ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....тиазолы – A61K 31/425

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/425  ....тиазолы

Патенты в данной категории

СПОСОБ БОРЬБЫ С БОЛЕЗНЬЮ РАСТЕНИЙ

Осуществляют нанесение N-(циано-2-тиенилметил)-4-этил-2-(этиламино)-5-тиазолкарбоксамида (этабоксама) на семена трансгенного растения. Изобретение позволяет повысить защиту трансгенных растений в борьбе с болезнями растений. 14 з.п.ф-лы, 3 табл., 3 пр.

2514998
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С ПАРЕСТЕЗИЕЙ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ РТА НА ФОНЕ ГИПЕРАЦИДНОГО ГАСТРИТА

Изобретение относится к области медицины, а именно к стоматологии. У больного с парестезией слизистой оболочки рта на фоне гиперацидного гастрита выявляют наличие псевдоаллергического компонента путем определения уровня гистамина в крови и в ротовой жидкости, а также уровня общего иммуноглобулина Е в крови. При повышенных по сравнению с референсными значениями уровня гистамина в крови и/или в ротовой жидкости, а также при референсном значении общего иммуноглобулина Е, что свидетельствует о наличии псевдоаллергического компонента у больного, ему вводят квамател по 20 мг 2 раза в день и кетотифен по 1 мг 2 раза в день во время еды. Курс лечения 4-6 недель. Также назначают диету, исключающую продукты с высоким содержанием гистамина, а также продукты - гистаминолибераторы. Диету назначают на весь срок лечения и в течение 4 недель после него. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения больных с парестезией слизистой оболочки рта на фоне гиперацидного гастрита. 2 пр.

2508103
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
СПОСОБЫ СОХРАНЕНИЯ ФУНКЦИИ ПОЧЕК С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИНГИБИТОРОВ КСАНТИН ОКСИДОРЕДУКТАЗЫ

Группа изобретений относится к нефрологии и может быть использована для сохранения функции почек у нуждающегося в этом субъекта, который страдает подагрой, острым подагрическим артритом, хроническим подагрическим заболеванием суставов, узелковой подагрой. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоксикислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. При этом функцию почек оценивают по меньшей мере одним из уровня креатинина в сыворотке крови, уровня клиренса креатинина и скорости клубочковой фильтрации, где скорость клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта поддерживается на уровне по меньшей мере около 75% или более по сравнению с исходным уровнем скорости клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта. Использование данных изобретений позволяет сохранить функцию почек. 2 н.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 3 пр.

2508099
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-(4-МЕТАНСУЛЬФОНИЛФЕНИЛ)ТИАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к применению соединений формулы (I), где R1 выбирают из C1-C6 алкила, необязательно замещенного циано, незамещенного C 3-C8циклоалкила, фенила, необязательно замещенного галогеном, и незамещенного 3-8-членного гетероциклила, содержащего один гетероатом, выбранный из азота и серы; R2 выбирают из С16 алкила, необязательно замещенного 3-членным гетероциклилом, содержащим один гетероатом кислорода, и незамещенного С38циклоалкила, и R 3 представляет собой C1-C6 алкильный радикал, для получения лекарственного средства для лечения острого или хронического воспалительного заболевания посредством ингибирования продуцирования по меньшей мере одного провоспалительного цитокина, выбранного из TNF-альфа и IFN-гамма, или посредством иммуномодулирования хемокина IL-8 и/или регуляторного цитокина IL-10. Изобретение также относится к соединениям формулы (I') и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - производные 5-(4-метансульфонилфенил)тиазола для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний или состояний. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 51 табл., 12 ил., 25 пр.

