, С1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С1-4алкилен; L2 представляет собой связь, С1-4алкилен, -С(=O)-, -SO2N(R14a )-, -N(R14a)SO2, -C(O)N(R14a )-, -N(R14a)C(O)- или -N(R15)-; R10 выбран из группы, включающей водород; R14a выбран из группы, включающей водород; R15 выбран из группы, включающей водород; и RA и RB независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С1-10 алкил, C1-10ацил, С1-4галогеналкил, С 1-10алкоксикарбонил, С3-8циклоалкил и С 3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н3-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н3-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

2487130
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ALK-5

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли или сольвата, которые полезны для лечения воспалительных или обструктивных заболеваний легочных путей, легочной гипертензии. легочного фиброза, печеночного фиброза, мышечных заболеваний, системных скелетных нарушений и др. заболеваний, опосредованных активностью рецептора ALK-5 или рецептора ALK-4. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I) и фармацевтическим композициям. В формуле (I)

T1 представляет собой пиридин-2-ил, необязательно замещенный в одном положении R1; Т 2 представляет собой пиридинил, необязательно замещенный в одном или двух положениях R1, R2, R 2, R5, С14-алкоксигруппой, С14-алкоксикарбонилом или цианогруппой; Ra и Rb независимо представляют собой водород; C1-C8-алкил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях R4; С3 10-циклоалкил, необязательно замещенный в одном или двух положениях гидроксигруппой, аминогруппой, C1-C 8-алкилом, С18-алкоксигруппой, галогеном, цианогруппой, оксогруппой, карбоксигруппой или нитрогруппой; или С615-арил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях галогеном, гидроксигруппой, аминогруппой, цианогруппой, оксогруппой, карбоксигруппой, нитрогруппой или R5; R1 представляет собой С18-алкил; R2 представляет собой C 6-C15-арил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях галогеном, гидроксигруппой, R1 , R5, С18-алкилтиогруппой, аминогруппой, С18-алкиламиногруппой, и др. Остальные значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

2485115
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ЛЕЧЕНИЕ ТУБЕРОЗНОГО СКЛЕРОЗА

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 40-O-(2-гидроксиэтил)рапамицина для лечения почечной ангимиолипомы, лимфангиолейомиоматоза, субэпендимальной астроцитомы и/или астроцитомы гигантоцитов и фармацевтической композиции на его основе. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 3 н.п. ф-лы.

2473343
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
ОКСАЗОЛИДИНОВЫЕ АНТИБИОТИКИ

Настоящее изобретение относится к производным антибиотиков, представляющих соединения формулы (I), и их фармацевтически приемлемым солям, где U, V, W, X, R1, R2, R3 , R4, R5, R6, А, В, D, E, G, m и n определены в описании. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и их применению для получения лекарственного средства для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - полезные антимикробные агенты, эффективные против различных патогенов человека и животных. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 186 пр.

2470022
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
СПОСОБ МЕСТНОЙ ИММУНОТЕРАПИИ ХРОНИЧЕСКОГО ОДОНТОГЕННОГО ВЕРХНЕЧЕЛЮСТНОГО СИНУСИТА

Изобретение относится к медицине, а именно стоматологии, и может быть использовано для местной иммунотерапии хронического одонтогенного верхнечелюстного синусита. Для этого во время операции в пазуху вводят тампон, пропитанный 6,25% раствором циклоферона, полученный разведением 12,5% раствора циклоферона антисептическим раствором октанисепт. После операции на второй, третий, четвертый, седьмой и восьмой дни, непосредственно в пазуху, применяют 5% мазевую форму препарата. Изобретение обеспечивает предотвращение повторной контаминации пазухи нозокомиальной флорой, уменьшает риск воспаления послеоперационной раны. 1 пр.

2460528
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ЛЕЧЕНИЕ ОЖИРЕНИЯ АНТАГОНИСТАМИ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА М1

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с по меньшей мере одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использовано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр., 15 ил.

2455981
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ MCH, И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I),

