ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца – A61K 31/422

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/422  .....не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛДИАМИНЫ

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -H; R1 и R 2 означают незамещенный -C1-8-алифат; R 3 означает незамещенный -C6-16-арил; R4 означает -H или -C(=O)R0, где R0 означает -C1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR6 R7 или =N-R6, причем R5 означает -NH2, -NH-(незамещенный-C1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C1-8-алифат)2, если X означает =O, или R5 и R6 совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-C8алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R6, или R5 и R6 совместно образуют незамещенный - фенил, и R 7 означает -H, если X означает =CR6R7 , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2526251
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
НОВЫЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА

Данное изобретение относится к соединению Формулы I, его стереоизомерам, включая R и S изомеры, где: А представляет собой N; Y и Y представляют собой О; --- отсутствует; R1 и R2 являются одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород или С 1-12 алкил; R3 представляет собой водород; R 4 представляет собой гетероарил, который может быть факультативно замещенным в любом приемлемом положении одним или более заместителями Ra; Z представляет собой -(CH2)n -гетероарил, который может быть факультативно замещенным в любом приемлемом положении одним или более заместителями Ra ; T, U, V и W являются одинаковыми или различными, и независимо представляют водород или галоген; Ra независимо выбран из водорода, галоген, С1-12 алкила, С1-12 галоалкила, -C(=Y)OR7, -(CH2)n YR7, каждый из которых факультативно может быть замещенным в любом приемлемом положении галогеном; R7 представляет собой водород или С1-12 алкил; m представляет собой 1; m представляет собой 0; n представляет собой 1; где: указанный гетероарил выбран из 1,2,3-триазолила, пиридинила, 1-оксипиридинила (пиридинил-N-оксида), пиразинила, изоксазолила, имидазо[1,2- ]пиримидинила, имидазо[1,2- ]пиразинила. Соединения данного изобретения применимы для профилактики, облегчения и/или лечения бактериальных инфекций у субъекта. Бактериальная инфекция вызвана устойчивыми к нескольким лекарственным средствам вида Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Bacterioides, Clostridia, H. influenza, Moraxella, кислотоустойчивым организмам, таких как Mycobacterium tuberculosis, a также устойчивых к линезолиду видов Staphylococcus и Enterococcus. Технический результат - фенилоксазолидиноновые соединения в качестве противомикробных средств. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

2522582
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
ИНГИБИТОРЫ СЕТР

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR1)-, где R1 выбран из -C1-C2алкила; R обозначает H или -C1-C5алкил; R5 обозначает H; R2 и B каждый выбран из A1 и A2, где один из R2 и B обозначают A 1, а другой из R2 и B обозначают A2 ; где A1 имеет структуру (а); A2 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A3 выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A4 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A2 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH3 и -OCF3 и -C1-C3 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A 3 замещен одной группой A4 и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH3, -OCF3 и -C1-C3 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A 4 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C1-C5 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C2-C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C 1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH3, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC 1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2 H, (f) -CO2С14алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C 2алкила, -OH, -CO2CH3, -CO2 H, -NR3R4 и -OC1-C2 алкиленOC1-C2алкила, (g) -OH, (h) -S(O) xC1-C2алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO2, (l) -C(=O)NR3R4 , (m) -OC1-C2алкиленOC1-C 2алкил, (n) -OC1-C3алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC1-C 2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO 2CH3, -NR3R4 и -OC 1-C2алкиленOC1-C2алкила, (q) -NR3R4 и (r) -S(O)xNR 3R4, при условии, что если А4 обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А3 посредством кольцевого атома углерода в А4, то, по крайней мере, один заместитель в А4 должен быть выбран из R e, где Re выбран из группы, которая включает: (a) -C1-C5алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C2 -C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH 3, -NR3R4 и -OC1-C 2алкиленOC1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2H, (f) -CO2C1-C 4алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C2алкила, -OH, -CO2 CH3, -CO2H, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2 алкила, (g) -OH, (h) -S(O)xC1-C2 алкил, (i) -CN, (j) -NO2, (k) -C(=O)NR3 R4, (l) -OC1-C2алкиленOC 1-C2алкил, (m) -C(=O)C1-C2 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH 3, -NR3R4 и -OC1-C 2алкиленOC1-C2алкила, (n) -NR 3R4(=O)OC12алкил, (o) -NR3R4 и (p) -S(O)xNR3 R4; p равно 0, 1 или 2; и Ra выбран из атома галогена, -CH3, -CF3, -OCH3 и -OCF3; R3 и R4 каждый независимо выбраны из H и CH3; и x равно 0, 1 или 2. Соединение формулы (I) применяют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора СЕТР, для повышения HDL-C и для снижения LDL-C. Технический результат - соединения, ингибирующие белок-переносчик эфиров холестерина (СЕТР). 5 н.. и 5 з.п. ф-лы, 140 пр.

