Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....оксазолы – A61K 31/42

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/42  ....оксазолы

Патенты в данной категории

СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к способу защиты млекопитающих от блох. Для защиты млекопитающего от блох осуществляют пероральное или парентеральное введение млекопитающему соединения формулы 1, его N-оксида или соли,

2508102
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ТУБЕРКУЛЕЗА

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для терапии туберкулеза. Применяют соединение формулы (I), (S)-N-[[3-[3-фтор-4-(4-тиоморфолинил)фенил]-2-оксо-5-оксазолидинил]метил]ацетамида, или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с по меньшей мере двумя агентами для изготовления лекарственного средства для лечения туберкулеза после того как субъект прошел начальную фазу лечения туберкулеза. Использование заявленной группы изобретений обеспечивает высокий терапевтический эффект при лечении туберкулеза. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 табл., 8 пр.

2484819
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 16алкил) группу, замещенную фенил(С16алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С16 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

2481330
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI):

2480453
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБЫ БОРЬБЫ С ПАРАЗИТАМИ ЖИВОТНЫХ С ПРИМЕНЕНИЕМ РЕГУЛЯТОРОВ РОСТА НАСЕКОМЫХ

Изобретение относится к ветеринарии. Инсектицидная композиция против паразитов, таких как блохи и клещи, для местного применения включает ингредиент немобильного регулятора роста насекомых, содержащий пирипроксифен, ингредиент мобильного регулятора роста насекомых, содержащий метопрен или гидропрен и инсектицид, убивающий только взрослых насекомых. Композиция для местного применения включает комбинацию двух регуляторов роста насекомых и дополнительного инсектицида. Композиция для местного применения может быть упакована так, чтобы активные компоненты находились все вместе, или так, чтобы активные компоненты хранились отдельно перед введением животному инсектицидной композиции для местного применения. Изобретение обеспечивает безопасность при использовании и позволяет избежать многих распространенных вредных побочных эффектов, имеющихся у стандартных применяемых композиций для местного применения. 16 з. п. ф-лы, 3 пр.

2480216
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ Bcl С ПАРТНЕРАМИ СВЯЗЫВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям, указанным в п.1, а также к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении белков Bcl, к применению заявленных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака и для лечения bcl-опосредованного нарушения. Технический результат - соединения, описанные в п.1, в качестве ингибиторов Bcl белка. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 41 пр.

2449996
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА A2A ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФИБРИЛЛЯЦИИ ПРЕДСЕРДИЙ

Предложено применение селективных антагонистов аденозинового рецептора А для получения лекарственных препаратов для лечения фибрилляции предсердий у млекопитающих, включая человека. Обнаружено, что аденозиновый рецептор А2A предсердных кардиомиоцитов участвует в патологических механизмах, лежащих в основе фибрилляции предсердий. Преимущество применения селективных антагонистов А2A (ZM214385, Н-89, SCH58261) относительно других агентов состоит в том, что антагонисты A2A специфически направлены на пациентов с фибрилляцией предсердий: снижают повышенную частоту волн кальция при их фибрилляции, т.е. участвуют в электрическом ремоделировании предсердия в состоянии фибрилляции. 10 з.п. ф-лы, 10 ил.

2445099
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
МОДУЛЯТОРЫ MGLUR5

Описываются новые соединения общей формулы I:

,

(где значения R1-R5 , X и Z определены в описании изобретения) фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве модуляторов MGLUR5 для ингибирования транзиторных релаксаций нижнего пищеводного сфинктера или для лечения или предупреждения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.

