Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....1,2-диазолы – A61K 31/415

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/415  ....1,2-диазолы

Патенты в данной категории

КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ (S)-2-АМИНО-1-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-1-[4-(1Н-ПИРАЗОЛ-4-ИЛ)ФЕНИЛ]ЭТАНОЛ, В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Изобретение относится к cоединению формулы (I):

2527151
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА И НАРУШЕНИЯ NO ПРОДУЦИРУЮЩЕЙ ФУНКЦИИ ЭНДОТЕЛИЯ ПРИ СОСУДИСТЫХ ОСЛОЖНЕНИЯХ САХАРНОГО ДИАБЕТА В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Изобретение относится к области медицины и предназначено для коррекции окислительного стресса и нарушения NO продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте. Способ включает предварительное одноразовое введение в организм крысы натощак внутрибрюшинно 5% водного раствора аллоксана в дозе 15 мг/кг веса животного. Затем вводят афобазол в условиях окислительного стресса после увеличения уровня глюкозы в крови крысы, по крайней мере, в два раза. Афобазол вводят подкожно в количестве 10 мг/кг живого веса один раз в сутки в течение 30 дней на фоне ежедневного введения L-аргинина в дозе 10 мг/кг веса животного или на фоне NG-нитроаргинин метилового эфира (L-NAME)-ингибитора фермента NOS-3 в дозе 25 мг/кг веса животного. Заявленный способ позволяет эффективно корректировать окислительный стресс и нарушения NO продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета. 1 ил., 6 табл., 1 пр.

2521279
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УСТОЙЧИВОСТИ ОРГАНИЗМА К ОСТРОЙ ГИПОКСИИ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и предназначено для повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте. В первый, третий и пятый день тренировки лабораторному животному вводят амтизол в дозе 25 мг/кг. Во второй, четвертый и шестой день животным создают умеренную гипобарическую гипоксию путем «подъема на высоту 5000 метров» с экспозицией 60 минут. Способ позволяет увеличить продолжительность жизни животных при тяжелой гипобарической гипоксии как в период срочной, так и в период долгосрочной адаптации к гипоксии. 2 табл., 3 пр.

2517032
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
5-ЧЛЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ЦЕЛЕЙ

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2 , эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

2515968
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБЫ СОХРАНЕНИЯ ФУНКЦИИ ПОЧЕК С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИНГИБИТОРОВ КСАНТИН ОКСИДОРЕДУКТАЗЫ

Группа изобретений относится к нефрологии и может быть использована для сохранения функции почек у нуждающегося в этом субъекта, который страдает подагрой, острым подагрическим артритом, хроническим подагрическим заболеванием суставов, узелковой подагрой. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоксикислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. При этом функцию почек оценивают по меньшей мере одним из уровня креатинина в сыворотке крови, уровня клиренса креатинина и скорости клубочковой фильтрации, где скорость клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта поддерживается на уровне по меньшей мере около 75% или более по сравнению с исходным уровнем скорости клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта. Использование данных изобретений позволяет сохранить функцию почек. 2 н.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 3 пр.

2508099
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНОЦИКЛИЛМЕТИЛОКСАЗОЛИДИН-2-ОНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

2492169
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАВИСИМОСТИ

Предложены: применение (S)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1H-имидазола, (R)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1H-имидазола и их смеси, а также их фармацевтически приемлемой соли, такой как гидрохлоридная соль (соединение A, непикастат), в способе лечения пациента, страдающего или склонного к появлению симптома(ов) злоупотребления, зависимости или отмены кокаина, и применение соединения A в способе лечения, по меньшей мере, одной фазы зависимости от кокаина, выбранной из приобретения, поддержания, торможения и рецидива. Показано: непикастат значимо повышал уровни допамина и соотношение допамин/норэпинефрин в головном мозге крыс, снижал уровни норэпинефрина, ингибировал допамин- -гидроксилазу у спонтанно гипертензивных крыс, при этом не влиял на локомоторную активность. При лечении кокаиновой зависимости непикастатом не выявлено значимого ухудшения настроения, сна или когнитивной способности пациентов. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 ил., 33 пр.

2491067
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИРАЗОЛА

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

2489426
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
ФЕНИЛПИРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли:

2480456
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

2479577
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
СЕЛЕКТИВНЫЙ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЙ АГЕНТ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЙ СОБОЙ 3-ГИДРАЗОНО-6-(3,5-ДИМЕТИЛПИРАЗОЛ-1-ИЛ)- 1,2,4,5-ТЕТРАЗИН И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А

где R2=атом водорода или метил; R3=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила. Изобретение обеспечивает повышение активности и специфичность антимикобактериального действия. Изобретение также относится к способу получения 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразина с использованием микроволнового излучения, данный способ идет с высокой скоростью и селективностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр.