2513107
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-ОКСАЗОЛ-2-ИЛА

Изобретение относится к применению соединений Формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, C 1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, C(O)O-С 1-7-алкил, S(O)2-C1-7-алкил, С(O)ОСН 2-фенил, ОСН2-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R1 могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -O-(СН2)2-, -O-CHR -CH2-, -O-CH2-CHR , -O-CR 2-CH2-, -(CH2)2 -CHR -, -CHR -(CH2)2-, -CR 2-(CH2)2-, -CH2 -CHR -CH2-, -CH2-CR 2-CH2-, -CHR -O-CH2-, -CR 2-O-CH2-, -CF2(CH 2)2-, -CR 2-CH2-, -SiR 2-(CH2)2-, -S-(CH 2)2-, -S(O)2-(CH2) 2-, -(CH2)4-, -CH2-O-(CH 2)2-, формулу (а) или (b), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C1-7-алкил, C1-7 -алкокси или C1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C1-7-алкил или C1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарственного средства для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии и мигрени. Изобретение также относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C1-7 -алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, С(O)O-С1-7-алкил, S(O)2 1-7-алкил, С(O)ОСН2-фенил, ОСН2-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R1 могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -(CH 2)2-CHR , -CHR -(CH2)2-, -CR 2-(CH2)2-, -CH2 -CHR -CH2-, -CH2-CR 2-CH2-, -CF2(CH2 )2-, формулу (a), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C1-7-алкил, C1-7 -алкокси или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C1-7-алкил или С1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты. Также предложены способы получения соединений формулы (I). Технический результат - производные 4,5-дигидро-оксазол-2-иламина для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 176 пр.

2513086
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой , где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

2503663
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ S1P1/EDG1 РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин1-А-пиридин2 формулы (I), где пиридин представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с A; R1 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR1aR1b, R1a представляет собой С1-4алкил; R 1b представляет собой водород или C1-3алкил; или R1a и R1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R 2 представляет собой водород или С1-4алкил, или в случае, когда R1 представляет собой С1-5 алкил или С3-6циклоалкил, R2 может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R3 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С 3-6циклоалкил или NR3aR3b; R 3a представляет собой С1-4алкил; R3b представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой С1-4алкил или водород; R5 представляет собой С1-5алкил, метоксигруппу или NR 5aR5b; и R6 представляет собой C 1-2алкил; R5a представляет собой С1-4 алкил; R5b представляет собой водород или C1-3 алкил; или R5 представляет собой C1-2алкил или метоксигруппу; и R6 представляет собой С1-5 алкил или NR6aR6b; R6a представляет собой С1-4алкил; R6b представляет собой водород или C1-3алкил; R7 представляет собой С1-5алкил; R8 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R9 представляет собой С1-5алкил; R10 представляет собой С1-2алкил; А представляет собой

, , , или

,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с А; пиридин2 представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с A; R11 представляет собой С1-4алкил, C1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR11aR11b; R11a представляет собой C1-3алкил; R11b представляет собой водород или С1-2алкил; R12 представляет собой водород или С1-2алкил; R13 представляет собой С1-4алкил или NR13aR13b ; R13a представляет собой C1-3алкил; R 13b представляет собой водород или С1-2алкил; R14 представляет собой С1-2алкил; R 15 представляет собой С1-4алкил или NR15a R15b; и R16 представляет собой С1-2 алкил; R15a представляет собой C1-3алкил; R15b представляет собой водород или С1-3 алкил; или R15 представляет собой С1-2алкил; и R16 представляет собой С1-4алкил или NR16aR16b; R16a представляет собой C1-3алкил; R16b представляет собой водород или С1-2алкил; R17 представляет собой С1-4алкил; R18 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R19 представляет собой С1-4алкил; и R20 представляет собой С1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Технический результат - пиридиновые производные, обладающие агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 131 пр.