2495031
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы:

2490257
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
ИНГИБИТОР ММР-2 И/ИЛИ ММР-9

Настоящее изобретение предлагает в высокой степени безопасный фармацевтический препарат, эффективный для заболеваний, вызванных ММР-2 и/или ММР-9. Фармацевтический препарат содержит в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, один член, выбранный из группы, состоящей из производных тиазола формулы (1): где R1 представляет собой фенильную группу, которая может иметь от 1 до 3 низших алкоксигрупп в качестве заместителей у фенильного кольца, и R2 представляет собой пиридильную группу, которая может иметь от 1 до 3 карбоксильных групп в качестве заместителей у пиридинового кольца, или их солей. Такие производные тиазола обладают ММР-2 и/или ММР-9 ингибиторной активностью и применяются при лечении заболеваний, таких как фиброз или легочная эмфизема. 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр. 2 табл.

2487131
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
НОВОЕ АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R 1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R5a, R5b и R5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R 4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр.

2487124
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ДИМЕТИЛАМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А1, А2, R1, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

2474573
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
БИЦИКЛОСУЛЬФОНИЛОВАЯ КИСЛОТА (BCSA) И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к соединениям бициклосульфонильной кислоты (BCSA) формулы:

где: каждый из -RPW, -R PX, -RPY и -RPZ независимо представляет собой -Н или -RRS1; каждый -RRS1 независимо представляет собой -F, -Cl, -Br, -I, -RA1, -CF 3, -ОН, -OCF3 или -ORA1; при этом каждый RA1 независимо представляет собой С1-4 алкил, фенил или бензил; и дополнительно, две соседние группы -RRS1 могут вместе образовать -ОСН2О-, -ОСН2СН2О- или -ОСН2СН2 СН2О-; -RAK независимо представляет собой ковалентную связь, -(СН2)- или -(СН2) 2-; -RN независимо представляет собой -R NNN, или -LN-RNNN; остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, действующим как ингибиторы фермента, конвертирующего фактор некроза опухоли - (ТАСЕ). Соединения являются полезными для лечения состояний, опосредуемых TNF- . 5 н. и 31 з.п. ф-лы, 303 пр.

2472784
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА NPY Y5 РЕЦЕПТОРА, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, медицины и органической химии и касается соединений приведенных ниже формул, а также фармацевтической композиции, проявляющей антагонистическую активность по отношению к NPY Y5 рецептору, или анорексической композиции, или композиции против ожирения, включающей соединение указанных ниже формул. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 3 пр.

2460523
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИОКСИДАНТНЫМ, ФОТОПРОТЕКТОРНЫМ И ГЕРОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины, а именно к средству, обладающему антиоксидантным, фотопротекторным и геропротекторным действием, и может быть использовано для создания фармакологических препаратов, нейтрализующих вредное воздействие на организм света УФ и видимого диапазонов и инактивирующих токсическое действие липофусцина. Средство представляет собой продукт взаимодействия эквимолярных количеств 6-гидрокси-2-аминобензотиазола и N-ацетил-L-цистеина при кипячении в растворе этилового спирта. Изобретение обеспечивает высокую антиоксидантную активность и высокую устойчивость под действием света видимого и УФ диапазонов. 7 ил.

2458714
патент выдан:
опубликован: 20.08.2012
КОМБИНАЦИИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Предложены комбинация для профилактики или лечения пролиферативного заболевания, включающая микротубулярный активный агент, эпотилон В, и фармацевтически активный агент, 1Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-амина, 3-(4-хлорфенил)-1-(1,1-диметилэтил)-(9СI); соответствующие фармацевтическая композиция, включающая указанную комбинацию, способы профилактики и лечения (варианты), коммерческая упаковка, включающая указанную комбинацию (варианты). В частности, пролиферативное заболевание может представлять собой рак яичников, карциному легких и меланому. Показан синергизм комбинации в подавлении роста немелкоклеточного рака легких по отношению к самостоятельному действию ее компонентов. 9 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