где группы и радикалы R1, R2 независимо друг от друга обозначают Н, C1-8-алкил или С3-7-циклоалкил, причем алкильная или циклоалкильная группа может быть моно- или полизамещенной одинаковыми или различными группами R11; или R2 обозначает -СН 2-или -СН2-СН2- мостик, который связан с группой Y, и R1 является таким, как определено выше, или обозначает группу, выбранную из С1-4-алкил-СО, С1-4-алкил-О-СО-, (С1-4-алкил)NH-CO- или (С1-4-алкил)2N-СО-, где алкильные группы могут быть моно- или полифторированы; или R1 и R 2 образуют алкиленовый мостик такой, что R1R 2N- обозначает группу, выбранную из: азетидин, пирролидин, пиперидин, азепан, 2,5-дигидро-1H-пиррол, 1,2,3,6-тетрагидропиридин, 2,3,4,7-тетрагидро-1H-азепин, 2,3,6,7-тетрагидро-1H-азепин, пиперазин, в котором свободная иминогруппа замещена R13, пиперидин-4-он, морфолин, тиоморфолин, 4-С1-4-алкоксииминопиперидин-1-ил и 4-гидроксииминопиперидин-1-ил; причем в случае, когда R 1 и R2 образуют алкиленовый мостик, в алкиленовом мостике один или несколько атомов Н могут быть замещены одинаковыми или различными группами R14, и X обозначает С 1-3-алкиленовый мостик, который может включать один, два или три одинаковых или различных С1-4-алкильных заместителей; и Y обозначает группу подформулы выбранной из: и ; где группа может быть монозамещенной заместителем R 20; Z обозначает -СН2-СН2- или -C(=O)-CH 2-; U, V оба обозначают СН, или одна из групп U, V обозначает N, а другая из U, V обозначает СН, где СН может быть замещена L; и L независимо друг от друга обозначает галоген, циано или С1-3-алкил; и k обозначает 0, 1 или 2; W выбран из группы, состоящей из -СН2-O- и -O-СН2-; В выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, пиридазинила, пиразинила, пиримидинила, пирролила, пиразолила, имидазолила, триазолила, тетразолила, фурила, тиофенила и тиазолила; каждая из которых может быть моно- или полизамещена одинаковыми или различными заместителями R20; радикалы R11 , R13, R14, R20 имеют значения, приведенные в п.1. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей по крайней мере одно соединение формулы I и обладающей активностью в отношении рецептора МСН. Благодаря их антагонистической активности в отношении рецептора МСН, фармацевтические композиции в соответствии с изобретением полезны для лечения метаболических нарушений и/или пищевых нарушений, особенно ожирения, булимии, анорексии, гиперфагии и диабета. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 50 прим.

2453543
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, где R1 представляет собой группу, выбранную из -CH2OH, -NH(CO)H, и R2 представляет собой атом водорода; или R1 вместе с R2 образуют группу -NH-C(O)-CH=CH-, где атом азота связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R1, и атом углерода связан с атомом углерода в фенильном кольце, с которым связан R2; R3a и R3b независимо выбраны из группы, состоящей из атомов водорода и С1-4алкильных групп; Х и Y независимо выбраны из группы, состоящей из простой связи и атома кислорода; n, m и q каждый независимо имеет значение, выбранное из 0, 1, 2 и 3; p имеет значение, выбранное из 1, 2 и 3; R4 и R5 независимо выбраны из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкокси, -CONH 2, -NHCONH2, -SR7, -SO2 R7, где R7 представляет собой С3-8 циклоалкил; R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4алкила и С1-4 алкокси; или его фармацевтически приемлемой соли или его стереоизомеру. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к способу модулирования активности 2-адренергического рецептора. Технический результат: получены новые 4-(2-амино-1-гидроксиэтил) фенола, обладающие активностью агонистов 2-адренергического рецептора. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 32 пр.

2451675
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
СОЕДИНЕНИЯ КОНДЕНСИРОВАННОГО ИНДАНА

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R1 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С1-6алкилами; -O-С 1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R2 означает -Н, -С1-6алкил; R3 означает Н, -С1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С3-6 циклоалкилом; R4 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X1 означает -СH2,-, -O-, -S-, -CH(R0)-; X2 означает -C(RA )(RB)-, -O-; X3 означает -C(RC )(RD)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R0 вместе с R4 образует С3-5алкилен; R A, RB, RC и RD являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C 1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R C и R0 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

2451671
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЯ

Группа изобретений относится к медицине. А именно, к неврологии, и касается использования ингибиторов PDE7 для лечения нарушений движения. Для этого ингибитор PDE7 вводят в качестве монотерапии или в сочетании с допаминергическим средством в терапевтически эффективных количествах. Это обеспечивает эффективное лечение нарушений движения, в частности при болезни Паркинсона, за счет способности PDE7 активировать постсинаптическую допаминовую передачу сигнала в участках мозга, связанных с движением. 4 н. и 62 з.п. ф-лы, 7 пр., 6 табл., 27 ил.

2449790
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1 10)алкила; (iii) (С110)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С110)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

2448105
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВАСЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R1 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7; R2 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R7; R3 означает галоген; R7 независимо означает галоген, OR8, фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R14; R14 означает галоген, OR8; R8 независимо означает С1-6 алкил; m равен 1; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли,

и к их фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл.,136 прим.