2439068
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СОЕДИНЕНИЯ С МЕДИЦИНСКИМИ ЭФФЕКТАМИ, ОБУСЛОВЛЕННЫМИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С РЕЦЕПТОРОМ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C14)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С13)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С14)алкил, (С14 )алкокси, (С14)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14)алкокси или арил(С 14)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С14 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 14)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2430086
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
НОВЫЕ КРИСТАЛЛЫ 3-[5-[4-(ЦИКЛОПЕНТИЛОКСИ)-2-ГИДРОКСИБЕНЗОИЛ]-2-[(3-ГИДРОКСИ-1,2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-6-ИЛ) МЕТОКСИ]ФЕНИЛ]ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к кристаллам 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}-пропионовой кислоты. Кристаллы характеризуются пиками в положениях 14,0, 16,0, 23,3, 23,7 и 26,3° (форма II) и в положениях 14,6, 23,1, 24,7, 25,6 и 26,0° (форма III) по оси угла дифракции 2 на порошковой рентгенограмме. Технический результат - кристаллы 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}-пропионовой кислоты имеют малый удельный объем, плохо заряжаются электричеством и полезны в качестве активного фармацевтического ингредиента противоревматических лекарственных средств. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

2429233
патент выдан:
опубликован: 20.09.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ-ИЗОКСАЗОЛ-4-ИЛ-ИМИДАЗОЛА

Настоящее изобретение относится к арил-изоксазол-4-ил-имидазольным производным формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот. Соединения настоящего изобретения обладают активностью и селективностью по отношению к участкам связывания ГАМК А 5 рецептора. В общей формуле I

2425045
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
ТИОФЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И АКТИВАТОРЫ РЕЦЕПТОРА ТРОМБОПОЭТИНА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I):

где R1 представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими C1-6алкильными группами, одной C1-3алкильной группой (указанная C1-3алкильная группа замещена одним или несколькими атомами галогена), одной C1-3алкоксигруппой (указанная С1-3алкоксигруппа замещена одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), R2 представляет собой С1-3алкильную группу, R3 представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и группы (C=O)R 5' (где R5' представляет собой NR 6'R7' (где R6' представляет собой атом водорода, и R7' представляет собой C1-6алкильную группу, замещенную гидроксильной группой))), тиенильную группу (указанная тиенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атомы водорода и группой (C=O)R5 (где R5 представляет собой NR6R7 (где R6 представляет собой атом водорода или С1-3алкильную группу, и R7 представляет собой C1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа может быть замещена одной или несколькими гидроксильными группами, одной С1-3алкоксигруппой или 5-6-членной ароматической гетероциклической группой, включающей 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода или азота (где 5-6-членная ароматическая гетероциклическая группа может быть замещена одной или несколькими C1-3алкильными группами, одной или несколькими С1-3алкоксигруппами, и в случае 5-6-членной ароматической гетероциклической группы, включающей один атом азота, может находиться в форме N-оксидов)), пиридильную группу, или NR6R7 представляет собой, в целом, азот-содержащую гетероциклильную группу, которая является 5-6-членной гетеромоноциклической группой, которая включает один или два атома азота и может дополнительно включать один атом кислорода (указанная азот-содержащая гетероциклильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами водорода, одной или несколькими C1-6алкильными группами, одной или несколькими гидроксильными группами)) или С1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа могут быть замещена одним или несколькими атомами галогена и является замещенной одной цианогруппой))), и R4 представляет собой атом водорода или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения. Изобретение также относится к лекарственному средству для предотвращения или лечения заболеваний, при которых активация рецептора тромбопоэтина является эффективной, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и средства на их основе, которые могут найти свое применение в медицине для повышения числа тромбоцитов. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 табл.

2424238
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ BCL БЕЛКОВ С КОМПОНЕНТАМИ ПО СВЯЗЫВАНИЮ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы 1, к соединениям формулы 5 и к их фармацевтически приемлемым солям. В формулах

2416606
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ХИМИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

2413720
патент выдан:
опубликован: 10.03.2011
ПОЛИМОРФЫ НАТРИЕВОЙ СОЛИ N-(4-ХЛОР-3-МЕТИЛ-5-ИЗОКСАЗОЛИЛ)-2[2-МЕТИЛ-4,5-(МЕТИЛЕНДИОКСИ)ФЕНИЛАЦЕТИЛ]ТИОФЕН-3-СУЛЬФОНАМИДА

Изобретение относится к натриевой соли N-(4-хлор-3-метил-5-изоксазолил)-2-[2-метил-4,5-(метилендиокси)фенилацетил]тиофен-3-сульфонамида в форме полиморфа, характеризуемого пиками в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) при приблизительно 22,38 и 23,38 градусах 2-тета. Изобретение также относится к способам получения указанного полиморфа и к фармацевтической композиции на его основе, имеющей активность антагониста эндотелина. Указанная полиморфная форма является наиболее стабильной и может найти свое применение в медицине для лечения легочной гипертензии. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 9 табл., 31 ил.

