ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион – A61K 31/421

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/421  .....1,3-оксазолы, например пемолин, триметадион

Патенты в данной категории

2-АРИЛПРОПИОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ПРОИЗВОДНЫЕ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ УКАЗАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 выбирают из H и CH3; R 2 выбирают из H и линейного C1-C4 -алкила; Х означает ОН или остаток формулы NHR3, где R3 выбирают из H, OH, С15-алкила, С36-циклоалкила, С1 5-алкокси; неразветвленного или разветвленного С16-алкила, замещенного карбокси-(СООН) группой; остатка формулы SO2R4, где R4 означает С12-алкил, С36 -циклоалкил, С13-галогеналкил; Y означает гетероатом, выбранный из S, О и N; Z означает остаток, выбранный из галогена, линейного или разветвленного С1 4-алкила, гидрокси, амино, С14-ациламино, галоген-С13-алкила, линейного или разветвленного С18-алкансульфонамида, и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). Соединения применяют для предупреждения и лечения повреждения тканей в составе фармацевтической композиции. Данное изобретение касается применения соединений в лечении таких болезней, как транзиторная ишемия головного мозга, буллезный пемфигоид, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит и поражения, вызванные ишемией и реперфузией. Технический результат - (R,S)-2-арилпропионовые кислоты и их соответствующие производные, полезные для профилактики и лечения повреждения тканей, вызванного усиленным рекрутингом полиморфно-ядерных нейтрофилов (ПМЯ-лейкоцитов) на участках воспаления. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

2520212
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ИНГИБИТОРЫ СЕТР

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR1)-, где R1 выбран из -C1-C2алкила; R обозначает H или -C1-C5алкил; R5 обозначает H; R2 и B каждый выбран из A1 и A2, где один из R2 и B обозначают A 1, а другой из R2 и B обозначают A2 ; где A1 имеет структуру (а); A2 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A3 выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A4 выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A2 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH3 и -OCF3 и -C1-C3 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A 3 замещен одной группой A4 и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH3, -OCF3 и -C1-C3 алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A 4 необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C1-C5 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C2-C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C 1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH3, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC 1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2 H, (f) -CO2С14алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C 2алкила, -OH, -CO2CH3, -CO2 H, -NR3R4 и -OC1-C2 алкиленOC1-C2алкила, (g) -OH, (h) -S(O) xC1-C2алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO2, (l) -C(=O)NR3R4 , (m) -OC1-C2алкиленOC1-C 2алкил, (n) -OC1-C3алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC1-C 2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO 2CH3, -NR3R4 и -OC 1-C2алкиленOC1-C2алкила, (q) -NR3R4 и (r) -S(O)xNR 3R4, при условии, что если А4 обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А3 посредством кольцевого атома углерода в А4, то, по крайней мере, один заместитель в А4 должен быть выбран из R e, где Re выбран из группы, которая включает: (a) -C1-C5алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C2 -C4алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C1-C2алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH3, -C(=O)CH 3, -NR3R4 и -OC1-C 2алкиленOC1-C2алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO2H, (f) -CO2C1-C 4алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C1-C2алкила, -OH, -CO2 CH3, -CO2H, -NR3R4 и -OC1-C2алкиленOC1-C2 алкила, (g) -OH, (h) -S(O)xC1-C2 алкил, (i) -CN, (j) -NO2, (k) -C(=O)NR3 R4, (l) -OC1-C2алкиленOC 1-C2алкил, (m) -C(=O)C1-C2 алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO2CH 3, -NR3R4 и -OC1-C 2алкиленOC1-C2алкила, (n) -NR 3R4(=O)OC12алкил, (o) -NR3R4 и (p) -S(O)xNR3 R4; p равно 0, 1 или 2; и Ra выбран из атома галогена, -CH3, -CF3, -OCH3 и -OCF3; R3 и R4 каждый независимо выбраны из H и CH3; и x равно 0, 1 или 2. Соединение формулы (I) применяют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора СЕТР, для повышения HDL-C и для снижения LDL-C. Технический результат - соединения, ингибирующие белок-переносчик эфиров холестерина (СЕТР). 5 н.. и 5 з.п. ф-лы, 140 пр.