2449788
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой I, и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой CH2, CHF или S, Y представляет собой CN, R1, R2, R3 и R 4 представляют собой водород, n представляет собой 1, m представляет собой 0 или 1, R представляет собой R11 , R12 или R13, где R11 включает по меньшей мере одну из групп, выбранных из нижеследующих b) или с), где необязательно замещенная гетероциклильная и гетероарильная группы связаны с норадамантильной частью либо непосредственно, либо через метиленовую смежную группу, либо С-С связью, либо C-N связью; b) замещенная 5-членная гетероарильная группа, в которой гетероарильное кольцо представляет собой моноциклическую ароматическую кольцевую систему, включающую два или более гетероатомов, выбранных из азота и кислорода; с) гетероциклильная группа необязательно замещенная C13алкильной или оксогруппами, где гетероциклическая кольцевая система представляет собой 5-9-членную моно- или бициклическую кольцевую систему с одним или более гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из азота и серы, где гетероатомы также могут присутствовать в качестве функциональных групп, где гетероциклическая кольцевая система может содержать одну или две двойные связи, и где моноциклическое гетероциклическое кольцо может быть конденсировано с фенильным кольцом, R12 выбран из водорода, галогена, гидрокси, амино и С14алкокси; R13 представляет собой замещенный фенил, где заместители, которые могут быть одинаковыми или различными, включают по меньшей мере одну из групп, выбранных из а) водорода; b) нитро, амино; с) насыщенной или ненасыщенной моноциклической гетероциклической кольцевой системы, необязательно замещенной одной или несколькими группами, выбранными из C1 3алкила и оксо, где гетероциклическая кольцевая система представляет собой 5-членное кольцо с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из азота и серы, где гетероатомы также могут присутствовать в качестве функциональных групп. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибитующей активностью дипептидилпептидазы IV, способам получения нового соединения формулы I и применению при лечении диабета типа II и диабетических осложнений и также для лечения дислипидемии, гиперхолестеринемии, ожирения и гипергликемии. Технический результат - новые ингибиторы дипептидилпептидазы IV. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2443687
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ПОЛИМОРФЫ ТЕТОМИЛАСТА

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме гидрата тетомиласта, имеющей спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который имеет характеристические пики при угле 2 =10,6°, 12,9°, 21,1°, 22,3° и 25,0°, к новой кристаллической форме типа С безводного тетомиласта, имеющей спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который имеет характеристические пики при угле 2 =4,2°, 8,2°, 12,0°, 16,4°, 24,7° и 25,9°, к новой кристаллической форме ацетонитрильного сольвата тетомиласта, имеющей спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который имеет характеристические пики при угле 2 =3,6°, 7,1°, 10,6°, 14,2° и 24,8°, к фармацевтическим композициям на их основе и к способам их получения. Новые кристаллические формы обладают выгодными технологическими характеристиками с точки зрения получения из них фармацевтических препаратов. 11 н. и 2 з.п. ф-лы, 14 ил.

2441002
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ БЕЛКА ЧЕЛОВЕКА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R2 и R3 выбирают из водорода, С13 линейного алкила; R4 выбран из С1 3линейного или С3 циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)n-R 1; R1 выбирают из: i) С13 линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С14алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С14алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С13алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С13алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С14алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С1 3алкила; d) С14алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С14 алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH3 ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R5aR5b)]w-; ii) -C(O)[C(R6aR6b)]x-; iii) -C(O)[C(R7aR7b)]yC(O)-; iv) -SO2[C(R8aR8b)]z-; R5a, R5b, R6a, R6b , R7a, R7b, R8a и R8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C1-C 3 линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных белком бета-тирозинфосфатазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов бета-тирозинфосфатазы белка человека (НРТР- ). 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 табл.