2412941
патент выдан:
опубликован: 27.02.2011
3-ЗАМЕЩЕННЫЕ 4,4(5Н)-ДИКАРБОНИТРИЛ-5-ФЕНИЛИЗОКСАЗОЛИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к применению 3-замещенных 4,4(5Д)-дикарбонитрил-5-фенилизоксазолинов формулы 1-7

где 1) R=4-МеОС6Н4 , 2) 3-МеОС6Н4, 3) 2-МеОС6Н 4, 4) 3,4-(МеО)2С6Н3, 5) 3-С6Н5ОС6H4, 6) 4-МеС6Н4, 7) 2-МеС6Н4 в качестве противогрибковых препаратов. 1 табл.

2412174
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВИРУЕМЫХ ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле I

R1 выбирают из C1-6 алкила, С3-12циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, пиридила, где фенил, принадлежащий радикалу R1, необязательно замещен радикалом, который выбран из галогена, нитро, C1-6 алкила, C1-6алкокси, замещенного галогеном C1-6 алкила и -XC(O)YR5; где Х представляет собой С 1-4алкилен, Y представляет собой О, и R5 представляет собой водород; R2 представляет собой -C(O)NR4 XOR5, где Х представляет собой С1-4алкилен; R4 выбирают из водорода и C1-6алкила; R 5 представляет собой фенил; где любой фенил, принадлежащий радикалу R2, необязательно замещен двумя радикалами, которые независимо выбирают из галогена, нитро и замещенного галогеном C1-6алкила; R3 представляет собой фенил, который необязательно замещен радикалами в количестве от 1 до 2, которые независимо выбирают из галогена, C1-6 алкила, C1-6алкокси, -XOXC(O)OR5, -XC(O)OR 5, где Х независимо выбирают из простой связи и С1-4 алкилена; и R5 выбирают из водорода и C1-6 алкила. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из 2-(2-нитро-4-трифторметилфенокси)этиловый сложный эфир 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты, 2-(2,4-дихлорфенокси)этиловый сложный эфир 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты, 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метил-4-[2-(2-нитро-4-трифторметилфенокси)этоксиметил]изоксазола, другие соединения указаны в формуле изобретения. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, модулирующего активность рецепторов, активируемых PPAR . 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2408589
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
РАВНОМЕРНО МЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ (R)-(+)-[5-МЕТИЛ-3-(4-МОРФОЛИНИЛМЕТИЛ)-2,3-ДИГИДРО-[1,4]ОКСАЗИНО [2,3,4-hi]-6-ИНДОЛИЛ]-1-НАФТАЛИНИЛМЕТАНОН АЦЕТАТ

Настоящее изобретение относится к равномерномеченному (R)-(+)-[5-метил-3-(4-морфолинилметил)-2,3-дигидро-[1,4]оксазино[2,3,4-hi]-6-индолил]-1-нафталинилметанон ацетату формулы I:

Технический результат - расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений.

2404185
патент выдан:
опубликован: 20.11.2010
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ С ДОЗИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ В ОРГАНЫ-МИШЕНИ НА ОСНОВЕ D-ЦИКЛОСЕРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕЗИСТЕНТНЫХ ФОРМ ТУБЕРКУЛЕЗА

Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к новому поколению противомикробных средств регулируемого действия на основе D-циклосерина. Раскрывается лекарственное средство противомикробного действия с пролонгированным высвобождением в органы-мишени, отличающееся тем, что представляет собой стабильные наночастицы и включает D-циклосерин, ПЛГА 50/50, D-Маннит и поливиниловый спирт, при следующем соотношении компонентов, в мас.%: D-циклосерин от 1 до 15; ПЛГА 50/50 от 20 до 40; D-Маннит от 5 до 40; поливиниловый спирт от 5 до 15. Описанное лекарственное средство обладает значительно меньшей нейротоксичностью и способно длительно оказывать бактерицидное действие в отношении Mycobacterium tuberculosis, не оказывая токсического действия и обладая высокой терапевтической эффективностью. Применение разработанного лекарственного средства позволяет достичь высокоселективного дозированного высвобождения активной субстанции в органы-клетки мишени (макрофаги). 1 табл.