2479311
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОГЕКСАНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

2478621
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
КОМБИНИРОВАННЫЙ ПРОДУКТ ДЛЯ БОРЬБЫ С ПАРАЗИТАМИ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к ветеринарии. Средство для борьбы с паразитами животных, содержащее фенилпиразол формулы (I)

где X означает C-R1,

R1 и R3 независимо друг от друга означают галоген,

R2 означает галогеналкил с 1-3 атомами углерода,

R4 означает остаток с формулой

R5 означает -S(=O)CF3 ,

R6 и R7 означают NH 2,

Y означает =S;

а также пиретроид, такой как -цианопиретроид или пиретроид 1 типа. Композиция содержит также алифатический, циклический карбонат; алифатический, циклический или ациклический простой полиэфир, являющийся производным диолов, имеющих до 8 атомов углерода; сложный эфир двухатомного или трехатомного спирта, имеющего до трех атомов углерода с органическими жирными кислотами, имеющими от 6 до 18 атомов углерода, и фармацевтически приемлемые вспомогательные или дополнительные вещества. Средство применяют для получения лекарств для борьбы с паразитами животных. Изобретение позволяет повысить эффективность и безопасность применения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

2477047
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КЛЕЩЕВОГО ЭНЦЕФАЛИТА

Изобретение относится к области медицины. Композиция содержит мас.%: 1-фенил-2,3-диметил-4-йодпиразолон-5 - 5,0-10,0; окисленный декстран - 40,0-45,0; полиэтиленгликоль - 20,0-45,0; фосфатидилхолин - 10,0-30,0. Использование заявленной композиции позволяет повысить эффективность лечения клещевого энцефалита. 1 табл., 3 пр.

2472504
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
АНТИГИПОКСИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Предложено антигипоксическое средство, отличающееся тем, что представляет собой комплексное соединение двухвалентного цинка, замещенного 3-гидроксипиридина и диорганодихалькогенида - гексакис(3-гидрокси-2-этил-6-метилпиридинато)[трис(дибензилдиселенидо)]дицинк(II) пентадека-семигидрат формулы [Zn(II)]2A6 B3·15,5H2O (он же Q1983). Показано: эффективность эталонных антигипоксантов (амтизола, бемитила) заметно уступала Q1983 по всем критериям резистентности к остро нарастающей гипоксии; в отличие от эталонных антигипоксантов, Q1983 остается эффективным после приема внутрь; снижает ректальную температуру, замедляет частоту сердечных сокращений, снижает частоту и глубину дыхания, уменьшает потребность организма в кислороде; увеличивает в условиях формирования остро нарастающего гипоксического состояния период активной деятельности коры головного мозга. 4 ил., 3 табл.

[Zn(II)]2А 6В3·15,5H2O,

где A:

а B:

2472503
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ПРОИЗВОДНОЕ БИПИРАЗОЛА

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

2470016
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD1

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11 HSD1 (11- -гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

2462456
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
СРЕДСТВА БОРЬБЫ С ПАРАЗИТАМИ ЖИВОТНЫХ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к средствам борьбы с паразитами животных. Средство содержит N-арилпиразол общей формулы:

где R1 и R2 независимо друг от друга означают галоген,

R2 означает галогеналкил с 1-3 атомами углерода,

R4 означает цианогруппу или -C(=S)NH2. Средство дополнительно содержит алифатический циклический карбонат, алифатический ациклический простой полиэфир, являющийся производным диолов, имеющих до 8 атомов углерода и фармацевтически приемлемые вспомогательные или дополнительные вещества. Его применяют для производства лекарственного средства. Изобретение позволяет повысить эффективность и безопасность средства. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.

2460294
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R1)a означает

группу; -B-(R2)b означает группу, указанную в п.1 формулы, R3 означает водород; Х означает СН2 или О; и Y означает CH2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

2458920
патент выдан:
опубликован: 20.08.2012
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

2455285
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
СРЕДСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНТИАГРЕГАНТНУЮ И АНТИТРОМБОГЕННУЮ АКТИВНОСТИ

Предложено применение гидробромида 9-(3,4-дигидроксифенацил)-2,3-дигидроимидазо[1,2-а]бензимидазола формулы I в качестве соединения, обладающего антитромбогенной активностью. Соединение может быть использовано в качестве действующего начала лекарственных препаратов для терапии тромбозов. Техническим результатом изобретения является повышение антитромбогенной активности в условиях артериального тромбоза. Активность соединения превосходит ацетилсалициловую кислоту и диабенол. 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 пр.