2435763
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
СПОСОБ ОПТИМИЗАЦИИ АКТИВНОСТИ СТЕНКИ СОСУДОВ У БОЛЬНЫХ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ I-II СТЕПЕНИ ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ, ПЕРЕНЕСШИХ ТРОМБОЗ СОСУДОВ ГЛАЗА

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и ангиологии, и может быть использовано для оптимизации активности стенки сосудов у больных артериальной гипертонией (AГ) I-II степени при метаболическом синдроме (МС), перенесших тромбоз сосудов глаза. Для этого на фоне индивидуально подобранной гипокалорийной диеты и дозированных физических нагрузок вводят препараты пиоглитазон и амлодипин. Гипокалорийную диету рассчитывают в ккал по формуле: для женщин 18-30 лет - (0,0621×масса тела, кг+2,0357)×240, 31-60 лет - (0,342×масса тела, кг+3,5377)×240, старше 60 лет - (0,0377×масса тела, кг+2,7545)×240, для мужчин 18-30 лет - (0,0630×масса тела, кг+2,8957)×240, 31-60 лет - (0,0484×масса тела, кг+3,6534)×240; старше 60 лет - (0,0491×масса тела, кг+2,4587) х 240. Дозированные физические нагрузки включают в себя утреннюю гигиеническую гимнастику, лечебно-профилактическую гимнастику и дробные занятия физическими упражнениями на протяжении дня. Препараты пиоглитазон вводят в дозе 30 мг 1 раз в сутки и амлодипин 10 мг 1 раз в сутки в одно и то же время суток. Лечение проводят в течение 4 месяцев. Способ обеспечивает коррекцию ослабления функций стенки сосудов у больных АГ I-II степени при МС, перенесших тромбоз сосудов глаза, в течение 4 месяцев и позволяет избежать сосудистых осложнений у таких больных. 1 ил., 1 табл.

2430715
патент выдан:
опубликован: 10.10.2011
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ДИСФУНКЦИЙ СТЕНКИ СОСУДОВ У БОЛЬНЫХ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ III СТЕПЕНИ ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ, ПЕРЕНЕСШИХ ТРОМБОЗ СОСУДОВ ГЛАЗА

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии и ангиологии, и может быть использовано для коррекции дисфункций стенки сосудов у больных артериальной гипертонией (АГ) III степени при метаболическом синдроме (МС), перенесших тромбоз сосудов глаза. Для этого на фоне индивидуально подобранной гипокалорийной диеты и дозированных физических нагрузок вводят препараты пиоглитазон, лизиноприл и амлодипин. Гипокалорийную диету рассчитывают в ккал по формуле: для женщин 18-30 лет - (0,0621 × масса тела, кг+2,0357) × 240, 31-60 лет - (0,342 × масса тела, кг + 3,5377) × 240, старше 60 лет - (0,0377 × масса тела, кг + 2,7545) × 240, для мужчин 18-30 лет - (0,0630 × масса тела, кг + 2,8957) × 240, 31-60 лет - (0,0484 × масса тела, кг + 3,6534) × 240; старше 60 лет - (0,0491 × масса тела, кг + 2,4587) × 240. Дозированные физические нагрузки включают в себя утреннюю гигиеническую гимнастику, лечебно-профилактическую гимнастику и дробные занятия физическими упражнениями на протяжении дня. Препарат пиоглитазон вводят в дозе 30 мг 1 раз в сутки, лизиноприл в дозе 10 мг 1 раз в сутки и амлодипин 10 мг 1 раз в сутки в одно и то же время суток. Лечение проводят в течение 4 месяцев. Способ обеспечивает коррекцию ослабления функций стенки сосудов у больных АГ III степени при МС, перенесших тромбоз сосудов глаза в течение 4 месяцев, и позволяет избежать сосудистых осложнений у таких больных. 1 ил., 1 табл.

2428162
патент выдан:
опубликован: 10.09.2011
НЕАНИЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОТИАЗОЛ-3(2Н)-ОН-1,1-ДИОКСИДОВ КАК МОДУЛЯТОРЫ ПЕЧЕНОЧНЫХ Х-РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым производным изотиазол-3(2H)-ОН-1,1-диоксидов формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью повышать экспрессию LXR и/или , к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для изготовления лекарственного средства, а также к новым промежуточным соединениям формулы (V) или к их солям.