2403041
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
СОЛИ ЧЕТВЕРТИЧНОГО АММОНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ М3

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в форме соли, где J означает С12алкилен; R1 означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; R2 означает гидрокси; R3 означает циклопентил, циклогексил, фенил или тиофенил; причем R1 и R3 не идентичны; или -CR1 R2R3 вместе образуют группу формулы

где Ra означает химическую связь, а Rb означает гидрокси; R4 означает метил; R5 означает С1алкил, замещенный -CO-NH-R 6; R6 означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы; или J означает С1 2алкилен; R1 и R3 оба означают фенил; R2 означает гидрокси; R4 означает метил, R5 означает С1алкил, замещенный -CO-NH-R 9; и R9 означает 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую в цикле по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к применению соединений по любому из п.п.1-3, а также к способу получения соединения формулы I по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистической активностью в отношении мускаринового рецептора МЗ. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

2394031
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
ГЕКСАФТОРИЗОПРОПАНОЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОСТЫХ ЭФИРОВ

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R1 является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R2 и R3 является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R2 и R3 является-О-CHR4 -(CH2)m-(CHR5)n-R 6. Значения R4, R5, R6 m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

2383524
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
ПАРЕНТЕРАЛЬНОЕ, ВНУТРИВЕННОЕ И ПЕРОРАЛЬНОЕ ВВЕДЕНИЕ ОКСАЗОЛИДИНОНОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ ПОРАЖЕНИЙ СТОПЫ ПРИ ДИАБЕТЕ

Настоящая группа изобретений относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения инфекционных поражений стопы при диабете. Для этого вводят оксазолидиноновый антибиотик линезолид в эффективном количестве. Способ обеспечивает лечение инфекции, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами микроорганизмов. Этот результат обусловлен способностью линезолида проникать в пораженные диабетом ткани и накапливаться в них в эффективных количествах. 3 н. и 27 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

2354372
патент выдан:
опубликован: 10.05.2009
[1,2,4]ОКСАДИАЗОЛЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВАЦИИ МЕТАБОТРОПНЫХ ГЛЮТАМАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ-5

Описывается новое соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединение обладает способностью ингибировать рецептор mGluR5, что предназначает его для профилактики и/или лечения ассоциированных с рецептором mGluR5 нарушений. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования активации рецепторов mGluR5, использующие соединение формулы (I). Описывается способ получения соединения структурой формулы Iа или Iв. 5 н. и 13 з.п. ф-лы.

2352568
патент выдан:
опубликован: 20.04.2009
СПОСОБ ОБЪЕКТИВИЗАЦИИ ПОКАЗАНИЙ К ВЫБОРУ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНЬЮ В СОЧЕТАНИИ С АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии и кардиологии, и касается способа объективизации показаний к выбору лечения больных язвенной болезнью (ЯБ) в сочетании с артериальной гипертонией (АГ). Для этого в соответствии к классификацией ВОЗ/МОАГ 1999 года у больных определяют степень АГ и риска развития сердечно-сосудистых осложнений (РРССО). Больным ЯБ в сочетании с АГ I степени и РРССО 1-4 степени, а также больным ЯБ с АГ II степени и РРССО 2 степени проводят традиционную противоязвенную и общепринятую гипотензивную терапию. Больных с ЯБ и АГ II степени и РРССО 3-4 степени и пациентов с ЯБ и АГ III степени и РРССО 4 степени обследуют на наличие иммунных нарушений, дисбактериоза кишечника, депрессивных нарушений, симпатикотонии, метаболического синдрома. При выявлении этих нарушений вводят иммуномодуляторы, антидепрессанты, вегетотропные средства и проводят терапию метаболического синдрома, а в качестве гипотензивных средств вводят ингибиторы АПФ. При этом у больных ЯБ с АГ III степени и РРССО 4 степени осуществляют комбинированную терапию ингибиторами АПФ и замедляющими пульс антагонистами кальция, исключая препараты, удлиняющие интервал QT. Способ обеспечивает индивидуализированное лечение данной категории больных с учетом неблагоприятного развития ульцерозного процесса в зависимости от выраженности нарушений системной микроциркуляции, определяемой степенью АГ и РРССО, что позволяет комплексно воздействовать на различные звенья патологического процесса и профилактировать развитие осложнений. 8 табл.