2446158
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
АРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ PPAR И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению формулы I

2444514
патент выдан:
опубликован: 10.03.2012
СПОСОБ САНАЦИИ СТАФИЛОКОККОВЫХ БАКТЕРИОНОСИТЕЛЕЙ

Изобретение относится к медицине, в частности к инфекционным болезням, и может быть использовано для санации стафилококковых бактерионосителей. Для этого у бактерионосителей определяют характер носительства по антикарнозиновой активности S.aureus. Резидентным бактерионосителям проводят обработку передних отделов носа препаратом линимент «Циклоферон» ежедневно в течение 6 дней, после чего проводят бактериологическое обследование. При отсутствии S.aureus или уровне выраженности у них антикарнозиновой активности менее 1,8 мг/мл санацию считают положительной. Способ позволяет проводить эффективную санацию стафилококковых бактерионосителей при уточнении характера бактерионосительства за счет снижения антикарнозиновой активности стафилококков, вследствие чего достигается элиминация патогенной микрофлоры со слизистой оболочки носовой полости. 3 табл.

2441656
патент выдан:
опубликован: 10.02.2012
АМИНОИЗОХИНОЛИНОВЫЙ ИНГИБИТОР ТРОМБИНА С УЛУЧШЕННОЙ БИОДОСТУПНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к соединению -N-(2-оксо-2-пропоксиэтил)- -фенил-D-фенилаланил-N-[(1-амино-6-изохинолинил)-метил]-L-пролинамиду, или его фармацевтически приемлемой соли, к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, а также к применению соединения для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных тромбином. Также изобретение относится к соединению - собой N-(карбоксиметил)- -фенил-D-фенилаланил-N-[(1-амино-6-изохинолинил)метил]-L-пролинамиду, или его фармацевтически приемлемой соли. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

2437879
патент выдан:
опубликован: 27.12.2011
АМИДЫ 3-АРИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АМИДЫ 3-ГЕТЕРОАРИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИМ И/ИЛИ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2),

2433999
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
ПРЕПАРАТИВНЫЕ ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ПРОТИВ СЛАБОУМИЯ ДЛЯ ЧРЕСКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ

Изобретение относится к медицине. Описана препаративная форма для чрескожного введения, которая делает возможным стабильное введение лекарственного средства против слабоумия в течение продолжительного периода времени. Препаративная форма для чрескожного введения лекарственного средства против слабоумия, которая используется в виде пластыря на коже, содержит, по меньшей мере, один липкий слой, промежуточную мембрану и слой, являющийся резервуаром лекарственного средства, последовательно, со стороны, которая наклеивается на кожу, где слой, являющийся резервуаром лекарственного средства, содержит, по меньшей мере, одно лекарственное средство против слабоумия, аминированный полимер, многоатомный спирт и один или несколько сложных эфиров карбоновых кислот, промежуточная мембрана делает возможным контролируемое проникновение лекарственного средства против слабоумия в сторону кожи, липкий слой делает возможным наклеивание препаративной формы для чрескожного введения на кожу и является проницаемым для лекарственного средства против слабоумия. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.

2428179
патент выдан:
опубликован: 10.09.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАНКРЕОНЕКРОЗА

Изобретение относится к медицине, а именно хирургии, и может быть использовано для оптимизации лечения панкреонекроза. Способ включает традиционную консервативную терапию заболевания, а также проведение сеансов плазмафереза. Дополнительно проводят ежедневное введение антиоксидантов по следующей схеме: утром 6,0 мл 0,5%-ного раствора винпоцетина внутривенно инфузионно на 20 мл или 40 мл физраствора, в обед 4,0 мл 2,5%-ного раствора тиотриазолина внутримышечно, вечером 10,0 мл 4%-ного раствора глутаргина на 150 мл физраствора внутривенно инфузионно. Кроме того, ежедневно проводят сеанс низкочастотной магнито-инфракрасной лазерной терапии аппаратом «МИЛТа» в точках проекции поджелудочной железы по 5 минут облучения на каждую точку. Способ обеспечивает эффективное лечение панкреонекроза, предупреждая развитие гнойно-некротических осложнений даже без назначения ингибиторов протеаз, способ может быть использован как с целью консервативного лечении заболевания, так и с целью предоперационной подготовки и послеоперационного ведения больных. 1 табл.

2424010
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПАКИСТАНАМИНА И БЕРБЕРИНА ХЛОРИДА ИЗ BERBERIS SIBIRICA

Изобретение относится к фармацевтической и химической промышленности, в частности к способу получения пакистанамина и берберина хлорида. Предлагается способ получения пакистанамина и берберина хлорида путем экстракции корней барбариса сибирского (Berberis sibirica Pall) органическими растворителями (этанол, метанол, ацетон, а также их смеси с водой) с последующим отделением осадка и осаждением пакистанамина раствором концентрированного аммиака с последующей очисткой пакистанамина колоночной хроматографией на окиси алюминия и далее осаждением из оставшегося фильтрата берберина хлорида концентрированной соляной кислотой с очисткой выпавшей соли перекристаллизацией. Вышеописанный способ позволяет повысить выход алколоидов корней барбариса сибирского - пакистанамина и берберина хлорида.

2423992
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

2423363
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
Наверх