2513107
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5-ДИГИДРО-ОКСАЗОЛ-2-ИЛА

Изобретение относится к применению соединений Формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, C 1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, C(O)O-С 1-7-алкил, S(O)2-C1-7-алкил, С(O)ОСН 2-фенил, ОСН2-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R1 могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -O-(СН2)2-, -O-CHR -CH2-, -O-CH2-CHR , -O-CR 2-CH2-, -(CH2)2 -CHR -, -CHR -(CH2)2-, -CR 2-(CH2)2-, -CH2 -CHR -CH2-, -CH2-CR 2-CH2-, -CHR -O-CH2-, -CR 2-O-CH2-, -CF2(CH 2)2-, -CR 2-CH2-, -SiR 2-(CH2)2-, -S-(CH 2)2-, -S(O)2-(CH2) 2-, -(CH2)4-, -CH2-O-(CH 2)2-, формулу (а) или (b), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C1-7-алкил, C1-7 -алкокси или C1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C1-7-алкил или C1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарственного средства для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии и мигрени. Изобретение также относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил, C1-7-алкокси, C1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C1-7 -алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, С(O)O-С1-7-алкил, S(O)2 1-7-алкил, С(O)ОСН2-фенил, ОСН2-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R1 могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -(CH 2)2-CHR , -CHR -(CH2)2-, -CR 2-(CH2)2-, -CH2 -CHR -CH2-, -CH2-CR 2-CH2-, -CF2(CH2 )2-, формулу (a), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C1-7-алкил, C1-7 -алкокси или С1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C1-7-алкил или С1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R2 представляет собой атом водорода или C1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты. Также предложены способы получения соединений формулы (I). Технический результат - производные 4,5-дигидро-оксазол-2-иламина для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 176 пр.

2513086
патент выдан:
опубликован: 20.04.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПИРОСОЕДИНЕНИЯ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-C6алкильную группу, (3) C2-C6алкенильную группу, (4) C 2-C6алкинильную группу, (5) C1-C 6алкоксигруппу, (6) гидроксиC1-C6 алкильную группу, (7) C1-C6алкокси(C 1-C6)алкильную группу, (8) -CONR11 R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C6алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-C6алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C1-C6 алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C1-C6алкильной группы, (3) C1-C6алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

2490250
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
НОВОЕ АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R 1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R5a, R5b и R5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R 4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр.

2487124
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
АГЕНТ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ БАРЬЕРНОЙ ФУНКЦИИ ЭПИТЕЛИЯ РОГОВИЦЫ

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Группа изобретений относится к фармакологическому действию соединения, функционирующего в качестве агониста PPAR , на барьерную функцию эпителия роговицы. Агонист PPAR , такой как ривоглитазон, DRF-2593, GW-544 и BMS-298585, превосходно усиливает барьерную функцию эпителия роговицы в исследовании усиления барьерной функции эпителия роговицы и поэтому пригоден в качестве профилактического агента или терапевтического агента против глазной инфекции или жалоб на глаза неустановленной этиологии, вызванных снижением барьерной функции эпителия роговицы. Группа изобретений обеспечивает усиление барьерной функции эпителия роговицы у пациентов с диабетом, пациентов с возрастным снижением барьерной функции эпителия роговицы и пациентов после рефрактивной хирургии, такой как PRK (фоторефрактивная кератектомия) и LASIK (лазерный кератомилез in situ), и хирургии катаракты. 12 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

2484848
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОГЕКСАНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

2478621
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА ДИАЦИЛГЛИЦЕРИН О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗА ТИПА 1

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

2474576
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1 ДЛЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R1, R2, X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

2473545
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
АЗОЛКАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ

Обеспечение терапевтического и/или профилактического средства от частого мочеиспускания, частых позывов на мочеиспускание и недержания мочи, связанных с различными заболеваниями нижнего мочеполового тракта, включая повышенную активность мочевого пузыря, различных заболеваний нижнего мочеполового тракта, сопровождающихся болью в нижнем мочеполовом тракте, таких как интерстициальный цистит, хронический простатит и подобные, и различных заболеваний, сопровождающихся болью, на основании отличного ингибиторного действия в отношении trkA рецептора. Подтверждено, что новое азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль, в котором тиазольное кольцо или оксазольное кольцо связано с бензольным кольцом, пиридиновым кольцом, пиридазиновым кольцом, тиофеновым кольцом, пиразольным кольцом или пиррольным кольцом через карбоксамид, или его соль обладают высокой активностью ингибирования trkA рецептора, и было обнаружено, что их можно использовать в качестве терапевтического и/или профилактического средства, которое является отличным, в том что касается эффективности и безопасности, от частого мочеиспускания, частых позывов на мочеиспускание и недержания мочи, связанных с различными заболеваниями нижнего мочеполового тракта, включая повышенную активность мочевого пузыря, различных заболеваний нижнего мочеполового тракта, сопровождающихся болью в нижнем мочеполовом тракте, таких как интерстициальный цистит, хронический простатит и подобные, и различных заболеваний, сопровождающихся болью, таким образом, было создано настоящее изобретение. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 1195 пр., 215 табл.

2461551
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
НОВЫЕ 2-АМИНООКСАЗОЛИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ TAAR1

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей высокой аффинностью к рецептору TAAR1. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к рецептору TAAR1. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 cx., 1 табл., 183 пр.

2460725
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
КОМБИНАЦИЯ АНТАГОНИСТА МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АГОНИСТА БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА

Предложены: фармацевтический продукт для лечения респираторного заболевания, содержащий комбинацию первого активного ингредиента, выбранного мускаринового антагониста, и второго активного ингредиента, агониста 2-адренорецептора, где каждый активный ингредиент приготовлен в виде препарата для ингаляционного введения; соответствующие набор, фармацевтическая композиция, а также применение указанного продукта для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного заболевания и соответствующий способ лечения респираторных заболеваний, таких как хроническая обструктивная болезнь легких и астма. Показано усиление ингибирования заявленной комбинацией индуцированного метахолином тонуса колец трахеи in vitro против самостоятельного введения активных ингредиентов, а также усиление ею бронхопротекции (ингибирования бронхостеноза) in vivo. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 3 табл.

2460527
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
НАПАДИЗИЛАТНАЯ СОЛЬ АНТАГОНИСТА МУСКАРИНОВОГО М3-РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединению, представляющему собой [2-(4-хлорбензилокси)этил]-[2-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-оксазол-5-илметил]-диметил-аммония нападизилат. Указанное соединение обладает свойствами антагониста мускаринового М3 рецептора, и применяют в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких и астмы. Технический результат - [2-(4-хлорбензилокси)этил]-[2-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-оксазол-5-илметил]-диметил-аммония нападизилат, обладающий химической и физической стабильностью, с длительным сроком хранения. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил.

2459810
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ПОЛИМЕРНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ИНГИБИТОРОВ СЕТР

Изобретение относится к фармацевтической области и касается перорально биодоступной фармацевтической композиции, содержащей (а) ингибирующее СЕТР соединение, имеющее формулу II, или его фармацевтически приемлемую соль:

(b) увеличивающий концентрацию полимер и (с) необязательно одно или более поверхностно-активных веществ. Изобретение также касается применения указанной композиции для производства лекарственного средства, повышающего уровень HDL-холестерина у пациента. Изобретение обеспечивает композиции, повышающие уровень HDL-холестерина и характеризующиеся улучшенной биодоступностью при введении пациенту. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 пр., 3 табл.

2457841
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛМЕТИЛА

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

2451009
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1. Соединения формулы (I) используют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора c-kit и предназначенного для лечения заболевания, выбираемого среди неопластических, аллергических, воспалительных и аутоиммунных заболеваний. Технический результат - производные оксазола в качестве ингибиторов тирозинкиназы. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 31 пр.

2445308
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ МЕТИЛ-АМИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT6 рецепторов. В формуле 1

W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил.