2351331
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
ГИПОТЕНЗИВНОЕ СРЕДСТВО 3-(3-[1,2,4]-ТРИАЗОЛО)-ОКСАТРИАЗОЛИЙ-5-ОЛАТА ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

Предложено применение 3-(3-[1,2,4]-триазоло)-оксатриазолий-5-олата (азасиднона-6), NO-независимого гем-зависимого активатора растворимой гуанилатциклазы в качестве гипотензивного средства длительного действия. В отличие от доноров N0 данный препарат вызывает снижение артериального давления в течение длительного времени и не вызывает увеличения частоты сердечных сокращений. Показано снижение давления под действием препарата как у нормотензивных, так и у гипертензивных крыс, а также сосудорасширяющая активность. Изобретение может быть использовано в клинике для длительного снижения артериального давления и лечения артериальной гипертензии.

2351328
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕМ ПРОТИВ HCV, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Объектом настоящего изобретения являются соединения и их фармацевтически приемлемые соли, которые могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, вызванных инфекцией HCV. Структурные формулы соединений представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к средству против HCV, включающему в качестве активного компонента соединение изобретения или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н.п. ф-лы.

2346933
патент выдан:
опубликован: 20.02.2009
ИНГИБИТОРЫ ДПП-IV

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

2345067
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для лечения ожирения. Для этого используют комбинацию препаратов зонизамид и бупропион. Изобретение способствует эффективному снижению веса пациента за счет синергетического эффекта воздействия этих препаратов на организм. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"PMID: 12170391 [PubMed - indexed for MEDLINE]. GADDE K.M. et al. Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women. Obes Res. 2001 Sep; 9 (9): 544-51. реферат, он-лайн [Найдено в Интернет на www.pubmed.com] [найдено 22.01.2007] PMID: 11557835 [PubMed - indexed for MEDLINE].

2341259
патент выдан:
опубликован: 20.12.2008
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ПОВЫШЕННОЙ АКТИВНОСТИ КРОВЯНЫХ ПЛАСТИНОК ПРИ МЕТАБОЛИЧЕСКОМ СИНДРОМЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, кардиологии и эндокринологии, и касается коррекции повышенной активности кровяных пластинок при метаболическом синдроме (МС). Для этого осуществляют комплексную терапию, включающую индивидуально подобранную гипокалорийную диету и введение лекарственных препаратов: рилменидина 2 мг 1 раз утром, правастатина 20 мг 1 раз на ночь и метформина 500 мг 2 раза в сутки. Такой комплекс немедикаментозной терапии и конкретных препаратов из выбранных фармакологических групп обеспечивает уменьшение тромботических осложнений при МС за счет быстрой - в течение 2 месяцев, за счет коррекции повышенной активности тромбоцитов.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"артериальной гипертонией с метаболическим синдромом и его коррекции ловастатином. Кардиология, 2004, 12. Найдено в Интернет 31.05.2007, адрес сайта: medi.ru/doc/149701.htm.) РЛС 2007, 15,с.714. МОИСЕЕВ С.В. Симпатическая нервная система и метаболический синдром. - Клиническая фармакология и терапия, 2004, №4, с.70-74, найдено в Интернет 27.11.2007 на www.medy.ru/page.psp?id=263&page=3class=. GRANT P. Beneficial effects of metformin on haemostasis and vascular function in man // Diabetes Metab, Sep. 2003; 29(4 Pt 2): 6S44-52.

2337677
патент выдан:
опубликован: 10.11.2008
Наверх