В формулах (I) и (V) R2 представляет собой фенил, а значения заместителей R1 и R3 такие, как перечислены в формуле изобретения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

2415135
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
ПОЛИМОРФЫ ТЕТОМИЛАСТА

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме типа А безводного тетомиласта, имеющей спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, имеющий характеристические пики при угле 2 =10,5°, 13,1°, 18,4°, 21,9° и 25,8°, к фармацевтическим композициям на ее основе и к способам ее получения. Новая кристаллическая форма обеспечивает значительные преимущества с точки зрения промышленного производства, благодаря значительно улучшенной фильтруемости. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 14 ил.

2408597
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
ИНЪЕЦИРУЕМЫЕ ПРЕПАРАТИВНЫЕ ФОРМЫ ДЕПО И СПОСОБЫ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ КОМПОЗИЦИЙ, СОСТОЯЩИХ ИЗ НАНОЧАСТИЦ

Описываются инъецируемые фармацевтические препаративные формы депо, содержащие свободное основание зипразидона или его фармацевтически приемлемую соль, фармацевтически приемлемый носитель и предпочтительно, по меньшей мере, два стабилизатора поверхности. Указанное соединение зипразидона представлено в виде наночастиц, имеющих средний размер частицы менее чем примерно 2000 нм. Изобретение обеспечивает поддержание эффективного среднего размера частиц соединения зипразидона и стабильность препаративной формы при стерилизации и хранении. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 20 табл.

2407529
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ ТИЕНОПИРРОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АМИДЫ ПИРРОЛОТИАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАЗЕИНКИНАЗЫ I

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и формулы (II), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора казеинкиназы I . В формуле (I) и в формуле (II)

Х - S; R1 - Н; R2 - NR5R6; R3 - 5-6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N и S, или фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, амино, C16-алкила, C1 6-алкокси, C16-галогеналкила и C16-галогеналкокси; R4 - Н, C16 алкил, C16 алкокси или XR3, где Х и R3 определены выше; R5 - Н; R6 - Н; L - N или CR 7, где R7 - Н; М - S. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного компонента соединение изобретения, к способу ингибирования активности казеинкиназы I и к способу получения соединений формулы (I) или формулы (II). 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл.

2403257
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ УРОВНЯ МИКРОВЕЗИКУЛ В КРОВИ ПРИ АБДОМИНАЛЬНОМ ОЖИРЕНИИ И НАРУШЕНИИ ТОЛЕРАНТНОСТИ К ГЛЮКОЗЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и может быть использовано для коррекции уровня микровезикул в крови при абдоминальном ожирении и нарушении толерантности к глюкозе. Для этого на фоне индивидуально подобранной гипокалорийной диеты и дозированных физических нагрузок вводят пиоглитазон 30 мг 1 раз утром в течение не менее 9 недель. Способ обеспечивает снижение риска тромботических осложнений, повышение эффективности лечения и улучшение прогноза у больных с такой патологией за счет коррекции уровня микровезикул крови до нормальных значений и уменьшение гемокоагуляционного потенциала крови.

2400204
патент выдан:
опубликован: 27.09.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛА

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (IA) и (IB) и их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям в качестве лигандов рецептора аденозина и к фармацевтическому препарату на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А2A, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсикомании, болезни Паркинсона. В общих формулах (IA) и (IB)

2382782
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
ПРОИЗВОДНОЕ ТИЕНОПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩУЮ ФОСФОДИЭСТЕРАЗУ 7 (PDE 7) АКТИВНОСТЬ

Описываются новые соединения тиенопиразола формулы (I), где R1 обозначает незамещенную С3 8-циклоалкильную группу или тетрагидропиранил, R2 обозначает незамещенную C13алкильную группу, R3 обозначает атом водорода, R4 обозначает разные группы, указанные в формуле изобретения. Соединения ингибируют PDE 7 и, следовательно, повышают клеточный уровень цАМФ. Вследствие этого такое соединение применимо для лечения различных типов таких заболеваний, как аллергические заболевания, воспалительные заболевания или иммунологические заболевания. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования PDE, способы получения соединения формулы (I), где R4 обозначает

CO2R7, и промежуточные соединения. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 138 табл.