2443697
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОКАТЕХОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СОМТ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где R1 и R2 представляют собой водород или группу, которая гидролизуется при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х представляет собой метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 представляет собой группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью:

где R4, R5, R6 и R 7 независимо друг от друга представляют собой арил, гетероцикл, водород, C16-алкил, C1 6-алкилтио, C6-C12-арилокси или С 612-арилтио группу, C16 -алкилсульфонил или С612-арилсульфонил, галоген, C16-галоалкил, трифторметил или гетероарильную группу; или где два или более взятых вместе остатка R4, R5, R6 и R7 представляют собой ароматическое кольцо, и где Р представляет собой центральную часть, предпочтительно выбранную из региоизомеров 1,3,4-оксадиазол-2,5-диила, 1,2,4-оксадиазол-3,5-диила, 4-метил-4H-1,2,4-триазол-3,5-диила, 1,3,5-триазин-2,4-диила, 1,2,4-триазин-3,5-диила, 2H-тетразол-2,5-диила, 1,2,3-тиадиазол-4,5-диила, 1-алкил-3-(алкоксикарбонил)-1H-пиррол-2,5-диила, где алкил представлен метилом, тиазол-2,4-диила, 1H-пиразол-1,5-диила, пиримидин-2,4-диила, оксазол-2,4-диила, карбонила, 1H-имидазол-1,5-диила, изоксазол-3,5-диила, фуран-2,4-диила, бензол-1,3-диила и (Z)-1-цианоэтен-1,2-диила, и где региоизомеры центральной части включают оба региоизомера, реализуемых перестановкой нитрокатехолового фрагмента и -(Х) n-(Y)m-R3 фрагмента. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, а кроме того, к способу лечения субъекта, страдающего расстройствами центральной и переферической нервной системы, к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I, а также к их применению при изготовлении лекарственного средства и в качестве ингибитора КОМТ. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают потенциально ценными фармацевтическими свойствами при лечении некоторых расстройств центральной и периферической нервной системы. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

2441001
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
АЗОЛЬНЫЕ И ТИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой: (i) R1 представляет собой C16-алкил или водород; и R2 представляет собой водород или группу -R7, -Z-Y-R7, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10 , -Z-NR9-C(O)O-R7 или -Z-C(O)-R7 ; и R3 представляет собой неопределенную пару или C16-алкил; или (ii) R1 и R 3 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-6-членное гетероциклоалкильное кольцо; и R2 представляет собой неопределенную пару или группу -R7, -Z-Y-R 7; или (iii) R1 и R2 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем упомянутое кольцо замещено группой -Y-R7 , и R3 представляет собой неопределенную пару или C16-алкил; R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из фенила, С36-циклоалкила; R6 представляет собой -ОН, C16-алкил, C16 -алкокси или атом водорода; А представляет собой атом кислорода или серы; Х представляет собой C16-алкиленовую группу; R7 представляет собой C1 6-алкил, фенил, фенил(С16-алкил)-, дигидробензофуран или пиридин, где любой фенил в группе R 7 может быть необязательно замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, аминоацила, C1 6-алкоксикарбонила, аминосульфонила, C1 6-алкила, С16-алкиламино-С 16-алкила, -СООН; и любой пиридин в группе R7 может быть необязательно замещен C1 6-алкилом; R8 представляет собой C16-алкил или атом водорода; Z представляет собой C110-алкиленовую или C2-C 10-алкениленовую группу; Y представляет собой связь или атом кислорода; R9 и R10 независимо представляют собой атом водорода, C16-алкильную группу, изоксазол или 8-гидрокси-1Н-хинолин-2-он-(С1 6-гидроксиалкил); и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении мускаринового М3 рецептора; применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и способу лечения заболеваний или состояний, в которые вовлечена активность мускаринового М3 рецептора. Технический результат - соединения формулы (I), проявляющие активность в отношении мускаринового М3 рецептора. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 ил.

2436779
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РЕЦЕПТОР, АКТИВИРУЕМЫЙ ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый из W1 и W2 независимо является СH; Х представляет собой NR5 или CR6R7 , где R5 является водородом, С1-8алкилом, и каждый из R6 и R7 независимо является водородом; Y представляет собой -(CR8R9 )n-, где каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород или С1-8алкил, а n является числом от 1 до 4; или Х и Y вместе образуют -CR10=CR 11-, где каждый из R10 и R11 независимо представляет собой водород; Z является карбоксилом; G представляет собой О, S или CR12R13, где каждый из R 12 и R13 независимо представляет собой водород; А представляет собой пятичленное гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из тиазола, оксазола и тиофена, в котором гетероциклическое кольцо необязательно замещено С1-8 алкилом; В представляет собой С1-8алкиленовую или С2-8алкениленовую цепь; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой водород, С1-8 алкил, галоген, C1-8алкил, замещенный галогеном, или гидроксил; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой водород или С1-8алкил; и m является целым числом, равным 0. Соединения формулы (I) действуют как активаторы рецептора, активируемого пролифератором пероксисом. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 39 табл.