2492168
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРОИЗВОДНОЕ РАПАМИЦИНА ИЛИ ИНГИБИТОР IMPDH ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПОЛИКИСТОЗНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ПОЧЕК

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использована для лечения поликистозного заболевания почек. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 40-O-(2-гидроксиэтил)рапамицина, а также дополнительно ингибитор инозин-5'-монофосфатдегидрогеназы. Использование данных изобретений позволяет повысить эффективность лечения поликистозного заболевания почек. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

2491933
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

2489426
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

2487873
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИГИДРОХИНОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ СВЯЗЫВАНИЯ ГЛЮКОКОРТИКОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой низшую алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 и R4 представляют собой каждый низшую алкильную группу; R5 представляет собой низшую алкильную группу; R6 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR8- или -S(O)2-; R7 и/или R8 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R7 и/или R8 представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NRaRb в качестве заместителя(ей); в случае когда R7 и/или R8 представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NRaR b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); Ra и Rb могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R6 могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2485104
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
НОВОЕ АНТИТРОМБОТИЧЕСКОЕ И АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается соединений, которые могут быть использованы для создания средств лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Предложено применение 2-[2-[5-(гидроксиметил)-3-метил-1,3-оксазолидин-2-илиден]-2-цианоэтилиден]индолин-3-она формулы I в качестве биологически активного соединения, проявляющего свойства экзогенного донора оксида азота, активатора фермента растворимая гуанилатциклаза, ингибитора агрегации тромбоцитов с антигипертензивной активностью для получения средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Изобретение относится к способу получения 2-[2-[5-(гидроксиметил)-3-метил-1,3-оксазолидин-2-илиден]-2-цианоэтилиден]индолина-3-она формулы I, который получают взаимодействием нитрила -циано- -(3-ацетоксииндолил-2)акриловой кислоты формулы II с N-метиламинопропан-2,3-диолом (MeHN-CH2CH(OH)СН2ОН (формула IIIa)), в полярном растворителе при кипячении. Также изобретение относится к варианту способа получения 2-[2-[5-(гидроксиметил)-3-метил-1,3-оксазолидин-2-илиден]-2-цианоэтилиден]индолина-3-она формулы I, характеризующегося тем, что подвергают взаимодействию N-ацетилиндоксил и этоксиметиленмалондинитрил с образованием N-ацетил-3-гидрокси-2-дициановинилиндола, который затем подвергают ацетилированию уксусным ангидридом до N-ацетил-3-ацетокси-2-дициановинилиндола, с последующим его взаимодействием с эквимолекулярным количеством N-метиламинопропан-2,3-диола (IIIa) с образованием 1-ацетил-2-[2'-циано-2'-(3 -метил-5 -оксиметилоксазолидин-2 -илиден)-этилиден]индолинона-3 формулы XXI, затем в среде метанола удаляют ацетильную группу воздействием тритона Б, представляющего собой 40% раствор бензилтриметиламмоний гидроксида в метаноле, осадок промывают, сушат и очищают путем перекристаллизации из смеси диметилформамид-вода с получением целевого продукта. Технический результат - производное индолинона для создания средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н.п. ф-лы, 4 табл., 3 ил., 8 пр.

2483066
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 16алкил) группу, замещенную фенил(С16алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С16 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

2481330
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ФЕНИЛПИРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли:

2480456
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле

2479579
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
(R)-4-(ГЕТЕРОАРИЛ)ФЕНИЛЭТИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к (R)-4-(гетероарил)фенилэтильным соединениям формулы (I), где Х представляет собой гетероатом, выбранный из -S или О, Y представляет собой Н или остаток, выбранный из группы, состоящей из - линейного или разветвленного C 1-C4-алкила, галоген-С13 -алкила; Z представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из незамещенного тетразола и триазола, пиразола, тиазола, изооксазола, изотиазола, тиадиазола и оксадиазола, замещенного одной гидроксильной группой и необязательно дополнительно замещенного линейным С14-алкилом. (R)-4-(гетероарил)фенилэтильные производные формулы (I), которые можно использовать для применения при лечении заболеваний, в которые вовлечен С5а индуцированный PMN-хемотаксис человека. Соединения формулы (I), где Z представляет собой тетразол, получают путем взаимодействия соединения формулы (II) с триметилсилилазидом. Технический результат - (R)-4-(гетероарил)фенилэтильные производные, обладающие высокой селективностью и активностью при ингибировании хемотаксиса нейтрофилов, индуцированного С5а. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2475486
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА ДИАЦИЛГЛИЦЕРИН О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗА ТИПА 1

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

2474576
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1 ДЛЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R1, R2, X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