2453312
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R1, R 2, R3, R4a, R4b, R 5, R6, Ar, X1, X2, X 4, X4 и X5 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

2451676
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛМЕТИЛА

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

2451009
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЭРОЗИВНЫХ И ЯЗВЕННЫХ ПОРАЖЕНИЙ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ЖЕЛУДКА

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка. Назначают эзомепразол, доза 20 мг 1 раз в сутки перед приемом пищи. Дополнительно назначают смесь лиофилизированной культуры Lactobacterium plantarum 8P-A3 в дозе 4×109 в 1 мл взвеси и альмагеля в соотношении 1:1. Смесь готовят перед употреблением. Доза 25 мл 3 раза в день через 30-40 минут после приема пищи. Курс 21 день. Способ позволяет достигнуть эпителизации дефектов, уменьшить воспалительные и дистрофические изменения слизистой. 3 табл.

2449787
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
CПОСОБ ПРОТИВОДЕЙСТВИЯ ОБРАЗОВАНИЮ НЕЙРОТОКСИЧНЫХ БЕЛКОВ ADDL (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ НЕЙРОНАЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ ИЛИ НЕЙРОТОКСИЧНОСТИ ПОСРЕДСТВОМ НЕПЕПТИДНОГО СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) НА ЕГО ОСНОВЕ

Группа изобретений относится к медицинской химии и касается использования непептидных соединений для ингибирования олигомеризации мономерных пептидов А 1-42. Предложены способы противодействия образованию нейротоксичных белков ADDL из мономерных пептидов А 1-42, а также способы подавления, регуляции и/или модуляции нейрональной дисфункции или нейротоксичности, вызванной белками ADDL, в нервных клетках или нервной ткани за счет подавления образования белков ADDL, включающие контактирование мономерного A 1-42 с соединением, которое выбрано из группы, включающей: (Z)-N-(2-Метокси-фенил)-2-оксо-2-{N -[3-оксо-3-тиофен-2-ил-1-трифторметил-пропилиден]-гидразино}-ацетамид, этиловый эфир (Е)-2-{[1-(2-гидрокси-3-метокси-фенил)-метилиден-гидразинооксалил]-амино}-6-метил-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты, этиловый эфир (Е)-2-{[1-(2-гидроксинафталин-1-ил)-метилиден-гидразинооксалил]-амино}-6-метил-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты, этиловый эфир (Е)-2-{[1-(2-гидроксифенил)-метилиден-гидразино-оксалил]-амино}-6-метил-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты, 2-(5-гидрокси-3-изобутил-5-(трифторметил)-4,5-дигидро-1Н-пиразол-1-ил)-N-(2-метоксифенил)-2-оксоацетамид и (Е)-2-гидрокси-N -((1-гидроксинафталин-2-ил)метилен)бензогидразид. Также предложены композиции, содержащие эффективное количество вышеперечисленных соединений. Группа изобретений обеспечивает соединения-кандидаты для разработки лекарственных средств для лечения нейродегенеративных заболеваний, ассоциированных с белками ADDL, в особенности болезни Альцгеймера. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 3 пр.

2448694
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ФОРМУЛЫ А-R-X ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 12-имидазолил-1-додеканола для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения раковых заболеваний, а также фармацевтической композиции для лечения раковых заболеваний, содержащей 12-имидазолил-1-додеканол в фармацевтически приемлемом носителе. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 2 н.з. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 пр.

2446801
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
СУСПЕНЗИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ КАРБАМАТ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ПОЛИСОРБАТ

Изобретение относится к ветеринарии. Фармацевтическая композиция в форме водной суспензии содержит частицы карбамата бензимидазола, поверхностно-активное вещество полисорбат и фармацевтически приемлемый носитель, где по меньшей мере 90% частиц карбамата бензимидазола имеют средний размер частиц менее чем 450 нм. Способ получения фармацевтической композиции включает испергирование частиц карбамата бензимидазола в смеси, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и поверхностно-активное вещество полисорбат; и механическое уменьшение размера частиц карбамата бензимидазола до эффективного среднего размера частиц менее чем 450 нм. Способ получения лечебной питьевой воды включает получение указанной фармацевтической композиции, добавление к композиции фармацевтически приемлемого носителя и добавление конечного продукта в питьевую воду. Лечебная питьевая вода содержит от 10 до 150 ч./млн частиц карбамата бензимидазола, где по меньшей мере 90% частиц карбамата бензимидазола имеют средний размер частиц менее чем 450 нм. Изобретение включает применение указанной фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для борьбы с паразитами у животных. Изобретение обеспечивает стабильность суспензии свыше 24 часов и позволяет распределить лечебную питьевую воду с гомогенным распределением лекарственного средства по всей трубе системы, предназначенной для подачи питьевой воды, и соответственно соблюдение точности дозирования для всех животных. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 ил., 12 пр.

2445089
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
АРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ PPAR И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединению формулы I

2444514
патент выдан:
опубликован: 10.03.2012
Наверх