2435764
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛА С АНАЛГЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ

Настоящее изобретение относится к замещенным производным оксазола общей формулы I. Соединения настоящего изобретения обладают аффиностью к µ-опиодному рецептору. В общей формуле I

2424236
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
ТВЕРДЫЕ, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ОРАЛЬНОГО УПОТРЕБЛЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ РИВАРОКСАБАН С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается твердых, пригодных для орального употребления фармацевтических форм применения с модифицированным высвобождением, содержащим 5-хлор-N-({(5S)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-метил)-2-тиофенкарбоксамид, а также к способу их получения, их применению в качестве лекарственных средств, их применению для профилактики, вторичной профилактики и/или лечения заболеваний, опосредованных фактором свертываемости крови Ха. Заявленная лекарственная форма с модифицированным высвобождением обеспечивает поддержание постоянных концентраций активного вещества в плазме при одноразовом ежедневном применении. 18 з.п. ф-лы.

2420290
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
СОЕДИНЕНИЕ ОКСАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению оксазола, представленному формулой (1) и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1)

R1 представляет собой фенильную группу, которая может содержать один или два заместителя, выбранных из следующих групп (1-1)-(1-11): (1-1) гидроксигруппы, (1-2) незамещенные или галогензамещенные низшие алкоксигруппы, (1-3) низшие алкенилоксигруппы, (1-4) низшие алкинилоксигруппы, (1-5) циклоС3-8алкил (низший) алкоксигруппы, (1-6) циклоС 3-8алкилоксигруппы, (1-7) циклоС3-8алкенилоксигруппы, (1-8) дигидроинденилоксигруппы, (1-9) гидрокси(низший)алкоксигруппы, (1-10) оксиранил(низший)алкоксигруппы, и (1-11) фенил(низший)алкоксигруппы; R2 представляет собой фенильную группу или гетероциклическую группу, выбранную из пиридина, пиразина, изохинолина, пирролидина, пиперазина, морфолина, каждая из которых может содержать один или два заместителя, выбранных из следующих групп (2-1)-(2-10): (2-1) гидроксигруппы, (2-2) незамещенные или галогензамещенные низшие алкоксигруппы, (2-3) незамещенные или галогензамещенные низшие алкильные группы, (2-4) низшие алкенилоксигруппы, (2-5) атомы галогена, (2-6) низшие алканоильные группы, (2-7) низшие алкилтиогруппы, (2-8) низшие алкилсульфонильные группы, (2-9) оксогруппы и (2-10) группы низший алкокси-низший алкокси; и W представляет собой двухвалентную группу, представленную формулой (i) или (ii): формула (i) -Y1-A1-, формула (ii) -Y2-С(=O)-, где А1 представляет собой низшую алкениленовую группу или низшую алкиленовую группу, которая может содержать один заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидроксигруппы и низшей алкоксикарбонильной группы, Y 1 представляет собой простую связь,

-С(=O)-, -C(=O)-N(R3)-, -N(R4)-C(=O)-, -S(O) m-NH- или -S(O)n-, где R3 и R 4, каждый независимо, представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу, и m и n, каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение 2, и Y2 представляет собой пиперазиндиильную группу, или двухвалентную группу, представленную формулой (iii) или (iv): формула (iii) -С(=О)-А2-N(R 5)-, формула (iv) А3-N(R6)-, где А2 и А3, каждый независимо, представляют собой низшую алкиленовую группу, и R5 и R6 , каждый независимо, представляют собой атом водорода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4 и/или опосредованных фактором некроза опухоли , содержащей соединение изобретения в качестве активного ингредиента, к фармацевтической композиции для лечения или профилактики атопического дерматита, включающей соединение изобретения, к применению соединения в качестве лекарственного средства, к применению соединения в качестве ингибитора фосфодиэстеразы 4 и/или ингибитора продукции фактора некроза опухоли и к способу лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4 и/или опосредованных фактором некроза опухоли , включающему введение эффективной дозы соединения изобретения. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 42 табл.