2473545
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
ИНГИБИТОРЫ FXa С ЦИКЛИЧЕСКИМ АМИДОКСИМОМ ИЛИ ЦИКЛИЧЕСКИМ АМИДРАЗОНОМ В КАЧЕСТВЕ P4 СУБЪЕДИНИЦЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к соединениям формулы 1, обладающим свойствами ингибитора фактора Ха, их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе. В формуле 1

[Формула 1]

2468024
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ Bcl СО СВЯЗЫВАЮЩИМИ ПАРТНЕРАМИ

В настоящем изобретении описано соединение общей формулы 1, указанной в тексте описания, или его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае независимо друг от друга m равно 0, 1; р равен 1 или 2; R1 выбран из группы, включающей

-ОН, -OC(O)NHMe, -OC(O)NMe2,

-OC(O)NH(CH2)2Ph и -OC(O)NH(CH2 )2NMe2;

R2 означает -ОН, -ОС(O)Ме, -OCH2CO2H,

-OCH2CO2Et, -N3, -N=C(NMe 2)2, -NH2,

-NMe 2, -NHC(O)Me, -NHC(O)CF3,

-NHC(O)Ph, -NHC(O)NHPh, -NHC(O)CH2CH2CO2 H,

-NHC(O)CH2CH2CO2 Me, -NHCH2Ph,

-NHCH2(4-пиридил), -NHCH2(2-пиридил),

-NHCH2 (4-(CO2H)Ph), -NHCH2(3-(CO2H)Ph),

-NHEt, -NHCHMe2, -NHCH2 CHMe2,

-N(CH2CHMe2 )2, -NHCH2(циклопропил)

или -NHC(O)CH2CH2NMe2;

R3 означает -OMe, -OEt,

-ОСН2 (циклопропил), F, -O(CH2)2NMe2

или -O(СН2)2(4-морфолино);

R4 означает -NMe2, -NEt 2, -NHEt,

-NHCH2CHMe2 , -N(Me)CH2CHMe2,

-N(Me)CH 2CH2NHS(O)2Me,

-N(Me)CH 2CH2NHS(O)2CF3, -NHCH 2CH2OH,

-N(Me)CH2 CH2OH, -N(Me)CH2CO2H,

-N(Me)CH2C(O)NH2, -N(Me)CH2C(O)NHMe,

-N(Me)CH2C(O)NMe2, -NHC(O)Me,

1-пиперидинил, 4-морфолино, (R)-2-(гидроксиметил)-1-пирролидинил, -NH2, -NO2, Br, Cl, F, -C(O)Me или -CH 2NH2; R5 означает -ОН или -N(R 17)(R18); R17 и R18 независимо в каждом случае означают Н, (С16)-алкил, (С57)-арил-(С16 )-алкил, где указанный арил содержит от нуля до двух гетероатомов, (C16)-алкокси или -[C(R19)(R 20)]p-R21; R19 и R 20 независимо в каждом случае означают Н, (С16)-алкил, (С16)-алкокси, амино-(С16)-алкил, ациламино, сульфониламино, (С57)-арил, (С57 )-арил-(С16)-алкил или 3-10-членный гетероциклил-(С 16)-алкил, содержащий в кольце от одного до двух гетероатомов; R21 независимо в каждом случае означает Н, 3-10-членный гетероциклил, содержащий в кольце один гетероатом, (C16)-алкилсульфонил, (С 16)-алкилсульфонамидо или амидо; R22 означает галоген; R23 означает метил; R24 означает метил и R25 означает метил; где указанный арил означает 5-7-членное кольцо, содержащее от нуля до двух гетероатомов, и указанный арил или указанный гетероциклил могут быть незамещенными или замещенными галогеном, (С1 6)-алкилом или амино. Также описана фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении белков Bcl-2 и/или Bcl-XL, включающая указанное выше соединение, а также описан способ лечения нарушения, опосредованного белками Bcl-2 и/или Bcl-XL, заключающийся в том, что пациенту, который нуждается в таком лечении, вводят указанное выше соединение в терапевтически эффективном количестве. 5 н. и 36 з.п. ф-лы, 6 ил., 125 пр.

2468016
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы

где A, Q, R1, R2 , R3, R4, R5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V1a , V1b или V2. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

2466991
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СИНТЕЗ ЭПОТИЛОНОВ, ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ, АНАЛОГОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 означает водород или С1-6лкил; R2 означает изооксазолильная группа, замещенная С 1-6алкилом; RB означает -CF3, -CHF 2, -CH2F, или C1-6алкил. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для лечения рака, содержащим заявленные соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 77 ил., 10 табл., 13 пр.