2376309
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
1,3,4-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR-ДЕЛЬТА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются производные 1,3,4-оксадиазол-2-она формулы I, а также их фармацевтически приемлемые соли, где ARYL представляет собой фенил, который может иметь один заместитель, выбранный из галогена; W представляет собой связь или (CH2)m, где m обозначает целое число от 1 до 4; Z представляет собой -O(CH2)n-, -(CH2)n-Y-(CH2)n-, где Y обозначает О, n независимо обозначает целое число от 1 до 5; Х представляет собой О или S; R1 представляет собой С1-6алкил; R2 представляет собой замещенный фенил, где заместители выбирают из группы, включающей С1-6алкил, С1-4перфторалкил. Соединения обладают агонистической или антагонистической активностью в отношении PPAR-дельта рецептора. Описываются также фармацевтическая композиция и способ лечения заболевания у млекопитающего, в котором заболевание может модулироваться активностью связывания PPAR-дельта рецептора. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

2375358
патент выдан:
опубликован: 10.12.2009
КОМПЛЕКСНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ДОМАШНИХ ПЛОТОЯДНЫХ ЖИВОТНЫХ ОТ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ ГЕЛЬМИНТОЗОВ

Изобретение относится к области ветеринарии. Комплексное средство для лечения и профилактики домашних плотоядных животных от желудочно-кишечных гельминтов, включающее антигельминтные препараты фенасал, нилверм и основу - фосфогипс и кальция карбонат, в следующем соотношении компонентов, мас.%:

нилверм- 0,6-1,0
фенасал - 3,6-4,4
фосфогипс- 60,0-65,0
кальция карбонат - остальное

Изобретение обеспечивает повышение эффективности дегельминтизации при снижении токсичности препарата. 1 табл.

2367441
патент выдан:
опубликован: 20.09.2009
СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕЛЬМИНТОЗОВ ДОМАШНИХ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано при лечении гельминтозов домашних животных. Состав для лечения гельминтозов домашних животных характеризуется тем, что содержит соединение из группы авермектинов, празиквантел, левамизол и целевую добавку - смесь димедрола, диметилсульфоксида, диметилформамида и бензилового спирта, взятых в весовых соотношениях, равных 1:35-40:8-12:30-35 соответственно, при определенных соотношениях компонентов. В качестве соединения из группы авермектинов состав содержит ивермектин, или абамектин, или дорамектин, или моксидектин. Использование состава позволяет повысить эффективность лечения гельминтозов животных. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

2367435
патент выдан:
опубликован: 20.09.2009
1,3,4-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR-ДЕЛЬТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Описываются производные 1,3,4-оксадиазол-2-она формулы (I), где Aryl представляет собой фенил; Z представляет собой -O(CH2)n- и n представляет собой независимое целое число от 1 до 5; X представляет собой S; R1 представляет собой C1-6алкил; R2 представляет собой фенил, замещенный C1-6перфторалкилом; или его фармацевтически приемлемая соль; фармацевтическая композиция на его основе и способ лечения заболевания, где заболевание может модулироваться ативностью связывания PPAR-дельта. Используемые соединения обладают агонистической или антагонистической активностью. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

2365589
патент выдан:
опубликован: 27.08.2009
ДИАМИНОТРИАЗОЛЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Описывается соединение формулы (II), (II') или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения являются эффективными в качестве ингибиторов протеинкиназ FLT-3 или KIT. Описываются также способ ингибирования активности киназ FLT-3 или KIT в биологическом образце in vitro и применение соединений для производства лекарственного средства, пригодного для лечения или облегчения тяжести заболевания или состояния выбранного острого миелогенного лейкоза, острого промиелоцитного лейкоза или острого лимфоцитного лейкоза или рака яичников. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

2350606
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
Наверх