2418793
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ, КАК МОДУЛЯТОРЫ АКТИВИРОВАННЫХ РЕЦЕПТОРОВ ПРОЛИФЕРАТОРА ПЕРОКСИСОМЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, модулирующего активность АРПП (активированного рецептора пролифератора пероксисомы ). В формуле I

р является целым числом, равным 1; L 2 выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С14 алкилен; R13 выбран из группы, включающей галоген, C16алкил; R14 выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR17 и -XC(O)OR17, где Х обозначает связь или С14алкилен и R 17 обозначает водород; R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей -R18 и -YR 18, где Y выбран из группы, включающей С2 6алкенилен, и R18 выбран из группы, включающей С610арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин; где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R18 необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C16алкил, С27 алкенил, C16алкоксигруппу, галогензамещенный C16алкил, галогензамещенную C16алкоксигруппу, С312циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR17 R17, -XC(O)NR17R17, -XC(O)R19 и -XOXR19, где X обозначает связь или C14алкилен; R17 выбран из группы, включающей C16алкил, и R19 выбран из группы, включающей С312циклоалкил, пиперидинил и фенил. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРПП , к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модулятора активности АРПП , включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения и к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРПП . 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

2412175
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕКСАФТОРИЗОПРОПАНОЛА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами агониста LXR-альфа и/или LXR-бета. В формуле (I)

2389718
патент выдан:
опубликован: 20.05.2010
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний и состояний, опосредуемых активируемым пролифератором пероксисомы гамма-рецептором (PPAR ). В формуле (I)

2369602
патент выдан:
опубликован: 10.10.2009
ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИАМИНО-2-ГИДРОКСИПРОПАНА

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из RN и RN' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')0-6R100, или , где

R4 выбирают из группы, состоящей из Н; NH2; -NR50CO2 R51; -(C1-C4)-алкил-NR50 CO2R51; где

n7 равно 0, 1, 2 или 3;

R50 представляет собой Н или C16алкил; R51 выбирают из группы, состоящей из фенил-

14)-алкила и (С16)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С16 )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO2 , SO и S; Y означает (С110)-алкил; R 1 представляет собой -(C1-C6)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С16)-алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R c представляет собой

-(CR245 R250)0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R200; R200 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R205; галогена; C N; R205 означает галоген; R245 и R250 в каждом случае означают Н; или R245 и R250 берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R100 представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C16алкил, -(CH 2)0-4-CO-NR105R'105 , -(CH2)0-4-SO2-NR105

R'105, -(CH2) 0-4-N(R150)-CO-R105, -(CH2 )0-4-N(R150)-SO2-R105 ; W представляет собой -(СН2)0-4; R 105 и R'105 представляют, независимо, (С 16)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH 2 или галогеном; R150 представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

2357962
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ ОКСАЗОЛИДИНДИОНЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами PPAR-агониста. В общей формуле I

2355682
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
(Z)-МЕТИЛ-16-(5-ОКСО-2-ФЕНИЛ-ОКСАЗОЛ-4-ИЛИДЕНМЕТИЛ)-15,16-ЭПОКСИ-8(17),13(16),14-ЛАБДАТРИЕН-18-ОАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИОКСИДАНТНОЙ, ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ И ГЕМОСТИМУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к (Z)-метил-16-(Z-оксо-2-фенил-оксазол-4-илиденметил)-15,16-эпокси-8(17),13(16),14-лабдатриен-18-оату формулы (I),

Соединение (I) обладает высокой антиоксидантной, гепатопротекторной и гемостимулирующей активностью и может быть использовано для коррекции системных побочных эффектов, возникающих при применении высокотоксичных лекарственных препаратов, используемых в противоопухолевой терапии. 4 табл.

2353620
патент выдан:
опубликован: 27.04.2009
Наверх