2462463
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
АЗОЛКАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ

Обеспечение терапевтического и/или профилактического средства от частого мочеиспускания, частых позывов на мочеиспускание и недержания мочи, связанных с различными заболеваниями нижнего мочеполового тракта, включая повышенную активность мочевого пузыря, различных заболеваний нижнего мочеполового тракта, сопровождающихся болью в нижнем мочеполовом тракте, таких как интерстициальный цистит, хронический простатит и подобные, и различных заболеваний, сопровождающихся болью, на основании отличного ингибиторного действия в отношении trkA рецептора. Подтверждено, что новое азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль, в котором тиазольное кольцо или оксазольное кольцо связано с бензольным кольцом, пиридиновым кольцом, пиридазиновым кольцом, тиофеновым кольцом, пиразольным кольцом или пиррольным кольцом через карбоксамид, или его соль обладают высокой активностью ингибирования trkA рецептора, и было обнаружено, что их можно использовать в качестве терапевтического и/или профилактического средства, которое является отличным, в том что касается эффективности и безопасности, от частого мочеиспускания, частых позывов на мочеиспускание и недержания мочи, связанных с различными заболеваниями нижнего мочеполового тракта, включая повышенную активность мочевого пузыря, различных заболеваний нижнего мочеполового тракта, сопровождающихся болью в нижнем мочеполовом тракте, таких как интерстициальный цистит, хронический простатит и подобные, и различных заболеваний, сопровождающихся болью, таким образом, было создано настоящее изобретение. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 1195 пр., 215 табл.

2461551
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей высокой аффинностью к рецептору TAAR1. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к рецептору TAAR1. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 cx., 1 табл., 183 пр.

2460725
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА И ИНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ КОНСЕРВИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ ПО ОТНОШЕНИЮ К КЛЕТКАМ, ТКАНЯМ И ОРГАНАМ

Изобретение относится к композиции для консервирования клеток, тканей и органов, включающей в качестве активного ингредиента соединения индола и индазола формулы (1), или их фармацевтически приемлемые соли или изомеры, которые являются эффективными для предотвращения повреждения органов, выделенных клеточных систем или тканей, вызванного хранением при низких температурах, операцией по трансплантации или посттрансплантационной реперфузией. Изобретение также относится к способу получения указанной композиции. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл, 156 пр.

2460525
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
АМИНОАЦИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОЛЕКАРСТВ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЭМБОЛИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

в которой n означает 1 или 2, Х означает атом кислорода, атом серы или NH, R1 означает боковую группу природной -аминокислоты или ее гомологов или изомеров, выбранную из водорода, метила, пропан-2-ила, пропан-1-ила, 2-метил-пропан-1-ила, имидазол-4-илметила, гидроксиметила, 1-гидроксиэтила, карбоксиметила, 2-карбоксиэтила, карбамоилметила, 2-карбамоилэтила, 4-аминобутан-1-ила, 3-аминопропан-1-ила, 3-гуанидинопропан-1-ила, бензила или 4-гидроксибензила, R2 означает водород или метил, R3 означает водород, или R1 и R3 соединены между собой посредством группы (СН2)3- или (СН 2)4- и совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное кольцо, а также их солям, сольватам и сольватам солей, которые предназначены для лечения и/или профилактики болезней, прежде всего тромбоэмболических заболеваний. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 24 пр.

2456283
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

2455285
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ Bcl С ПАРТНЕРАМИ СВЯЗЫВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям, указанным в п.1, а также к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении белков Bcl, к применению заявленных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака и для лечения bcl-опосредованного нарушения. Технический результат - соединения, описанные в п.1, в качестве ингибиторов Bcl белка. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 41 пр.

2449996
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
СПОСОБ ЭЛИМИНАЦИИ БАКТЕРИЙ ATOPOBIUM VAGINAE ПРИ ЛЕЧЕНИИ БАКТЕРИАЛЬНОГО ВАГИНОЗА

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и представляет собой способ элиминации бактерий Atopobium vaginae при лечении бактериального вагиноза, характеризующийся тем, что используют препарат «Макмирор Комплекс», который вводят по одной свече во влагалище один раз в день в течение семи-восьми дней. Изобретение обеспечивает эффективное лечение бактериального вагиноза при рецидивирующих формах бактериального вагиноза, а также сокращение сроков лечения и исключение рецидивов заболевания при однократном курсе лечения. 5 пр.

2445964
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
Наверх